atropine (systemisch)
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Atropine Injecties (sulfaat) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 5 ml
Atropine Injecties (sulfaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Atropinesulfaat FNA (sulfaat) Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 0,1 mg/ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 6 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
atropine (systemisch) vergelijken met een ander geneesmiddel.
Advies
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Indicaties
- Symptomatische sinusbradycardie en/of AV-blok (bv. bij acuut coronair syndroom, of een overmatige vagale tonus).
- Premedicatie voor anesthesie om speeksel- en bronchiale secretie en vagusstimulatie (door bv. endotracheale intubatie en operatieve manipulatie) te verminderen.
- Postoperatief als toevoeging aan neostigmine ter bestrijding van perifere cholinerge bijwerkingen.
- Als antidotum bij vergiftiging door cholinesteraseremmers (bv. organische fosforverbindingen, carbamaten en paddenstoelen die muscarine bevatten).
Gerelateerde informatie
Doseringen
Sinusbradycardie en/of AV-blok
Volwassenen
I.v.: 0,5 mg langzaam, zo nodig om de 2–5 minuten herhalen; max. 2 mg in totaal. Onder ECG-controle 1–2 mg per keer, max. 3 mg in totaal. Bij AV-blok i.v. 0,5 mg langzaam, om de 3–5 minuten herhalen, max. 3 mg.
Kinderen 1 maand–18 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v.: 0,02 mg/kg lichaamsgewicht éénmalig; max. 0,5 mg/dosis, max. 1 mg per dag.
Premedicatie voor anesthesie
Volwassenen
I.m., s.c: 0,3–0,6 mg 30–60 minuten voor de operatie. i.v. 0,3–0,6 mg vlak voor de operatie; max. 1 mg per keer en 2 mg per dag.
Kinderen
S.c., i.m. of i.v.: 0,01–0,02 mg/kg lichaamsgewicht; max. 0,6 mg per keer.
Neonaten
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: oraal: 0,01–0,02 mg/kg lichaamsgewicht eenmalig, 30–60 min voor de operatie.
Kinderen 1 maand–18 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: oraal: 0,01–0,02 mg/kg lichaamsgewicht eenmalig, 30–60 min voor de operatie; max. 0,6 mg/dosis.
Postoperatief als toevoeging aan neostigmine
Volwassenen
I.v.: 0,6–1,2 mg per keer.
Kinderen 0–2 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v.: 0,2 mg/dosis éénmalig; daarna eventueel een lagere dosis op geleide van het klinisch beeld.
Kinderen 2–4 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v.: 0,3 mg/dosis éénmalig; daarna eventueel een lagere dosis op geleide van het klinisch beeld.
Kinderen 4–10 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v.: 0,6 mg/dosis éénmalig; daarna eventueel een lagere dosis op geleide van het klinisch beeld.
Kinderen 10–18 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v.: 1 mg/dosis éénmalig; daarna eventueel een lagere dosis op geleide van het klinisch beeld.
Als antidotum bij vergiftigingen met bv. cholinesteraseremmers
Volwassenen
I.m., i.v.:, s.c. 0,5–2 mg; eventueel na 5 minuten herhalen en daarna om de 10–15 minuten op geleide van sinusritme.
Kinderen 1 maand–18 jaar
I.m. of i.v.: volgens het Kinderformularium van het NKFK: 0,05 mg/kg/dosis, max. 2 mg/keer; zo nodig elke 10–30 minuten herhalen op geleide van sinusritme.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): droge mond (moeilijk slikken en spreken), dorst, smaakverlies. Parasympathische remming van het maag-darmkanaal (obstipatie, reflux), verminderde maagzuursecretie, misselijkheid, braken, opgeblazen gevoel. Visusstoornis (mydriase, remming accommodatie, wazig zicht, fotofobie). Verminderde bronchiale secretie. Verminderd zweten, huiduitslag, urticaria.
Vaak (1-10%): tachycardie, aritmie, voorbijgaande (verergering van een bestaande) bradycardie. Verminderde parasympathische controle van de urineblaas, urineretentie. Blozen. Opwinding, mentale verwarring, hallucinaties (vooral bij ouderen of hogere doses), hyperthermie, incoördinatie.
Soms (0,1-1%): psychose.
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties. Slaperigheid, convulsies.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylaxie. Atriale aritmieën, ventrikelfibrilleren, angina, hypertensieve crisis.
Verder zijn gemeld: hoofdpijn, rusteloosheid, ataxie, slapeloosheid. Verhoogde intra-oculaire druk.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van tricyclische antidepressiva, fenothiazinen, amantadine, sommige antihistaminica en andere stoffen met parasympathicolytische werking kan de frequentie en ernst van de bijwerkingen verhogen.
Door de verlaagde motiliteit van het maag-darmkanaal tijdens gebruik kan de absorptie van andere geneesmiddelen veranderen; zo neemt bijvoorbeeld de absorptie van levodopa neemt af.
Hulpstoffen: Sorbitol, in drank, kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.
Zwangerschap
Atropine passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, geen aanwijzingen voor schadelijkheid (weinig gegevens). Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Intraveneuze toediening tijdens zwangerschap of bevalling kan bij de foetus of neonaat de hartfrequentie en ademhaling beïnvloeden.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Bij de zuigeling kunnen anticholinerge effecten optreden. Atropine kan de aanmaak van moedermelk remmen.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden. Indien atropine toch gebruikt wordt tijdens borstvoeding de baby controleren op anticholinerge effecten.
Contra-indicaties
- obstructieve uropathie (bv. obstructie van de blaashals door prostaathyperplasie);
- obstructieve aandoeningen van het maag-darmkanaal (bv. pylorusstenose);
- paralytische ileus;
- nauwe-kamerhoekglaucoom;
- onbehandeld open–kamerhoekglaucoom.
Al deze contra-indicaties zijn niet relevant bij levensbedreigende noodgevallen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Externe pacing heeft bij instabiele patiënten voorrang ten opzichte van het toedienen van atropine, in het bijzonder voor patiënten met een AV-blok van hoge graad (type Mobitz-II van tweede of derde graad).
Anticholinerge effecten: Voorzichtig toepassen bij kinderen en ouderen, vanwege meer kans op bijwerkingen. Wees voorzichtig bij koorts of hoge omgevingstemperatuur, myasthenia gravis, bij coronaire hartziekten, tachyaritmie, instabiele cardiovasculaire status bij acute bloeding, hartfalen of hyperthyroïdie, hiatus hernia met reflux-oesofagitis, infecties van het maag-darmkanaal, diarree (diarree kan bovendien een vroeg symptoom van onvolledige darmobstructie zijn), intestinale atonie, ernstige colitis ulcerosa, toxisch megacolon ten gevolge van colitis ulcerosa, bij patiënten met chronische longaandoeningen (vanwege verdikking van het bronchussecreet), en verder bij autonome neuropathie, en lever- of nierfunctiestoornissen. Atropine kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Overdosering
Symptomen
Bij ernstige intoxicatie: depressie van het centrale zenuwstelsel, circulatiestoornissen, coma, ademhalingsdepressie, overlijden.
Therapie
Bij ernstige intoxicatie: i.v.: fysostigmine; zo nodig herhalen. Eventueel diazepam bij convulsies. Respiratoir falen kan behandeld worden met zuurstof.
Zie voor meer informatie over de symptomen en behandeling van een intoxicatie met atropine vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Parasympathicolyticum. Atropine is een racemisch mengsel van d- en l-hyoscyamine, waarvan de d-vorm slechts een zwakke werking heeft. Remt competitief de werking van acetylcholine op muscarinereceptoren en heeft weinig tot geen effect op de nicotinereceptoren. Heeft zowel een centrale als perifere werking. Perifere effecten zijn onder meer: verminderde productie van speeksel, zweet, neusvocht, traanvocht en maagafscheiding, verminderde darmmotiliteit en remming van de mictie. Atropine verhoogt de sinusfrequentie, en de sinoatriale en AV-geleiding. Het hartritme verhoogt gewoonlijk, maar er kan eerst bradycardie optreden.
Werking: intraveneus na 2–4 minuten (effect op hart), intramusculair na circa één uur (effecten op hart, zweet- en speekselproductie).
Kinetische gegevens
| T max | i.m. 30 min; oraal 60 min. |
| V d | ca. 1,6 l/kg (volwassenen), ca. 2,2 l/kg (kinderen tot 10 j.). |
| Overig | Atropine passeert de bloed-hersenbarrière. |
| Metabolisering | in de lever, tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. via de nieren, 30–50% onveranderd en verder vooral als metaboliet tropine. |
| T 1/2el | 2–5 uur. Bij leeftijd < 2 jaar of leeftijd > 65 jaar meer dan verdubbeld. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
atropine (systemisch) hoort bij de groep parasympathicolytica, overige.