montelukast
Samenstelling
Montelukast (Na-zout) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Kauwtablet
- Sterkte
- 4 mg, 5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Singulair (Na-zout) Organon Pharma BV
- Toedieningsvorm
- Granulaat
- Sterkte
- 4 mg
- Verpakkingsvorm
- sachet
- Toedieningsvorm
- Kauwtablet
- Sterkte
- 4 mg, 5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De belangrijkste niet-medicamenteuze adviezen bij astma zijn stoppen met roken en zorgen voor een rookvrije omgeving. Verder is het vermijden van expositie aan allergenen en andere prikkels van groot belang, met name bij allergisch astma. Bij volwassenen is de basis van de medicamenteuze behandeling een inhalatiecorticosteroïde (ICS), al dan niet in combinatie met een langwerkend β2-sympathicomimeticum (LABA). Het indicatiegebied voor gebruik van een kortwerkend β2-sympathicomimeticum (SABA) is beperkt; alleen bij zeer weinig frequente astmaklachten (≤ 2×/week overdag) of bij inspanningsklachten is 'zo nodig'-gebruik (max. 2×/week) van een SABA geïndiceerd. Bij kinderen bestaat de behandeling bij weinig frequente klachten (≤ 2×/week overdag) of bij inspanningsklachten uit ‘zo nodig’-gebruik een SABA; bij frequentere klachten deze behandeling combineren met een onderhoudsbehandeling ICS.
Montelukast kan in de tweedelijnszorg bij kinderen vanaf 6 jaar met een slechte inhalatietechniek als alternatief voor ICS worden overwogen. Bij volwassenen met ernstig of moeilijk behandelbaar astma kan montelukast worden toegevoegd aan de behandeling met ICS en LABA.
Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.
Indicaties
- Als combinatietherapie bij de behandeling van licht tot matig persisterend astma die met inhalatiecorticosteroïden onvoldoende onder controle is én bij wie 'zo nodig' gebruik van kortwerkende β2-agonisten onvoldoende controle geeft;
- Bij kinderen als alternatief voor laaggedoseerde inhalatiecorticosteroïden alleen bij licht persisterend astma zonder voorgeschiedenis van ernstige astma-aanvallen (waarvoor orale corticosteroïden nodig waren) die aantoonbaar niet in staat zijn om inhalatiecorticosteroïden te gebruiken;
- Profylaxe van inspanningsastma.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Als adjuvans bij onderhoudsbehandeling van astma en als profylaxe van inspanningsastma
Volwassenen en kinderen ≥ 15 jaar
10 mg per dag vóór het slapen gaan.
Kinderen 6–14 jaar
5 mg per dag vóór het slapen gaan.
Kinderen 6 maanden tot 5 jaar
4 mg (voor kinderen van 6 maanden tot 2 jaar alleen als granulaat) vóór het slapen gaan.
Als vervanging voor een lage dosis inhalatiecorticosteroïde
Kinderen 6–14 jaar
5 mg per dag vóór het slapen gaan.
Kinderen 2–5 jaar
4 mg vóór het slapen gaan.
Toediening: De kauwtabletten innemen 1 uur vóór of 2 uur ná een maaltijd. Het granulaat toedienen hetzij direct via de mond, of gemengd met een lepel zacht voedsel, dat koud of op kamertemperatuur is. Het granulaat voor toediening niet oplossen in vloeistof. Het sachet pas direct voor gebruik openen. Na opening van het sachet de volledige dosis granulaat direct toedienen (binnen 15 min). Indien met voedsel gemengd het granulaat niet bewaren voor later gebruik. Na toediening mag vloeistof worden gedronken.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bovensteluchtweginfectie.
Vaak (1-10%): koorts. Huiduitslag. Misselijkheid, braken, diarree. Verhoogde spiegels van ALAT/ASAT.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties (waaronder anafylaxie). Duizeligheid, bewustzijnsdaling, insulten, paresthesie, hypo–esthesie. Slaapstoornissen (zoals abnormaal dromen, nachtmerries, slaapwandelen, slapeloosheid), depressie, angst, agitatie, agressie, prikkelbaarheid, rusteloosheid, hyperactiviteit. Epistaxis. Droge mond, dyspepsie. Blauwe plekken, urticaria, jeuk. Artralgie, myalgie. Moeheid, malaise, asthenie, oedeem. Bedplassen bij kinderen.
Zelden (0,1-0,01%): palpitaties. Tremor. Verhoogde bloedingsneiging. Aandachtsstoornis, geheugenverslechtering.
Zeer zelden (< 0,01%): stotteren, hallucinaties, desoriëntatie, obsessieve-compulsieve symptomen, zelfmoordneiging. Trombocytopenie. Churg-Strausssyndroom. Pulmonale eosinofilie. Erythema nodosum, erythema multiforme. Hepatitis (waaronder cholestatische en hepatocellulaire hepatitis, gemengde leverschade), infiltratie van eosinofielen in de lever.
Interacties
Wees vooral bij kinderen voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met sterke inductoren van CYP3A4 zoals fenytoïne, fenobarbital of rifampicine, vanwege een verminderde blootstelling aan montelukast.
Zwangerschap
Bij dieren passeert montelukast de placenta.
Teratogenese: Redelijk veel ervaring met montelukast laat geen duidelijke aanwijzingen voor schadelijkheid zien.
Advies: Kan veilig worden gebruikt.
Overig: Astma tijdens de zwangerschap geeft voor moeder en kind risico op complicaties, een optimale behandeling is daarom belangrijk.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate. De relatieve kinddosis is 0,68%.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Behandeling: Montelukast niet gebruiken voor de verlichting van een acute astma-aanval; hiervoor kortwerkende β2-agonisten gebruiken. Montelukast dient in principe niet als vervanging voor orale of inhalatiecorticosteroïden. Monotherapie met montelukast bij matig persisterend astma wordt niet aanbevolen. Aanvullende inflammatoire therapie overwegen (volgens het stappenplan bij astma) als bij gebruik als monotherapie bij licht persisterend astma bij kinderen de astmacontrole onvoldoende is.
Bij optreden van vasculitis passend bij het syndroom van Churg-Strauss (eosinofilie, vasculitische uitslag, verergering pulmonale symptomen, cardiale of neurologische complicaties) de behandeling herzien.
Medisch contact is nodig bij het optreden van neuropsychiatrische veranderingen (zoals gedragsverandering, depressie en suïcidaliteit); staak de behandeling bij neuropsychiatrische symptomen na toediening van dit middel. Bij doorbehandelen kunnen de symptomen voortduren en ernstig zijn.
Niet onderzocht: Er zijn geen gegevens over het gebruik bij mensen met ernstige leverfunctiestoornis. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 6 maanden zijn niet vastgesteld.
Hulpstoffen: Aspartaam, in kauwtabletten, kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
Overdosering
Symptomen
hoofdpijn, slaperigheid, psychomotorische hyperreactiviteit, dorst, braken.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Selectieve leukotrieenantagonist van de CysLT1-receptor. Het remt de door blootstelling aan antigeen opgewekte bronchoconstrictie, zowel in de vroege als in de late fase.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel. |
F | ca. 60–70%. |
T max | 2–3 uur. |
V d | 0,1–0,2 l/kg. |
Eiwitbinding | > 99%. |
Metabolisering | in hoge mate in de lever tot niet actieve metabolieten door CYP2C8. CYP3A4 en CYP2C9 kunnen een kleine bijdrage leveren aan het metaboliseren van montelukast. |
Eliminatie | bijna geheel met de feces. |
T 1/2el | 2,7–5½ uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
montelukast hoort bij de groep leukotrieenantagonisten.