timolol

Samenstelling

timolol vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Behandeling van glaucoom dient door een oogarts te gebeuren. Bij open-kamerhoekglaucoom bestaat behandeling uit lokale medicamenteuze therapie en/of laserbehandeling. Indien de oogboldruk onvoldoende verlaagd wordt door deze behandeling, kan operatieve interventie noodzakelijk zijn. Bij de medicamenteuze behandeling zijn oogdruppels met een prostaglandine-analoog eerste keus. Bij onvoldoende effect van, of intolerantie voor een prostaglandine-analoog, wordt eerst een β-blokker als monotherapie aanbevolen. Alternatieven voor bovenstaande monotherapie zijn monotherapie met een lokale koolzuuranhydraseremmer of α₂-agonist. Wanneer monotherapie onvoldoende effect heeft, worden geneesmiddelen met verschillende aangrijpingspunten gecombineerd. Bij nauwe-kamerhoekglaucoom kiest men voor een laserbehandeling en/of een operatie, ondersteund door een medicamenteuze behandeling.

Indicaties

• Oculaire hypertensie.
• Open-kamerhoekglaucoom (glaucoma simplex).
• Bepaalde vormen van secundair glaucoom.
• Glaucoom bij kinderen, als medebehandeling en waarbij andere glaucoomtherapie onvoldoende helpt.

Gerelateerde informatie

• glaucoom

Doseringen

Controleer de oogdruk na 4 weken, omdat dan veelal een stabiele respons op de behandeling is bereikt.

Wanneer wordt overgeschakeld van gewone timolol oogdruppels op Timoptol-XE, het gebruik van gewone timolol oogdruppels staken en de volgende dag starten met Timoptol-XE in dezelfde concentratie.

Wanneer wordt overgeschakeld van een andere oculaire β-blokker naar dit middel, het gebruik van de andere β-blokker staken en de volgende dag starten met dit middel.

Wanneer wordt overgeschakeld van een ander enkel antiglaucoommiddel, anders dan een β-blokker, naar dit middel het gebruik van het andere antiglaucoommiddel gedurende 1 dag combineren en voortzetten onder toevoeging van timolol. De toediening van het eerste anti-glaucoommiddel de volgende dag volledig staken en continueren met timolol.

Wanneer wordt overgeschakeld van verschillende tegelijk toegepaste antiglaucoommiddelen naar dit middel is individuele aanpassing noodzakelijk. De dosering met één middel tegelijk aanpassen.

Indien nodig kunnen andere middelen ter verlaging van de oogboldruk zoals miotica, prostaglandine-agonisten en koolzuuranhydraseremmers (oraal) gelijktijdig worden gegeven. Gebruik van twee lokale β-blokkers wordt afgeraden.

Toediening

• Druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte wat systemische reacties tot gevolg kan hebben.
• Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste vijf minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste en Timoptol 'XE' of Timogel ten minste 10 minuten resp. 15 minuten later toedienen. Andere viskeuze oogpreparaten of oogzalven ten minste 15 minuten later toedienen.
• Timoptol ‘XE’ voor gebruik omkeren en eenmaal krachtig schudden.
• Timogel is bestemd voor eenmalig gebruik.

Bijwerkingen

Lokaal

Vaak (1-10%): (voorbijgaand) wazig zien, oogirritatie (jeuk, brandend en prikkend gevoel, droogte ), oogafscheiding, cornea-hypo-esthesie, keratitis, conjunctivitis, blefaritis.

Soms (0,1-1%): refractieveranderingen.

Zelden (0,01-0,1%): diplopie, loslating van de choroidea na een glaucoomingreep, ptosis.

Verder zijn gemeld: andere oogklachten (roodheid, tranen), cornea-erosie.

Systemisch

Vaak (1-10%): hoofdpijn.

Soms (0,1-1%): dyspneu. Bradycardie en syncope. Duizeligheid, depressie, asthenie, vermoeidheid. Misselijkheid, dyspepsie.

Zelden (0,01-0,1%): palpitaties, hartblok, aritmieën, hartstilstand, hartfalen, pijn op de borst, cerebrale ischemie, CVA, hypotensie, claudicatio intermittens, koude handen en voeten, fenomeen van Raynaud, oedeem. Hoest, bronchospasmen, respiratoire insufficiëntie. Overgevoeligheidsreacties (urticaria, lokale/gegeneraliseerde huiduitslag, angio-oedeem, anafylaxie). Slapeloosheid, nachtmerries, geheugenverlies, paresthesie, verergering myasthenia gravis, verminderd libido. Tinnitus. Droge mond, diarree. (Verergering van) psoriasis, systemische lupus erythematodes, ziekte van Peyronie, alopecia.

Verder zijn gemeld: hypoglykemie. Buikpijn en braken. Dysgeusie. Myalgie. Impotentie. Hallucinaties. Jeuk. Positieve antinucleaire antilichamen.

Vanwege de relatief hogere bloedspiegels is er meer kans op bijwerkingen bij (kleinere) kinderen; zie ook de rubrieken Kinetische gegevens en Waarschuwing en voorzorgen.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Bij gelijktijdig gebruik van (lokale en systemische) β-blokkers, calciumantagonisten, middelen die catecholaminedepletie veroorzaken, middelen die 'torsade de pointes' kunnen veroorzaken, digoxine, klasse I-anti-aritmica, amiodaron en parasympathicomimetica kan een additief effect optreden met onder andere hypotensie en/of bradycardie tot gevolg.

CYP2D6-remmers (zoals kinidine, fluoxetine, paroxetine) kunnen de plasmaconcentratie van timolol verhogen.

β-Blokkers kunnen het hypoglykemisch effect van bloedglucoseverlagende middelen versterken.

β-Blokkers voor oculair gebruik kunnen de werking van systemische β–agonisten zoals adrenaline blokkeren. Een enkele keer is mydriase vermeld na gelijktijdige toediening met adrenaline (epinefrine).

Zwangerschap

Teratogenese: Bij ca. 100 beschreven zwangerschappen waarbij timolol gebruikt werd (m.n. in case series), is geen toegenomen risico op aangeboren afwijkingen gezien. Er zijn eveneens geen aanwijzingen voor een groter risico op aangeboren afwijkingen bij systemisch gebruik van β-blokkers.

Farmacologisch effect: Systemisch toegepaste β-blokkers kunnen in het laatste trimester of tijdens de partus bij foetus of pasgeborene wel farmacologische effecten geven zoals bradycardie, hypoglykemie en hypotensie. Bij gebruik van de oogdruppels is de systemische blootstelling gering, desondanks zijn de beschreven effecten niet uit te sluiten.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Controleer op farmacologische effecten bij de foetus of pasgeborene, zoals bradycardie, hypoglykemie en hypotensie.

Overig: Door de traanbuis korte tijd (1–3 minuten) dichtgedrukt te houden na toediening van de oogdruppel kan de systemische absorptie beperkt worden. Na gebruik van de timolol ooggel (Timogel) of van timolol oogdruppels die na toediening een gel vormen (Timoptol 'XE'), komt er minder timolol in het bloed dan bij gebruik van de gewone oogdruppels.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.

Farmacologisch effect: De systemische blootstelling aan timolol bij de moeder vanuit de oogdruppel is laag, waardoor nadelige effecten bij de zuigeling via de moedermelk onwaarschijnlijk zijn.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• (actuele of doorgemaakte) astma en andere ernstige obstructieve longaandoeningen (COPD);
• harfalen, cardiogene shock, sinusbradycardie, sick-sinussyndroom, sinoatriaal blok, tweede- en derdegraads AV-blok zonder pacemaker;
• overgevoeligheid voor β-blokkers.

Waarschuwingen en voorzorgen

Niet gebruiken bij astma/ernstige COPD (zie ook de rubriek Contra-indicaties). Wees voorzichtig bij lichte/matige COPD. Overlijden door bronchospasmen bij astma is waargenomen na toediening van sommige oculaire β-blokkers.

Bij ernstige cardiovasculaire aandoeningen (zoals coronaire hartziekte, Prinzmetal-angina-pectoris en hartfalen) en hypotensie is bij toepassing van β-blokkers kritische evaluatie noodzakelijk. Wees voorzichtig bij een eerstegraads AV–blok vanwege een negatief effect op de AV–geleiding. Bij coronaire hartziekten de behandeling geleidelijk stopzetten. Door β-blokkers kan de kans op rebound–hypertensie toenemen.

Vanwege relatief weinig gegevens bij kinderen raadt de fabrikant aan timolol alleen te gebruiken bij primair congenitaal en juveniel glaucoom ter overbrugging van een eventuele operatieve behandeling of, indien operatief ingrijpen niet gewerkt heeft, tot een andere behandeling is gevonden. Wees zeer voorzichtig bij neonaten, baby's en jonge kinderen vanwege de kans op apneu en Cheyne–Stokes–ademhaling. Informeer ouders over mogelijke bijwerkingen (tekenen zoals hoest en piepende ademhaling) zodat zij de behandeling onmiddellijk kunnen staken; een draagbare apneumeter kan zinvol zijn. De ooggel (Timogel) en oogdruppels die na toediening een gel vormen (Timoptol 'XE') zijn niet onderzocht bij kinderen.

β-Blokkers kunnen symptomen maskeren van hypoglykemie en hyperthyroïdie. Wees voorzichtig bij labiele diabetes/spontane hypoglykemie. Patiënten die vermoedelijk thyrotoxicose ontwikkelen nauwlettend observeren.

Wees voorzichtig bij ernstige perifere circulatiestoornissen zoals ernstige vormen van het fenomeen van Raynaud.

Wees voorzichtig bij myasthenia gravis vanwege verergering van de spierzwakte zich uitend in ptosis en diplopie.

Bij een voorgeschiedenis van ernstige overgevoeligheidsreacties op allergenen kan tijdens gebruik van een β-blokker een versterkte reactie optreden bij herhaalde blootstelling aan die allergenen. Een opgetreden anafylaxie is vaak matig of slecht te beïnvloeden met de gebruikelijke hoeveelheid adrenaline.

Bij acuut glaucoom timolol oogdruppels samen met een mioticum geven.

Na glaucoomingrepen is bij toepassing van kamerwaterremmende therapie (timolol, acetazolamide) loslating van de choroidea gemeld.

Wees voorzichtig bij cornea-aandoeningen en droge ogen, omdat β-blokkers de traanvochtsecretie kunnen verminderen. Zie ook achter Hulpstoffen.

Contactlenzen: Timoptol 'XE' oogdruppels en Timogel niet gebruiken bij contactlensdragers vanwege de verlengde contacttijd. Zie ook achter Hulpstoffen.

Hulpstoffen

• Wees voorzichtig met benzalkoniumchloride (in sommige oogdruppels) bij droge ogen of een beschadigde cornea, vanwege het risico op keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie bij langdurig gebruik. Benzalkoniumchloride kan tevens zachte contactlenzen doen verkleuren. Contactlenzen (zowel harde als zachte) voor het indruppelen uitnemen en na 15 minuten weer indoen. Zie ook achter Contactlenzen.
• Fosfaathoudende oogdruppels (Timo-COMOD) kunnen bij een ernstig beschadigde cornea leiden tot corneacalcificaties.

Overdosering

Bij accidentele orale inname door (kleine) kinderen kunnen systemische effecten optreden, zie voor symptomen en behandeling de stofmonografie timolol op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Timolol is een lipofiele niet-selectieve β-blokker. Het heeft geen intrinsieke sympathicomimetische activiteit en een geringe membraanstabiliserende werking. Toegediend in het oog verlaagt timolol de intraoculaire druk door vermindering van de productie van kamerwater (zonder pupilvernauwing). Werking: na ca. 20 minuten, max. na 1–4 uur (preparaatafhankelijk). Werkingsduur: tot 24 uur.

Timoptol 'XE': bij contact van de oogdruppels (oplossing) met het traanvocht wordt een transparante gel gevormd, waardoor de contacttijd met het oog wordt verlengd.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

timolol hoort bij de groep bètablokkers, oculair.

• betaxolol (S01ED02) Vergelijk
• carteolol (S01ED05) Vergelijk

• timolol vergelijken met een ander geneesmiddel.
• Vergelijk de kosten van bovenstaande middelen onderling.

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• bètablokkers, oculair

Indicaties

• glaucoom

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)