Samenstelling
Cibinqo XGVS Aanvullende monitoring Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 200 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Minoxidil Lotion/Oplossing XGVS OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Lotion
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml, 300 ml
Basis: alcoholische oplossing
- Toedieningsvorm
- Oplossing voor cutaan gebruik
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 60 ml
Oplossing. Basis: alcoholische oplossing
- Toedieningsvorm
- Oplossing voor cutaan gebruik
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 60 ml
Oplossing. Basis: alcoholische oplossing
Minoxidil Oplossing FNA XGVS OTC Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Oplossing voor cutaan gebruik
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml
Basis: alcoholische oplossing
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De basisbehandeling van constitutioneel eczeem is het dagelijks gebruiken van indifferente middelen. Bij matig eczeem daarnaast behandelen met klasse 1- of klasse 2-corticosteroïden. Bij ernstig eczeem heeft kortdurend dagelijks gebruik (tot 2 à 3 weken) met klasse 3-corticosteroïden de voorkeur, in het gezicht of in huidplooien hebben klasse 1- of klasse 2-corticosteroïden de voorkeur. Bij verbetering het gebruik van corticosteroïden afbouwen. Overweeg pulstherapie met klasse 2-corticosteroïden bij frequente recidieven van ernstig eczeem. Bij de keuze van de zalf- of crèmebasis is de ervaring en voorkeur van de patiënt doorslaggevend. Als lokale therapie onvoldoende effect sorteert, kunnen in de tweedelijnszorg intensievere vormen van lokale behandeling, lichttherapie of systemische middelen worden toegepast.
De NVDV beveelt het gebruik van JAK-remmers aan bij volwassenen met constitutioneel eczeem bij wie optimale cutane therapie én een periode van minimaal 4 maanden behandeling met één of meer orale conventionele immunosuppressiva (ciclosporine, azathioprine, methotrexaat, mycofenolzuur) onvoldoende effectief zijn gebleken, niet werden verdragen of gecontraïndiceerd zijn. Zie voor de aanvullende aanbevelingen en voorwaarden de submodule Keuze voor en tussen biologics en JAK-remmers (update 2024) en de submodule Abrocitinib (update 2024) van de NVDV-richtlijn constitutioneel eczeem (2019).
Advies
Wees terughoudend met medicamenteuze behandeling van alopecia androgenetica aangezien de effectiviteit van medicatie tegenvalt, bijwerkingen kunnen optreden en er relatief weinig gegevens zijn over werkzaamheid en veiligheid bij langdurig gebruik. Alleen bij hoge lijdensdruk kan minoxidil oplossing/lotion 2% of finasteride 1 mg een behandeloptie zijn; zie voor meer informatie de NHG-Behandelrichtlijn Alopecia (2024).
Indicaties
- Matig tot ernstig constitutioneel eczeem bij volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar die in aanmerking komen voor systemische behandeling.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Alopecia androgenetica bij:
- mannen (oplossing/lotion 2% en oplossing 5%);
- vrouwen (oplossing/lotion 2%).
Doseringen
Controleer vóór aanvang, 4 weken na aanvang en daarna volgens protocol het aantal trombocyten, het absolute neutrofielenaantal (ANC), het absolute lymfocytenaantal (ALC), het hemoglobinegehalte en lipidenparameters. Behandeling niet starten bij een trombocytentelling < 150 × 109 cellen/l, ANC < 1,2 × 109 cellen/l, een ALC < 0,5 × 109 cellen/l, of een hemoglobinegehalte < 6,2 mmol/l; zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Behandeling met abrocitinib kan worden gecombineerd met lokale behandeling van constitutioneel eczeem.
Constitutioneel eczeem
Volwassenen < 65 jaar en kinderen vanaf 12 jaar met lichaamsgewicht ≥ 59 kg
Startdosering 100 of 200 mg 1×/dag. Overweeg 200 mg 1×/dag bij een hoge ziektelast. Indien het eczeem onder controle is, de dosering verlagen naar 100 mg 1×/dag. Overweeg herbehandeling met 200 mg 1×/dag als het eczeem niet onder controle blijft met 100 mg 1×/dag. Overweeg de behandeling te staken bij geen respons na 24 weken.
Ouderen (≥ 65 jaar)
100 mg 1×/dag. Overweeg de behandeling te staken indien binnen 24 weken geen respons is opgetreden.
Bij verhoogd risico op VTE, MACE en maligniteiten
Startdosering 100 mg 1×/dag. Bij onvoldoende respons kan de dosering worden verhoogd naar 200 mg 1×/dag. Overweeg de behandeling te staken bij geen respons binnen 24 weken.
Kinderen 12–17 jaar met lichaamsgewicht 25–59 kg
Startdosering 100 mg 1×/dag. Bij onvoldoende respons kan de dosering worden verhoogd naar 200 mg 1×/dag. Overweeg de behandeling te staken bij geen respons binnen 24 weken.
Bij gelijktijdig gebruik van sterke CYP2C19-remmers (bv. fluoxetine) of sterke CYP2C19-/matige CYP2C9 -remmers (bv. fluconazol, fluvoxamine)
Dosis halveren tot 100 mg 1×/dag en bij ouderen tot 50 mg 1×/dag.
Bij gelijktijdig gebruik van maagzuurremmers (antacida, H2-receptorantagonisten of protonpompremmers): overweeg 200 mg 1×/dag; zie de rubriek Interacties
Verminderde nierfunctie: bij een lichte nierfunctiestoornis (creatinineklaring 60–90 ml/min) is geen dosisaanpassing nodig, bij een matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 30–60 ml/min): dosis halveren tot 100 mg 1×/dag of bij ouderen tot 50 mg 1×/dag. Bij een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min): startdosering 50 mg 1×/dag, max. 100 mg 1×/dag. Gebruik van abrocitinib is niet onderzocht bij eindstadium nierfalen.
Verminderde leverfunctie: bij een licht tot matige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 5–9) is geen dosisaanpassing nodig. Gebruik bij een ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15) is gecontra-indiceerd vanwege het ontbreken van gegevens.
Gemiste dosis: een vergeten dosis zo snel mogelijk alsnog innemen, tenzij de periode tot de volgende geplande dosis < 12 uur is; hierna doorgaan met het normale tijdschema.
Toediening: de tabletten heel (niet breken of kauwen) innemen met of zonder voedsel, op een vast tijdstip. Bij misselijkheid innemen met voedsel.
Doseringen
Alleen toepassen op de gezonde en onbeschadigde hoofdhuid; zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Blootstelling aan zonlicht (en zonnebank) vermijden; zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Let op! Het aantal benodigde pompverstuivingen is verschillend voor de lotion (Fagron) en de oplossing (Xiromed); raadpleeg de bijsluiter voor gebruik.
Let op! De lotion en oplossing bevatten alcohol en zijn ontvlambaar; vermijd open vuur en gebruik van een föhn.
Alopecia androgenetica bij mannen
Volwassenen
Oplossing/lotion 2% en oplossing 5%: 1 ml 2×/dag aanbrengen op de kale plek (ca. 3–10 cm diameter), te beginnen met het midden van de te behandelen zone en met de vingers uitstrijken; max. 2 ml per dag. Indien na 6 maanden geen resultaat wordt waargenomen, het gebruik staken. Er zijn geen gegevens over gebruik langer dan 1 jaar.
Alopecia androgenetica bij vrouwen
Volwassenen
Oplossing/lotion 2%: 1 ml 2×/dag aanbrengen midden in het kalende gebied en met de vingers uitstrijken; max. 2 ml per dag. Effect na 6 maanden evalueren; bij uitblijven van effect de behandeling staken. Er zijn geen gegevens over gebruik langer dan 1 jaar.
Bij ouderen (> 65 j.) zijn de veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld.
Toediening
- Alleen aanbrengen wanneer haar en schedelhuid volkomen droog zijn;
- Plastic handschoenen gebruiken of handen zorgvuldig wassen na aanbrengen, vanwege risico op haargroei op andere delen van het lichaam bij contact;
- Vermijd contact met de ogen, beschadigde huid, slijmvliezen en inhalatie van de pompverstuiving; zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): Misselijkheid.
Vaak (1-10%):Herpes simplex, herpes zoster. Hoofdpijn, duizeligheid. Braken, bovenbuikpijn. Acne. Creatinekinase verhoogd > 5 × ULN (veelal voorbijgaand).
Soms (0,1-1%): Pneumonie. Hyperlipidemie. Trombocytopenie (max. < 4 weken en reversibel), lymfopenie. Diepveneuze trombose en longembolie.
Bij ouderen zijn lage trombocyten- en ALC-waarden en herpes zoster vaker gemeld.
Bijwerkingen
Lokaal
Vaak (1-10%): lokale irritatie, zoals huidschilfering, droge huid, branderig gevoel, jeuk, roodheid, huiduitslag, acneïforme dermatitis. Hypertrichose (op andere plaatsen dan aangebracht).
Soms (0,1-1%): oogirritatie. Eczeem. Veranderingen in haartextuur en haarkleur.
Zelden (0,01-0,1%): ongelijke haargroei, tijdelijk haarverlies.
Systemisch
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn.
Vaak (1-10%): dyspneu. Depressie. Spierpijn.
Soms (0,1-1%): duizeligheid, zwakte. Tintelingen, neuritis. Oedeem. Hepatitis. Urticaria. Visusstoornis. Oorontsteking (vnl. otitis externa). Smaakstoornis.
Zelden (0,01-0,1%): pijn op de borst. Verandering in bloeddruk, verhoogde hartslag. Nierstenen.
Verder is gemeld: overgevoeligheidsreacties waaronder angio-oedeem.
Interacties
Abrocitinib wordt vnl. omgezet door CYP2C19- en CYP2C9-enzymen, en in mindere mate door CYP3A4- en CYP2B6-enzymen. De actieve metabolieten zijn substraten van het organische-anionentransporteiwit 3 (OAT3).
Niet gelijktijdig gebruiken met matige of sterke CYP2C19-/CYP2C9-inductoren (bv. rifampicine, apalutamide, efavirenz, enzalutamide, fenytoïne) vanwege afname van de abrocitinibspiegel. Bij gelijktijdige toediening met rifampicine neemt de blootstelling van abrocitinib met ca. 56% af.
Bij gelijktijdig gebruik van sterke CYP2C19- of matige CYP2C9-remmers (bv. fluconazol, fluvoxamine) of een sterke CYP2C19-remmer (bv. fluoxetine) neemt de blootstelling van abrocitinib toe; de dosis moet worden verlaagd (zie rubriek Dosering). Bij gelijktijdige toediening met fluvoxamine of fluconazol neemt de blootstelling van abrocitinib met resp. 91% en 155% toe.
Bij gelijktijdige toediening van probenecide, een OAT3-remmer, neemt de blootstelling van abrocitinib met ca. 66% toe; een dosisaanpassing is echter niet nodig.
Overweeg bij gelijktijdig gebruik van maagzuurremmers (antacida, H2-receptorantagonisten of protonpompremmers) een hogere dagelijkse dosis van 200 mg. Bij gelijktijdig gebruik met famotidine daalde de blootstelling van het actieve deel van abrocitinib met ca. 35 %. Gelijktijdige toediening met antacida of protonpompremmers (omeprazol) is niet onderzocht, maar het effect kan vergelijkbaar zijn.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met substraten voor P-glycoproteïne (Pgp) zoals dabigatran en digoxine, vanwege risico van verhoogde spiegels van Pgp-substraten. In vitro remt abrocitinib het P-glycoproteïne (Pgp); bij gelijktijdige toediening met dabigatran neemt de blootstelling van dabigatran met ca. 53% toe en de Cmax met ca. 40%.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen met een smalle therapeutische index die voornamelijk worden omgezet door CYP2C19 (bv. clopidogrel). In vitro is abrocitinib een CYP2C19-remmer; bij gelijktijdige toediening met omeprazol neemt de blootstelling van omeprazol met ca. 189% toe en de Cmax met ca. 134%. Ook voor andere geneesmiddelen die voornamelijk worden omgezet door CYP2C19 kan dosisaanpassing nodig zijn (bv. citalopram, clobazam, escitalopram).
Abrocitinib is mogelijk een matige remmer van CYP1A2. Bij gelijktijdige toediening met coffeïne neemt de blootstelling van coffeïne met 40% toe. Volgens de fabrikant kan er geen algemene dosisaanpassing worden aanbevolen.
De combinatie met biologische immunomodulatoren, sterke immunosuppressiva zoals ciclosporine of andere Januskinase (JAK)-remmers wordt niet aanbevolen, omdat een risico van additieve immunosuppressie niet kan worden uitgesloten.
Interacties
Niet gelijktijdig gebruiken met andere lokale geneesmiddelen zoals corticosteroïden en retinoïden (tretinoïne, adapaleen) of occlusieve verbanden en haarproducten zoals haarwax (occlusieve pommades) omdat ze de absorptie kunnen verhogen. Bij gelijktijdig gebruik van lokaal betamethasondipropionaat is echter aangetoond dat het de lokale weefselconcentratie van minoxidil verhoogt en de systemische absorptie ervan vermindert; het effect bij een ontstoken hoofdhuid is echter niet bekend.
Gelijktijdig gebruik met perifere vaatverwijders en antihypertensiva kan het risico op orthostatische hypotensie verhogen.
Gelijktijdig gebruik met ciclosporine kan het risico op hypertrichose verhogen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens, bij dieren teratogeen gebleken.
Farmacologisch effect: Bij dieren is een ongunstig effect op o.a. de botontwikkeling in utero waargenomen.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de behandeling én tot ten minste 1 maand na de laatste dosis.
Vruchtbaarheid: Bij dieren tijdelijk verminderde vruchtbaarheid. De effecten op de vruchtbaarheid van vrouwtjesratten waren 1 maand na het staken van orale toediening van abrocitinib reversibel.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Er zijn enkele meldingen van aangeboren afwijkingen bij kinderen van moeders die cutaan minoxidil hebben gebruikt. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Er zijn tevens meldingen van voorbijgaande hypertrichose bij de neonaat, ook na cutaan gebruik van minoxidil.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend bij de mens. Ja, bij dieren.
Farmacologisch effect: Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Vanwege de beperkte absorptie van minoxidil bij de moeder, lijkt een effect op de zuigeling niet waarschijnlijk.
Advies: Kan volgens Lareb waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- actieve ernstige systemische infectie, waaronder tuberculose (tbc);
- ernstige leverfunctiestoornis.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Behandeling alleen starten wanneer er geen geschikte behandelingsalternatieven beschikbaar zijn voor:
- patiënten ≥ 65 jaar; risico op MACE, maligniteiten, ernstige infecties en overlijden ongeacht de oorzaak, is verhoogd; ook bij gebruik van andere JAK-remmers;
- patiënten met een (voorgeschiedenis van) atherosclerotische cardiovasculaire aandoening of andere cardiovasculaire risicofactoren (zoals patiënten die roken of eerder langdurig hebben gerookt);
- patiënten met risicofactoren voor maligniteiten (bv. een maligniteit in de voorgeschiedenis).
Bloedbeeldbepaling: behandeling niet starten bij een absolute lymfocytentelling (ALC) < 0,5 × 10 9 cellen/l, een absolute neutrofielentelling (ANC) < 1,2 × 10 9 cellen/l, een trombocytentelling < 150 × 109 cellen/l of een hemoglobinewaarde (Hb) < 6,2 mmol/l. Controleer 4 weken na aanvang van de behandeling volledig bloedbeeld en vervolgens conform protocol. Onderbreek de behandeling tijdelijk bij een absolute lymfocytentelling (ALC) < 0,5 × 10 9 cellen/l, een absolute neutrofielentelling (ANC) < 1 × 109 cellen/l, een trombocytentelling < 50 × 109 cellen/l of een hemoglobinewaarde (Hb) < 5 mmol/l. Ouderen > 65 jaar hebben meer risico van lage trombocyten en ALC-waarden.
Bij actieve, ernstige systemische infecties de behandeling niet starten. Controleer op tekenen van infectie tijdens en na de behandeling. Als een infectie optreedt, de patiënt monitoren; de behandeling tijdelijk staken als de standaardbehandeling van de infectie niet effectief is. Wees voorzichtig bij ouderen en diabetespatiënten wegens een hogere incidentie van infecties.
Weeg de risico's en voordelen af bij patiënten met:
- een chronische of recidiverende infectie;
- een voorgeschiedenis van ernstige of opportunistische infectie;
- blootstelling aan tuberculose;
- een reisverleden in gebieden met endemische tuberculose of mycosen;
- verhoogde gevoeligheid voor infecties (zoals bij immuungecompromitteerde patiënten).
Controleer vooraf op tuberculose (tbc); niet toepassen bij actieve tbc. Start bij nieuwe diagnose van latente tbc of eerdere niet-behandelde latente tbc eerst preventieve behandeling, vóór behandeling met abrocitinib te starten. Overweeg in gebieden met endemische tbc, patiënten jaarlijkse te screenen op tbc.
Controleer op virale hepatitis vóór start en gedurende de behandeling. Als HBV-DNA wordt gedetecteerd tijdens de behandeling, dient een leverspecialist te worden geraadpleegd. Abrocitinib is niet onderzocht bij patiënten die bij screening positief waren voor actieve hepatitis B (HBV) of hepatitis C (HCV).
Voorvallen van MACE zijn gemeld. Bij patiënten met RA en ≥ 50 jaar met ten minste één extra cardiovasculaire risicofactor werd een hoger percentage van ernstige nadelige cardiovasculaire voorvallen (MACE), gedefinieerd als cardiovasculair overlijden, niet-fataal myocardinfarct (MI) en niet-fatale beroerte, waargenomen bij tofacitinib (een andere JAK-remmer) vergeleken met TNF-remmers. Abrocitinib alleen gebruiken als er geen behandelingsalternatieven beschikbaar zijn bij patiënten ≥ 65 jaar, bij patiënten die roken of langdurig gerookt hebben en patiënten met een geschiedenis van een atherosclerotische cardiovasculaire ziekte of andere cardiovasculaire risicofactoren.
Voorvallen van diepveneuze trombose (DVT) en longembolie (LE) zijn gemeld. Bij patiënten met RA en ≥ 50 jaar met ten minste één extra cardiovasculaire risicofactor, is een hoger percentage van VTE, waaronder DVT en LE, waargenomen met tofacitinib vergeleken met TNF-remmers. Gebruik abrocitinib alleen als er geen alternatief beschikbaar is. Andere risicofactoren voor VTE dan cardiovasculair of maligniteiten, zijn hoge leeftijd, obesitas, een voorgeschiedenis van DVT/LE, oestrogeengebruik (anticonceptie en hormoonsuppletie), een erfelijke stollingsstoornis, een operatieve ingreep en langdurige immobiliteit. Monitor op risicofactoren. Staak de behandeling bij symptomen van DVT/LE, evalueer en geef passende behandeling.
Het risico op maligniteiten waaronder lymfoom is verhoogd bij gebruik van immunomodulerende middelen, waaronder JAK-remmers zoals abrocitinib. Het aantal maligniteiten, met name longkanker, lymfoom en niet-melanoom huidkanker (NMSC) nam toe in onderzoek met tofacitinib. NMSC's zijn ook waargenomen bij gebruik van abrocitinib. Onderzoek periodiek de huid, vooral bij risicofactoren voor huidkanker.
Dosisafhankelijke verhoging van bloedlipidenparameters is gemeld; controleer lipidenparameters 4 weken na aanvang en daarna op basis van het risico op cardiovasculaire ziekte van de patiënt. Weeg bij patiënten met een hoge belasting van cardiovasculaire risicofactoren de risico’s en voordelen van abrocitinib, vergeleken met die van andere beschikbare behandelingen voor constitutioneel eczeem, af. Bij verhoogde waarden behandelen volgens de geldende richtlijnen.
Virale reactivatie is gemeld, waaronder van het herpesvirus (bv. herpes zoster, herpes simplex). Onderbreek de behandeling bij optreden van herpes zoster totdat de verschijnselen zijn verdwenen. Infecties met herpes zoster zijn vaker gemeld bij een dosering van 200 mg, ouderen ≥ 65 jaar, een medische voorgeschiedenis van herpes zoster, ALC van < 1 × 109 cellen/l en bij patiënten met ernstig constitutioneel eczeem.
Gebruik geen levende, verzwakte vaccins tijdens of onmiddellijk vóór de behandeling wegens het ontbreken van gegevens over de respons op vaccinatie met levende of geïnactiveerde vaccins. Zorg vóór start van de behandeling voor voldoende vaccinaties, inclusief een profylactische vaccinatie tegen herpes zoster.
Onderzoeksgegevens
- De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 12 jaar.
- Er zijn relatief weinig gegevens over ouderen > 75 jaar.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij contact met ogen, beschadigde huid of slijmvliezen deze overvloedig spoelen met koud water en indien nodig een oogarts raadplegen. De oplossing en lotion kunnen branderigheid en irritatie van de ogen veroorzaken.
Beschadigde huid: Niet aanbrengen op een ontstoken, geïrriteerde, geïnfecteerde hoofdhuid, gebieden die zijn aangetast door psoriasis, ernstig verbrande hoofdhuid, ernstige vervelling of een geschoren hoofdhuid, vanwege het risico van verhoogde absorptie.
Minoxidil niet toepassen wanneer er geen (familie)anamnese van haarverlies is, haaruitval plotseling en/of pleksgewijs is, haarverlies toe te schrijven is aan zwangerschap of bevalling (alleen voor vrouwen), of de reden voor haarverlies onbekend is. Ook als haarverlies geassocieerd is met bepaalde behandelingen (zoals chemotherapie bij kanker) of bepaalde ziekten (zoals ijzertekort, schildklieraandoeningen, lupus of secundaire syfilis), evenals ernstige voedingsproblemen, en bepaalde gewoonten met betrekking tot uiterlijke verzorging (bv. strak invlechten of strakke paardenstaarten).
Patiënten met cardiovasculaire aandoeningen of hartritmestoornissen dienen contact op te nemen met een arts voordat ze minoxidil gebruiken, aangezien enige absorptie via de hoofdhuid mogelijk is. Controleer regelmatig bloeddruk en hartslag bij patiënten met hart- en vaataandoeningen zoals bij: coronaire hartziekte, congestief hartfalen en/of hartklepaandoeningen, potentieel risico op water- en zoutretentie, lokaal en gegeneraliseerd oedeem, pericardiale effusie, harttamponnade, tachycardie en angina pectoris.
Gebruik staken en een arts raadplegen in de volgende gevallen: bij hypotensie, pijn op de borst, snelle hartslag, flauwte of duizeligheid, onverwachte onverklaarbare gewichtstoename, gezwollen handen of voeten of aanhoudende roodheid of irritatie van de hoofdhuid.
Blootstelling aan zonlicht (en zonnebank) vermijden; indien dit niet mogelijk is de behandelde huidgedeeltes beschermen (hoofdbedekking zoals een pet). Niet gebruiken bij zonnebrand.
Verergering haaruitval: In sommige gevallen kan na 2–6 weken een tijdelijke toename van haaruitval optreden dat enkele weken kan aanhouden. Dit komt waarschijnlijk omdat minoxidil de haarfollikels aanzet om van de telogene fase (rustfase) naar de anagene fase (groeifase) over te gaan (oude haren vallen uit als nieuwe haren op hun plaats groeien). Indien de haaruitval langer dan 2 weken aanhoudt het gebruik staken en contact opnemen met de arts.
Minoxidil kan de kleur en/of textuur van het haar veranderen.
Bij ouderen zijn de effectiviteit en veiligheid niet vastgesteld.
Zorg ervoor dat kinderen niet in contact komen met lichaamsdelen waar minoxidil is aangebracht. Er zijn gevallen van overmatige haargroei gemeld op het lichaam van zuigelingen na huidcontact met plaatsen waar minoxidil was aangebracht bij patiënten (verzorgers). Hypertrichose was binnen enkele maanden omkeerbaar wanneer de kinderen niet langer werden blootgesteld aan minoxidil.
Hulpstoffen
- Bergapteen (in lotion Fagron) kan gevoeligheid voor UV-licht vergroten;
- De lotion en oplossingen bevatten ethanol en zijn ontvlambaar; vermijd contact met open vuur en gebruik van een föhn. Vermijd ook contact met de ogen, vanwege het irriterende effect van alcohol op de ogen. Ethanol kan lokale irritatie en een droge huid veroorzaken.
Overdosering
Controleer op verschijnselen en symptomen van bijwerkingen. In klinisch onderzoek waren de bijwerkingen bij toediening van een enkelvoudige orale dosis van maximaal 800 mg, en van 400 mg dagelijks gedurende 28 dagen, vergelijkbaar met de bijwerkingen die bij lagere doses optraden; er werd geen specifieke toxiciteit vastgesteld.
Neem voor (meer) informatie over een vergiftiging met abrocitinib contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Na accidentele orale inname (ten gevolge van snelle en bijna volledige absorptie): hypotensie, tachycardie, water- en zoutretentie met het optreden van oedeem, pleurale effusie of congestief hartfalen.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met minoxidil contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Abrocitinib is een immunosuppressivum. Het remt selectief en reversibel Januskinase 1 (JAK1- remmer), en in mindere mate JAK2, JAK3 en tyrosinekinase 2 (TYK2). Januskinasen zijn intracellulaire enzymen die cytokinen of groeifactorsignalen overbrengen die betrokken zijn bij hematopoëse, ontsteking en de afweerfunctie. Door remming van de enzymactiviteit van JAK1 moduleert het intracellulaire signaalroutes van signaaltransducers en activatoren van transcriptie (STAT's). JAK-remmers vallen onder de 'targeted synthetic' DMARD's (tsDMARD's).
Kinetische gegevens
Resorptie | > 91% |
F | ca. 60% |
T max | < 1 uur. Steady-state concentraties binnen 48 uur. |
V d | ca. 1,4 l/kg (na i.v.-toediening). |
Metabolisering | In vitro door meerdere CYP-enzymen: CYP2C19 (ca. 53%), CYP2C9 (ca. 30%), CYP3A4 (ca. 11%) en CYP2B6 (ca. 6%). Van abrocitinib zijn 3 metabolieten geïdentificeerd: M1 (3-hydroxypropyl), M2 (2-hydroxypropyl) en M4 (pyrrolidinonpyrimidine). M1 en M2 remmen JAK in vergelijkbare mate als abrocitinib, M4 is inactief. De farmacologische activiteit kan worden toegeschreven aan de blootstelling aan het ongebonden abrocitinib (ca. 60%), aan M1 (ca. 10%) en M2 (ca. 30%). |
Eliminatie | Als metabolieten (M1, M2 en M4) vnl. via de urine, < 1 % onveranderd via de urine. |
T 1/2el | ca. 5 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Kan bij lokale toepassing de haargroei bij alopecia androgenetica enigermate stimuleren. Het zet haarfollikels aan om van de rustfase naar de actieve groeifase te gaan door een direct effect op de proliferatie en differentiatie van folliculaire keratinocyten. Hierdoor wordt de anagene fase (groeifase) verlengd. Mogelijk spelen kaliumkanalen hierbij een rol, echter het juiste werkingsmechanisme van minoxidil bij alopecia androgenetica is nog niet geheel bekend. Werking: na ≥ 4 maanden, sterk individueel. Bij staken van de toediening stopt de nieuwe haargroei en keert het beeld van vóór de behandeling binnen 3–4 maanden terug.
In sommige gevallen kan na 2–6 weken een tijdelijke toename van haaruitval optreden dat enkele weken kan aanhouden; zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Kinetische gegevens
Resorptie | gemiddeld 1,5% (0,3–4,5%) door de intacte huid; bij een beschadigde hoornlaag van de hoofdhuid, zoals bij zonnebrand, scheren of een dermatose, kan de cutane absorptie toenemen. Deze varieert echter niet na blootstelling aan UV, onder occlusie (bv. door het dragen van een pruik) of tijdens gelijktijdige toepassing van een vocht inbrengend product. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
abrocitinib hoort bij de groep dermatica, overige.
- brimonidine (cutaan) (D11AX21) Vergelijk
- deoxycholzuur (D11AX24) Vergelijk
- dimethylsulfoxide (M02AX03) Vergelijk
- ditranol (D05AC01) Vergelijk
- eflornithine (D11AX16) Vergelijk
- glycopyrronium (cutaan) (D11AA01) Vergelijk
- ichthammol (D05AA) Vergelijk
- ivermectine (cutaan) (D11AX22) Vergelijk
- lebrikizumab (D11AH10) Vergelijk
- levomenthol (cutaan) (D04AX) Vergelijk
- metronidazol (cutaan steriel) (D06BX01) Vergelijk
- metronidazol (cutaan) (D06BX01) Vergelijk
- minoxidil (cutaan) (D11AX01) Vergelijk
- tirbanibuline (D06BX03) Vergelijk
Groepsinformatie
minoxidil (cutaan) hoort bij de groep dermatica, overige.
- abrocitinib (D11AH08) Vergelijk
- brimonidine (cutaan) (D11AX21) Vergelijk
- deoxycholzuur (D11AX24) Vergelijk
- dimethylsulfoxide (M02AX03) Vergelijk
- ditranol (D05AC01) Vergelijk
- eflornithine (D11AX16) Vergelijk
- glycopyrronium (cutaan) (D11AA01) Vergelijk
- ichthammol (D05AA) Vergelijk
- ivermectine (cutaan) (D11AX22) Vergelijk
- lebrikizumab (D11AH10) Vergelijk
- levomenthol (cutaan) (D04AX) Vergelijk
- metronidazol (cutaan steriel) (D06BX01) Vergelijk
- metronidazol (cutaan) (D06BX01) Vergelijk
- tirbanibuline (D06BX03) Vergelijk