Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Fluimucil XGVS Zambon Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 25 ml (= 5 g)
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Naloxon (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,4 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij het vermoeden van ernstige paracetamolintoxicatie is acetylcysteïne het antidotum van eerste keus. Intraveneuze toediening van acetylcysteïne heeft hierbij de voorkeur, omdat niet-optimale therapie door braken (t.g.v. paracetamoloverdosering of bij orale inname van acetylcysteïne) is te voorkomen. Zie voor meer informatie toxicologie.org/paracetamol en de stofmonografie paracetamol via vergiftigingen.info.
Advies
Er is voor dit geneesmiddel geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Intoxicatie met paracetamol.
Indicaties
- Volledig of gedeeltelijk herstel van ademhalings- en CZS-depressie veroorzaakt door opioïden;
- Volledig of gedeeltelijk herstel van ademhalings- en CZS-depressie bij een neonaat wiens moeder opioïden heeft gekregen;
- Diagnose en behandeling van een vermoede acute overdosering of intoxicatie met opioïden.
Doseringen
Paracetamolintoxicatie
Volwassenen en kinderen
De therapie zo snel mogelijk (binnen 8–10 uur) na een paracetamoloverdosering inzetten. Toediening kan zelfs nog tot 36 uur na inname van een overdosis paracetamol zinvol zijn, omdat leverbeschadiging en -necrose daardoor beperkt(er) kunnen blijven. Toxicologie.org hanteert een interventiegrens van 150 mg/l (4 uur na inname) en de fabrikant formuleert geen interventiegrens; bij ondervoeding, chronisch alcoholisme, leverinsufficiëntie en bij inductie van CYP2E1 (o.a. isoniazide) wordt een grens van 75 mg/l gehanteerd. Ook het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum hanteert een interventiegrens van 150 mg/l (eveneens 4 uur na inname); met voor de genoemde bijzondere condities 100 mg/l. De grenswaarden zijn van toepassing bij eenmalige orale inname (binnen één periode van 8 uur) van paracetamolpreparaten met een directe afgifte. Voor meer informatie zie ook de stofmonografie paracetamol via vergiftigingen.info of zie toxicologie.org/paracetamol.
Begindosis: 150 mg/kg lichaamsgewicht in 200 ml langzaam i.v. in 60 min. Daarna vervolgen met 75 mg/kg in 500 ml i.v. elke 4 uur totdat de plasmaspiegel van paracetamol < 10 mg/l is, maar gedurende ten minste 24 uur. Zie voor het benodigde flaconvolume (ml) de Doseringstabel voor volwassenen in rubriek 4.2 van de officiële productinformatie CBG/EMA via 'Zie ook'.
Bij personen > 110 kg lichaamsgewicht een maximum rekengewicht van 110 kg aanhouden voor het berekenen van de benodigde dosering.
Verminderde nierfunctie of verminderde leverfunctie: de dosis hoeft niet aangepast te worden. Indien voor behandeling van andere met paracetamol ingenomen geneesmiddelen hemodialyse wordt toegepast, is het niet nodig de dosering acetylcysteïne aan te passen.
Toediening
- Vóór toediening de benodigde hoeveelheid concentraat (hypertoon) eerst verdunnen met infusievloeistof tot 200 ml. Glucose 5% en 10%, fysiologisch zout (NaCl 0,9%) of glucose/zoutoplossing (gluc 5%/NaCl 0,9%) kunnen ter verdunning gebruikt worden, glucose 5% als infusievloeistof heeft de voorkeur.
- Acetylcysteïne kan rubber en metaal aantasten; gebruik bij i.v.-toediening glazen - en/of plastic toedieningssystemen.
- Er zijn orale toedieningsvormen voor de behandeling van een paracetamoloverdosering, echter deze zijn hier niet voor geregistreerd. Zie daarom voor de orale dosering de stofmonografie paracetamol via vergiftigingen.info of zie toxicologie.org/paracetamol; let op, deze bronnen verschillen iets in hun doseringsadvies.
Doseringen
Aangezien de werkingsduur van opioïden die van naloxon kan overschrijden, is continue bewaking van de ademhaling essentieel zodat er indien nodig herhaalde doses gegeven kunnen worden.
Herstel van ademhalings- en CZS-depressie veroorzaakt door opioïden
Volwassenen (incl. ouderen)
Doseren op geleide van de ademhalingsfunctie van de individuele patiënt en de gewenste graad van analgesie. Begindosering: 0,1–0,2 mg (¼–½ ampul van 1 ml) i.v.-injectie. Indien de gewenste graad van antagonisme en verbetering in ademhalingsfunctie niet direct na de toediening wordt bereikt, kan 0,1 mg (¼ ml, i.v- injectie) iedere 2–3 min worden herhaald. Na 1–2 uur kan opnieuw een aanvullende injectie nodig zijn, afhankelijk van de respons en de dosering en werkingsduur van het toegediende opioïd. De dosering kan ook als i.v.-infusie worden gegeven. De infusiesnelheid voor elke patiënt individueel aanpassen, afhankelijk van de reactie op de i.v. bolusinjectie en de reactie op de i.v. infusie.
Kinderen
Volgens de fabrikant: begindosering: i.v.-injectie 0,01–0,02 mg/kg lichaamsgewicht met intervallen van 2–3 minuten totdat de gewenste graad van bewustzijn en ademhaling verkregen wordt. Na 1–2 uur kan opnieuw een aanvullende injectie nodig zijn, afhankelijk van de respons en de dosering en werkingsduur van het toegediende opioïd.
Herstel van ademhalings- en CZS-depressie bij een neonaat wiens moeder opioïden heeft gekregen
Neonaten, wier moeder opioïden heeft gebruikt
Volgens de fabrikant: gebruikelijk is i.v. 0,01 mg/kg. Indien de ademhalingsfunctie niet tot een adequaat niveau gebracht wordt, zo nodig iedere 2–3 min herhalen. Als i.v. niet mogelijk is kan i.m. toegediend worden; beginnen met 0,01 mg/kg.
Volgens het Kinderformularium van het NKFK bij aterme neonaten: i.v. of i.m. 0,01 mg/kg/dosis, zo nodig na 2-3 minuten herhalen na uitblijven effect; de maximale dosering per gift is 0,1 mg/kg/dosis (zowel i.v. als i.m). Het kinderformularium adviseert gedurende 24 uur na toediening monitorbewaking. Daarnaast waarschuwt het kinderformularium om geen naloxon toe te dienen aan een pasgeborene van wie de moeder mogelijk verslavende middelen heeft gebruikt, omdat naloxon dan acute ontwenningsverschijnselen kan veroorzaken.
(Vermoede) acute overdosering of intoxicatie met opioïden
Volwassenen
Aanvangsdosis gewoonlijk i.v. 0,4–2 mg. Indien de gewenste verbetering van de ademhalingsfunctie niet direct na de toediening wordt bereikt, zo nodig herhalen met intervallen van 2–3 min. Als i.v. niet mogelijk is, kan 0,4–2 mg i.m. gegeven worden. Als 10 mg geen significante verbetering geeft wijst dit op een andere oorzaak dan opioïden voor de ademhalingsdepressie.
Kinderen
Aanvangsdosis gewoonlijk i.v. 0,01 mg/kg. Indien de gewenste klinische reactie niet wordt bereikt, kan bij de volgende injectie de dosering worden verhoogd tot 0,1 mg/kg. Afhankelijk van de individuele reactie kan (continue) i.v.-infusie nodig zijn. Als i.v. niet mogelijk is, kan naloxon i.m. verdeeld over verschillende doses gegeven worden; aanvangsdosis 0,01 mg/kg.
Volgens het Kinderformularium van het NKFK bij kinderen van 1 maand–18 jaar bij opiaatoverdosering (vermoed of bekend): i.v. of i.m. 0,01 mg/kg lichaamsgewicht per dosis als bolus, max. 0,4 mg/dosis. Zo nodig herhalen met verhoogde dosis van 0,1 mg/kg indien na 3 min het effect uitblijft. Bij opiaatoverdosering tijdens anesthesie/post-operatieve pijnstilling: 0,01–0,02 mg/kg lichaamsgewicht per dosis, zo nodig. Herhalen met intervallen van 2–3 minuten tot bevredigende respons is verkregen. De dosering titreren op geleide van de ademhalingsfrequentie en gewenste graad van analgesie en bewustzijn. Na hoge dosis zijn morfinomimetica gedurende enige uren onwerkzaam.
Toediening
- Bij voorkeur toedienen als i.v.-injectie of infuus. Alleen i.m. injecteren als i.v.-toediening niet mogelijk is; het effect treedt na i.m.-toediening later in, houdt langer aan en de benodigde dosis is hoger (i.m.-dosis individueel vaststellen);
- Niet gelijktijdig toedienen met preparaten die (meta)bisulfiet bevatten of anionen met een lange keten of hoog molecuulgewicht. Ook niet gelijktijdig toedienen met een alkalische oplossing;
- Voor i.v.-infusie kan naloxon verdund worden met een natriumchloride 0,9%-oplossing of glucose 5%-oplossing, 5 ampullen (= 2 mg) in 500 ml levert een eindconcentratie op van 4 microg/ml.
Bijwerkingen
Gemeld zijn: anafylactische/anafylactoïde reacties, anafylactische shock, andere ernstige (overgevoeligheids)reacties zoals hypotensie, tachycardie, ernstige ademnood met bronchospasmen, angio-oedeem; een fatale afloop is zeer zelden gerapporteerd. Milde overgevoeligheidsreacties zoals misselijkheid, braken, hoesten, dyspneu, koorts, duizeligheid, urticaria, (gegeneraliseerde) erythemateuze huiduitslag, jeuk, (overmatig) blozen. Bradycardie. Hypertensie, vasodilatatie, syncope. Pijn of beklemd gevoel op de borst, adem- of hartstilstand, stridor. Uitpuilende ogen, wazig zien. Gezichts- of oogpijn, gegeneraliseerd insult. Gezichtsoedeem. Angst. Zweten, cyanose. Artropathie, artralgie. Malaise. Acidose, verlaagde ureumspiegel in bloed. Verslechtering van de leverfunctie, verlengde protrombinetijd. Trombocytopenie, afname bloedplaatjesaggregatie. Bij extravasatie, reacties op de plaats van toediening.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid.
Vaak (1-10%): hypotensie, tachycardie, hypertensie. Duizeligheid, hoofdpijn. Braken. Postoperatieve pijn.
Soms (0,1-1%): bradycardie, aritmie. Hyperventilatie. Tremor. Zweten. Droge mond, diarree. Irritatie van de vaatwand, lokale irritatie en ontsteking na i.m.-toediening.
Zelden (0,01-0,1%): convulsies. Spanning.
Zeer zelden (< 0,01%): ventrikelfibrilleren, hartstilstand. Longoedeem. Allergische reacties (urticaria, rinitis, dyspneu, angio-oedeem), anafylactische shock. Erythema multiforme.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van nitroglycerine en acetylcysteïne kan leiden tot ernstige hypotensie en een verwijding van de arteria temporalis. Wanneer gelijktijdig gebruik noodzakelijk is, controleer op het ontstaan van (ernstige) hypotensie en waarschuw dat hoofdpijn kan optreden.
In vitro is inactivering van antibiotica (voornamelijk β–lactamantibiotica) geconstateerd bij mengen met acetylcysteïne; niet mengen in dezelfde infuuszak.
De uitscheiding van tegelijkertijd toegediende metalen kan verhoogd zijn.
Interacties
De effecten van morphinomimetica worden geantagoneerd. Bij gebruik van buprenorfine als pijnstiller kan toedienen van naloxon de analgesie volledig opheffen. De ademhalingsdepressie door buprenorfine kan slechts in beperkte mate met een hoge dosis naloxon worden opgeheven; bij onvoldoende resultaat tevens kunstmatig beademen. Bij zeer hoge doses naloxon kan de ademhalingsdepressie opnieuw optreden, door een boogvormige dosis-respons curve, en dit is mogelijk het gevolg van de hoge affiniteit van buprenorfine voor de opioïdreceptor in vergelijking met naloxon.
Er is geen interactie met barbituraten of (andere) sedativa. Gegevens over interactie met alcohol zijn niet eenduidig. Bij patiënten met een meervoudige intoxicatie door opioïden, sedativa of alcohol kan, afhankelijk van de vergiftigingsoorzaak, het resultaat van toegediend naloxon vertraagd zijn.
Wees voorzichtig bij combinatie met potentieel cardiotoxische middelen, zoals cyclische antidepressiva, calciumantagonisten, β-blokkers, digoxine en bij middelen van misbruik zoals cocaïne en metamfetamine. Hierbij kunnen ventriculaire tachycardie, ventrikelfibrilleren en hartstilstand voorkomen.
Ernstige hypertensie is gemeld bij toediening na overdosis clonidine.
Zwangerschap
Acetylcysteïne passeert de placenta (paracetamol ook).
Teratogenese: Bij de mens, weinig gegevens. Deze wijzen niet op schadelijke effecten op de foetus. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Acetylcysteïne kan (ook in hoge dosering) worden gebruikt bij een paracetamolintoxicatie tijdens de zwangerschap. Bovendien is een paracetamolintoxicatie zeer schadelijk voor de moeder en daarmee, in ieder geval indirect, ook voor het kind. Gevallen van foetaal en neonataal overlijden ten gevolge van hepatische necrose zijn beschreven als gevolg van maternale paracetamoloverdosering.
Zwangerschap
Naloxon passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (cerebrale afwijkingen, toename van neonatale sterfte, verminderd lichaamsgewicht).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overig: Naloxon kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken bij een pasgeborene.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (NB: paracetamol gaat in geringe mate over in de moedermelk).
Farmacologisch effect: Er zijn geen gegevens bekend over toepassing van hoge doses acetylcysteïne (die gebruikt worden bij een paracetamolintoxicatie) gedurende lactatie. De opname uit het maag-darmkanaal van de zuigeling zal echter beperkt zijn door de lage biologische beschikbaarheid (4–10%). Bovendien heeft acetylcysteïne een hoog verdelingsvolume, waardoor de plasmaspiegel bij de moeder relatief laag is. In cases waarbij acetylcysteïne direct aan neonaten werd gegeven (als slijmverdunner), werd geen toxiciteit gezien. Deze doseringen zijn waarschijnlijk hoger dan de hoeveelheid die de zuigeling via de borstvoeding binnen krijgt.
Advies: Acetylcysteïne kan (ook hoog gedoseerd) waarschijnlijk veilig gebruikt worden. In het algemeen wordt het geven van borstvoeding tijdens intoxicaties echter afgeraden; tijdens een episode van paracetamolintoxicatie geen borstvoeding geven.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: In 4 vrouwen die naloxon gebruikten was naloxon ondetecteerbaar in de melk of in lage concentraties in de melk aanwezig. Ook in het plasma van de zuigelingen was naloxon niet detecteerbaar of werden concentraties onder de detectielimiet gemeten.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig gebruikt worden. Tijdens een intoxicatie wordt het geven van borstvoeding in het algemeen afgeraden.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
De intraveneuze toediening van acetylcysteïne dient onder strikt medisch toezicht plaats te vinden, in het bijzonder de initiële oplaaddosis. De kans op anafylactoïde/overgevoeligheidsreacties is groter wanneer het geneesmiddel te veel en/of te snel wordt toegediend en deze vinden gewoonlijk plaats tussen 15 en 60 minuten na start van de infusie. In veel gevallen verminderen de bijwerkingen na het stoppen van de infusie; een antihistaminicum kan nodig zijn en soms corticosteroïden. Zodra de reactie onder controle is, de infusie vervolgen met een infusiesnelheid van 75 mg/kg in 500 ml i.v. elke 4 uur totdat de plasmaspiegel van paracetamol < 10 mg/l is, gedurende ten minste 24 uur.
Bronchospasmen en ernstige huidreacties: Bij astma is bij i.v.-toediening meer kans op (ernstige) overgevoeligheidsreacties; ook ernstige huidreacties (zoals SJS en TEN) zijn opgetreden. Controleer (o.a. huid en slijmvliezen) nauwgezet op eerste verschijnselen en symptomen van overgevoeligheidsreacties en stop de behandeling onmiddellijk bij bronchospasme.
Wees voorzichtig bij de behandeling van patiënten lichter dan veertig kilogram, vanwege het risico op een te hoge vloeistoftoediening met als gevolg hyponatriëmie, toevallen en overlijden.
Omdat acetylcysteïne ook mucolytische eigenschappen heeft en bij kinderen jonger dan twee jaar het vermogen tot ophoesten beperkt kan zijn, rekening houden met luchtwegobstructie; neem zo nodig passende maatregelen.
Invloed op stollingstesten: Een hoge dosering acetylcysteïne, zoals die bij een paracetamolintoxicatie gegeven wordt, kan invloed hebben op de protrombinetijd en INR.
Resultaten van de urine ketonentest en de waarde van colorimetrische salicylaatbepalingen kunnen beïnvloed worden door acetylcysteïne.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met natrium bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij (ouderen met) ernstige cardiovasculaire aandoeningen of bij gebruik van potentieel cardiotoxische geneesmiddelen (zie rubriek Interacties), omdat ernstige cardiovasculaire bijwerkingen als ventriculaire tachycardie en ventrikelfibrilleren zijn opgetreden bij (postoperatieve) patiënten na toediening van naloxon.
Terughoudend toedienen aan personen met bekende of suspecte afhankelijkheid aan opioïden, inclusief pasgeborenen van moeders van wie deze afhankelijkheid bekend is. In dergelijke gevallen kan een abrupte en complete opheffing van de narcotische effecten resulteren in een acuut abstinentiesyndroom (hypertensie, hartritmestoornissen, hartstilstand, pulmonaal oedeem), dit kan ook optreden bij de pasgeboren kinderen van dergelijke patiënten.
Te hoge dosering kan leiden tot volledige opheffing van de analgesie, nervositeit en verhoging van de bloeddruk. Een te snelle opheffing van de effecten van opioïden kan misselijkheid, braken, zweten, hyperventilatie, duizeligheid, hypertensie, tachycardie, tremoren, convulsies en hartstilstand tot gevolg hebben.
Naloxon is niet effectief bij ademhalingsdepressie, veroorzaakt door niet-opioïden. Een ademhalingsdepressie, veroorzaakt door buprenorfine, kan slechts in beperkte mate met een hoge dosis naloxon (5–10 mg) worden opgeheven.
Na bevredigende reactie op de behandeling voortdurend blijven controleren en zo nodig herhalingsdoses toedienen, aangezien de werkingsduur van naloxon korter is dan van de meeste opioïden.
Naloxon kan de effecten van opioïden doen terugkeren, zodat gedurende minstens 24 uur na toediening niet deelgenomen moet worden aan het verkeer.
Overdosering
Symptomen
bij een overdosering zijn naast gastro-intestinale symptomen en duizeligheid ook effecten passend bij 'anafylactoïde reacties' zoals angio-oedeem, hypotensie, bronchospasmen, rinorroe, en urticaria mogelijk.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie acetylcyteïne antidotum op Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Enkelvoudige doses van 10 mg i.v. en cumulatieve doses van max. 90 mg/dag subcutaan werden goed verdragen zonder bijwerkingen of wijziging in laboratoriumwaarden. Er zijn geen gevallen van vergiftiging door naloxon bekend. Voor meer informatie over een overdosering met naloxon neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Antidotum. Acetylcysteïne vermindert de hepatotoxiciteit van NAPQI (n-acetyl-p-benzo-quinon-imine), de zeer reactieve intermediaire metaboliet na inname van een hoge dosis paracetamol, door de volgende mechanismen:
- Acetylcysteïne is een precursor in de synthese van glutathion. Zo handhaaft het de cellulaire gluthationspiegel op een niveau dat voldoende is om NAPQI te inactiveren. Men veronderstelt dat acetylcysteïne hierdoor effectief is in het voorkomen van leverbeschadiging en -necrose in de vroege fasen van paracetamolintoxicatie. Binnen 8–10 uur na overdosering kan het een gunstig effect hebben.
- Later dan 8–10 uur neemt de effectiviteit in het voorkomen van hepatotoxiciteit progressief af als functie van het interval tussen overdosering en inzet van de behandeling.
- Binnen 12 uur na inname van paracetamol is acetylcysteïne waarschijnlijk nog steeds effectief door reductie van de geoxideerde thiolgroepen in de belangrijkste enzymen.
- Binnen 24 uur na overdosering werkt het nog gunstig; waarschijnlijk door het verbeteren van de systemische hemodynamiek en het zuurstoftransport.
Acetylcysteïne heeft ook mucolytische eigenschappen.
Kinetische gegevens
| T max | binnen enkele minuten. |
| V d | 0,3–0,5 l/kg. |
| Overig | verdeelt zich over het gehele lichaam, de hoogste weefselconcentraties worden bereikt in lever, nieren en longen. |
| Metabolisering | in de darmwand en lever tot het actieve cysteïne en inactieve di-acetylcysteïne. |
| Eliminatie | met de urine (vnl. als anorganisch sulfaat), ca. 20–30% onveranderd. |
| T 1/2el | ca. 5,6 uur. Bij neonaten 11 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Zuivere opioïdreceptor-antagonist zonder agonistische of morfineachtige eigenschappen, zoals andere opioïdreceptor-antagonisten. Naloxon veroorzaakt geen ademhalingsdepressie, psychose-achtige effecten of miose. In afwezigheid van opioïden vertoont het geen farmacologische activiteit. Gewenning dan wel afhankelijkheid is niet waargenomen. Bij afhankelijkheid van opiaten zal naloxon de symptomen van fysieke afhankelijkheid verminderen. De noodzaak de toediening te herhalen is afhankelijk van hoeveelheid, type en toedieningswijze van het te antagoneren narcoticum.
Werking: i.v. binnen 2 min. Werkingsduur: meestal 0,75–4 uur, afhankelijk van de dosis.
Kinetische gegevens
| V d | 2 l/kg. |
| Overig | snelle verdeling in lichaamsweefsels en -vloeistoffen, vooral in de hersenen, gezien sterke lipofiliteit. Gelijktijdig met de maximale serumconcentratie is de concentratie in de cerebrospinale vloeistof ca. 1,5× hoger. |
| Metabolisering | snel in de lever, hoofdzakelijk door conjugatie met glucuronzuur en dealkylering met reductie van de 6-ketogroep. |
| Eliminatie | met de urine, onveranderd en als metabolieten, ca. 70% van de dosis binnen 72 uur. |
| T 1/2el | 60–90 min; bij pasgeborenen 3 uur |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
acetylcysteïne (bij paracetamolintoxicatie) hoort bij de groep antidota, overige.
- andexanet alfa (V03AB38) Vergelijk
- calciumgluconaat (cutaan) (D11AX03) Vergelijk
- flumazenil (V03AB25) Vergelijk
- fomepizol (V03AB34) Vergelijk
- fysostigmine (V03AD19) Vergelijk
- geactiveerde kool (A07BA01) Vergelijk
- hydroxocobalamine (als antidotum) (V03AB33) Vergelijk
- idarucizumab (V03AB37) Vergelijk
- methylthionine (V03AB17) Vergelijk
- naloxon (V03AB15) Vergelijk
- obidoxim (V03AB13) Vergelijk
- protamine (V03AB14) Vergelijk
- sugammadex (V03AB35) Vergelijk
Groepsinformatie
naloxon hoort bij de groep antidota, overige.
- acetylcysteïne (bij paracetamolintoxicatie) (V03AB23) Vergelijk
- andexanet alfa (V03AB38) Vergelijk
- calciumgluconaat (cutaan) (D11AX03) Vergelijk
- flumazenil (V03AB25) Vergelijk
- fomepizol (V03AB34) Vergelijk
- fysostigmine (V03AD19) Vergelijk
- geactiveerde kool (A07BA01) Vergelijk
- hydroxocobalamine (als antidotum) (V03AB33) Vergelijk
- idarucizumab (V03AB37) Vergelijk
- methylthionine (V03AB17) Vergelijk
- obidoxim (V03AB13) Vergelijk
- protamine (V03AB14) Vergelijk
- sugammadex (V03AB35) Vergelijk