Samenstelling
Aspirine C (als Na-zout) XGVS OTC Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Bruistablet 'C'
Bevat per bruistablet: acetylsalicylzuur 400 mg en ascorbinezuur (vitamine C) 240 mg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Acetylsalicylzuur tablet 500 mg XGVS OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 500 mg
Aspégic (als lysineverbinding) Opella Healthcare France SAS
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 500 mg
- Verpakkingsvorm
- flacon met solvens 5 ml
Aspirine XGVS OTC Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 100 mg, 500 mg
Aspro (als Na-zout) XGVS OTC Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Bruistablet 'Bruis'
- Sterkte
- 500 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Vanwege meer kans op gastro-intestinale complicaties en salicylaatintoxicatie bij chronisch gebruik, gaat bij de behandeling van pijn de voorkeur uit naar de klassieke NSAID’s (ibuprofen, naproxen en diclofenac) boven acetylsalicylzuur.
Als toch een salicylaat nodig is, gaat de voorkeur uit naar orale toedieningsvormen waarbij acetylsalicylzuur in opgeloste vorm wordt ingenomen. Voor acetylsalicylzuurtabletten is geen plaats in de therapie.
De toevoeging van ascorbinezuur aan acetylsalicylzuur heeft geen voordelen.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten.
Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.
Advies
Vanwege kans op gastro-intestinale complicaties en salicylaatintoxicatie bij chronisch gebruik gaat bij de behandeling van pijn de voorkeur uit naar de klassieke NSAID’s (ibuprofen, naproxen en diclofenac) boven acetylsalicylzuur.
Als toch een salicylaat nodig is, hebben orale toedieningsvormen waarbij acetylsalicylzuur in opgeloste vorm wordt ingenomen de voorkeur; voor acetylsalicylzuurtabletten is geen plaats in de therapie.
Bij acute nociceptieve pijn: paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn (bv. in spoedeisende situaties): geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn: probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn: combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten.
Offlabel: Bij de behandeling van migraineaanvallen bij volwassenen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweede keus middelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derde keus orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen.
Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.
Indicaties
Volwassenen en kinderen > 12 jaar:
- Koorts en pijn bij griep en verkoudheid;
- Koorts en pijn na vaccinatie;
- Hoofdpijn;
- Kiespijn;
- Zenuwpijn;
- Spit;
- Spierpijn;
- Menstruatiepijn;
- Reumatische pijn.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Oraal
- Koorts en pijn bij griep en verkoudheid en na vaccinatie;
- Hoofdpijn en Offlabel: migraine-aanval;
- Kiespijn;
- Menstruatiepijn;
- Spit;
- Spier-, zenuw- en gewrichtspijn;
- Reumatische pijn.
Parenteraal
- Acuut en chronisch gewrichtsreuma, reumatische aandoeningen;
- Lumbago;
- Neuralgie;
- Hyperthermie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen. Bij optreden van symptomen van salicylisme (o.a. tinnitus, gevoel van gehoorverlies of duizeligheid) de dosering verlagen.
Pijn en/of koorts
Volwassenen
oraal 400–800 mg acetylsalicylzuur (1–2 bruistabletten) per keer, zo nodig elke 4–6 uur; max. 4000 mg acetylsalicylzuur (10 bruistabletten) per 24 uur. Maximaal 5 dagen gebruiken tenzij in overleg met de arts.
Kinderen 12 jaar en ouder
oraal ca. 12 mg/kg lichaamsgewicht per keer; 400 mg acetylsalicylzuur (1 bruistablet) per keer, max. 1600–2000 mg acetylsalicylzuur (4–5 bruistabletten) per 24 uur in 4–5 giften. Het toedieningsinterval bij kinderen moet ten minste 4 uur bedragen.
Toediening: De bruistabletten in een glas water laten oplossen en goed roeren; water nadrinken. Bij voorkeur na een maaltijd innemen.
Doseringen
De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen. Bij optreden van symptomen van salicylisme (o.a. tinnitus, gevoel van gehoorverlies of duizeligheid) de dosering verlagen.
Pijn en/of koorts
Volwassenen > 50 kg lichaamsgewicht
Oraal 500–1000 mg per keer, zo nodig elke 4 uur; max. 3-4 g per dag (60 mg/kg/dag, max. 4 g/dag).
Parenteraal 500–1000 mg, diep i.m. of i.v., zo nodig tot 4×/dag; bij zeer hevige pijn 1 g i.v.
Ouderen > 50 kg lichaamgewicht
Oraal 500 mg per keer, zo nodig elke 4 uur, met een maximum van 2 g per dag.
Kinderen
Oraal ca. 12 mg/kg lichaamsgewicht per gift; dit is voor 3–6 jaar: 160–200 mg per keer, max. 640–800 mg per dag in 4–6 giften;
7–11 jaar: 250 mg per keer, max. 1000–1500 mg per dag in 4–6 giften;
12 jaar en ouder: 500 mg per keer, max. 1500–2000 mg per dag in 4–5 giften.
Het toedieningsinterval bij kinderen moet ten minste 4 uur bedragen. Bij kinderen tot 4 jaar wordt toediening gedurende meer dan 2 dagen ontraden.
Parenteraal 5–25 mg/kg lichaamsgewicht /dag.
Acuut gewrichtsreuma
Volwassenen
Oraal 1 g 6×/dag, max. 8 g per dag.
Parenteraal 500–1000 mg, diep i.m. of i.v., zo nodig tot 4×/dag; bij zeer hevige pijn 1 g i.v.
Kinderen
Oraal 100–125 mg/kg in 4–6 doses, na 1 week geleidelijk verminderen tot 60 mg/kg per dag.
Parenteraal 5–25 mg/kg lichaamsgewicht per dag.
Chronisch gewrichtsreuma
Volwassenen
Oraal 0,5–1 g 6×/dag, max. 8 g per dag.
Parenteraal 500–1000 mg, diep i.m. of i.v., zo nodig tot 4×/dag; bij zeer hevige pijnen 1 g i.v.
Kinderen
Oraal 90–125 mg/kg per dag in 6 doses.
Parenteraal 5–25 mg/kg lichaamsgewicht per dag.
Offlabel: Migraine aanval
Volwassenen
Volgens de NHG-Standaard Hoofdpijn (2021): 1000 mg per keer oraal, bij incidenteel gebruik max. 4000 mg per dag. Bij hevige misselijkheid en/of braken eventueel combineren met metoclopramide (max. 5 dagen) of domperidon (max. 7 dagen).
Toediening
- Voor een snel effect innemen op een nuchtere maag of ten minste een half uur voor de maaltijd; bij maagklachten tijdens of vlak na de maaltijd.
- De bruistabletten in een ruime hoeveelheid water uiteen laten vallen en goed roeren; water nadrinken. De bruistabletten 500 mg kunnen worden gehalveerd. Tabletten heel innemen met een ruime hoeveelheid water.
- Het poeder voor injectievloeistof onmiddellijk voor gebruik oplossen in 5 ml water voor injectie; na het volledig oplossen van het poeder, inspuiten.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): maag-darmstoornissen zoals maagpijn, misselijkheid, braken en dyspepsie.
Soms (0,1-1%): huidreacties zoals huiduitslag, urticaria, oedeem en jeuk.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (mogelijk leidend tot bloeddrukverlaging, ademhalingsproblemen, angio-oedeem en anafylactische shock). Maag-darmbloeding (eventueel leidend tot anemie), maag-darmzweer en/of –perforatie. Ernstige huidreacties (waaronder erythema exsudativum multiforme). Ernstige bloedingen, zoals hersenbloedingen.
Zeer zelden (< 0,01%): stijging van leverenzymwaarden.
Verder zijn gemeld: diarree, flatulentie, obstipatie, buikpijn, bloed in de ontlasting, haematemesis, ulceratieve stomatitis, verergering van colitis en M. Crohn, gastritis; bij elke dosis mogelijk. Bloedingen zoals tandvleesbloedingen, bloeduitstortingen, perioperatieve bloedingen, urogenitale bloedingen, neusbloedingen. De bloedingstijd kan verlengd zijn, dit kan aanhouden tot 4–8 dagen na staken van de behandeling. Trombocytopenie, hemolyse, hemolytische anemie. Agitatie, paresthesie, papiloedeem, verstoring van het zuur/base-evenwicht, dehydratie, oedeem, hypertensie, hartfalen, astma, hyperventilatie (in het bijzonder bij jonge kinderen), niet-cardiogeen longoedeem (bij chronisch gebruik als overgevoeligheidsreactie). Verminderde nierfunctie, acuut nierfalen, nefropathie met papilnecrose, leverbeschadiging (voornamelijk hepatocellulair), chronische hepatitis, syndroom van Reye. Bij langdurig gebruik van hoge doses kunnen symptomen van salicylisme optreden: tinnitus, gehoorverlies, hoofdpijn, visusstoornissen, duizeligheid, verwardheid, zweten, tachycardie, misselijkheid en braken. Vooral bij langdurige behandeling: membraanvormige darmobstructie.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): maag-darmstoornissen zoals maagpijn, misselijkheid, braken en dyspepsie.
Soms (0,1-1%): huidreacties zoals huiduitslag, urticaria, oedeem en jeuk.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (mogelijk leidend tot bloeddrukverlaging, ademhalingsproblemen, syndroom van Kounis, angio-oedeem en anafylactische shock). Maag-darmbloeding (eventueel leidend tot anemie), maag-darmzweer en/of –perforatie. Ernstige huidreacties (waaronder erythema exsudativum multiforme). Ernstige bloedingen, zoals hersenbloedingen.
Zeer zelden (< 0,01%): syndroom van Reye.
Verder zijn gemeld: ulceratieve stomatitis, oesofagitis, erosieve duodenitis, haematemesis, gastritis, obstipatie, buikpijn, diarree, flatulentie, bloed in de ontlasting, verergering van colitis en M. Crohn; bij elke dosis mogelijk. Membraanvormige darmobstructie (na langdurige behandeling). Bloedingen zoals tandvleesbloedingen, bloeduitstortingen, neusbloedingen, perioperatieve en urogenitale bloedingen. Trombocytopenie, agranulocytose, neutropenie, leukopenie, pancytopenie, aplastische anemie, hemolytische anemie. Agitatie, paresthesie. Papiloedeem. Verstoring van het zuur/base-evenwicht, dehydratie. oedeem, hypertensie, hartfalen. Vasculitis. Astma, bronchospasme, hyperventilatie (in het bijzonder bij jonge kinderen), niet-cardiogeen longoedeem (bij chronisch gebruik als overgevoeligheidsreactie). Verminderde nierfunctie, acuut nierfalen, nefropathie met papilnecrose. Hematospermie. Leverbeschadiging (voornamelijk hepatocellulair), chronische hepatitis, stijging van leverenzymwaarden, acute pancreatitis (vanwege overgevoeligheidsreactie). Henoch-Schönlein-purpura. Na parenterale toediening kunnen pijn en lokale huidreacties op de toedieningsplek optreden. Bij langdurig gebruik van hoge doses kunnen symptomen van salicylisme optreden: tachycardie, hoofdpijn, tinnitus, gehoorverlies, visusstoornissen, duizeligheid, verwardheid, hyperhidrose, misselijkheid en braken.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van hoge dosering methotrexaat (≥ 15 mg/w.) en van orale anticoagulantia is gecontra-indiceerd, vanwege meer kans op hematologische toxiciteit van methotrexaat.
Combinatie van salicylaten in hoge dosering en orale anticoagulantia is gecontra-indiceerd, vanwege meer kans op bloedingen.
Bij gelijktijdig gebruik van alcohol, SSRI's, antitrombotica en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties (bv. ulcus, gastro-intestinale bloeding) toe. Vooral ouderen zijn hiervoor gevoelig.
Gelijktijdig gebruik met andere NSAID's vermijden.
De plasmaspiegel van methotrexaat, pemetrexed, valproïnezuur en digoxine kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
De werking van bloedglucoseverlagende middelen kan worden versterkt.
De werking van benzbromaron kan worden verminderd.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.
Bij een gestoorde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan.
Bij staken van gelijktijdig systemisch gebruikte corticosteroïden kan salicylaatintoxicatie optreden.
Antacida kunnen de uitscheiding van acetylsalicylzuur verhogen.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van hoge dosering methotrexaat (≥ 15 mg/w.) is gecontra-indiceerd.
Gelijktijdig gebruik van orale anticoagulantia is gecontra-indiceerd.
Bij combinatie met clopidogrel neemt de kans op bloedingen toe. Monitoring wordt aanbevolen.
Geef geen acetylsalicylzuur < 6 weken na een varicella-vaccin; het syndroom van Reye is gemeld na gebruik van acetylsalicylzuur tijdens varicella-infecties.
Bij gelijktijdig gebruik van, SSRI's, andere NSAID's, antitrombotica en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties zoals ulcera, perforatie en bloeding toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig); gelijktijdig gebruik met andere NSAID's vermijden.
Bij combinatie met deferasirox neemt de kans op gastro-intestinale ulcera en bloedingen toe.
Combinatie met alcohol vermeerdert de kans op maag-darmschade en kan de bloedingstijd verlengen. Wees voorzichtig met gebruik van alcohol tot 36 uur na inname van acetylsalicylzuur.
Bij gelijktijdig gebruik van nicorandil neemt de kans op ernstige gastro-intestinale complicaties toe.
De plasmaspiegel van methotrexaat, pemetrexed (met name bij verminderde nierfunctie), valproïnezuur en digoxine kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
De werking van bloedglucoseverlagende middelen (met name sulfonylureumderivaten en insuline) kan worden versterkt.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen verminderen.
NSAID's kunnen bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.
Bij een gestoorde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan.
Door glucocorticosteroïden neemt de uitscheiding van acetylsalicylzuur toe. Bij gelijktijdig gebruik van systemische corticosteroïden kan tijdens de behandeling de acetylsalicylzuurspiegel dalen. Na staken van de glucocorticoïdbehandeling is er kans op overdosering van acetylsalicylzuur (met meer kans op bloedingen). Deze interactie geldt niet voor hydrocortison als substitutietherapie bij de ziekte van Addison.
De werking van benzbromaron of probenecide kan worden verminderd.
Antacida kunnen de uitscheiding van acetylsalicylzuur verhogen.
In combinatie met pentoxifylline neemt de kans op bloedingen toe.
Metamizol kan het effect van acetylsalicylzuur op de bloedplaatjesaggregatie verminderen.
In combinatie met acetazolamide neemt de kans toe op salicylaattoxiciteit (braken, tachycardie, hyperpneu, verwardheid) of acetazolamidetoxiciteit (vermoeidheid, lethargie, slaperigheid, verwardheid, hyperchloremische metabole acidose).
Gelijktijdige behandeling met levothyroxine vermijden; indien toch noodzakelijk, controleer dan de schildklierhormoonspiegels. Deze kunnen met name bij acetylsalicylzuur in een dosering > 2 g/dag tijdelijk stijgen, gevolgd door een afname.
Combinatie met valproïnezuur kan de spiegel daarvan verhogen, door verminderde eiwitbinding en remming van het metabolisme van valproïnezuur. Controleer de valproïnezuurspiegels tijdens gelijktijdige toediening.
Combinatie met tenofovir vermeerdert de kans op nierfalen. Controleer de nierfunctie tijdens gelijktijdige toediening.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Zwangerschap
Salicylaten passeren de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's (acetylsalicylzuur in dosering > 500 mg/dag) in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. Bij dieren is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologische effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli (vernauwing in het 2e trimester), bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20), pulmonale hypertensie en insufficiëntie van de tricuspidalisklep mogelijk.
Advies: > 100 mg/dag: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap uitsluitend toepassen op strikte indicatie, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg
vanaf week 20 van de zwangerschap bij vrouwen die, alleen op zeer strikte indicatie, verschillende dagen worden blootgesteld aan acetylsalicylzuur, prenatale controles op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Staak de behandeling met acetylsalicylzuur als er oligohydramnie of vernauwing van de ductus arteriosus wordt vastgesteld. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Zwangerschap
Salicylaten passeren de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's (acetylsalicylzuur in dosering > 500 mg/dag) in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. Bij dieren is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologische effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli (vernauwing in het 2e trimester), bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20), pulmonale hypertensie en insufficiëntie van de tricuspidalisklep mogelijk.
Advies: > 100 mg/dag: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap uitsluitend toepassen op strikte indicatie, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg vanaf week 20 van de zwangerschap bij vrouwen die, alleen op zeer strikte indicatie, verschillende dagen worden blootgesteld aan acetylsalicylzuur, prenatale controles op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Staak de behandeling met acetylsalicylzuur als er oligohydramnie of vernauwing van de ductus arteriosus wordt vastgesteld. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verminderen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (acetylsalicylzuur).
Farmacologisch effect: Na incidenteel gebruik zijn geen schadelijke effecten bij de zuigeling waargenomen.
Advies: Kortdurend gebruik is waarschijnlijk veilig. Regelmatig gebruik of inname van hoge doses wordt afgeraden. Overweeg na inname 2-3 uur te wachten met het geven van borstvoeding.
Lactatie
Overgang in de moedermelk:Ja.
Farmacologisch effect: Na incidenteel gebruik zijn geen schadelijke effecten bij de zuigeling waargenomen.
Advies: Incidenteel kortdurend gebruik is waarschijnlijk veilig. Regelmatig gebruik of inname van hoge doses wordt afgeraden. Overweeg na inname 2-3 uur te wachten met het geven van borstvoeding.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor salicylzuurverbindingen;
- voorgeschiedenis van optreden van astma-aanval of collaps na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- actief ulcus pepticum;
- Hemorragische diathese;
- Ernstige leverinsufficiëntie;
- Ernstige nierinsufficiëntie;
- Ernstig hartfalen;
- In verband met het natriumgehalte zijn de bruistabletten Aspirine C gecontra-indiceerd bij een natriumbeperkt dieet.
Zie ook de rubrieken Zwangerschap en Interacties.
Contra-indicaties
- actieve, chronische of recidiverende gastro-duodenale ulcera, voorgeschiedenis van maagbloeding of maagperforatie na behandeling met acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van salicylaten of andere NSAID's;
- ernstige nier- en leverinsufficiëntie;
- ernstig hartfalen;
- hemorragische diathese;
- hypoprotrombinemie;
- mastocytose.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij:
- eerder optreden van een maag-darmzweer, -bloeding, gastritis of chronisch peptisch lijden, en bij een toegenomen kans op gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken.
- ouderen;
- astma;
- jicht, omdat acetylsalicylzuur de uitscheiding van urinezuur kan verminderen;
- stollingsstoornissen;
- inflammatoire darmziekten (in remissie);
- hypertensie;
- hartfalen geassocieerd met stuwing;
- andere vormen van verminderde cardiovasculaire circulatie, vanwege de toenemende kans op verminderde nierfunctie;
- lever- en nierfunctiestoornissen;
- G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxidase in erytrocyten.
Sommige NSAID's zijn (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose.
Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld.
Acetylsalicylzuur kan bronchospasmen en astma-aanvallen veroorzaken, met name bij aanwezige bronchiale astma, hooikoorts, neuspoliepen en chronische respiratoire aandoeningen.
Bij kinderen met symptomen van griep of waterpokken die acetylsalicylzuur gebruikten, is melding gemaakt van het syndroom van Reye. In een dergelijke situatie acetylsalicylzuur alleen als uiterste behandelmogelijkheid toepassen; bij langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of gedragsstoornissen de behandeling staken.
Langdurig gebruik van analgetica kan hoofdpijn veroorzaken.
Door regelmatig gebruik van analgetica kan irreversibele nierschade optreden (analgetische nefropathie).
Tijdens en na operatieve ingrepen kan door het plaatjesaggregatieremmende effect van acetylsalicylzuur, dat tot enkele dagen na toediening kan aanhouden, een verhoogde bloedingsneiging optreden.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium in bruistabletten; Aspirine C is gecontra-indiceerd.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij een toegenomen kans op gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken.
Wees voorzichtig bij ouderen, mensen met astma, jicht, stollingsstoornissen, inflammatoire darmziekten (in remissie), hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden, cerebrovasculaire ziekte, risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken), lever- en nierfunctiestoornissen, en G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxidase in erytrocyten.
Sommige NSAID's zijn (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose.
Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld.
Bij kinderen met symptomen van griep of waterpokken die acetylsalicylzuur gebruikten, is melding gemaakt van het syndroom van Reye. In een dergelijke situatie acetylsalicylzuur alleen als uiterste behandelmogelijkheid toepassen; bij langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of gedragsstoornissen de behandeling staken.
Tijdens en na operatieve ingrepen kan een verhoogde bloedingsneiging optreden. In de meeste gevallen is staken van acetylsalicylzuur bij tandheelkundige ingrepen niet nodig (zie ACTA-richtlijn 2012); bij operaties waarbij een geringe bloeding kan leiden tot ernstige complicaties (o.a. bij neurochirurgie en bij patiënten met een stoornis in de hemostase) acetylsalicylzuur wel staken.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met natrium in bruistabletten bij een natriumbeperkt dieet.
Overdosering
Wees bij ouderen en vooral bij jonge kinderen bedacht op intoxicaties met mogelijk fatale afloop. Bij kinderen kan een enkele dosis van 100 mg/kg fataal zijn.
Symptomen
bij ernstige intoxicatie: koorts, hyperventilatie, ketose, respiratoire alkalose, metabole acidose, coma, cardiovasculaire shock, respiratoire insufficiëntie, ernstige hypoglykemie, niet-cardiogeen longoedeem. Bij matige intoxicatie: oorsuizen, gehoorverlies, hoofdpijn, duizeligheid, verwardheid.
Therapie
Ziekenhuisopname. Toedienen van actieve kool en natriumsulfaat. Controle zuur/base-evenwicht. Bereiken van een alkalische diurese (pH 7,5–8) door toediening van bicarbonaat. Bij ernstige intoxicaties (salicylaatconcentratie > 600–800 mg/l) hemodialyse toepassen.
Overdosering
Wees bij ouderen en vooral bij jonge kinderen bedacht op intoxicaties die fataal kunnen zijn. Bij kinderen kan een enkele dosis van 100 mg/kg fataal zijn.
Symptomen
koorts, hyperventilatie, ketose, ernstige hypoglykemie, respiratoire alkalose, metabole acidose, coma, cardiovasculaire shock, respiratoire insufficiëntie, (levensbedreigend) niet-cardiogeen longoedeem.
Therapie
Toedienen van actieve kool en natriumsulfaat. Bereiken van een alkalische diurese (pH 7,5–8) door toediening van bicarbonaat. Bij ernstige intoxicaties (salicylaatconcentratie > 600–800 mg/l) hemodialyse toepassen.
Voor symptomen en behandeling zie ook vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Remt de prostaglandinesynthese via irreversibele remming van het enzym cyclo-oxygenase. Salicylaat met analgetische, antipyretische en antiflogistische werking. Remt de trombocytenaggregatie door blokkade van de synthese van tromboxaan A2 in de trombocyten.
Kinetische gegevens
Resorptie | oraal snel en volledig in het proximale deel van de dunne darm. Voedsel vertraagt de absorptie. |
F | 60%. Ondergaat een aanzienlijk 'first pass'-effect via hydrolyse in de darmwand en lever, waarbij het actieve salicylzuur ontstaat. |
T max | 10–20 min (acetylsalicylzuur) en 0,3–2 uur (salicylzuur). |
V d | ca. 0,16 l/kg. |
Eiwitbinding | > 90% (salicylzuur). |
Metabolisering | hydrolyse tot salicylzuur; in de lever tot glycine- en glucuronzuurconjugaten. Bij hogere therapeutische doses is de omzettingscapaciteit van salicylzuur overschreden en is de kinetiek niet-lineair. |
Eliminatie | met de urine als metabolieten en onveranderd acetylsalicylzuur (10%). Bij alkaliseren van de urine kan de hoeveelheid onveranderd acetylsalicylzuur van ca. 10% tot ca. 80% toenemen. |
T 1/2el | 15–20 min (acetylsalicylzuur). |
T 1/2el | door capaciteitsbeperkende eliminatie is deze dosisafhankelijk en bedraagt bij 1–3 g per dag 2–3 uur en bij 3–8 g per dag 15–30 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
NSAID, salicylaat met analgetische, antipyretische en antiflogistische werking. Remt de prostaglandinesynthese via irreversibele remming van het enzym cyclo-oxygenase. Remt de trombocytenaggregatie door blokkering van tromboxaan-A2-synthese in bloedplaatjes.
Kinetische gegevens
Resorptie | oraal snel en volledig in het proximale deel van de dunne darm. Voedsel vertraagt de absorptie. |
F | 60%. |
Overig | Ondergaat een aanzienlijk 'first pass'-effect via hydrolyse in de darmwand en lever, waarbij het actieve salicylzuur ontstaat. |
T max | 10–20 min en 0,3–2 uur (salicylzuur). |
V d | ca. 0,16 l/kg. |
Eiwitbinding | > 90% (salicylzuur). |
Metabolisering | in de lever tot glycine- en glucuronzuurconjugaten. |
Eliminatie | met de urine als metabolieten en onveranderd acetylsalicylzuur (10%). Bij alkaliseren van de urine kan de hoeveelheid onveranderd salicylzuur tot ca. 80% toenemen. |
T 1/2el | 15–20 min (acetylsalicylzuur). |
T 1/2el | door capaciteitsbeperkende eliminatie is deze dosisafhankelijk en bedraagt bij 1–3 g per dag: 2–3 uur en bij 3–8 g per dag: 15–30 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
acetylsalicylzuur/ascorbinezuur hoort bij de groep salicylaten als analgeticum.
Groepsinformatie
acetylsalicylzuur hoort bij de groep salicylaten als analgeticum.