Samenstelling
Adrenaline (als tartraat) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 10 ml
Adrenaline (als waterstoftartraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Emerade (als tartraat) Bausch & Lomb
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '300'
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- pen (auto-injector) 0,3 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '500'
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- pen (auto-injector) 0,5 ml
EpiPen (als hydrochloride) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- auto-injector 0,3 ml ('Junior')
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- auto-injector 0,3 ml
Jext (als waterstoftartraat) ALK-Abelló bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- auto-injector 0,15 ml, 0,3 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Isoprenaline (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 0,2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hartstilstand en anafylactische shock is snelle toediening van adrenaline de eerste keus.
Bij mensen met een actueel risico van of reeds doorgemaakte anafylactische shock is het belangrijk dat eenvoudig, op een veilige wijze en zo snel mogelijk adrenaline kan worden toegediend. De speciale toedieningsvorm van de auto-injector is hiervoor geschikt en heeft de voorkeur.
Advies
Bij bradycardie kan, volgens de pagina Bradycardie op hetacuteboekje.nl, dopamine of isoprenaline worden voorgeschreven, indien atropine niet gebruikt kan worden (of onvoldoende effect heeft).
Indicaties
- Cardiopulmonaire resuscitatie zoals bij een hartstilstand.
- Anafylaxie, als reactie op allergenen zoals insectensteken of -beten, voedsel, geneesmiddelen of andere allergenen; anafylactische shock, anafylaxie door lichamelijke inspanning, idiopathische anafylaxie.
- Bronchospasmen, in het bijzonder bij astma bronchiale.
Indicaties
- Kortdurende behandeling van aanhoudende bradycardie door een AV-blok in afwachting van een pacemaker, of als een pacemaker gecontra-indiceerd is.
- Kortdurende behandeling van Adams-Stokes-syndroom.
Doseringen
Adrenaline-injecties zijn bedoeld voor i.v., i.m., s.c., intra-ossale en intracardiale toediening. Adrenaline 0,1 mg/ml is niet geschikt voor i.m.- of s.c.-gebruik. Adrenaline 1 mg/ml bij voorkeur vóór i.v.-toediening eerst verdunnen of de 0,1 mg/ml-oplossing gebruiken.
De auto-injectors van Emerade, Epipen en Jext zijn uitsluitend bedoeld voor i.m-toediening in het anterolaterale deel van het bovenbeen, eventueel door de kleding heen.
Bij cardiopulmonale resuscitatie
Volwassenen
Adrenaline-injectievloeistof: 1 mg i.v., intra-ossaal, of eventueel intracardiaal, zo nodig elke 3–5 min herhalen tot terugkeer van de spontane circulatie. Bij hartstilstand na hartchirurgie 0,05–0,1 mg per keer en titreren tot effect. Endotracheaal: 2–2,5 mg per keer. Volgens de Richtlijnen Reanimatie (2021) van de Nederlandse Reanimatieraad: Indien geen intraveneuze (i.v.) toedieningsweg kan worden aangelegd moet de intraossale (i.o.) naald worden geplaatst. Bij een schokbaar ritme: 1 mg adrenaline i.v. (of i.o.) na de derde defibrillatie, zo nodig elke 3–5 min herhalen. Bij een niet-schokbaar ritme: zo snel mogelijk 1 mg adrenaline i.v. (of i.o.), om de 3–5 min herhalen. Endotracheale toediening heeft niet de voorkeur volgens de Reanimatieraad.
Aterme neonaat
Adrenaline-injectievloeistof: volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v. of eventueel intra-ossaal: 1:10.000 oplossing (0,1 mg/ml): 0,01 mg/kg lichaamsgewicht/dosis als bolus, overeenkomend met 0,1 ml/kg van 0,1 mg/ml oplossing. Indien nodig extra doses geven van 0,01–0,03 mg/kg, overeenkomend met 0,1–0,3 ml/kg van de 0,1 mg/ml oplossing. Zo nodig binnen 3–5 minuten herhalen. Endotracheaal: 1:10.000 oplossing (0,1 mg/ml): 0,05–0,1 mg/kg/dosis éénmalig overeenkomend met 0,5–1 ml/kg van 0,1 mg/ml oplossing. Endotracheale toediening heeft niet de voorkeur.
Kinderen van 1 maand - 18 jaar
Adrenaline injectievloeistof: volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v. of eventueel intra-ossaal: 1:10.000 oplossing (0,1 mg/ml): 0,01 mg/kg/dosis bolus, overeenkomend met 0,1 ml/kg van de 0,1 mg/ml oplossing. Bij asystolie eventueel de volgende doses: 0,1 mg/kg (overeenkomend met 1 ml/kg van 0,1 mg/ml oplossing óf 0,1 ml/kg van de 1 mg/ml oplossing). Zo nodig iedere 3–5 minuten herhalen. Endotracheaal: 1:1000 oplossing (1 mg/ml): 0,1 mg/kg/dosis bolus overeenkomend met 0,1 ml/kg van 1 mg/ml oplossing. Endotracheale toediening heeft niet de voorkeur.
Bij anafylaxie
Volwassenen
Adrenaline zo snel mogelijk toedienen bij de eerste tekenen van anafylaxie: Adrenaline-injectievloeistof: 0,2–0,5 mg i.m. of s.c., zo nodig elke 10–15 min herhalen; max. 1 mg per dosis. Met de auto-injector: 0,005–0,01 mg/kg lichaamsgewicht, soms meer; aanbevolen dosis: 0,3–0,5 mg i.m. per keer, eventueel na 5–15 minuten herhalen.
Kinderen
Adrenaline zo snel mogelijk toedienen bij de eerste tekenen van anafylaxie: Adrenaline-injectievloeistof: 0,01 mg/kg i.m. of s.c., zo nodig 2× elke 15 min herhalen, daarna elke 4 uur herhalen; max. 0,5 mg per dosis. Voor i.m.- of s.c.-gebruik bij deze indicatie de injectievloeistof 1 mg/ml gebruiken. Met de auto-injector 'Junior': Bij kinderen met een lichaamsgewicht van 15–30 kg: 0,15 mg i.m., eventueel na 5–15 min herhalen. Bij kinderen met een lichaamsgewicht > 30 kg: auto-injector 0,3 mg i.m., eventueel na 5–15 min herhalen. Bij kinderen met een lichaamsgewicht < 15 kg: individueel beoordelen of de auto-injector geschikt is omdat met de auto-injector geen lagere dosis dan 0,15 mg kan worden toegediend. Niet gebruiken bij een lichaamsgewicht < 7,5 kg behalve in levensbedreigende situaties onder medisch toezicht.
Volgens het Kinderformularium van het NKFK kinderen van 1 maand-18 jaar: i.m. 0,01 mg/kg lichaamsgewicht per keer, max. 0,5 mg per keer, zo nodig na 5–15 min herhalen. In spoedsituaties kunnen de volgende doses aangehouden worden bij gebruik van de auto-injector bij kinderen < 6 jaar of < 25 kg: 0,15 mg/dosis, 6–11 jaar of ≥ 25 kg: 0,3 mg/dosis en ≥ 12 jaar: 0,3–0,5 mg/dosis.
Bij anafylactische shock
Volwassenen
Adrenaline zo snel mogelijk toedienen bij de eerste tekenen van anafylaxie: Adrenaline-injectievloeistof: 0,5 mg i.m. gevolgd door 0,025–0,05 mg i.v., zo nodig elke 5–15 min herhalen; in kritieke situaties: 0,1–0,25 mg i.v., niet sneller dan 0,02 mg per min (oplossing 0,1 mg/ml), zo nodig elke 5–10 min herhalen. Voor i.m.-gebruik bij deze indicatie de injectievloeistof 1 mg/ml gebruiken.
Kinderen 1 maand - 18 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.m. 0,01 mg/kg lichaamsgewicht per keer, max. 0,5 mg per keer, zo nodig na 5–15 min herhalen. Dit komt overeen bij gebruik van de auto-injector bij kinderen < 6 jaar of < 25 kg: 0,15 mg/dosis, 6–11 jaar of ≥ 25 kg: 0,3 mg/dosis en ≥ 12 jaar: 0,3–0,5 mg/dosis.
Bronchospasmen
Volwassenen
Adrenaline-injectievloeistof: 0,2–0,5 mg s.c., zo nodig 2× elke 20 minuten herhalen; vervolgens elke 4 uur herhalen, maximaal 1 mg per keer. Voor s.c.-gebruik bij deze indicatie de injectievloeistof 1 mg/ml gebruiken.
Kinderen
Adrenaline-injectievloeistof: 0,01 mg/kg lichaamsgewicht i.m of s.c., zo nodig 2× elke 15 minuten herhalen; vervolgens elke 4 uur herhalen, maximaal 0,5 mg per keer. Voor i.m.- of s.c.-gebruik bij deze indicatie de injectievloeistof 1 mg/ml gebruiken.
Toediening: Na toediening wordt geadviseerd de huid rond de injectieplaats licht te masseren, omdat dit de absorptie versnelt.
Doseringen
Behandeling van bradycardie bij een AV-blok of Adams-Stokes-syndroom
Volwassenen
I.v.-infusie: Volgens de fabrikant: begindosering 0,01 microg/kg/min (= 0,6 microg/kg/uur). Zo nodig de dosering verhogen in stappen van 0,01 microg/kg/min tot max. 0,15 microg/kg/min (= 9 microg/kg/uur), op geleide van het ECG. Geef de laagst mogelijke dosis waarmee een hartslag van 50-60 slagen/min wordt bereikt.
Toediening: Het concentraat voor infusievloeistof verdunnen met natriumchloride 0,9% of glucose-oplossing 5% tot een concentratie van 4 microg/ml. Isoprenaline niet mengen met andere geneesmiddelen.
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1%): stresscardiomyopathie.
Verder zijn gemeld: hypertensie, hypertensieve crisis, tachycardie, bradycardie, hartritmestoornissen, hartkloppingen, ventrikelfibrilleren, angina pectoris, acuut myocardinfarct, stresscardiomyopathie. Angst, hallucinatie, spanning, nervositeit. Hoofdpijn, duizeligheid, tremor, syncope, paresthesie, hypo-esthesie. Dyspneu. Mydriase. Misselijkheid, braken, droge mond. Hyperhidrose. Bleekheid, koude ledematen, vasoconstrictie. Spierstijfheid. Asthenie. Hyperglykemie, hypokaliëmie, metabole acidose. Necrose op de injectieplaats (door vasculaire constrictie). Infectie op de injectieplaats (waaronder necrotiserende fasciitis en myonecrose door Clostridia). Bij onbedoelde injectie van de auto-injector in handen of voeten: perifere ischemie en verwondingen (blauwe plekken, bloedingen, verkleuring, erytheem of verwondingen aan botten).
Bijwerkingen
Gemeld zijn (frequentie onbekend): Hoofdpijn, nervositeit, tremor, duizeligheid.
Hypertensie, hypotensie.
Aritmie, tachycardie, precordiale pijn.
Misselijkheid, asthenie.
Interacties
De effecten van adrenaline kunnen worden versterkt door tricyclische antidepressiva, MAO-remmers (hypertensieve reactie met mogelijk hartaritmieën), COMT-remmers, schildklierhormonen, levodopa, oxytocine, theofylline en geneesmiddelen met een duidelijke parasympathicolytische of sympathicomimetische component, alcohol.
Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline met hypertensie en bradycardie, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd.
Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het hart sensibiliseren voor ritmestoornissen zoals digoxine, kinidine kunnen hartaritmieën ontstaan.
In combinatie met vluchtige gehalogeneerde anesthetica is er meer kans op ernstige ventriculaire aritmieën.
Adrenaline remt de afscheiding van insuline en kan daardoor interfereren met de medicatie van diabetespatiënten.
Interacties
Combinatie met adrenaline is gecontra-indiceerd, vanwege meer kans op ernstige ritmestoornissen. Als beide middelen toch noodzakelijk zijn, een toedieningsinterval van 4 uur aanhouden tussen deze middelen.
Wees terughoudend met gelijktijdig gebruik van inhalatie-anesthetica, vanwege een verhoogde kans op ventriculaire aritmieën.
Isoprenaline kan de cardiovasculaire bijwerkingen van tricyclische antidepressiva zoals imipramine verergeren.
Combinatie met MAO-remmers vermijden, vanwege mogelijke toename van het hypertensieve effect, vooral bij patiënten met een hypotensieve reactie op de MAO-remmer. Bij combinatie met moclobemide trad deze interactie niet op.
Combinatie met doxapram vergroot eveneens de kans op hypertensie.
β–blokkers antagoneren de werking van isoprenaline. Dit geldt vooral voor niet-selectieve β-blokkers, hoewel in hogere dosering ook selectieve β-blokkers de werking van isoprenaline kunnen verminderen.
De toxiciteit van isoprenaline neemt toe bij combinatie met andere cardiotonica of middelen die het centraal zenuwstelsel stimuleren (zoals sympathicomimetica (zoals oxytocine), theofylline of thyromimetica).
Combinatie met sulfaathoudende middelen kan mogelijk de farmacologische werking van isoprenaline vergroten.
Bij combinatie met ergotamine is er meer kans op ergotisme.
Zwangerschap
Adrenaline passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Adrenaline kan de bloedstroom door de placenta drastisch verminderen en anoxie bij de foetus veroorzaken. Anafylaxie, anafylactische shock en hartstilstand brengen dit echter ook teweeg. Adrenaline kan de progressie van de partus vertragen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Adrenaline kan in geval van een vitale indicatie, zoals een anafylactische shock, gebruikt worden.
Zwangerschap
Teratogenese: Volgens Lareb beperkte gegevens. Volgens de fabrikant is er ruime klinische ervaring met de toediening van isoprenaline tijdens de zwangerschap, daarbij zijn er geen aanwijzingen voor teratogene effecten.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Adrenaline wordt oraal niet opgenomen; eventueel in de moedermelk uitgescheiden adrenaline heeft daarom en ook vanwege de korte halfwaardetijd naar verwachting geen effect op de zuigeling.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Tenzij toegepast in acute kritieke situaties:
- hemorragische, cardiogene en traumatische shock, shock tijdens anesthesie ten gevolge van gehalogeneerde koolwaterstoffen of cyclopropaan;
- organische hersenbeschadiging;
- fibrillatie;
- overgevoeligheid voor sulfiet in de voorgeschiedenis (met name bij astmapatiënten);
- (predispositie voor) gesloten-kamerhoekglaucoom;
- injectie op plaatsen waar sterke vasoconstrictie de bloedvoorziening ernstig kan belemmeren (zoals vingers, tenen, neus, oren en penis);
- tenzij toegepast bij hartstilstand of anafylaxie: cardiale dilatatie en/of coronaire insufficiëntie.
Contra-indicaties
- bestaande ventrikel-aritmie, tachyaritmieën;
- myocardinfarct, vanwege de door isoprenaline veroorzaakte verhoogde zuurstofbehoefte van het myocard, waardoor de ischemie kan verergeren;
- angina pectoris;
- digoxine–intoxicatie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig bij hypertensie, hartziekten, neiging tot aritmie, hyperthyroïdie, cerebrale of perifere arteriosclerose, diabetes mellitus, feochromocytoom, bronchiaal astma, oculaire hypertensie of glaucoom (verhoging van de intra-oculaire druk), prostaathyperplasie, ernstig gestoorde nierfunctie, hypercalciëmie, hypokaliëmie en bij ouderen.
Bij de ziekte van Parkinson kan adrenaline een tijdelijke verergering van de symptomen (stijfheid, tremor) veroorzaken.
De auto-injector is een voorgevulde wegwerpspuit met een automatisch injectiemechanisme voor eenmalig gebruik door de patiënt zelf of door een verzorger. De patiënt moet worden geïnstrueerd over de periodieke controle van de inhoud (oplossing moet helder en kleurloos zijn). Bij toediening door een verzorger het been van de patiënt immobiliseren om de kans op verwondingen of een verbogen naald te minimaliseren.
Bij onvoldoende klinische verbetering na een eerste injectie of bij een verslechtering, kan na 5–15 minuten een tweede injectie toegediend worden. Voor dergelijke gevallen wordt aanbevolen dat patiënten twee auto–injectorpennen krijgen voorgeschreven en deze altijd bij zich hebben. Na gebruik van een auto-injectorpen dient direct een ambulance gebeld te worden voor medische hulp.
Bij patiënten met een dikke onderhuidse vetlaag bestaat het risico dat adrenaline in het subcutane weefsel wordt toegediend; hierdoor kan het effect vertraagd en suboptimaal zijn doordat adrenaline het spierweefsel niet of later bereikt. Dit kan de behoefte aan een tweede injectie vergroten.
Bifasische anafylaxie: na initieel verdwijnen van de symptomen kunnen deze enkele uren later opnieuw optreden.
Onbedoelde intravasculaire injectie kan resulteren in een hersenbloeding als gevolg van plotselinge bloeddrukverhoging. Onbedoelde toediening in handen en voeten kan leiden tot perifere ischemie.
Na gebruik van de auto-injector blijft een hoeveelheid vloeistof in de injector achter, die niet opnieuw kan worden gebruikt.
Bij keuze voor een intraveneuze toediening, deze bij voorkeur onder begeleiding van (continue) ECG-registratie, pulsoxymetrie en bloeddrukmeting toepassen. Bij anafylaxie en in andere gevallen met een spontane circulatie kan i.v.-toediening levensbedreigende hypertensie, tachycardie, aritmieën en myocardiale ischemie veroorzaken.
Hulpstoffen: Sulfiet (in sommige injectievloeistoffen) kan bij daarvoor gevoelige mensen (m.n. astmatici) bronchospasmen en/of anafylactische shock veroorzaken.
Waarschuwingen en voorzorgen
Isoprenaline toedienen onder ECG-controle; verlaag de dosering bij overmatige prikkelbaarheid van het ventrikelmyocard (blijkend uit de waarneming van bv. polymorfe extrasystolen, repetitieve 'burst'-stimulatie of ventrikeltachycardie).
Controleer zorgvuldig de bloedsomloop en ademhalingsfunctie tijdens de toediening.
Isoprenaline voorzichtig toepassen bij cardiovasculaire aandoeningen (m.n. coronaire insufficiëntie, hartritmestoornissen, hypertensie). Door een excessieve tachycardie kan cardiale ischemie optreden vanwege een verhoogd myocardiaal zuurstofverbruik.
Wees voorzichtig bij diabetes mellitus, hypovolemie en bij convulsieve stoornissen.
Wees tevens voorzichtig bij hyperthyroïdie. Isoprenaline niet toedienen bij onvoldoende gecontroleerde hyperthyroïdie.
Overdosering
Symptomen
Plotselinge stijging van de bloeddruk met eventueel een hersenbloeding; acuut, mogelijk fataal longoedeem door hartstimulatie en perifere vasoconstrictie. Voorbijgaande bradycardie, overgaand in tachycardie met soms uiteindelijk fatale hartritmestoornissen.
Therapie
Voor de verlaging van de bloeddruk snelwerkende vasodilatatoren of α-receptorblokkerende geneesmiddelen. Bij langdurige hypotensie een bloeddrukverhogend geneesmiddel zoals noradrenaline. Acuut longoedeem behandelen met het snelwerkende α-receptorblokkerende geneesmiddel fentolamine en/of met intermitterende respiratie met positieve druk. Bij hartritmestoornissen een β-receptorblokkerend geneesmiddel ná óf in combinatie met een α-receptorblokkerend geneesmiddel.
Zie voor meer symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Misselijkheid, hoofdpijn, sinustachycardie, ventrikeltachycardie, polymorfe extrasystolen.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met isoprenaline contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Sympathicomimeticum met stimulerend effect op de α- en β-receptoren van het sympathische zenuwstelsel. Het heeft een geringe, centraal stimulerende werking. Adrenaline doet de bloeddruk stijgen en vergroot de prikkelbaarheid van het hart. Door beïnvloeding van de α-receptoren treedt vernauwing op van de meeste vaten, met name die van de huid en het splanchnicusgebied. Stimulatie van de β2-receptoren heeft een bronchospasmolytisch effect en verhoogt het bloedglucosegehalte.
Werking: i.m. binnen 3–5 min, s.c. binnen 5 min. Werkingsduur: kort.
Kinetische gegevens
Resorptie | i.m. of s.c. verlengd door lokale vasoconstrictie. I.m. sneller dan s.c.. I.m.-absorptie bij een dunne onderhuidse vetlaag kan sneller zijn dan bij een dikkere onderhuidse vetlaag. |
Metabolisering | snel, o.a. in de lever door de enzymen COMT en MAO. |
Eliminatie | voornamelijk met de urine als metabolieten. |
T 1/2el | i.v. ca. 2½ min. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Stimuleert vooral de β-receptoren van het sympathische zenuwstelsel. Aangrijpen van isoprenaline op de β1-receptor veroorzaakt een toename van de hartfrequentie (positief chronotroop effect) en het slagvolume (positief inotroop effect), waardoor het hartminuutvolume toeneemt, en een toename van de geleidingssnelheid (positief dromotroop effect) waardoor de refractaire periode van het hart afneemt. Stimulatie van de β2-receptor veroorzaakt perifere vasodilatatie, waardoor de perifere weerstand afneemt, het bloedvolume toeneemt en de centraalveneuze druk gereguleerd wordt. De systolische bloeddruk blijft gelijk of neemt toe terwijl de diastolische bloeddruk afneemt; de gemiddelde bloeddruk ('mean arterial pressure'; MAP) neemt af.
Werkingsduur: i.v. enkele minuten.
Kinetische gegevens
Metabolisering | snel door COMT, voornamelijk in de lever, ook in longen en andere weefsels, vnl. in 3-O-methylisoprenaline en conjugaten daarvan. 3-O-methylisoprenaline heeft een zwakke β-receptorblokkerende werking. |
Eliminatie | 40–50% onveranderd met de urine, het restant binnen 24 uur als 3-O-methylisoprenaline. |
T 1/2el | één tot enkele minuten. |
Overig | Isoprenaline passeert nauwelijks de bloed-hersenbarrière. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
adrenaline hoort bij de groep adrenerge en dopaminerge middelen.
Groepsinformatie
isoprenaline hoort bij de groep adrenerge en dopaminerge middelen.