Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Vitaros XGVS The Simple Pharma Company ltd
- Toedieningsvorm
- Crème voor urethraal gebruik
- Sterkte
- 300 microg
- Verpakkingsvorm
- 100 mg crème in applicator
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Prostin VR XGVS Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij erectiele disfunctie met een overwegend lichamelijke oorzaak bestaat de behandeling uit leefstijladviezen, hulpmiddelen of een fosfodi-esterase-5-remmer (PDE-5-remmer). Baseer de keuze van een PDE-5-remmer op werkingsduur, comorbiditeit, bijwerkingen en de prijs. Bij een overwegend psychische oorzaak kan de huisarts zelf adviezen geven of verwijzen naar een seksuoloog. In de tweedelijnszorg kan eventueel alprostadil (intra-urethraal) of een combinatie van fentolamine en papaverine (intracaverneus) worden toegepast door een ervaren behandelaar.
Advies
Voor de toepassing van alprostadil bij neonaten met congenitale hartafwijkingen is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Indicaties
- Behandeling van een erectiestoornis bij een volwassene.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Voor het tijdelijk openhouden van de ductus arteriosus bij neonaten met bepaalde aangeboren hartafwijkingen, in afwachting van een operatie. Tot de betreffende aangeboren afwijkingen behoren:
- Pulmonalis-atresie of -stenose;
- Tricuspidalisatresie;
- Tetralogie van Fallot;
- Onderbreking van de aortaboog;
- Coarctatie van de aorta;
- Mitralisatresie;
- Transpositie van de grote vaten met óf zonder andere afwijkingen.
De maximale werking wordt gezien bij kinderen van 4 dagen of jonger; het middel heeft in het algemeen weinig effect bij kinderen die ouder zijn dan 10 dagen.
Doseringen
Behandeling van een erectiestoornis
Volwassenen
Startdosis 300 microg intra-urethraal 5–30 min vóór de geslachtsgemeenschap aanbrengen. Verlaging van de dosis is gezien de beschikbare sterkte niet mogelijk. Maximaal 1 dosis per 24 uur en 2–3 doses per week.
Toediening
- Vóór toediening moet de patiënt urineren: een vochtige urethra vergemakkelijkt de toediening en is noodzakelijk voor het oplossen van de werkzame stof. Niet direct na aanbrengen urineren.
- Na toediening moet de penis gedurende circa 30 seconden in verticale positie gehouden te worden, zodat alle crème in de urethra kan komen.
Doseringen
Tijdelijk openhouden van de ductus arteriosus
Neonaten
Start met 0,1 microg/kg lichaamsgewicht/min (= 6 microg/kg/uur). Bij voldoende effect geleidelijk verlagen (bv. via 0,05 - 0,025 microg/kg/min) tot een zo laag mogelijke dosering (bv. 0,01 microg/kg/min = 0,6 microg/kg/uur). Als de startdosering van 0,1 microg/kg/min niet voldoende effect geeft, voorzichtig verhogen tot 0,4 microg/kg/min (= 24 microg/kg/uur).
Toediening: bij voorkeur als continu i.v.-infuus in een grote vene, eventueel via een katheter die bij de ductusingang wordt geplaatst.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): brandend gevoel in de urethra, pijn in de penis.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, duizeligheid, symptomatische hypotensie. Hematoom. Kleine urethrale bloedingen. Spierspasmen. Ziekte van Peyronie. Genitale pijn/ongemak/jeuk, genitaal erytheem/oedeem, tinteling/kloppend gevoel/gevoelloosheid van de penis. Bij vrouwelijke partners: vaginaal branden/jeuken, vaginitis.
Soms (0,1-1%): (pre-)syncope, hypo- of hyperesthesie. Aandoening van de venen, perifere vaatziekte, vasodilatatie. Zwelling van de venen in de benen, erytheem, hyperhidrose, huiduitslag, pruritus. Misselijkheid. Pijn in de benen, het perineum of het bekken. Erectie- en ejaculatiestoornissen, balanitis, jeuk aan de penis, pijnlijke erectie, fimose, scrotaal erytheem, scrotale pijn, scrotaal of testiculair oedeem, spermatokèle. Dysurie, pollakisurie, mictiedrang, urethrale hemorragie, urethrastenose. Versnelde hartslag. Verkoudheid. Verhoogde creatininespiegel.
Zelden (0,01-0,1%): urineweginfectie. Langdurige erectie, priapisme, penisafwijkingen zoals fibrotische complicaties.
Zeer zelden (< 0,01%): urticaria.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): apneu (vooral bij een geboortegewicht < 2 kg en in het eerste uur van de intraveneuze toediening). Koorts.
Vaak (1-10%): bradycardie, hypotensie, tachycardie, hartstilstand. Convulsies. Gedissemineerde intravasculaire coagulatie (DIC). Diarree. Oppervlakkige vasodilatatie (vaker bij intra–arteriële toediening), oedeem. Septikemie. Hypokaliëmie.
Zelden (0,01-0,1%): vasculaire fragiliteit. Gastrische obstructie, hypertrofie van de gastrische mucosa. Exostose.
Verder is gemeld: reversibele corticale proliferatie van de lange botten (na langdurig gebruik).
Interacties
Bij combinatie van alprostadil met een PDE-5-REMMER (bv. sildenafil) is het risico op cardiovasculaire effecten mogelijk groter; combinatie bij voorkeur vermijden.
Bij combinatie met penisimplantaten of fentolamine/papaverine is er mogelijk meer kans op priapisme.
Alprostadil kan het effect van antihypertensiva, anticoagulantia en trombocytenaggregatieremmers versterken.
Sympathicomimetica kunnen het effect van alprostadil verminderen.
Interacties
Er zijn geen interacties bekend met de standaardtherapie bij neonaten met aangeboren hartafwijkingen (zoals penicilline, gentamicine, dopamine, isoprenaline, digoxine, furosemide).
Zwangerschap
Gezien de indicatie ontbreken gegevens over gebruik tijdens zwangerschap.
Overig: Bij gebruik kan een kleine hoeveelheid alprostadil in het semen terechtkomen bovenop het aldaar aanwezige lichaamseigen PGE1.
Adviezen: Ter bescherming van de foetus bij geslachtsgemeenschap met een zwangere partner altijd een condoom gebruiken (zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen), dit voorkomt ook vaginale irritatie. Een vruchtbare vrouw dient tijdens gebruik van alprostadil door haar partner adequate anticonceptie toe te passen.
Vruchtbaarheid: Bij mannetjeskonijnen werd na herhaalde dosering atrofie van de tubuli seminiferi van de testes waargenomen; het is onbekend of alprostadil een effect heeft op de vruchtbaarheid van de man.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie in principe niet van toepassing.
Lactatie
Gezien de indicatie ontbreken gegevens over gebruik tijdens lactatie.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie in principe niet van toepassing.
Contra-indicaties
- afwijkende anatomie van de penis zoals urethrastrictuur, ernstige hypospadie, ernstige kromming in de penis, angulatie, caverneuze fibrose of de ziekte van Peyronie;
- balanitis;
- acute of chronische urethritis;
- aandoeningen met meer kans op priapisme (zoals sikkelcelanemie, trombocytemie, polycytemie, multipel myeloom of leukemie, risicofactoren voor veneuze trombose);
- een voorgeschiedenis van herhaaldelijk priapisme;
- indien seksuele activiteit wordt ontraden (zoals bij instabiele cardio- of cerebrovasculaire aandoeningen);
- onderliggende stoornissen zoals orthostatische hypotensie, myocardinfarct, syncope;
- gebruik door vrouwen of kinderen.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Eventuele duizeligheid, hypotensie of syncope treedt doorgaans binnen 1 uur na toediening op.
Indien een erectie langer dan 4–6 uur aanhoudt of bij extreme pijn, moet de erectie worden gecoupeerd om fibrosevorming met misvorming van de penis en daarmee een zeer moeilijk te behandelen impotentie te voorkomen. Couperen geschiedt door aspiratie van bloed uit de corpora cavernosa en door intracaverneuze toediening van α-sympathicomimetica.
Wees voorzichtig bij patiënten met een instabiele cardiovasculaire aandoening of die een TIA hebben doorgemaakt.
Misbruik is mogelijk, met name bij patiënten met een voorgeschiedenis van een psychische stoornis of verslaving.
Gebruik door vrouwen en kinderen is gecontra-indiceerd.
Bij een verminderde lever- of nierfunctie kan de systemische blootstelling aan alprostadil hoger zijn.
Er zijn geen klinische studies uitgevoerd bij neurologische ziekten of ruggenmergletsel.
Alleen condooms van latex zijn onderzocht in combinatie met het gebruik van alprostadil; bij gebruik van een condoom van ander materiaal kan het optreden van schade aan het condoom niet uitgesloten worden. De effecten van alprostadil op het mond- of anusslijmvlies zijn niet onderzocht; voor orale of anale seks dient altijd een barrièremiddel te worden gebruikt.
Waarschuwingen en voorzorgen
Alprostadil alleen toepassen in ziekenhuizen waar een intensivecare-afdeling voor kinderen aanwezig is. Vanwege het risico op apneu, de ademhaling bewaken en zo nodig intuberen en beademen. Zo kort mogelijk behandelen met een zo laag mogelijke dosering.
Tevens regelmatig de arteriële druk controleren, bij een significante daling de toedieningssnelheid onmiddellijk verlagen.
Niet gebruiken bij 'Respiratory Distress Syndrome' (RDS) als gevolg van hyaliene membraanziekte.
Bij neonaten met een verminderde pulmonale bloedsomloop wordt de effectiviteit van alprostadil gemeten door monitoren van de toename in oxygenatie van het bloed, bij een verminderde systemische bloedsomloop wordt de effectiviteit bepaald door het monitoren van de toename van de systemische bloeddruk en de pH van het bloed.
Voorzichtig zijn bij een verhoogde bloedingsneiging omdat prostaglandine E1 een krachtige remmer is van de trombocytenaggregatie.
Bij toepassing langer dan 120 uur zorgvuldig controleren op antrumhyperplasie en obstructie van de maaguitgang.
Hulpstoffen; Dit middel bevat ethanol; dit kan slaperigheid of een verandering van gedrag veroorzaken bij de neonaat. Ethanol kan ook effect hebben op andere medicatie. Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals ethanol of propyleenglycol, bevatten. Aangezien dit middel meestal over een periode van 24 uur wordt toegediend, zal het effect van ethanol minder zijn.
Overdosering
Symptomen
Apneu, bradycardie, koorts, hypotensie en roodheid in het gelaat.
Therapie
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met alprostadil contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Alprostadil is chemisch identiek aan prostaglandine E1. Dit veroorzaakt dilatatie van de vaten in de zwellichamen van het corpus cavernosum en toename van de caverneuze arteriële bloeddoorstroming.
Werking: binnen 5–30 min. Werkingsduur 1–2 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | binnen 10 minuten 80% van de hoeveelheid alprostadil door de urethrale mucosa. Na intra-urethrale toediening wordt nauwelijks of geen alprostadil in de systemische circulatie gevonden. |
| Metabolisering | lokaal. |
| Overig | na i.v.-toediening wordt het tijdens een enkelvoudige passage door de longen voor 70–90% metabool geëlimineerd. |
| Eliminatie | vooral via de urine (metabolieten). |
| T 1/2el | < 10 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Alprostadil is identiek aan het lichaamseigen prostaglandine E1. Het verwijdt de ductus arteriosus bij neonaten. De arteriële bloeddruk en de zuurstofverzadiging stijgen, evenals de lichaamstemperatuur. Het werkingsmechanisme is nog niet geheel bekend, maar berust mogelijk op relaxatie van het gladde spierweefsel van de ductus arteriosus.
Kinetische gegevens
| Overig | Er zijn geen kinetische gegevens bekend. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
alprostadil (intra-urethraal) hoort bij de groep vasodilatantia, overige.
Groepsinformatie
alprostadil (parenteraal) hoort bij de groep vasodilatantia, overige.