Samenstelling
Aktiprol Prolepha Research bv
- Toedieningsvorm
- tablet
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Olanzapine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
Zalasta KRKA Belgium NV
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
Zypadhera (als pamoaat-monohydraat) Eli Lilly Nederland
- Toedieningsvorm
- Poeder voor suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte (+ solvens 3 ml)
- Sterkte
- 210 mg, 300 mg, 405 mg
Zyprexa Eli Lilly Nederland
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar 'Velotab'
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Zie voor de toepassing van amisulpride bij schizofrenie de Multidisciplinaire richtlijn Schizofrenie (2012).
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.
Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling, bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase, of bij onvoldoende effect en/of onverdraaglijke bijwerkingen van lithium.
Olanzapine i.m.-injectievloeistof komt vooralsnog alleen in aanmerking bij patiënten die op gebruik van klassieke antipsychotica hebben gereageerd met acute dystonie.
Voor Zypadhera is geen advies over de plaats in de medicamenteuze behandeling vastgesteld.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Offlabel: Geef aan de hand van het emetogene risico van de chemotherapie of radiotherapie anti-emetische profylaxe. Volg bij gecombineerde chemoradiotherapie het anti-emetische schema van chemotherapie tenzij de radiotherapie in een hogere emetogene categorie zit.
Bij chemotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT₃-(serotonine)receptorantagonist, neurokinine-1 (NK1)-receptorantagonist, dexamethason en olanzapine.
Bij radiotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT₃-(serotonine)receptorantagonist, dexamethason en metoclopramide.
Indicaties
- Acute en chronische schizofrene stoornissen met positieve en/of negatieve symptomen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Oraal
- Schizofrenie;
- Matige tot ernstige manische episode;
- Ter preventie van een recidief bij patiënten met bipolaire stoornis, wiens manische episode heeft gereageerd op olanzapine.
- Offlabel; Preventie van misselijkheid en braken bij sterk emetogene chemotherapie, in combinatie met een Nk1-receptorantagonist, een 5HT₃-receptorantagonist en een corticosteroïd.
I.m.-injectievloeistof (Zyprexa)
- Kortdurend gebruik voor de snelle controle van agitatie en verstoord gedrag bij schizofrenie of een manische episode indien orale therapie niet geschikt is.
I.m.-suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte (Zypadhera)
- Onderhoudsbehandeling van schizofrenie bij volwassenen die voldoende zijn gestabiliseerd met oraal olanzapine.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Acute en chronische schizofrene stoornissen
Volwassenen
Bij acute psychotische episoden: 400–800 mg/dag verdeeld in twee giften. Pas de dosis aan afhankelijk van de individuele respons. In individuele gevallen kan de dagdosis worden verhoogd tot max. 1200 mg/dag. Bij gemengde positieve en negatieve symptomen de doses aanpassen om een optimale controle te krijgen over de positieve symptomen.
Bij voornamelijk negatieve symptomen: 50–300 mg/dag in één gift. Pas de dosis aan afhankelijk van de individuele respons.
De onderhoudsbehandeling vaststellen op de minimale effectieve dosis. Een dagdosis tot 400 mg in één gift innemen; hogere dagdoses verdelen over twee innamen.
Bij nierfunctiestoornis moet de dosis worden verlaagd. Bij een creatinineklaring 30–60 ml/min: geef de helft van de normale dosis; bij een creatinineklaring 10–30 ml/min: geef één derde van de normale dosis. Er is geen ervaring bij een creatinineklaring < 10 ml/min.
Bij leverfunctiestoornis is geen dosisaanpassing nodig.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Olanzapine van tdm-monografie.org.
Roken induceert het metabolisme van olanzapine; bij rokers extra controleren en verhoging van de dosering overwegen.
Wanneer meer dan één factor aanwezig is die kan leiden tot een trager metabolisme (vrouwelijk geslacht, hogere leeftijd, niet roken, eventueel relevante comedicatie) een lagere startdosering overwegen en voorzichtig zijn met dosisverhoging.
Schizofrenie
Volwassenen
Oraal: begindosering 10 mg 1×/dag. Op basis van het klinisch beeld de dosering verder aanpassen: 5–20 mg per dag, doseringen hoger dan de startdosering mogen alleen worden toegepast na een juist medische herbeoordeling en met intervallen van > 24 uur.
Ouderen > 65 jaar: Bij ouderen wordt niet routinematig een lagere startdosis van 5 mg per dag aanbevolen, maar kan wel worden overwogen.
Verminderde nier- of leverfunctie: Bij een nier- of leverfunctiestoornis een lagere dosering (bv. 5 mg/dag) overwegen. Bij levercirrose (Child-Pughscore ≥ 5): startdosering 5 mg per dag en met voorzichtigheid verhogen.
Manische episode
Volwassenen
begindosering 15 mg 1×/dag bij monotherapie of 10 mg per dag in combinatie met lithium of valproïnezuur. Op basis van het klinisch beeld de dosering verder aanpassen: 5–20 mg per dag, doseringen hoger dan de startdosering mogen alleen worden toegepast na een juiste medische herbeoordeling en met intervallen van > 24 uur.
Ouderen > 65 jaar: Bij ouderen wordt niet routinematig een lagere startdosis van 5 mg per dag aanbevolen, maar kan wel worden overwogen.
Verminderde nier- of leverfunctie: Bij een nier- of leverfunctiestoornis een lagere dosering (bv. 5 mg/dag) overwegen. Bij levercirrose (Child-Pughscore ≥ 5): startdosering 5 mg per dag en met voorzichtigheid verhogen.
Ter preventie van een recidief bij bipolaire stoornis
Volwassenen
begindosering 10 mg per dag. Op basis van het klinisch beeld de dosering verder aanpassen: 5–20 mg per dag, doseringen hoger dan de startdosering mogen alleen worden toegepast na een juiste medische herbeoordeling en met intervallen van > 24 uur.
Ouderen > 65 jaar : Bij ouderen wordt niet routinematig een lagere startdosis van 5 mg per dag aanbevolen, maar kan wel worden overwogen.
Verminderde nier- of leverfunctie: Bij een nier- of leverfunctiestoornis een lagere dosering (bv. 5 mg/dag) overwegen. Bij levercirrose (Child-Pughscore ≥ 5): startdosering 5 mg per dag en met voorzichtigheid verhogen.
I.m. (diep intragluteaal) suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte: onderhoudsbehandeling schizofrenie na stabilisatie met oraal olanzapine
Volwassenen
na stabilisatie op oraal 10 mg/dag: starten met i.m. 210 mg per 2 weken of 405 mg per 4 weken, vervolgens na 2 maanden onderhoudsdosering i.m. 150 mg per 2 weken of 300 mg per 4 weken; na stabilisatie op oraal 15 mg/dag: starten met i.m. 300 mg per 2 weken, vervolgens na 2 maanden onderhoudsdosering i.m 210 mg per 2 weken of 405 mg per 4 weken; na stabilisatie op oraal 20 mg/dag: starten met i.m. 300 mg per 2 weken en na 2 maanden ook onderhoudsdosering i.m 300 mg per 2 weken. Suppletie met oraal olanzapine is niet onderzocht, indien dit is aangewezen mag de gecombineerde totale dosis niet hoger zijn dan de overeenkomstige maximale dosering van 20 mg/dag oraal olanzapine. De suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte toedienen in een gezondheidsinstelling door gekwalificeerd personeel met minimaal 3 uur observatie na elke injectie.
Ouderen > 65 jaar : Bij ouderen wordt niet routinematig (na orale stabilisatie) een lagere startdosis van 150 mg per 4 weken aanbevolen, maar kan wel worden overwogen. Bij ouderen > 75 jaar wordt het starten van een injectie met gereguleerde afgifte niet aanbevolen.
Verminderde nier- of leverfunctie: Bij een nier- of leverfunctiestoornis een lagere dosering (bv. 5 mg/dag) overwegen. Bij levercirrose (Child-Pughscore ≥ 5): startdosering 5 mg per dag en met voorzichtigheid verhogen.
I.m.-injectievloeistof: snelle controle agitatie en verstoord gedrag
Volwassenen
begindosering 10 mg i.m., op basis van individuele klinische toestand kan een lagere dosis (5 mg of 7½ mg) worden gegeven; zonodig na 2 uur een tweede injectie à 5–10 mg; max. 20 mg (incl. oraal) verdeeld over max. 3 injecties per dag, gedurende max. 3 opeenvolgende dagen.
Bij ouderen > 60 jaar: begindosering 2,5–5 mg i.m., afhankelijk van de klinische toestand; na 2 uur een tweede injectie à 2,5–5 mg; max. 3 injecties per dag en max. 20 mg per dag.
Verminderde nier- of leverfunctie: Bij een nier- of leverfunctiestoornis een lagere dosering (bv. 5 mg/dag) overwegen. Bij levercirrose (Child-Pughscore ≥ 5): startdosering 5 mg per dag en met voorzichtigheid verhogen.
Offlabel: Preventie van misselijkheid en braken bij sterk emetogene chemotherapie
Volwassenen
Volgens de American Society of Clinical Oncology (2017): Oraal: 10 mg 1×/dag op dag 1-4 van de chemotherapie.
Toediening: De orodispergeerbare tablet in de mond laten oplossen; kan eventueel ook vlak voor gebruik worden gedispergeerd in een vol glas water, sinaasappelsap, appelsap, melk of koffie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): extrapiramidale symptomen zoals: tremor, stijfheid, hypokinesie, hypersalivatie, acathisie, dyskinesie.
Vaak (1-10%): angst, agitatie, orgasmedisfunctie, slapeloosheid, slaperigheid. Acute dystonie zoals: torticollis spasmodica, oculogyre crisis, trismus. Wazig zicht. Hypotensie. Obstipatie, misselijkheid, braken, droge mond. Gewichtstoename. Hyperprolactinemie, galactorroe, amenorroe, gynaecomastie, mastodynie en/of erectiestoornis.
Soms (0,1-1%): leukopenie, neutropenie. Allergische reacties. Hyperglykemie, hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie. Verwardheid. Late dyskinesie gekenmerkt door ritmische, onwillekeurige bewegingen, hoofdzakelijk van de tong en/of het gezicht, gewoonlijk na langdurige toediening. Convulsies. Bradycardie. Hypertensie. Neuscongestie, aspiratiepneumonie (vooral geassocieerd in combinatie met andere centraaldempende middelen). Osteopenie, osteoporose. Urineretentie. Hepatocellulaire schade. Stijging van leverenzymspiegels, voornamelijk transaminasen.
Zelden (0,01-0,1%): Agranulocytose. Benigne hypofysetumor zoals een prolactinoom. Hyponatriëmie, syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH ). Neuroleptisch maligne syndroom (mogelijk fataal). QT-verlenging, ventrikelaritmie, zoals 'torsade de pointes' en ventrikeltachycardie, die kunnen leiden tot ventrikelfibrillatie of hartstilstand, plotse dood. Veneuze trombo-embolie, waaronder longembolie, soms fataal, en gevallen van diep-veneuze trombose. Angio-oedeem, urticaria.
Verder zijn gemeld: Neonataal abstinentiesyndroom. Rustelozebenen-syndroom. Fotosensitiviteit.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, orthostatische hypotensie (controleer regelmatig de bloeddruk bij patiënten > 65 j.), gewichtstoename en bij de ziekte van Parkinson verergering van Parkinsonsymptomen en hallucinaties. Gewichtstoename ≥ 7% bij 22% na kortetermijnbehandeling en na langdurige blootstelling (ten minste 48 weken) van ≥ 7%, ≥ 15% en ≥ 25% bij respectievelijk 64,4% , 31,7% en 12,3%. Abnormale loop en vallen bij Alzheimer-patiënten. Verhoging van de plasmaprolactinespiegel (bij 30%) met soms gynaecomastie, borstvergroting, galactorroe en seksuele stoornissen (erectiestoornis, verminderd libido).
Vaak (1-10%): eosinofilie, leukopenie, neutropenie, toegenomen eetlust, verhoogde glucosespiegels, verhoogde triglyceriden- en cholesterolspiegels, glucosurie, lichte, voorbijgaande anticholinergische effecten zoals obstipatie en droge mond; orthostatische hypotensie, duizeligheid, acathisie, parkinsonisme, dyskinesie, asthenie, moeheid, oedeem, koorts. Gewrichtspijn. Voorbijgaande stijging van levertransaminasewaarden (ALAT, ASAT) vooral aan het begin van de behandeling. (Huid)uitslag. Pneumonie, temperatuurverhoging, lethargie, erytheem, visuele hallucinaties en urine-incontinentie bij Alzheimer-patiënten. Stijging van creatinekinase, AF. γ-GT en urinezuur.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, ontwikkeling of een verergering van een bestaande diabetes in enkele gevallen geassocieerd met ketoacidose of coma, waaronder enkele met een fatale afloop, convulsies, dystonie, tardieve dyskinesie, dysartrie, stotteren, rustelozebenen-syndroom, bradycardie, QT-verlenging, trombo-embolie (incl. longembolie en diepveneuze trombose), epistaxis, opgezwollen buik, speekselvloed, fotosensibilisatie, alopecia, urine-incontinentie, urineretentie, vertraagde urinelozing. Stijging totaal bilirubine.
Zelden (0,01-0,1%): trombocytopenie, onderkoeling, neuroleptisch maligne syndroom, ontwenningsverschijnselen, ventriculaire tachycardie/fibrillatie, plotselinge dood, hepatitis, pancreatitis, rabdomyolyse, priapisme.
Verhoogde mortaliteit en cerebrovasculaire bijwerkingen zijn gemeld bij ouderen met dementie. Verder zijn gemeld: neonataal geneesmiddel onttrekkingssyndroom, geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS).
Bij adolescenten (13–17 j.) komen sommige bijwerkingen vaker voor dan bij volwassenen, of komen andere bijwerkingen voor: zeer vaak: gewichtstoename, verhoogde triglyceridenspiegels, toegenomen eetlust. Sedatie. Verhoogd ALAT en ASAT, afgenomen totaal bilirubine, toegenomen γGT, verhoogde prolactinespiegel. Vaak: verhoogde cholesterolspiegels. Droge mond.
Na toediening i.m.-injectievloeistof: Vaak: irritatie op injectieplaats, bradycardie, tachycardie, hypotensie. Bij de behandeling van een manische episode werd in combinatie met valproïnezuur een incidentie van 4,1% neutropenie gemeld;
Soms: sinuspauze, hypoventilatie.
In combinatie met lithium of valproïnezuur: zeer vaak een toename van tremor, droge mond en een toename van eetlust en gewicht; vaak een spraakstoornis.
Na toediening i.m.-suspensie met gereguleerde afgifte: vaak pijn op de injectieplaats, minder vaak andere reacties en zelden abces op de injectieplaats; verder is gemeld: het post-injectie syndroom met symptomen van sedatie, delirium en overdosering.
Interacties
Gecontra-indiceerd: Gelijktijdig gebruik met levodopa en dopamine-agonisten (zoals ropinirol en bromocriptine) is gecontra-indiceerd, omdat deze middelen elkaars werking tegen kunnen gaan. Gelijktijdig gebruik met klasse IA-anti-aritmica (zoals kinidine, disopyramide) en klasse III-anti-aritmica (zoals amiodaron, sotalol) en methadon, erytromycine (i.v.) en pentamidine zijn gecontra-indiceerd.
Niet aanbevolen: Gelijktijdig gebruik met alcohol. Gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen of risico op 'torsade de pointes' de pointes verhogen, zoals geneesmiddelen die bradycardie kunnen veroorzaken (zoals β-blokkers, diltiazem, verapamil, clonidine, guanfacine, digoxine), geneesmiddelen die hypokaliëmie kunnen geven (zoals diuretica, contactlaxantia, amfotericine B (i.v.), glucocorticoïden, tetracosactide), antipsychotica, zoals pimozide, haloperidol, imipramine en lithium. Hypokaliëmie dient gecorrigeerd te worden.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met centraal onderdrukkende middelen zoals narcotica, anesthetica, analgetica, sedatieve H1-antihistaminica, barbituraten, benzodiazepinen en andere anxiolytische geneesmiddelen, clonidine en derivaten. Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met hypotensieve geneesmiddelen. Gelijktijdige toediening van clozapine kan de plasmaspiegel van amisulpride verhogen.
Interacties
Carbamazepine versnelt de eliminatie van olanzapine door inductie van CYP1A2. Krachtige remmers van CYP1A2 (fluvoxamine, ciprofloxacine), kunnen de klaring verminderen, waardoor een lagere (begin)dosering moet worden overwogen.
Parenteraal benzodiazepine en i.m.-olanzapine niet gelijktijdig gebruiken, vanwege de het risico van overmatige sedatie, cardiorespiratoire depressie en zelden dood; na i.m.-olanzapine parenteraal benzodiazepine slechts met een interval van ten minste één uur toedienen; na de benzodiazepine i.m.-olanzapine pas toedienen na zorgvuldige evaluatie en onder monitoring.
Combinatie met antihistaminica, antidepressiva, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende werking.
De werking kan worden verminderd van levodopa en dopamine-agonisten.
Valproïnezuur kan de plasmaconcentratie van olanzapine verlagen; verder zijn er bij gelijktijdig gebruik met valproïnezuur bij kinderen aanwijzingen dat het eerder hepatotoxisch is. Bij combinatie met valproïnezuur is vaak neutropenie gemeld.
Het bloeddrukverlagend effect van labetalol en andere α-blokkerende sympathicolytica en centraal werkende antihypertensiva kan worden versterkt.
Zwangerschap
Amisulpride passeert de placenta.
Teratogenese: Bij dierenreproductietoxiciteit. Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vermeerdert de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overige: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: mogelijk in relatief grote hoeveelheden.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, de relatieve kinddosis is max. 4%.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Streef naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Contra-indicaties
- feochromocytoom;
- prolactine-afhankelijke tumoren zoals hypofyseprolactinomen en borstkanker;
- lang QT-intervalsyndroom.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Lactatie, Interacties en Waarschuwingen en voorzorgen.
Contra-indicaties
- (Risico op) nauwe-kamerhoekglaucoom.
Waarschuwingen en voorzorgen
Prolactinespiegel en benigne hypofysetumor: Amisulpride veroorzaakt een stijging van de prolactinespiegel; wees daarom voorzichtig bij patiënten met een voorgeschiedenis of een familiaire geschiedenis van borstkanker en monitor deze patiënten nauwlettend tijdens de behandeling. Bij zeer hoge prolactinespiegels of klinische tekenen van een hypofysetumor (zoals een afwijking van het gezichtsveld en hoofdpijn), dient er beeldvormend onderzoek van de hypofyse plaats te vinden. Staak de behandeling als de diagnose van een hypofysetumor bevestigd wordt.
Neuroleptisch maligne syndroom: Net als met andere antipsychotica kan het neuroleptisch maligne syndroom (NMS) optreden; een mogelijk fatale complicatie, gekenmerkt door hyperthermie, toegenomen spierstijfheid, autonome instabiliteit, veranderd bewustzijn en stijging in creatinekinase. Bij vermoeden van NMS (vooral bij hyperthermie en hoge dagelijkse doses) de behandeling staken.
Bewegingsstoornissen en Parkinson: Extrapiramidale symptomen zijn in het algemeen gering bij een optimale dosering en gedeeltelijk omkeerbaar met toediening van antiparkinsonmedicatie, zonder dat de behandeling met amisulpride gestaakt hoeft te worden. Acute dystonie is omkeerbaar met toediening van antiparkinsonmedicatie, zonder dat de behandeling met amisulpride hoeft te worden gestaakt. Bij tardieve dyskinesie is antiparkinsonmedicatie ondoeltreffend of kan het de symptomen verergeren. Wees voorzichtig met gebruik van antipsychotica bij de ziekte van Parkinson, omdat deze de aandoening kunnen verergeren.
Ouderen: Wees voorzichtig bij ouderen, vanwege kans op hypotensie of sedatie. Antipsychotica vermeerderen bij dementie enigszins de kans op overlijden. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor beroerte.
Hyperglykemie: Controleer bij (risicofactoren voor) diabetes mellitus bij de start van de behandeling de bloedsuikerspiegel nauwgezet.
Convulsies: Amisulpride kan de drempelwaarde voor convulsies verlagen; controleer patiënten met een voorgeschiedenis van convulsies nauwlettend tijdens de behandeling.
Hepatotoxiciteit is gemeld. Symptomen zoals asthenie, anorexie, misselijkheid, braken, buikpijn en icterus moeten direct gemeld worden. Voer direct klinisch onderzoek uit en beoordeel de leverfunctie.
QT-verlenging: Amisulpride veroorzaakt een verlenging van het QT-interval. Wees voorzichtig bij een familiaire voorgeschiedenis van verlenging van het QT-interval, significante bradycardie (< 55 slagen/min), elektrolytenstoornissen en in het bijzonder hypokaliëmie en gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, hypokaliëmie, bradycardie of minder intra-cardiale geleiding geven (zie ook rubriek Interacties).
Veneuze trombo-embolie (VTE): Aangezien met antipsychotica behandelde patiënten vaak verworven risicofactoren vertonen voor VTE, moeten alle mogelijke risicofactoren hiervoor opgespoord worden vóór en tijdens de behandeling met amisulpride en er moeten preventieve maatregelen getroffen worden.
Bloeddyscrasie: Bij onverklaarde infecties of koorts is hematologisch onderzoek aangewezen, vanwege de kans op leukopenie, neutropenie en agranulocytose.
Dosis geleidelijk afbouwen om onthoudingssymptomen, recidief van psychotische symptomen en het ontstaan van onwillekeurige bewegingsstoornissen (zoals acathisie, dystonie en dyskinesie) te voorkomen.
Onderzoeksgegevens: De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen vanaf de puberteit zijn niet vastgesteld. Bij kinderen die de puberteit nog niet hebben bereikt, is gebruik gecontra-indiceerd, omdat de veiligheid hiervan nog niet is vastgesteld.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controles
Observeer de patiënt minimaal 3 uur na toediening van de suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte, vanwege het risico op postinjectiesyndroom (met tekenen van overdosering); sluit vóórdat de patiënt met ontslag gaat, klachten of symptomen van overdosering uit. Daarnaast moet de patiënt ook de rest van de dag bedacht zijn op symptomen van overdosis; niet autorijden noch machines bedienen.
Bij een leverfunctiestoornis of verhoogde levertransaminasewaarde, periodiek controleren (ALAT en ASAT).
Controleer bij ouderen > 65 jaar regelmatig de bloeddruk, vanwege het mogelijk optreden van hypotensie.
Bij elke gebruiker is controle van de bloedglucosewaarde aangewezen bij start van de behandeling, na 12 weken en vervolgens jaarlijks. Bij (risicofactoren voor) diabetes mellitus, regelmatig de bloedglucosewaarde controleren op tekenen van verslechtering evenals regelmatige controle op gewicht, bijvoorbeeld bij de start van de medicatie, na 4, 8 en 12 weken en vervolgens iedere kwartaal.
Regelmatige controle op lipiden is aangewezen bij elke gebruiker, bv. bij de start van de medicatie, na 12 weken en vervolgens iedere 5 jaar. Bij (risicofactoren voor) lipidenstoornissen, veranderingen in lipiden reguleren.
Behandeling staken
Staak de behandeling bij optreden van hepatitis.
Het risico op tardieve dyskinesie neemt toe bij langdurige therapie. Bij optreden van de eerste symptomen, de dosering verminderen of de therapie staken. Na staken kunnen deze symptomen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan.
Bij symptomen van neuroleptisch maligne syndroom of bij onverklaarde hoge koorts de toediening staken. Bij staken de dosering bij voorkeur geleidelijk verminderen omdat bij abrupt stoppen zeer zelden acute symptomen (transpiratie, tremor, angst, maag-darmklachten) zijn gemeld.
Gebruik ontraden
Niet i.m. toedienen bij instabiele medische condities als acuut myocardinfarct, instabiele angina pectoris, ernstige hypotensie en/of bradycardie, sick-sinussyndroom of na een operatie. I.m.-toediening is niet onderzocht bij alcohol- of geneesmiddelenintoxicatie. Met name de eerste twee tot vier uur na i.m.-toediening van de injectievloeistof is observatie voor hypotensie aangewezen.
Het gebruik wordt niet aanbevolen bij geneesmiddel-geïnduceerde psychose bij de ziekte van Parkinson, omdat werkzaamheid niet is aangetoond en zeer vaak een verergering van Parkinsonsymptomen en hallucinaties is gemeld. Het gebruik wordt evenmin aanbevolen bij aan dementie gerelateerde psychose en/of gedragsstoornissen door meer kans op sterfte en CVA.
Overige waarschuwingen
Wees voorzichtig bij (risicofactoren voor) convulsies en beenmergdepressie, en bij een laag aantal leukocyten en/of neutrofielen, hypereosinofilie, myeloproliferatieve ziekten.
Roken: Roken versnelt het metabolisme van olanzapine; klinische controle wordt aanbevolen, overweeg een dosisverhoging.
Oculaire effecten: Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Verlengd QT-interval: De kans op plotselinge hartdood is verdubbeld vergeleken met patiënten die geen (atypische) antipsychotica gebruiken. Wees voorzichtig met middelen die het QTc-interval verlengen, vooral bij ouderen, het congenitaal lange QT-tijd syndroom (LQTS), congestief hartfalen, hypertrofie van het hart, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie.
Anticholinerge effecten: Wees voorzichtig bij prostaathypertrofie of paralytische ileus en verwante aandoeningen, vanwege de anticholinerge werking en omdat klinische ervaring bij comorbiditeit ontbreekt.
Onderzoeksgegevens: Olanzapine niet gebruiken bij kinderen en adolescenten (< 18 jaar) vanwege een gebrek aan gegevens over veiligheid en werkzaamheid; vergeleken met volwassenen is een grotere mate van gewichtstoename en veranderingen in metabole parameters (nuchter totaal cholesterol, LDL-cholesterol, triglyceriden) en prolactinespiegel gemeld.
Hulpstoffen: Aspartaam (in sommige smelttabletten) kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
sufheid en sedatie, coma, hypotensie en extrapiramidale symptomen.
Therapie
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met amisulpride contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Tachycardie, agitatie, dysartrie, extrapiramidale symptomen, verminderd bewustzijn, variërend van sedatie tot coma. Dodelijke afloop is gemeld na acute overdosis vanaf 450 mg, maar ook overleving na acute overdosis van 2000 mg oraal.
Zie voor meer symptomen en behandeling van een overdosering met olanzapine toxicologie.org/olanzapine of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Benzamidederivaat, dat wordt gerekend tot de groep atypische antipsychotica. Bindt met een hoge affiniteit aan dopamine-D2 en D3-receptoren, en heeft geen affiniteit voor D1-, D4- en D5-receptorsubtypen. Heeft geen affiniteit voor serotonine-, α-adrenerge, H1-histamine en cholinerge receptoren.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel. |
F | 48% |
V d | 5,8 l/kg. |
Metabolisering | wordt in geringe mate gemetaboliseerd. |
Eliminatie | met de urine, vnl. onveranderd. |
T 1/2el | ca. 12 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Antipsychoticum met een blokkerende werking op receptoren voor serotonine (o.a. 5HT2A/2C en 5HT₃), dopamine (D1t/m5), muscarine (m1t/m5), adrenerge (α1) en histamine (H1). De orodispergeerbare tablet is bio-equivalent aan de omhulde tablet. De orodispergeerbare tablet lost snel op in het speeksel en kan gemakkelijk worden ingeslikt. Na i.m. suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte begint de langzame desintegratie van olanzapinepamoaatzout in spierweefsel, wat zorgt voor een continue afgifte van olanzapine gedurende meer dan 4 weken; na 8–12 weken wordt de afgifte steeds minder, na 6–8 maanden is deze voltooid.
Kinetische gegevens
T max | oraal 5–8 uur; i.m. 15–45 min. |
Eiwitbinding | 93%. |
Metabolisering | in de lever via CYP1A2 en CYP2D6 tot significant minder actieve metabolieten. |
Eliminatie | via de nieren (60%). |
T 1/2el | oraal, i.m.: 30 uur, bij gestoorde leverfunctie en hoge leeftijd tot 50 uur; i.m. met gereguleerde afgifte 30 dagen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
amisulpride hoort bij de groep antipsychotica, atypische.
- aripiprazol (N05AX12) Vergelijk
- brexpiprazol (N05AX16) Vergelijk
- cariprazine (N05AX15) Vergelijk
- clozapine (N05AH02) Vergelijk
- lurasidon (N05AE05) Vergelijk
- olanzapine (N05AH03) Vergelijk
- paliperidon (N05AX13) Vergelijk
- quetiapine (N05AH04) Vergelijk
- risperidon (N05AX08) Vergelijk
- sertindol (N05AE03) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk
Groepsinformatie
olanzapine hoort bij de groep antipsychotica, atypische.
- amisulpride (N05AL05) Vergelijk
- aripiprazol (N05AX12) Vergelijk
- brexpiprazol (N05AX16) Vergelijk
- cariprazine (N05AX15) Vergelijk
- clozapine (N05AH02) Vergelijk
- lurasidon (N05AE05) Vergelijk
- paliperidon (N05AX13) Vergelijk
- quetiapine (N05AH04) Vergelijk
- risperidon (N05AX08) Vergelijk
- sertindol (N05AE03) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk