Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cabergoline Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,5 mg
Dostinex Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Parlodel (als mesilaat) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor cabergoline is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Advies
Het gebruik als lactatieremmer post partum wordt volgens Lareb afgeraden, omdat er een kleine kans is op psychose en ernstige cardiovasculaire bijwerkingen bij de moeder (o.a. hypertensie, myocardinfarct, CVA, shock en convulsies).
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergotpreparaten pramipexol of ropinirol en eventueel rotigotine. Het ergotpreparaat bromocriptine kan ernstige bijwerkingen geven, zoals hartklepafwijkingen en fibrose.
Indicaties
- Voorkómen of onderdrukken van lactatie post partum indien er een dringende reden bestaat en algemene verpleegkundige maatregelen niet adequaat blijken te zijn.
- Hyperprolactinemie, idiopathisch of veroorzaakt door een prolactine-afscheidend micro- of macro-adenoom van de hypofyse of door het lege sellasyndroom.
Indicaties
- Voorkómen of onderdrukken van lactatie post partum, alleen als dit medisch geïndiceerd is (zoals intrapartum verlies, neonatale dood, HIV-infectie van de moeder);
- Amenorroe en/of galactorroe ten gevolge van hyperprolactinemie;
- Hyperprolactinemie post partum na een zwangerschap die mogelijk is gemaakt door behandeling met bromocriptine;
- Prolactine-gerelateerd hypogonadisme bij de man;
- Prolactinomen: micro- of macroadenoom en preoperatief;
- Acromegalie: ter ondersteuning van radiologische of neurochirurgische behandeling of na mislukking van, of contra-indicatie voor een dergelijke behandeling;
- Parkinsonisme, met uitzondering van de medicamenteus veroorzaakte vorm.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De tabletten bevatten een breukgleuf, zodat op 0,25 mg kan worden gedoseerd.
Lactatieremming
Volwassenen
Preventie lactatie: 1 mg (in 1 dosis) binnen de eerste 24 uur post partum. Bij onvoldoende effect deze dosis ten minste 48 uur na de eerste toediening herhalen.
Onderdrukken aanwezige lactatie: 0,25 mg elke 12 uur gedurende 2 dagen (1 mg totale dosis). De dosering niet overschrijden om mogelijke posturale hypotensie te voorkomen.
Hyperprolactinemie
Volwassenen
Begindosering 0,5 mg per week in 1 of 2 doses (bv. op maandag en donderdag). De wekelijkse dosis met 0,5 mg per week ophogen met tussenpozen van 1 maand, totdat een optimaal therapeutisch resultaat wordt verkregen.
De onderhoudsdosering is meestal 1 mg per week, maar varieert van 0,25–2 mg per week; max. 4,5 mg per week. Bij doses hoger dan 1 mg per week de wekelijkse dosering in ieder geval verdelen over twee of meer giften. De normalisatie van de serumprolactinespiegel wordt binnen 2–4 weken na het bereiken van de effectieve therapeutische dosering verkregen. In verband met de kans op hartklepaandoeningen de laagst mogelijk effectieve dosering aanhouden.
Verminderde leverfunctie: overweeg een lagere dosering bij ernstige leverfunctiestoornis.
Verminderde nierfunctie: er is geen dosisaanpassing nodig.
Toediening: de tabletten bij voorkeur tijdens de maaltijd innemen, om gastro-intestinale bijwerkingen te verminderen.
Doseringen
Voorkomen of onderdrukken van de lactatie op medische gronden
2,5 mg 2×/dag gedurende 2 weken. De behandeling zo spoedig mogelijk na partus of abortus starten, maar niet voordat de vitale kenmerken zich hebben gestabiliseerd. Indien 2–3 dagen na de behandeling een lichte secretie optreedt uit de mammae, behandeling herhalen gedurende 1 week.
Hyperprolactinemie bij de vrouw (met amenorroe en/of galactorroe of post partum)
1,25 mg 2–3×/dag; bij onvoldoende werking geleidelijk verhogen tot 2,5 mg 2–3×/dag. De behandeling voortzetten tot de lactatie volledig is opgehouden en bij amenorroe, totdat de cyclus weer normaal is geworden. Zo nodig kan een behandeling gedurende meerdere cycli worden voortgezet om een recidief te voorkomen.
Prolactinomen
1,25 mg 2–3×/dag; eventueel verhogen op geleide van de plasmaprolactinespiegel.
Hyperprolactinemie bij de man
begindosering 1,25 mg 2–3×/dag; vervolgens verhogen tot 5–10 mg per dag.
Acromegalie
begindosering 1,25 mg 2–3×/dag; geleidelijk binnen 1–2 weken verhogen tot 2,5–5 mg 4×/dag.
Ziekte van Parkinson
Volwassenen
Alleen de sterkte 2,5 mg is beschikbaar; hiermee is het onhandig om een hogere onderhoudsdosering bij Parkinson te realiseren. Dosisvoorschrift: gedurende de eerste week 1,25 mg 1×/dag, bij voorkeur 's avonds; daarna iedere week met telkens 1,25 mg verhogen op geleide van de therapeutische respons en of het wordt verdragen. De dagelijkse dosering verdelen over 2–3 giften. Indien binnen 6–8 weken geen adequate respons is opgetreden, de dosering in stappen van 2,5 mg per week verhogen; max 30 mg/dag; gemiddelde dosering (in mono- en combinatietherapie) 10-30 mg/dag verdeeld over meerdere giften. Bij optreden van bijwerkingen de dosering gedurende ten minste 1 week verlagen en bij verdwijnen van de bijwerkingen de dosis weer verhogen. In een aantal gevallen is 10–15 mg/dag al werkzaam; gemiddelde onderhoudsdosering 10–40 mg/dag. Bij stoornissen van de motoriek tijdens gebruik van levodopa tevens de levodopadosis verlagen, voordat met bromocriptine wordt gestart. Als het gewenste effect van bromocriptine optreedt kan men vervolgens proberen de levodopadosis geleidelijk verder te verlagen.
Verminderde leverfunctie: dosisaanpassing kan nodig zijn.
Ouderen (≥ 65 j.): dosistitratie voorzichtig inzetten omdat een hogere gevoeligheid bij ouderen niet kan worden uitgesloten. In studies waren weinig ouderen opgenomen.
Kinderen: dosistitratie voorzichtig inzetten omdat een hogere gevoeligheid bij kinderen niet kan worden uitgesloten. De veiligheid en werkzaamheid is alleen vastgesteld voor prolactinomen en acromegalie-indicaties bij kinderen ≥ 7 j.; de gebruikte dosering hyperprolactinemie varieerde van 1,25-20 mg/dag. Bij jongere kinderen zijn er onvoldoende gegevens.
Toediening: de tabletten tijdens de maaltijd innemen. De tablet heeft een breukstreep en kan worden verdeeld in gelijke doses.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): valvulopathie (incl. regurgitatie) en gerelateerde ziekten (pericarditis en pericardiale effusie). Hoofdpijn, (draai)duizeligheid. Dyspepsie, gastritis, misselijkheid, buikpijn. Asthenie, vermoeidheid.
Vaak (1-10%): slaperigheid, slaapstoornis, depressie. Opvliegers, posturale hypotensie. Braken, obstipatie. Borstpijn. Asymptomatische verlagingen van de bloeddruk (≥ 20 mmHg systolisch en ≥ 10 mmHg diastolisch).
Soms (0,1-1%): hartkloppingen. Epistaxis, pleurale effusie, pulmonale fibrose, dyspneu. Overgevoeligheidsreactie. Voorbijgaande hemianopsie, syncope, paresthesie. Verhoogd libido. Digitale vasospasmen. (Perifeer) oedeem. Huiduitslag, alopecia. Beenkrampen. Verlaagde hemoglobinespiegels bij vrouwen met amenorroe gedurende de eerste maanden na de menses.
Zelden (0,01-0,1%): epigastrische pijn.
Zeer zelden (< 0,01%): pleurale fibrose.
Verder zijn gemeld: angina pectoris. Ademhalingsfalen, luchtwegaandoening, pleuritis. Plotseling in slaap vallen, tremor. Afgenomen gezichtsvermogen. Agressie, waanvoorstellingen, hyperseksualiteit, pathologisch gokgedrag, psychose, hallucinaties. Abnormale leverfunctie. Verhoogde waarden creatinekinase in bloed. Bij vrouwen post partum die cabergoline gebruiken als lactatieremmer: hypertensie, myocardinfarct, convulsies, CVA en psychische stoornissen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): Misselijkheid, braken, obstipatie, hoofdpijn, sufheid, duizeligheid, verstopte neus.
Soms (0,1-1%): verwardheid, psychomotorische onrust, hallucinaties, dyskinesie, droge mond, (orthostatische) hypotensie (zelden leidend tot syncope), allergische huidreacties, haaruitval, beenkrampen, vermoeidheid.
Zelden (0,01-0,1%): psychische stoornissen, slapeloosheid, slaperigheid, paresthesie, visusstoornis, tinnitus, pleurale effusie, pleurale en pulmonale fibrose, pleuritis, dyspneu, diarree, buikpijn, retroperitoneale fibrose, maag-darmbloedingen, maagzweren, tachycardie, bradycardie, aritmie, perifeer oedeem.
Zeer zelden (< 0,01%): uitzonderlijke slaperigheid overdag, plotselinge slaapaanvallen, cardiale valvulopathie (incl. regurgitatie) en verwante aandoeningen (pericardiale effusie, pericarditis), pathologisch gokgedrag, groter libido, hyperseksualiteit, door koude geïnduceerde bleekheid van vingers en tenen (met name bij ziekte van Raynaud in anamnese), neuroleptisch maligne syndroom na abrupt staken.
Na post partum-gebruik tevens zelden: hypertensie, myocardinfarct, convulsies, CVA.
Stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) kunnen optreden tijdens behandeling met dopamine-agonisten.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van andere ergot-alkaloïden tijdens langdurige behandeling wordt afgeraden.
Cabergoline en dopamine-antagonisten (antipsychotica, anti-emetica) kunnen elkaars werking tegengaan.
Erytromycine en mogelijk ook andere macroliden kunnen de plasmaconcentratie van cabergoline verhogen.
Wees voorzichtig bij de combinatie met bloeddrukverlagende middelen.
Interacties
Dopamine-agonisten, zoals bromocriptine, en dopamine-antagonisten (antipsychotica, anti-emetica) kunnen elkaars werking tegengaan.
Bromocriptine is remmer en substraat van CYP3A4. Wees voorzichtig bij combinatie met sterke remmers van dit enzym (zoals azoolantimycotica en proteaseremmers). Bij gebruik van macroliden, zoals erytromycine, neemt de plasmaspiegel van bromocriptine toe.
Post partum wordt gelijktijdig gebruik met andere ergot-alkaloïden zoals methylergometrine afgeraden. Wees dan ook voorzichtig bij recent of gelijktijdig gebruik van andere middelen die de bloeddruk kunnen verhogen (sympathicomimetica).
Het kunnen verdragen van bromocriptine kan ongunstig worden beïnvloed door alcohol.
Zwangerschap
Teratogenese: Gebruik in de vroege zwangerschap is redelijk goed onderzocht; er zijn geen aanwijzingen voor teratogene effecten. Over het gebruik na het eerste trimester zijn weinig gegevens bekend.
Advies: Kan worden gebruikt.
Overig: Bij vrouwen met hypogonadisme ten gevolge van hyperprolactinemie herstelt cabergoline de ovulatie en vruchtbaarheid. Bij een kinderwens adviseert de fabrikant na het bereiken van een ovulatoire cyclus de behandeling een maand voor de gewenste conceptie te staken. Meestal blijft een ovulatiecyclus bestaan tot ten minste 6 maanden na staken van de behandeling.
Zwangerschap kan optreden voordat er weer menstruatie optreedt. Test tijdens de periode van amenorroe minstens iedere vier weken op zwangerschap, en nadat de menstruatie weer op gang is gekomen, iedere keer als de menstruatie langer dan drie dagen uitblijft.
Controleer bij een zwangere vrouw op tekenen van hypofysevergroting, aangezien een bestaande hypofysetumor tijdens de zwangerschap kan uitbreiden.
Indien geen zwangerschap is gewenst, een betrouwbare vorm van anticonceptie gebruiken tijdens en na staken van de behandeling totdat anovulatie opnieuw is opgetreden.
Zwangerschap
Teratogenese: Gebruik in de vroege zwangerschap is goed onderzocht; er zijn geen aanwijzingen voor teratogene effecten. Er is weinig ervaring met het gebruik in de gehele zwangerschap.
Advies: Kan worden gebruikt, met inachtneming van de contra-indicaties. Een patiënt met een prolactinoom die met bromocriptine is gestopt, tijdens de zwangerschap observeren. Bij symptomen van toenemende grootte van een prolactinoom (zoals hoofdpijn of toenemende gezichtsvelddefecten), opnieuw bromocriptine voorschrijven of een operatieve ingreep overwegen.
Overige: Bij vrouwen die lijden aan prolactine-gerelateerde fertiliteitsproblemen, kan de fertiliteit zich tijdens gebruik van bromocriptine herstellen. Een vrouw in de vruchtbare leeftijd dient daarom desgewenst adequate anticonceptie toe te passen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend bij de mens. Ja, bij dieren.
Farmacologisch effect: Gebruik van cabergoline leidt meestal tot het stoppen van de melkproductie.
Advies: Als een vrouw met hyperprolactinemie borstvoeding wil geven, overweeg dan tijdelijk de medicatie te stoppen. Het geven van borstvoeding en het tijdelijk stoppen van de medicatie heeft weinig effect op de groei van een prolactinoom.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Overige: Gebruik van bromocriptine leidt meestal tot het stoppen van de melkproductie. In zeldzame gevallen zijn ernstige bijwerkingen, waaronder hypertensie, myocardinfarct, convulsies, CVA, shock en psychose gemeld bij vrouwen die post partum ter remming van de lactatie werden behandeld met bromocriptine.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor ergot-alkaloïden;
- voorgeschiedenis van pulmonale, pericardiale en retroperitoneale fibrotische aandoeningen;
- voor langdurige behandeling: hartklepaandoening (aangetoond met behulp van een ECG voorafgaand aan de behandeling).
Contra-indicaties
- coronairlijden of andere ernstige cardiovasculaire afwijkingen;
- hypertensie post partum en in het puerperium, hypertensieve aandoening in de zwangerschap (waaronder zwangerschapshypertensie of (pre-)eclampsie);
- ongecontroleerde hypertensie;
- symptomen en/of een voorgeschiedenis van ernstige psychische stoornissen;
- overgevoeligheid voor ergot-alkaloïden;
- voor langdurige behandeling: op ECG vastgestelde cardiale valvulopathie;
- tevens: voor gebruik ter onderdrukking van de lactatie of andere niet-levensbedreigende indicaties: voorgeschiedenis van coronairlijden of andere ernstige cardiovasculaire afwijkingen; symptomen of voorgeschiedenis van ernstige psychische stoornissen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Algemeen: Wees net als met andere ergot-alkaloïden voorzichtig bij de ziekte van Raynaud, ernstige cardiovasculaire aandoeningen, ulcus pepticum, maag-darmkanaalbloedingen of bij een voorgeschiedenis van ernstige psychische (m.n. psychotische) aandoeningen.
Risico op fibrose en hartklepaandoening: Na langdurig gebruik met een hoge cumulatieve dosis zouden fibrotische veranderingen kunnen optreden, waaronder retroperitoneale fibrose, pleurale effusie, pleurale fibrose, pleuritis, pulmonale fibrose, hartklepaandoening, pericardiale effusie en constrictieve pericarditis. Fibrotische stoornissen kunnen zich sluipend ontwikkelen; controleer regelmatig op symptomen hiervan. Vóór aanvang van een langdurige behandeling baselineonderzoek uitvoeren: cardiovasculair onderzoek inclusief ECG, erytrocyten-sedimentatiesnelheid (ESR) en andere ontstekingsmarkers, radiografie van de thorax (m.n. bij abnormaal verhoogde ESR) en nierfunctie. Na de start van de behandeling het ECG herhalen na 3–6 maanden en daarna wanneer klinisch aangewezen, maar ten minste iedere 6–12 maanden. Wanneer nieuwe of verergerde hartklep-regurgitatie optreedt, valvulaire restrictie of klepbladverdikking, de behandeling (geleidelijk) staken.
Gebruik als lactatieremmer ontraden bij vrouwen met zwangerschapsgerelateerde hypertensie, zoals pre-eclampsie of postpartale hypertensie, tenzij strikt noodzakelijk. Bij vrouwen post partum zijn ernstige bijwerkingen gemeld, waaronder hypertensie, myocardinfarct, convulsies, CVA en psychische stoornissen. Voorafgaand aan de convulsies en CVA kunnen hoofdpijn en voorbijgaande visusstoornis optreden. Controleer de bloeddruk zorgvuldig tijdens de behandeling. Staak de behandeling bij het optreden van hypertensie, pijn op de borst, ernstige of aanhoudende hoofdpijn of bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel.
Stoornissen in de impulsbeheersing kunnen optreden bij behandeling met dopamine-agonisten, zoals pathologisch gokgedrag, compulsief geld uitgeven, compulsief eetgedrag en hyperseksualiteit. Overweeg bij het ontstaan van dergelijke symptomen de dosis te verlagen of de behandeling geleidelijk te stoppen.
Bij behandeling van hyperprolactinemie bij voorkeur maandelijks de prolactinespiegel in serum bepalen, aangezien normalisatie hiervan meestal binnen 2–4 weken na bereiken van de effectieve therapeutische dosering optreedt. Na staken van de behandeling kunnen de verlaagde prolactineconcentraties nog meerdere maanden aanhouden.
Ovulatie en fertiliteit bij vrouwen met hypogonadisme ten gevolge van hyperprolactinemie herstelt door de behandeling; zie verder de rubriek Zwangerschap.
Onderzoeksgegevens: Over het gebruik bij kinderen en ouderen met hyperprolactinemie zijn onvoldoende gegevens beschikbaar.
Slaperigheid en episoden van plotseling in slaap vallen (soms zonder voorafgaande waarschuwingen) zijn gemeld. Ontraad autorijden of soortgelijke activiteiten indien tijdens de behandeling plotselinge slaapaanvallen optreden; overweeg tevens verlaging van de dosering of (geleidelijk) staken van de behandeling.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Patiënten regelmatig controleren op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing. Bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) overwegen de dosis te verminderen/af te bouwen.
Wees terughoudend bij hypofysetumor, ziekte van Raynaud, psychose en cardiovasculaire ziekte in de anamnese, gestoorde leverfunctie en bij behandeling van acromegaliepatiënt met (doorgemaakte) ulcus pepticum. Bij optreden van maag-darmbloedingen, maagzweren de behandeling staken.
Bij onverklaarbare pleuro-pulmonale symptomen de patiënt grondig onderzoeken en overwegen de behandeling te stoppen. Aanbevolen wordt te letten op symptomen van retroperitoneale fibrose (rugpijn, oedeem in onderste extremiteiten, verminderde nierfunctie); bij aanwezigheid van fibrotische veranderingen in het retroperitoneum de behandeling staken.
Bij postpartaal gebruik ter remming van de lactatie periodiek de bloeddruk controleren; wees met name voorzichtig bij recent of gelijktijdig gebruik van middelen die de bloeddruk kunnen verhogen (sympathicomimetica, methylergometrine); zie ook de rubriek Interacties. Bij optreden van hypertensie, verdachte pijn op de borst, ernstige continue of progressieve hoofdpijn (met of zonder visusstoornissen) of intoxicatie van het centrale zenuwstelsel de behandeling staken en de patiënt nazien. Soms ging aan het optreden van insulten of een CVA een hevige hoofdpijn en/of voorbijgaande visusstoornis vooraf.
Bij langdurige behandeling van hyperprolactinemie elke 1–2 jaar de therapie twee maanden staken en nagaan of er een blijvende normalisering van de prolactineplasmaconcentratie is. Bij een macroadenoom dient bestaande hypofysaire insufficiëntie, door compressie of destructie van hypofysair weefsel, vóór toediening van bromocriptine met adequate suppletie te worden gecorrigeerd. Tijdens behandeling van macroprolactinomen het gezichtsveld controleren om tijdig secundair gezichtsveldverlies door een herniatie van het chiasma te herkennen; in dergelijke gevallen kan door dosisverlaging de gezichtsveldstoornis verbeteren, ten koste van enige verhoging van de prolactinespiegel en groei van de tumor.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
als gevolg van hyperstimulatie van dopaminereceptoren: misselijkheid, braken, maagklachten, orthostatische hypotensie, verwardheid, psychose of hallucinaties.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met cabergoline contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Ergot-alkaloïde met dopaminereceptor-agonistische activiteit. Remt de prolactinesecretie door directe stimulatie van de D2-dopaminereceptoren van de hypofysaire lactotroofcellen, waardoor de lactogenese bij vrouwen na de bevalling wordt voorkomen. Heeft tevens bij hogere doses een centraal dopaminerg effect. De langdurige werking berust zeer waarschijnlijk op de lange aanwezigheid in het doelorgaan. Werking: binnen 3 uur (prolactineverlagend effect). Werkingsduur: 2–3 weken bij puerperale vrouwen, 1–4 weken bij hyperprolactinemische patiënten.
Kinetische gegevens
| T max | ca. 1–2 uur. |
| Overig | Bij ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore > 10) is de blootstelling (AUC) verhoogd. |
| Metabolisering | in de lever tot weinig actieve metabolieten. |
| Eliminatie | Binnen 10 dagen wordt ca. 17% en 72% met resp. de urine en de feces uitgescheiden, waarvan in de urine 1–3% onveranderd. |
| T 1/2el | ca. 65 uur (bij gezonde vrijwilligers), ca. 100 uur (bij hyperprolactinemie). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Bromocriptine is een ergot-alkaloïde met dopaminereceptor-agonistische activiteit. Remt de prolactinesecretie door de hypofysevoorkwab door directe stimulatie van de D2-dopaminereceptoren. Bromocriptine kan de groei van prolactine afscheidende hypofyse-adenomen (prolactinomen) tot stilstand brengen of de omvang van de tumor verkleinen. Vermindert bij acromegalie de overproductie van somatropine (groeihormoon). Stimuleert direct de dopaminereceptoren, waardoor de verschijnselen van parkinsonisme afnemen.
De prolactineverlagende werking begint 1–2 uur na inname, is maximaal na 5–10 uur en blijft 8–12 uur bijna gelijk.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en goed. |
| F | 6% door groot 'first pass'-effect. |
| T max | 1–3 uur. |
| Eiwitbinding | 96%. |
| Metabolisering | via CYP3A4. |
| Eliminatie | in de vorm van metabolieten, bijna volledig via de lever; 6% via nieren. |
| T 1/2el | 15 (8–20) uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
cabergoline hoort bij de groep prolactineremmers.
Groepsinformatie
bromocriptine hoort bij de groep prolactineremmers.