Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Ascal XGVS OTC Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Poeder
- Sterkte
- 600 mg
- Verpakkingsvorm
- sachet
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Vanwege kans op gastro-intestinale complicaties en salicylaatintoxicatie bij chronisch gebruik gaat bij de behandeling van pijn de voorkeur uit naar de klassieke NSAID’s (diclofenac, ibuprofen of naproxen) boven acetylsalicylzuur.
Als toch een salicylaat nodig is, hebben orale toedieningsvormen waarbij acetylsalicylzuur in opgeloste vorm wordt ingenomen, zoals carbasalaatcalcium, de voorkeur.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten.
Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.
Indicaties
- Koorts en pijn bij griep en verkoudheid;
- Koorts en pijn na vaccinatie;
- Hoofdpijn;
- Kiespijn;
- Menstruatiepijn;
- Spit;
- Spierpijn;
- Zenuwpijn;
- Symptomatische behandeling van migraine-aanvallen in aanwezigheid van misselijkheid en braken, in combinatie met metoclopramide;
- Reumatische pijn.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Pijn en/of koorts
Volwassenen
600–1200 mg, zo nodig na 2–4 uur herhalen; max. 4800 mg in 4 of meer giften per dag.
Migraine
Bij begin migraine-aanval 1200 mg in combinatie met 10 mg metoclopramide, zo nodig na enkele uren herhalen; max. 3600 mg en 30 mg metoclopramide per dag.
Toediening
- Het poeder onder roeren oplossen in een half glas water;
- Voor een snel effect innemen op een nuchtere maag of ten minste een half uur voor de maaltijd; bij langdurig gebruik van hoge doses of bij maag-darmklachten innemen tijdens of vlak na de maaltijd.
Bijwerkingen
Maag-darmstoornissen zoals buikpijn, misselijkheid, braken, zuurbranden en dyspepsie. Bloedverlies in het maag-darmkanaal (openlijk of occult); dit kan leiden tot ferriprieve anemie. Gastro-intestinale ulcera of perforaties.
Hoofdpijn, duizeligheid, gehoorverlies, oorsuizen.
Hemorragische syndromen zoals epistaxis, tandvleesbloedingen, purpura, met een toegenomen bloedingstijd. Dit kan aanhouden tot 4-8 dagen na staken van de behandeling.
Urticaria, huidreacties, anafylactische reacties, angio-oedeem.
Astma.
Syndroom van Reye.
Bij prostaglandinesyntheseremmers zijn gemeld: oedeem, hypertensie en hartfalen.
Interacties
Niet gelijktijdig gebruiken met:
Combinatie van hoge doseringen salicylaten met antistollingsmiddelen is gecontra-indiceerd: hoge dosering salicylaten (≥ 3 g/dag) in combinatie met vitamine K-antagonisten geeft een toename van het bloedingsrisico door plaatjesaggregatieremming, aantasting van het maag-darmslijmvlies en verdringing van de vitamine K-antagonist van de plasma-eiwitbinding. Lage doseringen salicylaten vergroten het bloedingsrisico door plaatjesaggregatieremming en aantasting van het maag-darmslijmvlies. Controleer de bloedingstijd.
Combinatie met methotrexaat ≥ 15 mg per week is gecontra-indiceerd: combinatie met methotrexaat in een dosering van > 15 mg/ week geeft een verhoogde kans op hematologische toxiciteit door verminderde nierklaring van methotrexaat en door verdringing van methotrexaat van de plasma-eiwitbinding.
Combinaties die worden afgeraden:
Combinatie met SSRI's vergroot de kans op bloedingen, beschadiging van het maag-darmslijmvlies en toename van de bloedingstijd.
Het effect van spironolacton en furosemide kan afnemen.
Acetylsalicylzuur kan valproinezuur verdringen van de plasma-eiwitbinding, waardoor de vrije concentratie van valproinezuur toeneemt, en daarmee de kans op bijwerkingen.
Hoge dosering salicylaten (> 3 g/dag) in combinatie met niet-hormonale anti-inflammatoire middelen (NSAID's) vergroot de kans op een ulcus en darmbloeding.
Niet combineren met parenteraal toegediende heparinen vanwege toegenomen bloedingsrisico.
De uricosurische werking van benzbromaron wordt geremd.
Combinaties waarbij voorzorgsmaatregelen nodig zijn:
Bij bloedsuikerverlagende middelen (insuline, glibenclamide) in combinatie met acetylsalicylzuur kans op hypoglykemie; verhoog de frequentie van zelfcontrole.
Diuretica en ACE-remmers: bij dosering salicylaat > 3 g/dag: door verlaging van de glomerulaire filtratiesnelheid kans op acute nierinsufficïentie bij gedehydrateerde patiënten. Hydrateer en controleer in het begin van de behandeling de nierfunctie.
Systemische corticosteroïden kunnen de spiegels van salicylaten verlagen, met risico van overdosering van salicylaat na staken corticosteroïd: pas tijdens en na de kuur de dosering van het salicylaat aan.
Methotrexaat < 15 mg/week: toename van hematologische toxiciteit van methotrexaat. Controleer bij combinatie wekelijks het bloedbeeld in de eerste weken; bij ouderen en als een licht verminderde nierfunctie optreedt de controle verhogen.
Pentoxifylline: toename van het bloedingsrisico. Controleer vaker de bloedingstijd.
Houd rekening met de volgende combinaties:
Trombolytica: het bloedingsrisico neemt toe.
Antacida (magnesium-, aluminium-, calciumzouten: bij combinatie neemt de uitscheiding van salicylaten toe.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Zwangerschap
Acetylsalicylzuur passeert de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van prostaglandinesynthetaseremmers in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot een verhoogd risico op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. Tijdens het 3e trimester kunnen prostaglandinesyntheseremmers bij de foetus cardiopulmonaire toxiciteit veroorzaken (voortijdige sluiting van de ductus arteriosus (vernauwing in het 2e trimester) en pulmonale hypertensie) en renale disfunctie incl. nierfalen met oligohydramnie (vanaf week 20). Aan het einde van de zwangerschap kunnen prostaglandinesyntheseremmers de bloedingstijd verlengen en de contractie van de uterus remmen.
Advies: Tijdens de 1e helft van de zwangerschap alleen op strikte indicatie toepassen, in zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's, alleen op zeer strikte indicatie, langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), vanaf 20 weken prenatale controle op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Doseringen > 128 mg (= 100 mg acetylsalicylzuur) per dag zijn gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester. Gebruik voor verloskundige toepassing onder specialistische controle van doseringen tot 128 mg (100 mg acetylsalicylzuur) per dag is in onderzoek veilig gebleken.
Vruchtbaarheid:Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden (salicylaten).
Advies: na eenmalig gebruik is onderbreking van de borstvoeding niet nodig. Overweeg na inname 2-3 uur te wachten met het geven van borstvoeding. Bij regelmatig gebruik of hoge doses de borstvoeding staken.
Contra-indicaties
- ernstige nier- en leverinsufficiëntie;
- ernstig ongecontroleerd hartfalen;
- maagklachten en maagpijn bij eerder gebruik. Actief ulcus pepticum, erosieve gastritis, maag-darmbloedingen, zowel actief als in de voorgeschiedenis. Gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van prostaglandinesynthetaseremmers;
- cerebrovasculaire bloedingen;
- aangeboren of verworven hemorragische ziekte;
- hypoprotrombinemie, verhoogd bloedingsrisico;
- overgevoeligheid voor salicylzuurverbindingen; optreden van urticaria, neuspoliepen, rinitis, angio-oedeem, astma-aanval of collaps na gebruik van acetylsalicylzuur of andere prostaglandinesynthetaseremmers.
Terughoudendheid is geboden bij:
- jonge gedehydreerde kinderen;
- G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxydase in erytrocyten.
Zie ook de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij een verhoogd risico van gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijk dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Staak de behandeling bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen.
Wees voorzichtig bij ouderen, een laag lichaamsgewicht, astma, stollingsstoornissen, metrorrargie of menorragie, colitis ulcerosa, M Crohn, een voorgeschiedenis van hypertensie en/of hartfalen, lever- en nierfunctiestoornissen, verminderde cardiovasculaire circulatie, G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxidase in erytrocyten.
Salicylaten niet gebruiken kort vóór of ná alcoholgebruik.
Salicylaten niet gebruiken kort vóór of kort ná het trekken van tanden en kiezen.
Doseer om het optreden van bijwerkingen te beperken zo laag mogelijk en voor een zo kort mogelijke periode.
Na langdurig gebruik kan hoofdpijn optreden.
Acetylsalicylzuurbevattende producten bij kinderen die symptomen vertonen van griep of waterpokken slechts dan toepassen, wanneer andere maatregelen tekortschieten. Mocht er in het verloop van deze aandoeningen sprake zijn van langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of abnormaal gedrag, dan kan dit duiden op het syndroom van Reye. Staak dan de behandeling.
Overdosering
Symptomen
Bij ouderen en jonge kinderen kunnen intoxicaties fataal zijn. Bij matige intoxicatie: oorsuizen, gehoorverlies, hoofdpijn, vertigo, verwardheid: verlaag de dosering. Bij ernstige intoxicatie: koorts, hyperventilatie, ketose, respiratoire alkalose, metabole acidose, coma, cardiovasculaire shock, respiratoire insufficiëntie, ernstige hypoglykemie.
Therapie
Bij spoedgevallen: onmiddellijke ziekenhuisopname. Darmdecontaminatie en actieve kool. Controle van zuur-base evenwicht. Handhaven adequate diurese. Bicarbonaat onder controle van de pH van plasma en urine. Eventueel hemodialyse.
Voor symptomen en behandeling zie ook de monografie salicylaten via toxicologie.org/salicylaten of vergiftigingen.info
Eigenschappen
Carbasalaatcalcium is een goed wateroplosbaar calciumzout van acetylsalicylzuur. 600 mg carbasalaatcalcium komt overeen met 500 mg acetylsalicylzuur. Irreversibele remmer van cyclo-oxygenase enzymen die betrokken zijn bij de prostaglandinesynthese. Acetylsalicylzuur heeft een analgetische, antipyretische en in hoge dosering antiflogistische werking. Acetylsalicylzuur remt bovendien de trombocytenaggregatie door blokkering van thromboxaan A2-synthese in bloedplaatjes. Werking: analgetisch en antipyretisch na 30 min; antiflogistisch 1-4 dagen. Werkingsduur: 3-6 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal 80-100%. Tijdens een migraine-aanval lager; combinatie met metoclopramide normaliseert de absorptie. |
| F | 60 % voor doses < 500 mg; 90% voor doses > 1000 mg. |
| T max | ½-1 uur. |
| Eiwitbinding | 90%. |
| V d | ca. 0,16 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever, maar ook o.a. in plasma, snel en vrijwel volledig tot salicylzuur; dit verder tot glycine- en glucuronzuurconjugaten. |
| Eliminatie | met de urine als metabolieten en onveranderd acetylsalicylzuur (1%). Bij alkaliseren van de urine kan de hoeveelheid onveranderd salicylzuur aanzienlijk toenemen. |
| T 1/2el | 15-20 min. (acetylsalicylzuur); 2-4 uur (salicylzuur). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
carbasalaatcalcium (bij pijn) hoort bij de groep salicylaten als analgeticum.