Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Vizimpro XGVS Pfizer bv

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 15 mg, 30 mg, 45 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Balversa XGVS Aanvullende monitoring Janssen-Cilag bv

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 3 mg, 4 mg, 5 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Voor de behandeling van niet-kleincellig longcarcinoom staat op richtlijnendatabase.nl de geldende behandelrichtlijn.

Advies

Voor erdafitinib is door de Commissie BOM nog geen advies vastgesteld.

Indicaties

Eerstelijnsbehandeling van lokaal gevorderd of gemetastaseerd niet-kleincellig longcarcinoom (NSCLC) met epidermale groeifactorreceptor (EGFR)-activerende mutaties bij volwassenen als monotherapie.

Indicaties

Als monotherapie bij volwassenen met niet-reseceerbaar of gemetastaseerd urotheelcelcarcinoom (UC) met gevoelige veranderingen in het fibroblastgroeifactorreceptor 3 (FGFR3)-gen, die minstens één therapielijn met een PD-1- of PD-L1-remmer hebben gekregen in een niet-reseceerbare of gemetastaseerde behandelsetting.

Doseringen

Vóór aanvang van de behandeling de EGFR-mutatiestatus vaststellen met een gevalideerde test.

Ter preventie van een droge huid een behandeling met een vochtinbrengend huidmiddel starten. Blootstelling aan zonlicht vermijden. Zie voor meer informatie over huidtoxiciteit de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.

Klap alles open Klap alles dicht

Lokaal gevorderd of gemetastaseerd niet-kleincellig longcarcinoom (NSCLC)

Volwassenen (incl. ouderen)

45 mg 1 ×/dag. De behandeling voortzetten tot ziekteprogressie of onaanvaardbare toxiciteit.

Verminderde nierfunctie: bij licht tot matig verminderde nierfunctie (creatinineklaring ≥ 30 ml/min) is een dosisaanpassing niet nodig. Vanwege het ontbreken van voldoende gegevens kan geen doseeradvies worden gegeven bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) en hemodialyse.

Verminderde leverfunctie: bij licht tot matig verminderde leverfunctie (Child-Pughscore 5–9) is een dosisaanpassing niet nodig. Bij een ernstig verminderde leverfunctie is de aanbevolen dosis 30 mg 1×/dag. Overweeg na ≥ 4 weken de dosis te verhogen tot 45 mg 1×/dag, op basis van de individuele veiligheid en tolerantie.

Ernstige bijwerkingen: zie voor dosisaanpassingen en richtlijnen voor onderbreking of staken van de behandeling bij (ernstige) bijwerkingen (interstitiële longziekte, diarree, huidgerelateerde bijwerkingen, overige bijwerkingen) de officiële productinformatie CBG/EMA (rubriek 4.2, tabellen 1 en 2).

Uitbraken of missen van een dosis: géén aanvullende nieuwe dosis innemen, maar doorgaan met het oorspronkelijke innameschema.

Toediening: de tablet heel innemen met water met of zonder maaltijd, iedere dag op ongeveer hetzelfde tijdstip.

Doseringen

Bepaal voorafgaand aan de behandeling of er een gevoelige verandering in het FGFR3-gen aanwezig is middels een gevalideerde test.

Klap alles open Klap alles dicht

urotheelcelcarcinoom (UC)

Volwassenen (incl. ouderen)

De aanbevolen startdosering is 8 mg 1×/dag. Beoordeel de serumfosfaatspiegel na 14-21 dagen na het begin van de behandeling. Verhoog de dosering naar 9 mg 1×/dag als de serumfosfaatspiegel < 9,0 mg/dl (< 2,91 mmol/l) is en er geen toxiciteit opgetreden is. De behandeling voortzetten tot ziekteprogressie of onaanvaardbare toxiciteit optreedt.

Een gemiste dosis zo snel mogelijk op dezelfde dag inhalen, de volgende dag het normale schema hervatten. Neem geen dubbele dosis om een gemiste dosis in te halen.

Bij braken geen extra dosis nemen, maar de volgende dag het normale schema hervatten.

Bij een licht tot matig verminderde nierfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Overweeg bij een ernstig verminderde nierfunctie een alternatieve behandeling, vanwege het ontbreken van gegevens.

Bij een licht tot matig verminderde leverfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Overweeg bij een ernstig verminderde leverfunctie een alternatieve behandeling, vanwege het ontbreken van gegevens.

Bij gelijktijdig gebruik met een matige CYP3A4-inductor de dosis voorzichtig verhogen met 1 tot 2 mg (tot max. 9 mg/dag) en elke 2-3 weken geleidelijk aanpassen op basis van klinische controle op bijwerkingen. Bij het staken van een matige CYP3A4-inductor de dosering aanpassen op basis van verdraagbaarheid. Zie voor details de officiële productinformatie CBG/EMA (rubriek 4.2 tabel 1 en rubriek 4.5), zie hiervoor de link onder 'Zie ook'

Bij gelijktijdig gebruik met een matige CYP2C9- of een sterke CYP3A4-remmer, de dosering verlagen tot de eerstvolgende lagere dosering op basis van verdraagbaarheid; als deze remmer wordt gestaakt, kan de dosering terug worden verhoogd op basis van verdraagbaarheid. Zie voor details de officiële productinformatie CBG/EMA (rubriek 4.2 tabel 1 en rubriek 4.5), zie hiervoor de link onder 'Zie ook'

Bijwerkingen: Zie dosisaanpassingen en richtlijnen voor onderbreking of staken van de behandeling bij (ernstige) bijwerkingen (zoals hyperfosfatemie, oogaandoeningen, nagelafwijkingen, droge huid, huidtoxiciteit, orale mucositis of droge mond), de officiële productinformatie CBG/EMA (rubriek 4.2 tabel 1-5), zie hiervoor de link onder 'Zie ook'.

Toediening

De tabletten elke dag op ongeveer hetzelfde tijdstip heel innemen, met of zonder voedsel.
Vermijd gebruik van grapefruit/pompelmoes of pomerans (zure sinaasappel).

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): stomatitis (bij ca. 70%; incl. droge mond, aften, mondulceratie, cheilitis), misselijkheid, braken, diarree (bij ca. 87%; incl. met fatale afloop). Droge huid, jeuk, huidkloven, huiduitslag (bij ca. 77%, CTCAE graad 3 bij ca. 24%; o.a. erythemateus, maculopapuleus en verder acne, acneïforme dermatitis, erythema multiforme), hand-voetsyndroom, alopecia. nagelafwijking (bij ca. 66%; o.a. nagelverkleuring, nagelinfectie, nagelbedbloeding, nagelbedontsteking, paronychia, onychoclasis, onychomadesis, onycholyse). Conjunctivitis (incl. droge ogen, blefaritis). Vermoeidheid, asthenie. Verminderde eetlust (bij ca. 31%), gewichtsverlies. Hypokaliëmie. Stijging ASAT, ALAT.

Vaak (1–10%): interstitilële longziekte (incl. met fatale afloop). Huidexfoliatie, hypertrichose. Keratitis. Dysgeusie. Dehydratie.

Gemeld is: leverfalen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hyperfosfatemie, hyponatriëmie, afgenomen eetlust. Dysgeusie. Centrale sereuze retinopathie (zoals glasvochtloslating, macula-loslating, (sereuze) retina-loslating, loslating van (maculair) retinaal pigmentepitheel, retina-oedeem, subretinaal vocht, retinale verdikking, choroïdale vochtophoping, choroïdoretinitis, chorioretinopathie, maculopathie, afgenomen gezichtsvermogen), droge ogen. Bloedneus. Stomatitis, droge mond, misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, obstipatie. Paronychie, onycholyse, onychomadese, nageldystrofie, nagelafwijking, nagelverkleuring, palmoplantair erytrodysesthesiesyndroom, alopecia, droge huid. Asthenie, vermoeidheid. Anemie. Gewichtsverlies. Stijging serumcreatininespiegel, stijging ALAT, stijging ASAT.

Vaak (1-10%): hyperparathyroïdie. Hypercalciëmie, hypofosfatemie. (Ulceratieve) keratitis, conjunctivitis, xeroftalmie, cataract, blefaritis, toegenomen traanproductie. Droge neus. Dyspepsie. Onychalgie, onychoclase, nagelrichels, huidkloven, jeuk, huidexfoliatie, xerodermie, hyperkeratose, huidlaesie, eczeem, huiduitslag. Acuut nierletsel, verminderde nierfunctie, nierfalen. Hepatische cytolyse, verminderde leverfunctie, hyperbilirubinemie.

Soms (0,1-1%): vaatverkalking. Nagelbedbloeding, nagelongemak, huidatrofie, palmair erytheem, huidtoxiciteit. Droge slijmvliezen.

Interacties

Een hogere zuurgraad in de maag verlaagt de oplosbaarheid van dacomitinib. Combinatie met protonpompremmers verlaagt klinisch relevant de blootstelling aan dacomitinib; de combinatie vermijden. Indien nodig kunnen antacida en H₂-receptorantagonisten worden gebruikt; dacomitinib dan 2 uur vóór of ten minste 10 uur na de H₂-receptorantagonist innemen. De fabrikant geeft geen advies ten aanzien van de inname van een antacidum.

Dacomitinib kan de blootstelling aan CYP2D6-substraten klinisch relevant verhogen (bij dextramethrofan zelfs met 855%) of die aan actieve metabolieten van CYP2D6-substraten verlagen. Vermijd deze combinatie. Indien dit niet mogelijk is, dan de aanbeveling opvolgen van de fabrikant van het CYP2D6-substraat aangaande gelijktijdige toediening met sterke CYP2D6-remmers.

In vitro is dacomitinib een remmer van Pgp, BCRP en OCT; wees vooralsnog voorzichtig bij de combinatie met geneesmiddelen met een smalle therapeutische breedte die deze transporters gebruiken zoals digoxine, aliskiren, colchicine, dabigatran, pravastatine (voor Pgp), methotrexaat, rosuvastatine, sulfasalazine (voor BCRP) en metformine, mirabegron, fampridine (voor OCT).

Interacties

Vermijd gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de serumfosfaatspiegels kunnen veranderen tot de beoordeling van de serumfosfaatspiegel na 14-21 dagen, vanwege de mogelijke invloed op de dosering van erdafitinib. Vermijd tevens gelijktijdig gebruik van deze middelen bij serumfosfaatspiegels ≥ 5,5 mg/dl. Suppletie met vitamine D wordt niet aanbevolen, omdat dit de serumfosfaat- en -calciumspsiegels kan verhogen.

Bij gelijktijdig gebruik met een matige CYP2C9- of een sterke CYP3A4-remmer (zoals itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, fluconazol, miconazol, ceritinib, claritromycine, elvitegravir, ritonavir, lopinavir, amiodaron), is een dosisaanpassing vereist (zie de rubriek Doseringen). Vermijd gebruik van grapefruit/pompelmoes of pomerans (zure sinaasappel), vanwege sterke CYP3A4-remming.

Vermijd gelijktijdig gebruik met een sterke CYP3A4-inductor, zoals apalutamide, enzalutamide, lumacaftor, ivosidenib, mitotaan, rifampicine, carbamazepine, fenytoïne en sint-janskruid. Bij gelijktijdig gebruik met een matige CYP3A4-inductor (zoals dabrafenib, bosentan, cenobamaat, efavirenz, etravirine, lorlatinib, modafinil, fenobarbital, primidon, rifabutine, sotorasib, telotristat-ethyl) is een dosisaanpassing vereist (zie de rubriek Dosering).

Door CYP3A4-inductie van erdafitinib kan de werkzaamheid van hormonale anticonceptiva verminderen. Gebruik een alternatief anticonceptiemiddel, dat niet wordt beïnvloed door enzyminductoren (bv. een niet-hormonale spiraal) of een aanvullend niet-hormonaal anticonceptiemiddel (bv. condooms) tijdens de behandeling met en tot 1 maand na de laatste dosis.

Erdafitinib is een Pgp-remmer. Gelijktijdig gebruik van orale Pgp-substraten, kan de blootstelling aan deze middelen verhogen, neem daarom middelen met een smalle therapeutische index, zoals colchicine, digoxine, dabigatran en apixaban ten minste 6 uur voor of na erdafitinib in.

Wees voorzichtig met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen of 'torsade de pointes' kunnen induceren, zoals antiaritmica van klasse IA (o.a. kinidine, disopyramide) of klasse III (o.a. amiodaron, sotalol, ibutilide), macrolide antibiotica, SSRI’s (o.a. citalopram, escitalopram), methadon, moxifloxacine en antipsychotica (o.a. haloperidol).

Zwangerschap

Teratogenese: Onbekend. Bij dieren bij therapeutische doses geen teratogene effecten waargenomen. Gezien het werkingsmechanisme zou dacometinib mogelijk schadelijke effecten bij de foetus kunnen veroorzaken.

Advies: Het gebruik ontraden.

Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende én tot ten minste 17 dagen na de therapie.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens geen gegevens, bij dieren schadelijk gebleken.

Advies: Op strikte indicatie gebruiken.

Overig: Een vruchtbare vrouw of man dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen, tijdens en gedurende ten minste 1 maand na de behandeling. Erdafitinib kan de werkzaamheid van hormonale anticonceptiva verminderen; pas een alternatief anticonceptiemiddel toe (zie ook de rubriek Interacties). Voer voorafgaand aan de behandeling een zwangerschapstest uit.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Dacometinib wordt oraal goed geabsorbeerd. Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.

Advies: Het geven van borstvoeding ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Een risico voor de zuigeling kan niet worden uitgesloten.

Advies: Het geven van borstvoeding ontraden tijdens en gedurende ten minste 1 maand na de behandeling.

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Contra-indicaties

Er zijn van dit geneesmiddel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Waarschuwingen en voorzorgen

Diarree komt zeer vaak voor en kan ernstig zijn met als gevolg dehydratie met of zonder een nierfunctiestoornis. De mediane tijd tot de eerste episode van diarree (alle graden) was ca. 1 week; de mediane duur van de diarree (alle graden) was ca. 20 weken. Start proactieve behandeling van diarree bij eerste tekenen ervan, vooral binnen de eerste 2 weken, waaronder voldoende hydratie en een diarreeremmer, totdat de losse ontlasting gedurende 12 uur is opgehouden. Intraveneus vocht + elektrolyten kan nodig zijn evenals een onderbreking van de behandeling met dacomitinib en/of een dosisverlaging.

Hepatotoxiciteit: een stijging van ASAT en ALAT komt zeer vaak voor. De mediane tijd tot de eerste episode van verhoogde transaminasen is ca. 12 weken en de mediane duur van de verhoging (alle graden) ca. 11 weken. Er zijn geïsoleerde meldingen van hepatotoxiciteit geweest, waaronder leverfalen. Daarom vóór aanvang van en regelmatig tijdens de behandeling leverfunctieonderzoek verrichten. Een onderbreking van de behandeling kan nodig zijn bij ernstige verhoging van transaminasen.

Interstitiële longziekte/pneumonitis: let op verergering van bestaande longklachten of het ontstaan van nieuwe pulmonale symptomen. Bij het optreden van longklachten die wijzen op een interstitiële longziekte (ILD) de behandeling staken en de oorzaak onderzoeken; bij vaststelling van behandelinggerelateerde ILD de behandeling definitief staken.

Huidtoxiciteit: ter preventie van een droge huid een behandeling met een vochtinbrengend huidmiddel starten. De mediane tijd tot optreden van de eerste episode van huiduitslag of erythemateuze huidaandoening is ca. 2 weken en de mediane duur ervan (alle graden) is ca. 53 weken. De mediane tijd tot optreden van de eerste episode van een exfoliatieve huidaandoening is ca. 6 weken en de mediane duur ervan (alle graden) is ca. 10 weken. Huiduitslag, erythemateuze en exfoliatieve huidaandoeningen kunnen optreden of verergeren bij blootstelling aan zonlicht; daarom preventief beschermende kleding dragen en een zonnebrandmiddel gebruiken. Bij ontstaan van huiduitslag of erythemateuze huidaandoening de huid behandelen met cutane vormen van antibiotica en corticosteroïden, naast het vochtinbrengende huidmiddel. Bij ontstaan van exfoliatieve huidaandoeningen behandelen met orale vormen van antibiotica en corticosteroïden.

Waarschuwingen en voorzorgen

Hyperfosfatemie is een verwacht, voorbijgaand farmacodynamisch effect van FGFR-remmers. Controleer de serumfosfaatspiegel voorafgaand aan de behandeling, 14-21 dagen na het begin van de behandeling en vervolgens wekelijks bij afwijkende waarden en anders maandelijks en tijdens onderbrekingen. Overweeg bij hyperfosfatemie de dosis te verlagen of de behandeling te onderbreken dan wel definitief te staken en/of een fosfaatbinder toe te voegen, afhankelijk van de duur en de ernst van de hyperfosfatemie. De mediane tijd tot het optreden van hyperfosfatemie, onafhankelijk van de graad is 16 dagen. Beperk de fosfaatinname via voeding (600-800 mg/dag) bij serumfosfaatspiegels ≥ 5,5 mg/dl. Langdurige hyperfosfatemie kan leiden tot mineralisatie van weke delen, cutane calcinose, niet-uremische calcifylaxie, hypocalciëmie, anemie, secundaire hyperparathyroïdie, spierkrampen, insultactiviteit, verlenging van het QT-interval en aritmie.

Tijdens behandeling kan hypofosfatemie optreden. Controleer de serumfosfaatspiegel ook tijdens onderbrekingen. Als de serumfosfaatspiegel in serum daalt tot onder het normale niveau, beëindig dan een eventuele fosfaatverlagende behandeling en/of fosfaatbeperkend dieet. Ernstige hypofosfatemie kan leiden tot verwardheid, insulten, focale neurologische bevindingen, hartfalen, respiratoir falen, spierzwakte, rabdomyolyse en hemolytische anemie.

Oogaandoeningen, zoals centrale sereuze retinopathie (incl. loslating van retinaal pigmentepitheel), kunnen voorkomen en resulteren in gezichtsvelduitval. Voorafgaand aan de behandeling moet een oogheelkundig onderzoek plaatsvinden. Voer daarna gedurende de eerste 4 maanden elke maand en daarna elke 3 maanden een oogheelkundig onderzoek uit; voer dit onderzoek tevens direct uit bij visuele symptomen. Controleer nauwgezet bij een leeftijd > 65 jaar, bij eerdere oculaire bijwerkingen waarvoor de behandeling tijdelijk gestaakt is en bij patiënten met klinisch significante medische oogaandoeningen, zoals netvliesaandoeningen. Onderbreek de behandeling als centrale sereuze retinopathie optreedt; staak de behandeling definitief als de aandoening niet verdwijnt binnen 4 weken of een ernst heeft van graad 4.

Geef alle patiënten profylaxe tegen droge ogen of een behandeling met oculaire kalmerende middelen. Ernstige klachten van droge ogen laten beoordelen door een oogarts.

Controleer op symptomen van nagelafwijkingen, zoals onycholyse, nagelverkleuring en paronychie. Geef advies over preventie, zoals goede hygiëne, vrij verkrijgbare nagelversterkende middelen en regelmatige controle op symptomen van infectie. De mediane tijd tot het optreden van een nagelafwijking, onafhankelijk van de graad is 63 dagen. Volg bij nagelafwijkingen de richtlijnen voor dosisaanpassing of beëindiging (zie de rubriek Dosering en de officiële productinformatie CBG/EMA (rubriek 4.2 tabel 4).

Controleer op symptomen van huidaandoeningen, waaronder droge huid, palmoplantaire erytrodysesthesie, alopecia en jeuk. Geef advies over preventie, zoals het vermijden van geparfumeerde producten en van overmatig gebruik van zeep en langdurig douchen, en adviseer regelmatig gebruik van vochtinbrengende middelen. Adviseer voorzichtig te zijn met blootstelling aan zonlicht, vanwege het risico op fototoxische reacties. Adviseer het dragen van beschermende kleding en/of het gebruik van zonnebrandcrème. De mediane tijd tot het optreden van een huidaandoening, onafhankelijk van de graad, is 47 dagen.

Controleer op stomatitis en droge mond. Geef advies over preventie, zoals goede mondhygiëne, zo nodig mondspoelingen met baking soda (natriumwaterstofcarbonaat) en het vermijden van pittig gekruide en/of zure voedingsmiddelen. Adviseer patiënten medische hulp in te schakelen als de symptomen verergeren.

Voer regelmatig een volledige bloedtelling en serumchemie uit. Stijging van de serumcreatininespiegel, hyponatriëmie, stijging van transaminase en anemie zijn gemeld.

Onderzoeksgegevens: Er zijn beperkte gegevens beschikbaar over het gebruik bij ouderen > 85 jaar. Er is geen relevante toepassing bij kinderen.

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging met dacomitinib contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging met erdafitinib contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Proteïnekinaseremmer. Dacomitinib is een pan-humane epidermale groeifactorreceptorremmer (EGFR/HER1, HER2 en HER4) met activiteit tegen gemuteerde EGFR met deleties in exon 19 of de L858R-substitutie in exon 21. Dacomitinib bindt selectief en irreversibel aan de HER-familiedoelen, wat een langdurige remming oplevert.

Kinetische gegevens

F	ca. 80%.
T _max	5–6 uur.
V _d	ca. 27 l/kg. Er is een uitgebreide verdeling in het hele lichaam.
Metabolisering	in de lever via vooral CYP2D6 (in mindere mate CYP2C9) tot het even werkzame desmethyl-dacomitinib. Via CYP3A4 tot andere (minder belangrijke) metabolieten.
Eliminatie	vnl. met de feces (ca. 79%), nauwelijks met de urine (3%).
T _1/2el	54–80 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Erdafitinib is een pan-fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR)-tyrosinekinaseremmer. Het remt de fosforylering en -signalering van FGFR.

Kinetische gegevens

T _max	2,5 uur (bereik 2-6 uur), ca. 1,5 uur langer bij inname met voedsel.
Overig	De 'steady state'-concentratie wordt na 2 weken bereikt.
V _d	0,411 l/kg.
Eiwitbinding	> 99%.
Metabolisering	grotendeels door CYP2C9 en CYP3A4, voornamelijk tot de O-gedemethyleerde metaboliet. De bijdrage van CYP2C9 is ca. 39% en die van CYP3A4 is ca. 20%.
Eliminatie	69% met de feces (waarvan 14-21% onveranderd) en ca. 19% met de urine (waarvan 13% onveranderd).
T _1/2el	58,9 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

dacomitinib hoort bij de groep proteïnekinaseremmers.

Groepsinformatie

erdafitinib hoort bij de groep proteïnekinaseremmers.

Kosten

Kosten laden…

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

proteïnekinaseremmers

Externe links

Zie ook

Geneesmiddelgroep

proteïnekinaseremmers

Externe links

Officiële productinformatie CBG/EMA

dacomitinib

erdafitinib

Samenstelling

Vizimpro XGVS Pfizer bv

Uitleg symbolen

Samenstelling

Balversa XGVS Aanvullende monitoring Janssen-Cilag bv

Uitleg symbolen

Advies

Advies

Indicaties

Indicaties

Doseringen

Lokaal gevorderd of gemetastaseerd niet-kleincellig longcarcinoom (NSCLC)

Volwassenen (incl. ouderen)

Doseringen

urotheelcelcarcinoom (UC)

Volwassenen (incl. ouderen)

Toediening

Bijwerkingen

Bijwerkingen

Interacties

Interacties

Zwangerschap

Zwangerschap

Lactatie

Lactatie

Contra-indicaties

Contra-indicaties

Waarschuwingen en voorzorgen

Waarschuwingen en voorzorgen

Overdosering

Overdosering

Eigenschappen

Kinetische gegevens

Uitleg afkortingen

Eigenschappen

Kinetische gegevens

Uitleg afkortingen

Groepsinformatie

Groepsinformatie

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links

Service

Over

Web-App