Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dexdor (als hydrochloride) XGVS Orion Corporation
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor oplossing voor infusie
- Sterkte
- 100 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml, flacon 4 ml, 10 ml
Kan worden opgelost tot een concentratie van 4 microg/ml of 8 microg/ml.
Dexmedetomidine (als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor oplossing voor infusie
- Sterkte
- 100 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml, flacon 2ml, 4 ml, 10 ml
Het concentraat kan worden opgelost tot een concentratie van 4 microg/ml of 8 microg/ml.
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 4 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- zak 100 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Diprivan Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie/infusie
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 50 ml
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie/infusie
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 50 ml
Propofol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie/infusie
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml, flacon 20 ml, 50 ml, 100 ml, wegwerpspuit 10 ml, 20 ml, 50 ml
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie/infusie
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml, wegwerpspuit 50 ml
Propofol Lipuro B. Braun Medical bv
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml, flacon 20 ml, 50 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de toepassing van dexmedetomidine is nog geen advies vastgesteld.
Advies
Voor de toepassing van propofol is geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Sedatie van volwassen intensivecare-patiënten bij wie het noodzakelijk is dat de diepte van het sedatieniveau het nog mogelijk maakt de patiënt met een verbale prikkel te wekken (overeenkomend met Richmond Agitation-Sedation Scale (RASS) 0 tot –3).
- Sedatie van niet-geïntubeerde volwassen patiënten voor en/of tijdens diagnostische of operatieve procedures die sedatie vereisen, dus procedurele en bewuste sedatie.
Indicaties
- Inductie en onderhoud van algehele anesthesie bij volwassenen en kinderen; bij een leeftijd > 3 jaar de concentratie 20 mg/ml en > 1 maand de concentratie 10 mg/ml;
- Sedatie van beademde patiënten > 16 jaar op intensive-careafdelingen;
- Sedatie ten behoeve van diagnostische en operatieve ingrepen, alleen of in combinatie met lokale of regionale anesthesie bij volwassenen en kinderen; bij een leeftijd > 3 jaar de concentratie 20 mg/ml en > 1 maand de concentratie 10 mg/ml;
- Offlabel: continue palliatieve sedatie (Multidisciplinaire Richtlijn Palliatieve sedatie 2022).
De preparaten met een sterkte van 20 mg/ml zijn alleen geregistreerd voor gebruik bij leeftijd > 3 jaar. Daarnaast dienen deze alleen gebruikt te worden voor de inductie middels infusie (niet door middel van bolusinjecties) en wel alleen bij patiënten die nadien ook propofol krijgen toegediend voor het onderhoud van de anesthesie.
Doseringen
Sedatie van IC-patiënten
Volwassenen
Bij patiënten die al geïntubeerd en gesedeerd zijn, starten met 0,7 microg/kg lichaamsgewicht/uur; bij tengere patiënten een lagere startdosis overwegen. Daarna afhankelijk van de respons de dosis aanpassen binnen een bereik van 0,2–1,4 microg/kg/uur. Maximaal 1,4 microg/kg/uur. Na aanpassing van de dosis kan het tot 1 uur duren voordat een nieuw stabiel sedatieniveau bereikt wordt. Een oplaaddosis wordt niet aanbevolen vanwege bijwerkingen. Zo nodig propofol of midazolam toedienen totdat het effect van dexmedetomidine is vastgesteld. In klinisch onderzoek is geen ervaring opgedaan met het gebruik van dexmedetomidine gedurende een periode langer dan 14 dagen.
Bij ouderen of patiënten met een verminderde nierfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Overweeg bij verminderde leverfunctie een lagere dosering, afhankelijk van de stoornis en de respons.
Niet-geïntubeerde patiënten voor en/of tijdens diagnostische of operatieve procedures
Volwassenen
Algemeen: oplaadinfuus van 1 microg/kg lichaamsgewicht gedurende 10 min. Bij minder invasieve procedures, zoals oogchirurgie, kan 0,5 microg/kg in 10 min voldoende zijn. Onderhoudsinfuus: 0,6–0,7 microg/kg/uur, stapsgewijs aanpassen op basis van het klinische effect binnen een bereik van 0,2–1 microg/kg/uur. Pas de snelheid van het infuus aan om het gewenste niveau van sedatie te bereiken. Voor wakkere fiberoptische intubatie: onderhoudsinfuus van 0,7 microg/kg/uur tot de endotracheale tube geplaatst is. Aanvullende sedatie en/of analgesie wordt aanbevolen tijdens pijnlijke procedures of als (tijdelijk) diepere sedatie vereist is.
Overweeg bij patiënten met een verminderde leverfunctie een lagere (start)dosering. Bij een verminderde nierfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Bij een leeftijd > 65 jaar is gewoonlijk geen dosisaanpassing nodig; wel zijn ouderen gevoeliger voor het optreden van hypotensie.
Toediening
- Het concentraat kan verdund worden in glucose 5% oplossing, Ringer-lactaatoplossing, mannitol 20% of natriumchloride 0,9% oplossing voor injectie, voor het bereiken van de vereiste concentratie van hetzij 4 microg/ml of 8 microg/ml.
- De infusievloeistof niet verdunnen of mengen met andere geneesmiddelen.
- Dexmedetomidine kan adsorberen aan natuurlijk rubber. Raadpleeg de officiële productinformatie voor informatie over onverenigbaarheden met andere vloeistoffen en geneesmiddelen.
Doseringen
Voorzieningen om de luchtwegen open te houden, beademingsapparatuur, zuurstofverrijking en andere reanimatievoorzieningen moeten te allen tijde voorhanden zijn.
Algehele anesthesie
Volwassenen
De dosering is individueel en afhankelijk van de respons van de patiënt en de gebruikte premedicatie. Inductie: bij leeftijd < 55 j. gewoonlijk i.v. 1,5–2,5 mg/kg, 20–40 mg propofol per 10 seconden. Bij een leeftijd > 55 jaar, en bij patiënten met een ASA klasse III of IV, in het bijzonder met een verminderde hartfunctie, zal de behoefte meestal minder zijn en kan de dosis worden gereduceerd tot minimaal 1 mg/kg lichaamsgewicht, met een toedieningssnelheid van ca. 20 mg propofol per 10 seconden. Onderhoud: over het algemeen 4–12 mg/kg/uur per continu infuus. Als er herhaalde bolusinjecties worden gebruikt: 25–50 mg per keer. Bij oudere patiënten, bij een slechte algemene conditie, in geval van verminderde hartfunctie, bij hypovolemie en bij patiënten met een ASA-classificatie III of IV kan de dosering verder verlaagd worden.
Kinderen
Inductie: langzaam i.v. titreren, bij een leeftijd > 8 j.: ca. 2,5 mg/kg, bij 1 mnd.–3 j.: 2,5–4 mg/kg. Onderhoud: individueel, meestal 9–15 mg/kg/uur; bij kinderen < 3 j. eventueel hoger doseren. Bij ASA III en IV lager doseren. Voor gebruik bij kinderen < 3 jaar zie Waarschuwingen en voorzorgen.
Sedatie van beademde patiënten op een intensive care-afdeling, bij patiënten > 16 j.
Patiënten ≥ 16 jaar
individueel, gewoonlijk 0,3–4,0 mg/kg/uur via continue infusie. Maximale snelheid 4 mg/kg/uur. Toediening van propofol via target controlled infusion (TCI) voor sedatie tijdens intensive care wordt door de fabrikant afgeraden.
Achtergrondsedatie tijdens diagnostische en operatieve ingrepen
Volwassenen
Aanpassen aan de klinische respons. Inductie: i.v. 0,5–1 mg/kg in 1–5 minuten is meestal voldoende. Onderhoud: titreren, meestal 1,5–4,5 mg/kg/uur. Geef wanneer een snelle toename van sedatieniveau gewenst is eventueel een aanvullende bolusinjectie van 10–20 mg. Bij leeftijd > 55 j. kan meestal volstaan worden met een lagere dosering; vermijd snelle bolusinjecties vanwege de kans op cardiorespiratoire depressie. Bij ASA III en IV lager doseren en langzamer toedienen.
Kinderen
Inductie: i.v. meestal 1–2 mg/kg. Onderhoud: titreren, meestal 1,5–9 mg/kg/uur. Eventueel kan de infusie worden aangevuld met een bolusinjectie van 1 mg/kg, als een snelle toename van de diepte van de sedatie gewenst is. Bij ASA III en IV lager doseren. Voor gebruik bij kinderen < 3 jaar zie Waarschuwingen en voorzorgen; toepassing als sedatie voor een diagnostische of operatieve ingreep is bij kinderen < 3 jaar niet aanbevolen door de fabrikant.
(offlabel) Continue palliatieve sedatie.
Volwassenen
Overleg ALTIJD met het consultatieteam palliatieve zorg. Zie voor meer informatie Pallialine, continue palliatieve sedatie.
Toediening: Max toedieningsduur: 7 dagen.
Lokale pijn kan worden beperkt door toediening in een grote vene van de onderarm of de fossa cubitalis, of voorafgaande toediening van lidocaïne.
Voor informatie over eventueel verdunnen, zie de officiële productinformatie CBG/EMA, onder Zie ook.
De infusie geleidelijk afbouwen om de kans op onthoudingsverschijnselen te verkleinen.
Raadpleeg voor 'target controlled infusion' (TCI) de SmPC.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bradycardie, soms leidend tot sinusarrest. Hypotensie, hypertensie (met name bij te snel/te veel toedienen). Ademhalingsdepressie.
Vaak (1-10%): hyperglykemie, hypoglykemie. Agitatie. Myocardiale ischemie, myocardinfarct, tachycardie. Misselijkheid, braken, droge mond. Abstinentiesyndroom, hyperthermie.
Soms (0,1-1%): eerstegraads AV-blok, verminderd hartminuutvolume, hartstilstand, vaak voorafgegaan door bradycardie of AV-blok. Dyspneu, apneu. Opgezette buik. Dorst. Metabole acidose. Hypoalbuminemie. Hallucinatie.
Verder zijn gemeld: polyurie, diabetes insipidus. In geïsoleerde gevallen bij met bradycardie bekende patiënten: perioden van asystolie. Hypothermische bradycardie bij een neonaat.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): lokale pijn bij inductie.
Vaak (1-10%): hypotensie, bradycardie (geïsoleerde meldingen van progressie tot asystolie zijn beschreven). Tijdelijke apneu, hoesten en hikken tijdens inductie. Tijdens het ontwaken: hoofdpijn, misselijkheid en braken.
Soms (0,1-1%): trombose, flebitis. Tachycardie tijdens inductie.
Zelden (0,01-0,1%): epileptiforme bewegingen, incl. convulsies en opisthotonus (kan voorkomen tijdens de inductie, anesthesie én tijdens het ontwaken).
Zeer zelden (< 0,01%): anafylaxie (mogelijk met angio-oedeem, bronchospasme, erytheem, hypotensie). Postoperatieve bewusteloosheid. Longoedeem. Pancreatitis. Postoperatieve koorts. Seksuele ontlading. Verkleuring van de urine (meestal groen, na langdurige toediening). Na accidentele extravasculaire toediening: lokale pijn, zwelling, weefselnecrose (na extravasculaire toediening).
Verder zijn gemeld: hartaritmie, hartfalen, Brugada-syndroom-type ECG. Ademhalingsdepressie (dosisafhankelijk). Euforische stemming, seksuele ontremming, priapisme, verslaving, misbruik. Onwillekeurige bewegingen. Hepatomegalie, hepatitis, acuut leverfalen (zowel na langdurige als na kortdurende behandeling en bij patiënten zonder onderliggende risicofactoren). Rabdomyolyse. Nierfalen. Metabole acidose, hyperkaliëmie, hyperlipidemie. Anafylactische shock.
Combinaties van enkele bijwerkingen kunnen gezamenlijk voorkomen in het kader van het 'propofol-infusiesyndroom', vooral bij ernstig zieke patiënten die vaak meerdere risicofactoren hebben voor het ontwikkelen van deze bijwerkingen. Als onderdeel hiervan worden gezien: aritmieën, het Brugada-type ECG, hartfalen, rabdomyolyse, nierfalen, hepatomegalie, metabole acidose, hyperkaliëmie en hyperlipidemie. Risicofactoren hierbij zijn: verminderde zuurstoftoevoer naar de weefsels, sepsis, ernstige neurologische schade en het gebruik van een propofoldosering > 4 mg/kg/uur langer dan 48 uur.
Interacties
Versterkte sedatieve, anesthetische en cardiorespiratoire effecten zijn vastgesteld bij combinatie met isofluraan, propofol, alfentanil en midazolam; dergelijke effecten zijn waarschijnlijk bij combinatie met (andere) anesthetica, sedativa, hypnotica en opioïden. Verlaging van de dosering van dexmedetomidine of het gecombineerd toegediende middel kan nodig zijn.
Bij combinatie met spinale of epidurale anesthesie neemt de kans op hypotensie of bradycardie toe.
Inhibitie van CYP2B6 en inductie van andere CYP-enzymen is in vitro waargenomen; de klinische relevantie is niet duidelijk.
Interacties
In combinatie met regionale anesthesie kunnen over het algemeen lagere doses van propofol gegeven worden.
Combinatie met andere (anesthesie)middelen die circulatoire of ademhalingsdepressie geven, kan dit effect doen toenemen.
Bij combinatie met benzodiazepinen, parasympathicolytica of inhalatie-anesthetica kan de anesthesieduur toenemen en de ademhalingsfrequentie afnemen.
Overweeg bij combinatie met midazolam dosisverlaging van propofol; de combinatie leidt waarschijnlijk tot verhoogde sedatie en ademhalingsdepressie.
Door premedicatie met opioïden (fentanyl) kan de werking van propofol versterkt en verlengd worden en kan apneu vaker en langer optreden.
In combinatie met neostigmine of suxamethonium kunnen bradycardie en hartstilstand optreden.
Bij combinatie met rifampicine is ernstige hypotensie gemeld.
Gelijktijdige toediening van propofol en midazolam kan een versterkte sedatie geven en ademhalingsdepressie, vanwege verminderde klaring van propofol. Overweeg een dosisverlaging van propofol.
In combinatie met valproïnezuur neemt de behoefte aan propofol af, verlaag eventueel de dosering van propofol.
In combinatie met ciclosporine is leuko-encefalopathie gemeld.
Medicatie die het hartminuutvolume reduceert, vermindert de klaring van propofol.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren is reproductietoxiciteit waargenomen (verlaagd foetaal lichaamsgewicht, vertraagde ossificatie).
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Propofol passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens, bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid: toepassing van anesthetica leidt tot verlies van cellen in de zich ontwikkelende hersenen, wat gepaard kan gaan met langdurige cognitieve deficiënties.
Farmacologisch effect: Kan bij toepassing vlak voor of tijdens de bevalling neonatale ademhalingsdepressie veroorzaken.
Advies: Volgens de fabrikant wordt gebruik ontraden, zeker bij obstetrische anesthesie (behoudens geïnduceerde abortus in het eerste trimester); en geen doseringen toedienen van > 2,5 mg/kg lichaamsgewicht (inductie) of > 6 mg/kg lichaamsgewicht/uur (onderhoud). Propofol kan volgens Lareb kortdurend (< 3 uur) worden gebruikt. Herhaald of langer durend gebruik zorgvuldig afwegen omdat in onderzoek neurotoxiciteit is gemeld.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Gebruik van dit middel niet initiëren óf de borstvoeding staken tot ten minste 24 uur na stopzetten van de behandeling.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: volgens de fabrikant: borstvoeding ontraden gedurende 24 uur na de toediening. Volgens Lareb kan propofol incidenteel gebruikt worden, omdat de kans op een ongewenst effect op de zuigeling gering is.
Contra-indicaties
- gevorderd AV-blok (graad 2 of 3), tenzij een pacemaker aanwezig is;
- ongecontroleerde hypotensie;
- acute cerebrovasculaire aandoeningen.
Contra-indicaties
- langdurige sedatie bij leeftijd ≤ 16 jaar op een intensivecare-afdeling;
- bekende overgevoeligheid voor soja of pinda's.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tijdens infusie met dexmedetomidine moet continue hartbewaking plaatsvinden.
Bij niet-geïntubeerde patiënten de ademhaling bewaken.
Bij procedurele en bewuste sedatie bij niet-geïntubeerde patiënten: bewaak de patiënt continu op tekenen van hypotensie, hypertensie, bradycardie, ademhalingsdepressie, apneu, dyspneu en/of zuurstofdesaturatie.
Omdat geen oplaaddosis of bolusdosis gegeven mag worden, andere sedativa paraat houden.
Niet toepassen als algemeen anesthetisch inductiemiddel bij intubatie of voor sedatie tijdens gebruik van spierrelaxantia.
Niet geschikt voor patiënten die continue diepe sedatie nodig hebben.
Niet geschikt voor patiënten met ernstige cardiovasculaire instabiliteit, wegens het mogelijk optreden van daling van de hartslag, en daling en/of stijging van de bloeddruk. Voorzichtig toedienen bij bestaande bradycardie (hartslag < 60/min), ischemische hartziekte, hartfalen, hypotensie en/of hypovolemie. Overweeg bij aanwijzingen voor een myocardinfarct dosisreductie of het staken van de behandeling.
Ernstig zieke, volwassen patiënten tot 65 jaar op de Intensive Care hebben een verhoogd risico om te overlijden bij behandeling met dexmedetomidine.
Bij patiënten met een zeer goede lichamelijke conditie en een langzame hartslag in rust, is een tijdelijke sinusstilstand gemeld. Ook zijn gevallen van hartstilstand, vaak voorafgegaan door bradycardie of AV-blok, gemeld.
Voorzichtig toedienen bij patiënten met disfunctie van het perifere autonome zenuwstelsel, zoals na ruggenmergletsel.
Dexmedetomidine kan de cerebrale bloedstroom en de intracraniële druk verminderen; bij aanwijzingen voor cerebrale ischemie dosisreductie of het staken van de behandeling overwegen. Na neurochirurgische ingrepen en bij ernstige neurologische aandoeningen, zoals hoofdletsel, voorzichtig toepassen.
Bij een gestoorde leverfunctie kunnen bijwerkingen en sedatie plaatsvinden.
Onthoudingsverschijnselen (agitatie, hypertensie) kunnen optreden, met name na abrupt staken van langdurig gebruik.
Hyperthermie kan optreden, die resistent is voor traditionele afkoelingsmethoden. Staak in geval van onverklaarde, aanhoudende koorts; niet aanbevolen bij patiënten die gevoelig zijn voor maligne hyperthermie.
Diabetes insipidus is gemeld; als polyurie optreedt de behandeling staken en de natriumspiegel in het bloed en de urine-osmolaliteit controleren.
De tijd tot herstel is ca. 1 uur. Houd medisch toezicht gedurende ten minste nog een uur.
Niet aanbevolen voor patiënt-gecontroleerde sedatie.
Dexmedetomidine heeft geen anticonvulsief effect.
De veiligheid en effectiviteit bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met glucose in de infusievloeistof (niet in het concentraat), vanwege het suikergehalte (5,5 g/ 100 ml).
Waarschuwingen en voorzorgen
Misbruik en afhankelijkheid van propofol zijn gemeld. Toepassing van propofol zonder de borging van een gezekerde luchtweg kan leiden tot fatale respiratoire complicaties.
Wees voorzichtig bij cardiale, respiratoire, renale of hepatische stoornissen, en bij hypovolemie of verzwakking. Houd bij ernstig overgewicht rekening met ongewenste hemodynamische bijwerkingen.
Niet toepassen voor de algehele anesthesie bij kinderen < 1 maand; neonaten hebben een aanzienlijk verminderde klaring met een grote interindividuele variatie, hierdoor kan relatieve overdosering optreden met ernstige cardiovasculaire depressie.
Target controlled infusion (TCI) wordt afgeraden bij kinderen < 2 jaar wegens onvoldoende gegevens.
Weeg herhaald of langer durend (≥ 3 uur) gebruik bij kinderen < 3 jaar zorgvuldig af; in onderzoek is neurotoxiciteit gemeld.
Bij toediening aan epilepsie-patiënten is er kanstoename op convulsies; met vertraging kunnen epileptiforme bewegingen optreden. De vertraging kan variëren van enkele uren tot dagen. Ook bij niet-epileptische patiënten kunnen epilepsie-aanvallen voorkomen.
Postoperatieve bewusteloosheid komt voor, eventueel in combinatie met een verhoogde spiertonus.
Bij sedatie voor intensive care zorg zijn risicofactoren voor metabole aandoeningen en orgaanfalen:
- verminderde zuurstoftoevoer naar de weefsels;
- ernstige neurologische schade en/of sepsis;
- hoge doseringen van: vasoconstrictoren, steroïden, inotrope middelen en/of propofol (> 4 mg/kg/uur gedurende > 48 uur).
Speciale aandacht is vereist bij patiënten met een hoge intracraniale druk en een lage gemiddelde arteriële druk; de intracerebrale perfusiedruk kan afnemen.
Patiënten met mitochondriale aandoeningen kunnen gevoelig zijn voor verergering van hun aandoening bij het ondergaan van anesthesie, ingrepen en intensivecare-zorg. Vroege vormen van verergering van mitochondriale ziekte en het propofol-infusiesyndroom kunnen op elkaar lijken. Behoud normothermie en zorg voor voldoende koolhydraten en hydratie.
Dagelijkse bezigheden zoals autorijden kunnen enige tijd nadelig beïnvloed worden.
Hulpstoffen
- Bij een verlaagd albuminegehalte (bv. door gestoorde lever- of nierfunctie) kan hemolyse optreden door lysolecithine, een ontledingsproduct van de emulgator ei-lecithine.
- Houd rekening met de lipiden in de propofol-emulsie als de patiënt tegelijkertijd i.v.-lipiden krijgt toegediend (bv. als onderdeel van totaal parenterale voeding).
- Controleer de plasmalipidenspiegels bij patiënten met meer kans op het 'fat overload'-syndroom (bv. bij kinderen).
- Kan soja bevatten; niet toepassen bij overgevoeligheid voor pinda's en soja.
Overdosering
Symptomen
bradycardie, hypotensie, hypertensie, oversedatie, ademhalingsdepressie en hartstilstand.
Therapie
Bij sinusarrest is in onderzoek atropine of glycopyrronium toegepast.
Overdosering
Symptomen
Cardiorespiratoire depressie.
Therapie
Bij ademhalingsdepressie beademen met zuurstof. Bij cardiovasculaire depressie eventueel plasmavervangingsmiddelen en bloeddrukverhogende middelen toepassen.
Eigenschappen
Dexmedetomidine is een selectieve α2-receptoragonist. Remming van de locus caeruleus, een overwegend noradrenerge nucleus in de hersenstam geeft een sedatief effect. Activering van de presynaptische α2-adrenerge receptor remt het vrijkomen van noradrenaline, wat de transmissie van pijnsignalen blokkeert. De activering van postsynaptische α2-adrenerge receptoren in het centrale zenuwstelsel remt de sympathische activiteit, waardoor de bloeddruk en de hartfrequentie dalen. Bij lage dosering heeft dexmedetomidine vooral centrale effecten (daling van de hartslagfrequentie en bloeddruk); bij hogere dosering vooral een perifeer vasoconstrictief effect (stijging van de bloeddruk en versterkte bradycardie).
Kinetische gegevens
| V d | ca. 1,3 l/kg. |
| Eiwitbinding | 94%. |
| Metabolisering | in de lever door glucuronidering, N-methylering en door CYP gekatalyseerde oxidatie, tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | voornamelijk (95%) via de urine, als metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 1,5 uur, bij lichte, matige en ernstige leverfunctiestoornis tot resp. ca. 3,9 uur, ca. 5,4 uur en ca. 7,4 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Propofol (2,6-di-isopropylfenol) is een kortwerkend i.v.-anestheticum. Versterkt waarschijnlijk de remmende werking van GABA op de signaaloverdracht. Heeft ook een anti-emetisch effect. Propofol verlaagt de cerebrale doorbloeding, intracraniële druk en het cerebrale metabolisme. Werkingsduur: inslapen binnen 1 minuut; duur van de anesthesie is 5-10 min tot ca. 1 uur (afhankelijk van dosering en comedicatie).
Kinetische gegevens
| Eiwitbinding | 98%. |
| Metabolisering | voornamelijk door conjugatie in de lever, waarbij het afhankelijk is van de bloeddoorstroming. |
| Eliminatie | als inactieve metabolieten, voor ca. 90% via de nieren. |
| T 1/2el | na een distributiefase van enkele minuten: eerste eliminatiefase 30–60 min; tweede fase ca. 3 uur of langer (herdistributie uit weinig doorbloede weefsels). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
dexmedetomidine hoort bij de groep anesthetica, intraveneus.
Groepsinformatie
propofol hoort bij de groep anesthetica, intraveneus.