Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Efedrine (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 3 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Isoprenaline (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 0,2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Advies
Bij bradycardie kan, volgens de pagina Bradycardie op hetacuteboekje.nl, dopamine of isoprenaline worden voorgeschreven, indien atropine niet gebruikt kan worden (of onvoldoende effect heeft).
Indicaties
- Hypotensie optredend bij spinale, epidurale of algemene anesthesie.
Indicaties
- Kortdurende behandeling van aanhoudende bradycardie door een AV-blok in afwachting van een pacemaker, of als een pacemaker gecontra-indiceerd is.
- Kortdurende behandeling van Adams-Stokes-syndroom.
Doseringen
Hypotensie bij spinale, epidurale of algemene anesthesie
Volwassenen (incl. ouderen)
Injectievloeistof 5 mg/ml: i.v: 5–10 mg langzaam i.v. toedienen, zo nodig na 5–10 min herhalen. Maximaal 50 mg per chirurgische ingreep.
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen > 12 jaar
Injectievloeistof 3 mg/ml: i.v.: 3–6 mg per keer, max. 9 mg per keer, zo nodig elke 3–4 min herhalen tot een maximum van 30 mg. Maximaal 150 mg per dag.
Verminderde nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Doseringen
Behandeling van bradycardie bij een AV-blok of Adams-Stokes-syndroom
Volwassenen
I.v.-infusie: Volgens de fabrikant: begindosering 0,01 microg/kg/min (= 0,6 microg/kg/uur). Zo nodig de dosering verhogen in stappen van 0,01 microg/kg/min tot max. 0,15 microg/kg/min (= 9 microg/kg/uur), op geleide van het ECG. Geef de laagst mogelijke dosis waarmee een hartslag van 50-60 slagen/min wordt bereikt.
Toediening: Het concentraat voor infusievloeistof verdunnen met natriumchloride 0,9% of glucose-oplossing 5% tot een concentratie van 4 microg/ml. Isoprenaline niet mengen met andere geneesmiddelen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hartkloppingen, hypertensie, tachycardie. Dyspneu. Misselijkheid, braken. Verwarring, angst, depressie. Nervositeit, prikkelbaarheid, rusteloosheid, zwakte, hoofdpijn, zweten, slapeloosheid.
Soms (0,1-1%): duizeligheid.
Zelden (0,01-0,1%): cardiale aritmie. Acute urineretentie.
Verder zijn gemeld: hartstilstand, reflexbradycardie, angineuze pijn, hypotensie (na langdurig gebruik). Hersenbloeding. Longoedeem. Verminderde eetlust. Hypersalivatie, tremor, syncope. Psychose, angst. Gesloten-kamerhoekglaucoom. Wijzigingen in de primaire hemostase. Overgevoeligheid. Hypokaliëmie, veranderingen in de bloedglucosespiegel.
Bijwerkingen
Gemeld zijn (frequentie onbekend): Hoofdpijn, nervositeit, tremor, duizeligheid.
Hypertensie, hypotensie.
Aritmie, tachycardie, precordiale pijn.
Misselijkheid, asthenie.
Interacties
Combinatie met indirecte sympathicomimetica (zoals fenylefrine, methylfenidaat) en met oraal/nasaal toegediende α–sympathicomimetica (zoals midodrine, xylometazoline) is gecontra-indiceerd in verband met kans op vasoconstrictie en acute episoden van hypertensie.
MAO-remmers potentiëren de werking van efedrine, waardoor paroxismale hypertensie en (fatale) hyperthermie kan optreden. Gebruik gelijktijdig met niet-selectieve MAO-remmers, of binnen 14 dagen na staken van een niet-selectieve MAO-remmer is gecontra-indiceerd. Combinatie met een selectieve MAO-remmer bij voorkeur vermijden tot 14 dagen na staken van de MAO-remmer.
Het bloeddrukverhogend effect kan worden versterkt door: oxytocine (kans op ernstige hypertensie), linezolid, ergot-alkaloïden, doxapram en atropine.
Anesthetica, met name gehalogeneerde anesthetica (incl. halothaan) en ook cyclopropaan, sensibiliseren het hart voor catecholaminen, waardoor de kans op ernstige ventriculaire aritmieën toeneemt. Daarnaast vergroten zij de kans op een peri-operatieve hypertensiecrisis.
Er is tevens meer kans op aritmieën bij combinatie met digoxine, kinidine, venlafaxine of tricyclische antidepressiva.
Combinatie met theofylline kan leiden tot slapeloosheid, nervositeit en maag-darmklachten.
α- en β-blokkers en methyldopa verminderen de werking van efedrine.
Interacties
Combinatie met adrenaline is gecontra-indiceerd, vanwege meer kans op ernstige ritmestoornissen. Als beide middelen toch noodzakelijk zijn, een toedieningsinterval van 4 uur aanhouden tussen deze middelen.
Wees terughoudend met gelijktijdig gebruik van inhalatie-anesthetica, vanwege een verhoogde kans op ventriculaire aritmieën.
Isoprenaline kan de cardiovasculaire bijwerkingen van tricyclische antidepressiva zoals imipramine verergeren.
Combinatie met MAO-remmers vermijden, vanwege mogelijke toename van het hypertensieve effect, vooral bij patiënten met een hypotensieve reactie op de MAO-remmer. Bij combinatie met moclobemide trad deze interactie niet op.
Combinatie met doxapram vergroot eveneens de kans op hypertensie.
β–blokkers antagoneren de werking van isoprenaline. Dit geldt vooral voor niet-selectieve β-blokkers, hoewel in hogere dosering ook selectieve β-blokkers de werking van isoprenaline kunnen verminderen.
De toxiciteit van isoprenaline neemt toe bij combinatie met andere cardiotonica of middelen die het centraal zenuwstelsel stimuleren (zoals sympathicomimetica (zoals oxytocine), theofylline of thyromimetica).
Combinatie met sulfaathoudende middelen kan mogelijk de farmacologische werking van isoprenaline vergroten.
Bij combinatie met ergotamine is er meer kans op ergotisme.
Zwangerschap
Efedrine passeert de placenta.
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid (weinig gegevens).
Farmacologisch effect: Efedrine kan vasoconstrictie van de placentaire bloedvaten veroorzaken. Foetale tachycardie kan optreden.
Advies: Alleen gebruiken in ernstige/levensbedreigende situaties.
Zwangerschap
Teratogenese: Volgens Lareb beperkte gegevens. Volgens de fabrikant is er ruime klinische ervaring met de toediening van isoprenaline tijdens de zwangerschap, daarbij zijn er geen aanwijzingen voor teratogene effecten.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Prikkelbaarheid en een verstoord slaappatroon is gemeld. Efedrine kan theoretisch de melkproductie remmen.
Advies: Gebruik van efedrine ontraden, of het geven van borstvoeding ontraden tot 2 dagen na gebruik van efedrine.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- psychoneurose.
Voor meer contra-indicaties, zie de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- bestaande ventrikel-aritmie, tachyaritmieën;
- myocardinfarct, vanwege de door isoprenaline veroorzaakte verhoogde zuurstofbehoefte van het myocard, waardoor de ischemie kan verergeren;
- angina pectoris;
- digoxine–intoxicatie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij patiënten die extra gevoelig zullen reageren op efedrine, zoals bij hyperthyroïdie. Wees tevens voorzichtig bij hart- en vaatziekten zoals ischemische hartziekte (incl. angina pectoris), aritmie of tachycardie, occlusieve vasculaire aandoeningen (zoals arteriosclerose, hypertensie of aneurysma), en bij prostaathyperplasie en diabetes mellitus.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken. Wees voorzichtig bij gesloten-kamerhoekglaucoom.
Waarschuwingen en voorzorgen
Isoprenaline toedienen onder ECG-controle; verlaag de dosering bij overmatige prikkelbaarheid van het ventrikelmyocard (blijkend uit de waarneming van bv. polymorfe extrasystolen, repetitieve 'burst'-stimulatie of ventrikeltachycardie).
Controleer zorgvuldig de bloedsomloop en ademhalingsfunctie tijdens de toediening.
Isoprenaline voorzichtig toepassen bij cardiovasculaire aandoeningen (m.n. coronaire insufficiëntie, hartritmestoornissen, hypertensie). Door een excessieve tachycardie kan cardiale ischemie optreden vanwege een verhoogd myocardiaal zuurstofverbruik.
Wees voorzichtig bij diabetes mellitus, hypovolemie en bij convulsieve stoornissen.
Wees tevens voorzichtig bij hyperthyroïdie. Isoprenaline niet toedienen bij onvoldoende gecontroleerde hyperthyroïdie.
Overdosering
Symptomen
misselijkheid, braken, koorts, paranoïde psychose, (supra)ventriculaire aritmie, hypertensie, ademhalingsdepressie, convulsies, coma.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met efedrine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Misselijkheid, hoofdpijn, sinustachycardie, ventrikeltachycardie, polymorfe extrasystolen.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met isoprenaline contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Stimuleert het sympathische zenuwstelsel, zowel direct (stimulatie van de α- en β-receptoren) als indirect (vrijzetting van noradrenaline). Efedrine relaxeert gastro-intestinaal en bronchiaal glad spierweefsel en heeft een positief-inotrope, vasopressieve en centraal stimulerende werking.
Kinetische gegevens
| Metabolisering | voor een klein gedeelte in de lever. |
| Eliminatie | met de urine, grotendeels onveranderd (77%). |
| T 1/2el | 3 uur bij pH 5 van urine, 6 uur bij pH 6,3. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Stimuleert vooral de β-receptoren van het sympathische zenuwstelsel. Aangrijpen van isoprenaline op de β1-receptor veroorzaakt een toename van de hartfrequentie (positief chronotroop effect) en het slagvolume (positief inotroop effect), waardoor het hartminuutvolume toeneemt, en een toename van de geleidingssnelheid (positief dromotroop effect) waardoor de refractaire periode van het hart afneemt. Stimulatie van de β2-receptor veroorzaakt perifere vasodilatatie, waardoor de perifere weerstand afneemt, het bloedvolume toeneemt en de centraalveneuze druk gereguleerd wordt. De systolische bloeddruk blijft gelijk of neemt toe terwijl de diastolische bloeddruk afneemt; de gemiddelde bloeddruk ('mean arterial pressure'; MAP) neemt af.
Werkingsduur: i.v. enkele minuten.
Kinetische gegevens
| Metabolisering | snel door COMT, voornamelijk in de lever, ook in longen en andere weefsels, vnl. in 3-O-methylisoprenaline en conjugaten daarvan. 3-O-methylisoprenaline heeft een zwakke β-receptorblokkerende werking. |
| Eliminatie | 40–50% onveranderd met de urine, het restant binnen 24 uur als 3-O-methylisoprenaline. |
| T 1/2el | één tot enkele minuten. |
| Overig | Isoprenaline passeert nauwelijks de bloed-hersenbarrière. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
efedrine hoort bij de groep adrenerge en dopaminerge middelen.
Groepsinformatie
isoprenaline hoort bij de groep adrenerge en dopaminerge middelen.