Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Eletriptan (als hydrobromide) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg, 40 mg
Relpax (als hydrobromide) Viatris Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 40 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Imigran (als succinaat) GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor s.c.-gebruik
- Sterkte
- 12 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- penfill-patroon 0,5 ml, penfill-patroon 0,5 ml met Glaxopen
- Toedieningsvorm
- Tablet, dispergeerbaar 'Ftab'
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Imigran (als hemisulfaat) GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Neusspray
- Sterkte
- 10 mg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 0,1 ml (dosis)
- Toedieningsvorm
- Neusspray
- Sterkte
- 20 mg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 0,1 ml (dosis)
Sumatriptan (als succinaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor s.c.-gebruik
- Sterkte
- 6 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- pen 0,5 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor s.c.-gebruik
- Sterkte
- 12 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 0,5 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet (omhuld)
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Sumatriptan XGVS Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Zetpil
- Sterkte
- 25 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van migraineaanvallen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweede keus middelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derde keus orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen.
Advies
Bij de behandeling van migraineaanvallen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweede keus middelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derde keus orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen. Men kan bij sumatriptan overgaan op neusspray, zetpil of subcutane injectie als ondanks gebruik van een anti-emeticum bij misselijkheid en braken, de tablet niet wordt binnengehouden.
Bij kinderen zijn voor de aanvalsbehandeling van migraine paracetamol– eventueel met een anti-emeticum –, eerste keus. NSAID's zijn tweede keus. Triptanen zijn derde keus. Binnen de groep triptanen gaat de voorkeur uit naar sumatriptan neusspray op grond van bewezen werkzaamheid.
Sumatriptan s.c. en medicinale zuurstof zijn eerstekeusmiddelen voor de aanvalsbehandeling van clusterhoofdpijn. Verapamil (offlabel) is middel van eerste keus voor de onderhoudsbehandeling van clusterhoofdpijn. Bij het opbouwen van langdurige profylaxe, en bij een zogenaamde 'verapamil drug holiday', kan overwogen worden om ter overbrugging oraal een prednis(ol)onkuur (offlabel) of lokaal een GON-injectie (blokkade van de achterhoofdszenuw, 'Greater Occipital Nerve') met methylprednisolon(/lidocaïne) (offlabel) te geven.
Indicaties
- Acute behandeling van de hoofdpijnfase van een migraine-aanval, met en zonder aura bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Oraal, nasaal, rectaal en s.c.: Acute behandeling van een migraine-aanval, met en zonder aura.
- S.c. en (offlabel:) nasaal: Acute behandeling van clusterhoofdpijn.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Bij migraine-aanval, met en zonder aura
Volwassenen 18–65 jaar
bij de eerste tekenen van migraine-hoofdpijn: 40 mg, bij terugkeer van de hoofdpijn binnen 24 uur zo nodig na ten minste 2 uur herhalen, max. 80 mg in 24 uur.
Ouderen (> 65 j.): er is geen specifiek doseringsadvies bij ouderen; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen’.
Nierfunctiestoornis: bij milde of matige nierfunctiestoornissen: begindosis 20 mg, max. 40 mg per 24 uur. Gebruik bij ernstige nierfunctiestoornis is gecontra-indiceerd.
Leverfunctiestoornis: bij lichte tot matige leverfunctiestoornis is een aanpassing van de dosering niet nodig. Gebruik bij ernstige leverfunctiestoornis is gecontra-indiceerd, want het gebruik is daarbij niet onderzocht.
Geen verbetering: Indien de eerste dosis na 2 uur geen verbetering heeft gegeven, voor dezelfde aanval geen tweede dosis innemen omdat een effect hiervan onvoldoende is vastgesteld. Indien bij twee van de drie aanvallen 40 mg onvoldoende werkzaam is geweest, bij volgende aanvallen overgaan op 80 mg.
Toediening: De tabletten geheel innemen met water.
Doseringen
Let op! Zo snel mogelijk toedienen na het begin van de migrainehoofdpijn of van gerelateerde symptomen als misselijkheid, overgeven of fotofobie.
Geef als monotherapie, zie ook de rubriek Interacties.
Migraine-aanval
Volwassenen > 18 jaar
Oraal: 50 mg, soms 100 mg; bij terugkeer van de symptomen zo nodig een tweede dosis minimaal 2 uur na de eerste, max. 3 doses van 100 mg in 24 uur.
Verminderde leverfunctie: overweeg bij lichte tot matig-ernstige leverinsufficiëntie de 50 mg tablet voor te schrijven.
Intranasaal: 1 dosering (20 mg/dosis) in één neusgat, zo nodig een tweede dosis na minimaal 2 uur, max. 2 doseringen van 20 mg per 24 uur; een dosering van 10 mg kan soms voldoende zijn.
Rectaal: 25 mg; max. 2 doseringen van 25 mg per 24 uur.
S.c.: 6 mg (bij voorkeur in bovenarm of bovenbeen) met behulp van een auto-injector, als de hoofdpijn terugkomt na ten minste 1 uur herhalen, max. 12 mg in 24 uur. Als er op een eerste injectie geen reactie is, heeft een tweede injectie geen zin.
Adolescenten 12–17 jaar
Intranasaal: een dosis van 10 mg in één neusgat, max. twee doses van 10 mg per 24 uur. Oraal, subcutaan of rectaal gebruik wordt bij adolescenten niet aangeraden omdat in klinisch onderzoek de veiligheid en werkzaamheid van de tablet, injectie en zetpil resp. niet is aangetoond of niet is onderzocht.
Clusterhoofdpijn
S.c. 6 mg voor iedere aanval, max. 12 mg in 24 uur; tussen 2 injecties ten minste 1 uur wachten. Offlabel: intranasaal: volgens de NHG-Standaard Hoofdpijn:1 dosering (20 mg/dosis) in één neusgat, max. 2 doseringen van 20 mg per 24 uur.
Ouderen (> 65 j.): sumatriptan niet gebruiken (vanwege relatief weinig ervaring en omdat de kinetiek is onvoldoende onderzocht).
Toediening: tabletten heel innemen met water; bij slikproblemen kan de 'Ftab' in een beetje water worden opgelost, wat wel een bittere smaak geeft.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): asthenie, beklemdheid en een drukkend gevoel, onder meer in borst en keel, hoofdpijn, duizeligheid, buikpijn, misselijkheid, warmtegevoel, blozen, palpitaties, tachycardie, droge mond, dyspepsie, spierzwakte, spierpijn, slaperigheid, tinteling, hypo-esthesie, hypertonie, vertigo, faryngitis, rinitis, transpireren.
Soms (0,1-1%): malaise, oedeem (in het gelaat), perifere vaatziekte, overige maag-darmklachten, anorexia, smaakverandering, dorst, artralgie, artrose, pijn in botten, tremor, agitatie, slapeloosheid, verwarring, euforie, depressie, dyspneu, ademhalingsproblemen, huiduitslag, jeuk, oorpijn, tinnitus, pijn in ogen, fotofobie, urinewegafwijkingen, verandering in mictiefrequentie, hypokinesie.
Zelden (0,01-0,1%): shock, oesofagitis, tongoedeem, bradycardie, lymfadenopathie, bilirubinemie en toename van ASAT, artritis en myopathie, emotionele labiliteit, zenuwtrekkingen, astmatische luchtweginfectie, stemverandering, huidafwijkingen, conjunctivitis, pijnlijke borsten, menorragie.
Verder zijn gemeld: hypertensie; allergische reacties waarvan sommige als angio-oedeem ernstig; serotonine syndroom, syncope, ischemische colitis, braken.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): vieze smaak (bij neusspray). Pijn/steken/branderig gevoel op injectieplaats, zwelling, erytheem, blauwe plekken en bloedingen (bij injectie).
Vaak (1-10%): duizeligheid, slaperigheid, sensibele stoornis (incl. paresthesie), opvliegers, dyspneu, warmte- of koudesensaties, zwaar gevoel, beklemdheid en een drukkend gevoel, onder meer in borst en keel, zwakte, vermoeidheid. Kort na toediening een voorbijgaande stijging van de bloeddruk.
Verder zijn gemeld: (< 0,01%): bradycardie, tachycardie, palpitaties, aritmieën, ECG-veranderingen, coronaire vaatspasmen, angina, myocardinfarct, hypotensie, Raynaudfenomeen, diarree, ischemische colitis, slikstoornis, convulsies, tremor, dystonie, nystagmus, scotoom, visusstoornissen, vermindering tot tijdelijk verlies van het gezichtsvermogen, overgevoeligheidsreacties variërend van huiduitslag tot anafylaxie, geringe afwijkingen in leverfunctiewaarden, artralgie, stijve nek, angst, hyperhidrose. Bij neusspray tevens irritaties of brandend gevoel in neus of keel, epistaxis.
Interacties
Vanwege een mogelijk toegenomen kans op coronaire vaatspasmen niet gelijktijdig innemen met ergotamine(derivaten); voor of na toedienen van eletriptan een interval van 24 uur aanhouden, om extra stijgingen van de bloeddruk te vermijden. Andere 5HT1-receptoragonisten niet gelijktijdig gebruiken.
Eletriptan niet gebruiken in combinatie met krachtige remmers van CYP3A4 zoals ketoconazol, itraconazol, erytromycine, claritromycine en proteaseremmers als ritonavir, omdat deze de plasmaconcentratie en halfwaardetijd van eletriptan kunnen doen toenemen.
In combinatie met sint-janskruid (Hypericum-extract), kunnen bijwerkingen vaker optreden. Na gelijktijdig gebruik met een serotonineheropnameremmer (SSRI/SNRI) is optreden van het serotoninesyndroom beschreven.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van andere 5HT1-receptoragonisten of ergotamine(derivaten) is gecontra-indiceerd vanwege een mogelijk toegenomen kans op coronaire vaatspasmen; een interval van minstens 24 uur wordt na gebruik van deze 5HT1-receptoragonisten of ergotamine aangeraden. Na gebruik van sumatriptan minstens zes uur wachten met toediening van ergotamine en 24 uur voor toediening van een andere 5HT1-receptoragonist.
Gebruik van sumatriptan in combinatie met MAO-remmers en tijdens de eerste twee weken na stoppen van de MAO-remmer is gecontra-indiceerd.
Na gelijktijdig gebruik met een serotonineheropnameremmer (SSRI/SNRI) is het optreden van het serotoninesyndroom beschreven.
In combinatie met geneesmiddel dat sint-janskruid bevat (Hypericum-extract), kunnen bijwerkingen vaker optreden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onbekend. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens in het 2e en 3e trimester. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid, peri- noch postnataal. Post-marketing gegevens over gebruik door > 1000 vrouwen tijdens het 1e trimester, wijzen niet op een toegenomen kans op congenitale defecten.
Advies: Kan in het 1e trimester bij een ernstige niet te couperen aanval worden gebruikt. In het 2e en 3e trimester alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in zeer kleine hoeveelheden (gedurende 24 uur 0,02% van de dosis). Daarnaast heeft het een vrij korte halfwaardetijd van 4 uur, waardoor volgens Lareb nadelige effecten bij de zuigeling niet waarschijnlijk zijn.
Advies: Volgens Lareb: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Volgens de fabrikant: Blootstelling van het kind minimaliseren door de eerste 24 uur na behandeling geen borstvoeding geven, en alle gedurende deze periode gekolfde melk weg te gooien.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden (relatieve kinddosis 3,5%). Verder wordt het slecht opgenomen vanuit de maag, en heeft het een lage biologische beschikbaarheid (14%) en een korte halfwaardetijd (2-3 uur), waardoor volgens Lareb nadelige effecten bij de zuigeling niet waarschijnlijk zijn.
Advies: Volgens Lareb: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Volgens de fabrikant: Blootstelling van het kind minimaliseren door borstvoeding binnen 12 uur na toediening te vermijden, en alle gedurende deze periode gekolfde melk weg te gooien.
Contra-indicaties
- bevestigde coronaire aandoeningen (ischemie van het hart, angina pectoris, myocardinfarct);
- symptomen van ischemische hartziekte;
- Prinzmetal-angina;
- matige tot ernstige hypertensie of onbehandelde milde hypertensie;
- ernstige lever- of nierfunctiestoornissen;
- ernstige aritmieën of hartfalen;
- perifere vaatziekten;
- doorgemaakte CVA en TIA.
Contra-indicaties
- myocardinfarct, ischemische hartaandoeningen of coronaire vaatspasmen in de voorgeschiedenis. Perifere vaataandoeningen. Symptomen die duiden op ischemische hartaandoeningen;
- doorgemaakte CVA en TIA;
- ernstig gestoorde leverfunctie (Child-Pughscore 10–15);
- matige tot ernstige hypertensie, milde ongecontroleerde hypertensie.
Zie voor verdere contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Eletriptan is niet geïndiceerd voor de behandeling van basilaire, oftalmoplegische en hemiplegische migraine. Sluit vóór behandeling andere neurologische aandoeningen uit.
Bij vermoeden van een niet herkende cardiale aandoening en bij risicofactoren voor ischemische hartaandoeningen (zoals hoge bloeddruk, diabetes, rokers, gebruikers van vervangende nicotineproducten, mannen > 40 jaar, vrouwen in de postmenopauze, sterk familiair voorkomen van coronaire hartziekte) wordt vóór start van de behandeling een cardiovasculaire evaluatie aanbevolen. Bij optreden van pijn en/of een beklemd gevoel op borst en keel eerst onderzoek uitvoeren op coronaire vaatziekten, voordat de behandeling wordt voortgezet.
Overmatig gebruik van elk antimigrainemiddel (als triptanen) kan leiden tot dagelijkse chronische hoofdpijn, waardoor een tijdelijk staken van de behandeling nodig is.
Onderzoeksgegevens: Het gebruik van eletriptan wordt niet aanbevolen bij ouderen > 65 jaar en bij kinderen en adolescenten; bij > 65 jaar is het gebruik niet systematisch onderzocht en is in klinische studies slechts een gering aantal ouderen geïncludeerd; bij adolescenten (12–17 j.) is de werkzaamheid niet vastgesteld; bij kinderen (6–11 j.) is de werkzaamheid en veiligheid niet onderzocht.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Sluit vóór behandeling ernstige neurologische aandoeningen als CVA, TIA uit bij atypische symptomen of als er geen duidelijke diagnose is.
Wees voorzichtig bij risicofactoren die de convulsiedrempel verlagen, bij aanwezigheid van risicofactoren voor coronaire hartziekten (zoals bij zware rokers of bij gebruik van vervangende nicotineproducten, mannen ouder dan 40 jaar, vrouwen in de postmenopauze), bij hypertensie (ook als die onder controle is), convulsies in de anamnese, en lever- en nierinsufficiëntie. Bij optreden van symptomen als pijn en/of een beklemd gevoel op borst en keel die duiden op ischemische hartziekte, geen sumatriptan meer geven en de patiënt op de juiste wijze evalueren.
Wees voorzichtig bij overgevoeligheid voor sulfonamiden; er zijn relatief weinig aanwijzingen voor kruisovergevoeligheid.
Bij dagelijkse hoofdpijn rekening houden met medicatieovergebruikshoofdpijn (MOH). Overmatig gebruik van pijnstillers (incl triptanen) kan leiden tot MOH en ook exacerbatie van hoofdpijn, waardoor tijdelijk staken van de behandeling nodig is.
Sumatriptan niet profylactisch toepassen.
Latexallergie. De beschermkap van de naald van de s.c. injectie bevat natuurlijk latex, dat in contact met de naald kan komen en bij voor latex overgevoelige personen allergische reacties kan geven.
Onderzoeksgegevens: Alle toedieningsvormen alleen toepassen bij mensen tussen de 18 en 65 jaar, alleen de neusspray kan ook bij jongeren vanaf 12 jaar; de werkzaamheid en veiligheid is daarbuiten niet onderzocht (< 10 j.) of niet aangetoond in onderzoek.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Neem voor informatie over een eletriptanvergiftiging contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum, vergiftigingen.info.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met sumatriptan contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve 5HT1- receptoragonist, vooral van de 5HT1B- en 5HT1D- en 5HT1F-receptor. De 5HT1B en 5HT1D receptoren brengen vasoconstrictie van bepaalde craniale bloedvaten tot stand. Ook is er wisselwerking met het trigemino-vasculair stelsel en worden symptomen van ontsteking van neuronen geremd. Werking: na 30 min.
Kinetische gegevens
| F | 50%. |
| T max | 1,5 uur, tijdens migraine-aanval 2,8 uur. |
| V d | 2 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever, vnl. door CYP3A4 o.a. in een werkzame metaboliet. |
| Eliminatie | met de urine. |
| T 1/2el | ca. 4 uur, bij ouderen 5–6 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve vasculaire 5HT1-receptoragonist, vooral van de 5HT1D-receptor. Deze receptor brengt vasoconstrictie van bepaalde craniale bloedvaten tot stand. Tevens zijn er aanwijzingen dat de activiteit van de nervus trigeminus wordt geremd. Werking: s.c. na 10–15 min; nasaal na 15 min; oraal, rectaal na 30 min. Na rectale toediening wordt na 2 uur een maximaal effect bereikt.
Kinetische gegevens
| F | s.c. 96%, oraal, nasaal 14%, rectaal ca. 20%. |
| T max | oraal 45 min (70%), rectaal 1½ uur, nasaal 1½ uur (volwassenen), 2 uur (adolescenten), s.c. 25 min. |
| V d | 2,3 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever via MAO-A. |
| Eliminatie | met de urine. |
| T 1/2el | ca. 2 uur. |
| Overig | bij milde tot matige leverinsufficiëntie is de biologische beschikbaarheid na orale toediening met 80% toegenomen; er is geen toename na subcutane toediening. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
eletriptan hoort bij de groep selectieve 5HT1-agonisten.
Groepsinformatie
sumatriptan hoort bij de groep selectieve 5HT1-agonisten.