Samenstelling

Samenstelling

Advies

Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Advies

Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.

Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.

Na behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van een recidief middels niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling. De patiënt krijgt levenslang acetylsalicylzuur in combinatie met een P2Y12-remmer gedurende in principe 12 maanden. Verder bestaat de behandeling in het algemeen uit een cholesterolverlager, een lipofiele selectieve β-blokker en een ACE-remmer.

Indicaties

• Essentiële hypertensie.

Gerelateerde informatie

• primaire hypertensie

Indicaties

• Essentiële hypertensie bij volwassenen.
• Reductie van cardiovasculaire morbiditeit bij volwassenen met manifeste atherotrombotische cardiovasculaire ziekte (voorgeschiedenis van coronair hartlijden, beroerte of perifeer vaatlijden) of bij volwassenen met type 2 diabetes mellitus met gedocumenteerde eindorgaanschade.

Gerelateerde informatie

• Lange termijn, secundaire preventie na een ACS
• primaire hypertensie

Doseringen

Doseringen

Bij licht tot matig verminderde leverfunctie max. 40 mg 1×/dag. Gebruik bij een ernstig verminderde leverfunctie is gecontra-indiceerd.

Bij ernstig verminderde nierfunctie en bij hemodialyse is de startdosering 20 mg 1×/dag. Bij een mild tot matig verminderde nierfunctie is geen dosisaanpassing nodig.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn.

Vaak (1-10%): duizeligheid, vermoeidheid, asthenie, depressie. Misselijkheid, braken, dyspepsie, diarree, buikpijn. Palpitaties, pijn op de borst, oedeem. Artralgie, myalgie, rugpijn. Allergische huidreacties, Hoest. Infectie van de bovenste luchtwegen, bronchitis, sinusitis. Urineweginfectie. Hypertriglyceridemie.

Soms (0,1-1%): hyperkaliëmie, overgevoeligheid, angio-oedeem, (orthostatische) hypotensie.

Zelden (0,01-0,1%): verlaagd hemoglobinegehalte, verhoogde ureumwaarde in het bloed.

Zeer zelden (< 0,01%): gestoorde leverfunctie.

Verder is nog gemeld: verminderde nierfunctie (nierfalen bij risicopatiënten).

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Soms (0,1-1%): (orthostatische) hypotensie, pijn op de borst, asthenie, bradycardie, syncope. Dyspneu, hoesten. Buikpijn, diarree, flatulentie, braken, dyspepsie. Spierpijn, rugpijn, spierkrampen. Vermindering nierfunctie (incl. acuut nierfalen), hyperkaliëmie, verhoogde waarde van creatinine. Hyperhidrose, jeuk, uitslag. Anemie. Bovensteluchtweginfectie, urineweginfectie. Depressie, slapeloosheid. Vertigo.

Zelden (0,01-0,1%): tachycardie. Griepachtige symptomen. Artralgie, pijnlijke pees, tendinitis. Erytheem, urticaria, (fataal) angio-oedeem, toxicodermie, eczeem. Droge mond, dysgeusie. Angst. Gestoorde visus. Slaperigheid. Trombocytopenie, eosinofilie. Leverfunctiestoornis. Verhoogde urinezuurwaarden, verhoogde creatinekinasewaarde, verlaagd hemoglobine. Hypoglykemie (bij diabetes). (Fatale) sepsis. Anafylactische reacties.

Zeer zelden (< 0,01%): interstitiële longziekte.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

ACE-remmers, kaliumzouten en kaliumsparende diuretica, zoals spironolacton, heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. trimethoprim, tacrolimus, ciclosporine) kunnen het effect op het serumkaliumgehalte versterken en leiden tot hyperkaliëmie, met name bij gestoorde nierfunctie en hartfalen. Combinatie met NSAID's vermindert het antihypertensieve effect, en vergroot het risico van achteruitgang van de nierfunctie en van hyperkaliëmie. Thiazide-diuretica en calciumantagonisten hebben een additief effect op eprosartan. Bij combinatie met lithium kan door de stijging van de lithiumconcentratie in het bloed de toxische grens eerder bereikt worden.

Interacties

Gelijktijdige behandeling met een ACE–remmer en een ARB geeft meer kans op hypotensie, syncope, hyperkaliëmie en achteruitgang van de nierfunctie; een dubbele blokkade alleen toepassen onder supervisie van een gespecialiseerde arts bij afzonderlijk gedefinieerde patiënten (zonder diabetische nefropathie) bij wie de nierfunctie, bloeddruk en het elektrolytengehalte regelmatig worden gecontroleerd. Bij diabetespatiënten of een verminderde nierfunctie (GFR < 60 ml/min/1,73 m² ) is het gebruik van telmisartan in combinatie met aliskiren gecontra–indiceerd. Bij andere patiënten wordt de combinatie ontraden; indien de combinatie toch toegepast dient te worden, is periodieke bepaling van de nierfunctie, bloeddruk en serumelektrolyten aanbevolen.

Kaliumzouten en kaliumsparende diuretica (zoals spironolacton, triamtereen, amiloride), heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. trimethoprim, tacrolimus, ciclosporine) kunnen het effect op het serumkaliumgehalte versterken en leiden tot hyperkaliëmie, met name bij gestoorde nierfunctie en hartfalen.

Voorafgaande behandeling met hoge doses diuretica vergroot de kans op volumedepletie en hypotensie. Andere antihypertensiva en geneesmiddelen die hypotensie kunnen veroorzaken (bv. tricyclische antidepressiva, antipsychotica, baclofen) kunnen het bloeddrukverlagend effect versterken. Overmatige bloeddrukdaling kan bij coronaire hartziekten en cerebrovasculaire ziekten een myocardinfarct of CVA induceren.

Het antihypertensief effect kan verminderen door gebruik van NSAID's; tevens is er meer kans op achteruitgang van de nierfunctie en hyperkaliëmie.

Corticosteroïden kunnen eveneens het antihypertensieve effect verminderen.

Bij combinatie met lithium kan door de stijging van de lithiumconcentratie in het bloed de toxiciteit van lithium toenemen; indien combinatie noodzakelijk is, de lithiumspiegel zorgvuldig controleren.

Bij combinatie met digoxine kan de plasmaspiegel van digoxine stijgen; daarom de digoxinespiegel controleren bij starten, dosisaanpassingen en staken van telmisartan.

Hulpstoffen: Sorbitol (in de tablet) kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.

Zwangerschap

Teratogenese: Gebruik van ACE-remmers en mogelijk ook van andere geneesmiddelen die het renine-angiotensine systeem beïnvloeden tijdens het tweede en derde trimester is schadelijk, zich uitend in neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, persisterende ductus arteriosus en schedelhypoplasie.

Farmacologisch effect: Gebruik van ACE-remmers en mogelijk ook van andere geneesmiddelen die het renine-angiotensine systeem beïnvloeden tijdens het tweede en derde trimester kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie.

Advies: Gebruik tijdens het eerste trimester wordt niet aanbevolen; gebruik tijdens het tweede en derde trimester is gecontra-indiceerd.

Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het tweede trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en de schedel van de foetus. Neonaten nauwkeurig controleren op hypotensie.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Teratogenese: Bij gebruik van ARB's in het 2^e en 3^e trimester worden dezelfde effecten gezien als bij het gebruik van ACE-remmers, waaronder neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, persisterende ductus arteriosus, schedelhypoplasie, ledemaatsafwijkingen en toegenomen sterfte.

Farmacologisch effect: Gebruik van ARB's tijdens het 2^e en 3^e trimester, kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie.

Advies: Gebruik tijdens het 1^e trimester wordt niet aanbevolen; gebruik tijdens het 2^e en 3^e trimester is gecontra-indiceerd.

Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het 2^e trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en schedel van de foetus. Neonaten nauwkeurig controleren op hypotensie.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in moedermelk: Onbekend.

Advies: Gebruik ontraden, met name bij prematuren en neonaten.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in moedermelk: Onbekend.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden bij met name pasgeborenen en prematuren.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• ernstig verminderde leverfunctie;
• hemodynamisch significante bilaterale stenose of ziekte van de arteriae renales of unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier.

Contra-indicaties

• ernstige leverinsufficiëntie;
• galwegobstructie.

Zie voor meer contra-indicaties ook onder Zwangerschap en Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Vooral bij volume- en/of zoutdepletie en hartfalen is er meer kans op een hypotensieve reactie. Bij ernstig chronisch hartfalen is veiligheid van gebruik niet vastgesteld.

Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde nierfunctie of plotseling verslechterende nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse).

Voorzichtigheid is geboden bij aorta- of mitralisstenose of bij obstructieve hypertrofische cardiomyopathie vanwege het potentiële risico van verminderde coronaire en cerebrale doorbloeding door de verlaagde bloeddruk.

Bij bilaterale stenose van de arteriae renales of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier kunnen plasma-ureum- en creatininegehalte stijgen gezien de hemodynamische effecten van eprosartan; er is geen ervaring bij deze patiënten met eprosartan. Bij patiënten met een creatinineklaring ≤ 30 ml/min en patiënten die hemodialyse ondergaan wordt aangeraden de nierfunctie tijdens behandeling te controleren. Eprosartan is niet onderzocht bij patiënten met een recente niertransplantatie.

Voorzichtigheid is geboden bij lichte tot matige leverfunctiestoornissen.

Niet toepassen bij primair hyperaldosteronisme.

Vanwege het ontbreken van gegevens over veiligheid en werkzaamheid bij kinderen wordt behandeling van kinderen afgeraden.

ACE-remmers en ARB's zijn minder effectief tegen hypertensie bij mensen van Afrikaanse herkomst (sub-Sahara).

Waarschuwingen en voorzorgen

Hypotensieve reactie: Vooral bij ernstige volume- en/of natriumdepletie is er meer kans op een hypotensieve reactie. Daarom bestaande volume- en/of natriumdepletie voor gebruik corrigeren. Hypotensie treedt vaker op wanneer telmisartan voor de indicatie 'reductie van cardiovasculaire morbiditeit' wordt toegepast bij patiënten met een gereguleerde bloeddruk. Bij ernstig hartfalen, onderliggende nierziekten of andere aandoeningen waarbij de vaattonus en nierfunctie in belangrijke mate van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem afhankelijk zijn, gezien de farmacologische werking bedacht zijn op hypotensie en verminderde nierfunctie. Voorzichtig bij aortaklep- of mitralisklepstenose of bij obstructieve hypertrofische cardiomyopathie vanwege het potentiële risico van verminderde coronaire en cerebrale doorbloeding door de verlaagde bloeddruk. Bij ischemische cardiovasculaire aandoeningen kan een grote bloeddrukdaling leiden tot een myocardinfarct of beroerte.

Hypotensie die tijdens anesthesie/operatie optreedt als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-werking kan worden gecorrigeerd door volumevergroting.

Bij een nierfunctiestoornis rekening houden met acute achteruitgang van de nierfunctie en deze daarom blijven controleren. De ervaring bij ernstige nierinsufficiëntie en bij hemodialysepatiënten is beperkt en telmisartan is niet onderzocht bij patiënten met een recente niertransplantatie.

Bij bilaterale stenose van de arteriae renales of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier (bv. na niertransplantatie) is het mogelijk dat plasma-ureum- en creatininegehalte stijgen, gezien de hemodynamische effecten van telmisartan; controle wordt aanbevolen.

Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde nierfunctie of plotseling achteruitgaande nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse) en bij combinatie met andere kaliumverhogende medicatie (zie rubriek Interacties).

Voorzichtig bij licht tot matig verminderde leverfunctie (zie ook rubriek Dosering).

Telmisartan niet gebruiken bij primair hyperaldosteronisme vanwege onvoldoende werkzaamheid.

ACE-remmers en ARB's zijn minder effectief tegen hypertensie bij mensen met een donkere huidskleur dan bij een lichte huidskleur.

Gegevens over veiligheid en werkzaamheid bij kinderen tot 18 jaar zijn onvoldoende vastgesteld.

Overdosering

Symptomen

Hypotensie.

Therapie

Maagspoelen, geactiveerde kool. Eprosartan kan niet verwijderd worden door hemodialyse.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Angiotensinereceptorblokker (ARB) die de effecten van angiotensine II op de bloeddruk, de bloeddoorstroming in de nieren, de proliferatie van gladde spiercellen en aldosteronafgifte antagoneert. Dit leidt o.a. tot vasodilatatie en een verminderde aldosteronsecretie. Bloeddrukverlagend effect: maximaal na 2–3 weken. Bloeddrukverlagende werkingsduur: 24 uur bij dosering eenmaal per dag.

Kinetische gegevens

Eigenschappen

Angiotensinereceptorblokker (ARB) die de effecten van angiotensine II op de bloeddruk, de bloeddoorstroming in de nieren, de proliferatie van gladde spiercellen en aldosteronafgifte antagoneert. Dit leidt onder andere tot vasodilatatie en een verminderde aldosteronsecretie. Antihypertensieve werking: binnen 3 uur na eerste toediening, max. bloeddrukdaling na 4–8 weken behandeling. Werkingsduur: 24 uur.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

eprosartan hoort bij de groep ARB's.

• candesartan (C09CA06) Vergelijk
• irbesartan (C09CA04) Vergelijk
• losartan (C09CA01) Vergelijk
• olmesartan (C09CA08) Vergelijk
• telmisartan (C09CA07) Vergelijk
• valsartan (C09CA03) Vergelijk

Groepsinformatie

telmisartan hoort bij de groep ARB's.

• candesartan (C09CA06) Vergelijk
• eprosartan (C09CA02) Vergelijk
• irbesartan (C09CA04) Vergelijk
• losartan (C09CA01) Vergelijk
• olmesartan (C09CA08) Vergelijk
• valsartan (C09CA03) Vergelijk

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• ARB's

Indicaties

• primaire hypertensie

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• ARB's

Indicaties

• Lange termijn, secundaire preventie na een ACS
• primaire hypertensie

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten