Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Aromasin Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg
Exemestaan Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Anastrozol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 1 mg
Arimidex Laboratoires Juvisé Pharmaceuticals
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 1 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Zie voor de behandeling van borstkanker de geldende behandelrichtlijn op richtlijnendatabase.nl.
Advies
Zie voor de behandeling van borstkanker de geldende behandelrichtlijn op richtlijnendatabase.nl.
Indicaties
Mammacarcinoom
-
Adjuvante behandeling van postmenopauzale vrouwen met vroeg-stadium oestrogeenreceptorpositief invasief mammacarcinoom, na initiële adjuvante therapie van 2–3 jaar met tamoxifen;
-
Oestrogeenreceptorpositief, gevorderd mammacarcinoom bij natuurlijke of geïnduceerde postmenopauzale status, bij terugval of achteruitgang na anti-oestrogeentherapie.
Indicaties
Mammacarcinoom
- Adjuvante behandeling van hormoongevoelig mammacarcinoom in een vroeg stadium bij postmenopauzale vrouwen.
- Adjuvante behandeling van hormoongevoelig mammacarcinoom in een vroeg stadium bij postmenopauzale vrouwen die 2–3 jaar adjuvante therapie hebben gehad met tamoxifen.
- Inoperabel of gemetastaseerd hormoongevoelig mammacarcinoom bij postmenopauzale vrouwen.
Doseringen
Oestrogeenreceptorpositief vroeg-stadium of gevorderd mammacarcinoom:
Volwassenen:
25 mg 1×/dag, bij voorkeur na de maaltijd. Bij vroegstadium borstkanker de behandeling voortzetten tot afronding van de vijfjarige gecombineerde sequentiële adjuvante hormoontherapie of tot de tumor terugkeert. Bij gevorderde borstkanker de behandeling voortzetten tot tumorprogressie is aangetoond.
Doseringen
Postmenopauzale vrouwen met hormoongevoelig mammacarcinoom:
Volwassenen:
1 mg 1×/dag.
Voor de behandeling van een vroeg stadium mammacarcinoom wordt een behandelduur van 5 jaar aanbevolen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): opvliegers. Hyperhidrose. Artralgie, myalgie. Vermoeidheid, depressie, hoofdpijn, duizeligheid, slapeloosheid. Misselijkheid, buikpijn. Leukopenie (vroeg stadium mammacarcinoom), incidentele afname van het aantal lymfocyten (bij ca. 20%), vooral bij bestaande lymfopenie, zonder verandering van de gemiddelde lymfocytenwaarde of een toename in virusinfecties (gevorderd mammacarcinoom). Stijging van leverenzymwaarden, bilirubine en alkalische fosfatase in het bloed.
Vaak (1-10%): anorexie, dyspepsie, braken, obstipatie, diarree. Carpale-tunnelsyndroom, paresthesie. Stoornis van het gezichtsvermogen. Vaginale bloeding. Osteoporose (soms leidend tot fractuur) .Huiduitslag, urticaria, jeuk, alopecia. Perifeer oedeem. Asthenie. Trombocytopenie (vroeg stadium mammacarcinoom).
Soms (0,1-1%): myocardinfarct, trombo-embolie. Slaperigheid. Overgevoeligheid (door bv. benzoaat).
Zelden (0,01–0,1%): hepatitis, cholestatische hepatitis. Acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP). Leukopenie, trombocytopenie (gevorderd mammacarcinoom).
Verder zijn gemeld: hypertensie, hartfalen, ulcus pepticum.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): opvliegers. Hoofdpijn. Misselijkheid. Huiduitslag. Gewrichtspijn en -stijfheid, artritis, osteoporose. Asthenie. Depressie.
Vaak (1-10%): vaginale droogte, vaginale bloedingen (m.n. gedurende de eerste weken na overschakeling van een voorafgaande hormonale therapie). Slaperigheid, gevoelsstoornissen (incl. paresthesie, verlies van smaak en veranderde smaak). Anorexia, braken, diarree. Botpijn, spierpijn, carpale-tunnelsyndroom (m.n. bij bestaande risicofactoren). Diffuse haaruitval. Overgevoeligheidsreactie. Verhoging alkalische fosfatase, ALAT en ASAT. Hypercholesterolemie.
Soms (0,1-1%): hepatitis. Urticaria. Tendovaginitis stenosans ('trigger finger'). Verhoging van gamma-GT en bilirubine. Hypercalciëmie.
Zelden (0,01-0,1%): erythema multiforme, anafylactoïde reactie, cutane vasculitis incl. purpura van Henoch-Schönlein.
Zeer zelden (< 0,1%): angio-oedeem, Stevens-Johnsonsyndroom. Reductie in de botmineraaldichtheid met een toegenomen kans op fracturen.
Verder zijn gemeld (causaliteit met het gebruik van anastrozol is niet aangetoond): veneuze trombo-embolie, ischemische hartziekte. Stemmingsstoornissen. Cataract. Endometriumcarcinoom.
Interacties
Niet tegelijk toedienen met oestrogeenbevattende geneesmiddelen, omdat deze de werking van exemestaan teniet doen.
Sterke CYP-inductoren zoals rifampicine, anticonvulsiva en sint-janskruid kunnen de effectiviteit van exemestaan verminderen.
Wees voorzichtigheid bij gelijktijdige toepassing van geneesmiddelen die via CYP3A4 worden gemetaboliseerd en een kleine therapeutische breedte hebben.
Interacties
Vermijd combinatie met tamoxifen, andere anti-oestrogenen of oestrogenen, in verband met een aanzienlijke vermindering van de werkzaamheid van anastrozol.
Anastrozol niet gebruiken in combinatie met LHRH-analogen, omdat daarover geen gegevens bekend zijn.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren bij therapeutische doses schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij de mens onbekend. Bij dieren geen teratogene effecten, maar wel een verminderde overleving bij (supra)therapeutische doseringen.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Een nadelig effect op de zuigelijk kan niet worden uitgesloten.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- Premenopauzale status.
Voor meer contra-indicaties zie de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Contra-indicaties
- premenopauzale endocriene status.
Omdat ondanks vaststelling van de postmenopauzale status voorafgaand aan de therapie een enkele keer toch een eisprong is voorgekomen: zie ook de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Zo nodig vóór gebruik de postmenopauzale toestand door bepaling van de spiegels van FSH, LH en estradiol vastgestellen.
Houd rekening met afname van de minerale botdichtheid en toegenomen kans op fracturen, omdat exemestaan de vorming van oestrogenen sterk verlaagt. Bij aanvang van de adjuvante therapie botdensitometrie verrichten bij aanwezigheid van (risico van) osteoporose; bij gevorderd mammacarcinoom dit op individuele basis doen. Zo nodig een (profylactische) behandeling voor osteoporose beginnen en zorgvuldig controleren. Vrouwen met mammacarcinoom in een vroeg stadium hebben meer kans op een ernstige 25-OH-vitamine D-deficiëntie; overweeg vóór aanvang van de behandeling tevens de 25-OH-vitamine D-concentratie te bepalen en suppleer zonodig.
Wees voorzichtig bij verminderde lever- of nierfunctie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij patiënten bij wie de postmenopauzale status onduidelijk is, moet eerst een beoordeling van de LH-, FSH- en/of estradiolspiegels plaatsvinden om de postmenopauzale status duidelijk vast te stellen vóórdat behandeling wordt ingesteld.
Door daling van de oestrogeenspiegels kan vermindering van de botdichtheid optreden. De botmineraaldichtheid onderzoeken bij patiënten met osteoporose of meer kans hierop, vóór aanvang van de behandeling en met regelmatige intervallen daarna. Zo nodig profylaxe of behandeling van osteoporose beginnen en controleren.
Wees terughoudend bij ernstige nier- en/of leverfunctiestoornissen, omdat anastrozol hierbij niet is onderzocht.
Overdosering
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met exemestaan contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Neem voor een vergiftiging met anastrozol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve, irreversibele, steroïde aromataseremmer, structureel verwant aan het natuurlijke substraat androsteendion. Exemestaan remt bij vrouwen in de postmenopauze het enzym aromatase met ca. 98%, waardoor de vorming van oestrogenen uit androgene precursors sterk vermindert. Exemestaan heeft een geringe androgene activiteit.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | ca. 5% (bij dieren) door groot first-pass-effect, 40% hoger bij inname met voedsel. |
| T max | ca. 2 uur. |
| V d | ca. 286 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 90%. |
| Metabolisering | via CYP3A4 en aldoketoreductase tot vele inactieve en minder actieve metabolieten. |
| Eliminatie | ca. 40% met de urine en 40% met de feces; ca.1% onveranderd met de urine. |
| T 1/2el | ca. 24 uur. Bij leverinsufficiëntie ligt de systemische blootstelling twee- à driemaal hoger, bij nierinsufficiëntie tweemaal hoger. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve niet-steroïde competitieve aromatase-remmer. Anastrozol remt competitief het aromatase-enzym, waardoor de vorming van oestrogenen uit androgene precursors wordt verminderd.
Kinetische gegevens
| T max | binnen 2 uur. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever via N-dealkylering, hydroxylering en glucuronidering. |
| Eliminatie | met de urine, < 10% onveranderd. |
| T 1/2el | 40–50 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
exemestaan hoort bij de groep aromataseremmers.
Groepsinformatie
anastrozol hoort bij de groep aromataseremmers.