Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Regitine (mesilaat) ACE Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Hytrin (als hydrochloride) Amdipharm Ltd
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2 mg, 5 mg, 10 mg
Terazosine (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2 mg, 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Gezien het indicatiegebied de toepassing van fentolamine tot de kliniek beperken.
Advies
De begeleiding van mannen met aspecifieke mictieklachten, 'lower urinary tract symptoms' (LUTS), bestaat uit uitleg en niet-medicamenteuze adviezen. Het effect van medicamenteuze behandeling bij aspecifieke mictieklachten bij mannen, is zeer beperkt en meestal niet klinisch relevant. Dit komt waarschijnlijk doordat het werkingsmechanisme alleen gericht is op de prostaat- of blaasfunctie, terwijl de klachten vaak een multifactoriële oorzaak hebben. Overweeg medicatie alleen wanneer een niet-medicamenteuze behandeling onvoldoende helpt en de patiënt veel klachten heeft.
Overweeg bij hinderlijke aspecifieke mictieklachten zonder urgency of nycturie op de voorgrond, een α1-blokker.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Indicaties
- Opheffen van paroxismale hypertensie bij feochromocytoom vóór en tijdens de operatieve behandeling.
- Diagnostische Regitine-test ter vaststelling van feochromocytoom, indien andere specifiekere testen niet kunnen worden toegepast of onvoldoende uitsluitsel hebben gegeven.
- Preventie van dermale necrose en ontstaan van korsten na extravasatie van noradrenaline.
Indicaties
- Symptomatische behandeling van urinewegobstructie door benigne prostaathyperplasie;
- Bepaalde generieke varianten zijn ook geregistreerd voor de behandeling van lichte tot matige hypertensie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Opheffen van paroxismale hypertensie bij feochromocytoom
Volwassenen
Ter opheffing van hypertensieve crises bij een operatie of inductie van anesthesie, intubatie of operatieve verwijdering van een tumor: 2-5 mg i.v., zo nodig herhalen onder controle van bloeddruk.
Kinderen > 8 jaar
Ten minste 1 mg i.v. per keer; dosering aanpassen op basis van het klinisch beeld.
Diagnostische toepassing
Volwassenen
I.v. of i.m.: 5 mg. Geen sedativa, analgetica of andere geneesmiddelen geven gedurende 24 uur en bij voorkeur 24-72 uur voor de test, met uitzondering van essentiële geneesmiddelen zoals insuline of digoxine. Na de test geen antihypertensiva geven tot de bloeddruk gedaald is tot de onbehandelde verhoogde bloeddrukwaarde.
Kinderen
I.v. 1 mg of i.m. 3 mg. Geen sedativa, analgetica of andere geneesmiddelen geven gedurende 24 uur en bij voorkeur 24-72 uur voor de test, met uitzondering van essentiële geneesmiddelen zoals insuline of digoxine. Na de test geen antihypertensiva geven tot de bloeddruk gedaald is tot de onbehandelde verhoogde bloeddrukwaarde.
Preventie na extravasatie van noradrenaline
S.c. 5-10 mg (in 10 ml fysiologisch zout) binnen 12 uur in het gebied waar extravasatie is opgetreden.
Doseringen
Bepaalde generieke varianten van 2 mg hebben een breukgleuf ter verdeling van de tablet in gelijke helften.
Benigne prostaathyperplasie:
Volwassenen:
In het algemeen begindosering: 1 mg 1×/dag voor het slapen gaan gedurende 3–7 dagen, gevolgd door 2 mg 1×/dag gedurende 11–14 dagen. De dosering met intervallen van één tot twee weken zo nodig langzaam verhogen tot een onderhoudsdosering van 5–10 mg 1×/dag. Na 4 weken de respons evalueren. Indien na 6 weken geen verbetering is opgetreden, de behandeling staken. Als de behandeling enkele dagen is onderbroken, opnieuw instellen op startdosering.
Ouderen:
Begindosering 0,5 mg 1×/dag voor het slapen gaan. Deze dosering is niet mogelijk met de preparaten die in Nederland op de markt zijn. De dosering stapsgewijs langzaam verhogen onder nauw toezicht.
Hypertensie:
Volwassenen:
De behandeling insluipen, te beginnen met 1 mg per dag, daarna per week de dosering ongeveer verdubbelen. De onderhoudsdosering is 2–10 mg per dag, maximaal 20 mg.
Verminderde nierfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.
Toediening: Tablet in zijn geheel doorslikken met voldoende vloeistof.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): orthostatische hypotensie, tachycardie.
Vaak (1 - 10%): acute of verlengde hypotensieve perioden, met als mogelijke gevolg een myocardinfarct, cerebrovasculaire spasme of afsluiting. Overmatig blozen. Duizeligheid. Asthenie. Congestie van het neusslijmvlies. Misselijkheid, braken, diarree.
Soms (0,1 - 1%): angina pectoris, cardiale aritmieën, pijn op de borst.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): tachycardie, hartkloppingen. Duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn. Neuscongestie. Misselijkheid. Erectiestoornis. Asthenie, perifeer oedeem. Gewichtstoename.
Vaak (1-10%): syncope. Dyspneu. Nervositeit. Rinorroe, sinusitis. Toegenomen libido, priapisme.
Zelden (0,01-0,1%): hartaritmie, atriumfibrilleren. Hypotensie. Bronchitis. Trombocytopenie. Jicht. Tinnitus, paresthesie. Verminderd zicht, conjunctivitis. Rinitis, hoesten, faryngitis. Buikpijn. Jeuk, huiduitslag. Nek- of rugpijn, musculoskeletale pijn, spierpijn, gewrichtspijn, artritis. Urineweginfectie, incontinentie.
Verder zijn gemeld: orthostatische hypotensie. Angio-oedeem. Anafylactoïde reacties. Depressie. Draaiduizeligheid. Obstipatie, diarree. Amblyopie. Tijdens een staaroperatie is 'intra-operative floppy iris syndrome' (IFIS) gemeld.
Interacties
Antipsychotica en antihypertensiva kunnen het hypotensief effect versterken.
Combinatie met niet-selectieve β–sympathicomimetica zoals adrenaline of isoprenaline kan het hypotensief effect versterken doordat adrenaline/isoprenaline alleen effect heeft op de β-receptoren als de α-receptoren geblokkeerd zijn door fentolamine.
Interacties
Gebruik van ACE-remmers en diuretica vergroot de kans op duizeligheid. Wees voorzichtig bij combinatie met andere antihypertensiva (bv. thiazide-diuretica of calciumantagonisten), vanwege het risico van hypotensie, verlaag zo nodig de dosering. Gelijktijdig gebruik van een fosfodi-esterase-5-remmer (bv. sildenafil, tadalafil, vardenafil) kan eveneens leiden tot hypotensie. Eventuele behandeling met een fosfodi-esterase-5-remmer pas beginnen bij stabiele instelling op een α1-blokker.
Voorzichtigheid is geboden bij combinatie met geneesmiddelen die het metabolisme in de lever kunnen beïnvloeden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, zeer beperkte hoeveelheid gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Embryotoxisch bij muizen bij hoge orale doses.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid: verlenging van de zwangerschapsduur en remming van de geboorte.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- hypotensie;
- myocardinfarct (in de voorgeschiedenis), hartfalen, angina pectoris of een andere uiting van een coronaire vaataandoening.
Contra-indicaties
- gestoorde leverfunctie;
- obstructie van het uitstroom-traject van de linkerventrikel;
- constrictieve pericardaandoening;
- voorgeschiedenis van mictiecollaps;
- overgevoeligheid voor quinazolinederivaten (verwante α-blokkers).
Waarschuwingen en voorzorgen
Tijdens de behandeling de bloeddruk regelmatig controleren.
Met name bij bronchiaal astma kan het aanwezige sulfiet leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals acute astma-aanval, shock of bewustzijnsvermindering.
Wees terughoudend bij gastritis en peptische ulcera vanwege de stimulerende werking op het maag-darmkanaal (incl. secretie van maagsap) en bij nierfunctiestoornissen, omdat geen kinetische studies zijn uitgevoerd bij deze groep.
De toepassing bij de diagnostiek van feochromocytoom is gevaarlijk en onbetrouwbaar en vrijwel geheel verdrongen door kwantitatieve bepaling van catecholaminen en door beeldvormende technieken. Een sterke bloeddrukdaling is een aanwijzing voor feochromocytoom. Het resultaat is kan vals-negatief zijn, vooral bij patiënten met paroxysmale hypertensie.
Hulpstoffen: Natriummetabisulfiet, in de injectievloeistof, kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
Na eerste toediening kan een sterke bloeddrukdaling optreden; als gevolg hiervan kan bij 1% syncope ontstaan. Bij tekenen van orthostatische hypotensie (duizeligheid, zwakte) moet de patiënt gaan liggen of zitten totdat de symptomen verdwenen zijn. In verband met de antihypertensieve werking rekening houden met een blijvende bloeddrukverlaging. Bij coronairlijden kan te snelle of te uitgesproken bloeddrukdaling toename van de angineuze klachten veroorzaken; in dat geval behandeling staken. Wees voorzichtig bij ouderen, hartfalen en bij pulmonaal oedeem ten gevolge van een aorta- of mitralisstenose.
Vanwege de kans op het 'intra-operative floppy iris syndrome' (IFIS) vóór een staaroperatie de oogarts op de hoogte brengen van het gebruik van α–blokkers (nu of in het verleden).
De effectiviteit en veiligheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Symptomen
te sterke daling van de bloeddruk, reflextachycardie, aritmieën en mogelijk shock.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met fentolamine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging door terazosine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Niet-selectieve α-receptorblokkerende stof met vaatverwijdende werking en afname van de systemische vaatweerstand en de bloeddruk. De vasoconstrictieve reactie op (nor)adrenaline wordt tegengegaan. De presynaptische α-adrenerge blokkade zou samen met baroreceptor-activatie kunnen bijdragen aan het positief-inotrope en chronotrope effect van fentolamine. Werking: snel en relatief kortdurend.
Kinetische gegevens
| T max | 30 min (bij i.v.-infusie van 10 mg/45 min). |
| Metabolisering | in sterke mate, ca. 17% van de dosis wordt omgezet in carboxyfenylfentolamine. |
| Eliminatie | 13% onveranderd en 57% als metabolieten met de urine, 3% met de feces. |
| T 1/2el | 19 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Terasozine is een selectieve postsynaptische α1-blokker met quinazolinestructuur. Bij benigne prostaathyperplasie (BPH) kan door α-adrenerg receptorantagonisme de tonus van het spierweefsel van de prostaat en de urinewegen worden beïnvloed, waardoor de urinestroom verbetert. Evenals de andere α1-blokkers heeft terazosine een bloeddrukverlagend effect door verwijding van arteriolen en in mindere mate van venulen. Werking: verbetering van de BPH-symptomen na ca. 2 weken, verbetering van de urineflow kan wat later worden gezien.
Kinetische gegevens
| Resorptie | 80–100%. |
| F | ca. 100%. |
| T max | 1–2 uur. |
| V d | ca. 1,1 l/kg. |
| Eiwitbinding | 90–94%. |
| Metabolisering | grotendeels door demethylering en conjugatie in de lever. |
| Eliminatie | voornamelijk in de vorm van metabolieten via de galwegen. De onveranderde stof wordt voor 10% met de urine en voor 20% met de feces uitgescheiden. |
| T 1/2el | 8–13 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fentolamine hoort bij de groep alfablokkers.
Groepsinformatie
terazosine hoort bij de groep alfablokkers.