Samenstelling

Samenstelling

Advies

Voor fenylbutazon is geen plaats in de behandeling vanwege de kans op levensbedreigende bloedbeeldafwijkingen.

Advies

Volg bij pijnbehandeling een stapsgewijze aanpak en ga bij onvoldoende pijnstilling, contra-indicaties of een specifieke indicatie over naar de volgende stap.

Begin met paracetamol. De volgende stap is een NSAID (diclofenac, ibuprofen of naproxen) eventueel in combinatie met paracetamol. De daaropvolgende stap is tramadol, bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De volgende stap is een sterkwerkend opioïd, oraal (morfine) of transdermaal fentanylpleister), bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De laatste medicamenteuze stap is subcutane of intraveneuze toediening van een sterkwerkend opioïd (morfine).

Bij pijn met een oncologische oorzaak wordt meestal gelijk met sterkwerkende opioïden gestart, bij voorkeur gecombineerd met paracetamol en/of een NSAID. Zorg bij doorbraakpijn dat, naast een effectieve onderhoudsbehandeling, ook snelwerkende pijnstilling als rescue-medicatie beschikbaar is (wees bedacht op het sterk verslavende effect). Neem eventueel contact op met het palliatieteam.

Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten.

Houdt bij het voorschrijven rekening met de kosten.

Indicaties

• Uitsluitend sero-negatieve spondyloartropathieën, zoals spondylitis ankylopoetica (M. Bechterew) en reactieve artritis, indien deze niet of onvoldoende reageren op andere NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire middelen).

Indicaties

Koorts en pijn bij griep, verkoudheid en na vaccinatie, hoofdpijn, kiespijn en pijn na kaakchirurgische ingrepen, menstruatiepijn, spierpijn.

Doseringen

Toediening: De capsules in hun geheel innemen tijdens of na de maaltijd met een ruime hoeveelheid water.

Doseringen

Doseer zo laag mogelijk gedurende een zo kort mogelijke periode om het optreden van bijwerkingen te beperken.

Heel innemen tijdens de maaltijd met een glas water.

Bijwerkingen

Gemeld zijn (frequentie van optreden onbekend):

• Ernstige beenmergdepressie met acuut of geleidelijk ontstaan van agranulocytose, aplastische anemie (met hoge sterftekans), leukopenie, pancytopenie en trombocytopenie;
• Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, zuurbranden, epigastrische pijn en diarree. Maag- en darmulcera, reactivatie van oude ulcera, soms leidend tot (mogelijk fatale) bloeding en perforatie;
• Water- en zoutretentie met oedeem, hypertensie, hartfalen;
• Hypothyroïdie en struma als gevolg van gestoorde opname van jodium;
• Hepatitis, acute nierinsufficiëntie;
• Verergering van astma en verhoging van de aanvalfrequentie;
• Hoofdpijn, duizeligheid;
• Exantheem.

Zelden: Stevens-Johnsonsyndroom en toxische epidermale necrolyse (TEN; Lyellsyndroom). Positief LE-fenomeen met koorts. Pancreatitis. Parotitis en/of ontsteking van de submaxillaire speekselklieren. Ulcererende stomatitis. Serumziekte. Conjunctivitis, toxische amblyopie, retinabloedingen en ernstige oogbeschadiging.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Vaak (1–10%): dyspepsie, misselijkheid, braken, buikpijn.

Soms (0,1–1%): obstipatie, diarree, flatulentie, gastritis. Hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, vermoeidheid. Oedeem, huiduitslag, jeuk.

Zelden (0,01–0,1%): stomatitis, ulcus pepticum. Paresthesie, tinnitus. Bronchospasme, astma. Verhoging van leverfunctiewaarden, hepatitis. Wazig zien. Verhoogde serum-bilirubine en -ureumwaarden, verhoogd creatinine, proteïnurie. Gewichtstoename. Hemorragische anemie, leukopenie mogelijk met agranulocytose.

Zeer zelden (< 0,01%): interstitiële nefritis, nefrotisch syndroom, acuut nierfalen. Angio-oedeem, ernstige huiduitslag met blaarvorming (waaronder Stevens-Johnsonsyndroom en toxische epidermale necrolyse). Convulsies.

Verder zijn gemeld: anafylactische reacties en shock. Cardiovasculaire effecten (hypertensie, tachycardie, vasodilatatie en hartfalen). Kortademigheid. Acuut nierfalen. Maag-darmbloedingen en perforatie, occult bloedverlies met de feces, haematemesis, exacerbatie colitis en M. Crohn, smaakstoornis, droge mond. Rinitis, branderig gevoel in de ogen. Stemmingsverandering, depressie. Dysurie, vochtretentie. Haaruitval, fotosensibilisatie, allergische huidreacties, urticaria. Slaperigheid, slapeloosheid, agitatie, asthenie. Speekselvloed, transpiratie. Trombocytopenie, beenmergaplasie.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Fenylbutazon kan de werking van orale anticoagulantia (DOAC's, vitamine K-antagonisten) en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.

Gelijktijdig gebruik met andere NSAID's, SSRI's en corticosteroïden kan gastro-intestinale bijwerkingen en nefrotoxiciteit potentiëren (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig).

Fenylbutazon kan de werking van antihypertensiva verminderen.

De uitscheiding van penicillinen, cefalosporinen, sulfonamiden en lithium wordt vertraagd.

De plasmaspiegel van fenytoïne en methotrexaat kan worden verhoogd.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met andere NSAID's, SSRI's, orale corticosteroïden en alcohol kan gastro-intestinale bijwerkingen potentiëren (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig). Overweeg combinatie met beschermende middelen.

Bij combinatie met diuretica, vooral bij gedehydreerde patiënten, neemt de kans op nierfalen toe, door afname van de renale bloedstroom door prostaglandineremming. Rehydreer voorafgaand aan de behandeling en controleer de nierfunctie.

Bij een verminderde nierfunctie kan combinatie met een ACE-remmer of RAAS-remmer de nierfunctie verder verslechteren, mogelijk leidend tot acuut nierfalen.

Ketoprofen kan de antihypertensieve werking van furosemide en andere diuretica, RAAS-remmers en β-blokkers verminderen (vooral bij gestoorde nierfunctie), door remming van het vaatverwijdend effect door prostaglandinen.

Controleer bij gelijktijdig gebruik van vitamine K-antagonisten of plaatjesaggregatieremmers het effect op de bloedstolling. Ook bij combinatie met pentoxifylline neemt de kans op bloedingen toe, frequente klinische controle en controle van de bloedingstijd zijn aangewezen.

Ketoprofen kan de plasmaspiegels van lithium en methotrexaat (met name bij doses ≥ 15 mg/week) verhogen (soms met fatale toxiciteit). Controleer zorgvuldig als de combinatie niet te vermijden is. Controleer bij combinatie met methotrexaatdoses ≤ 15 mg/week tijdens de eerste weken wekelijks het volledige bloedbeeld; bij ouderen of verandering van nierfunctie vaker controleren.

Ketoprofen kan het glucoseverlagende effect van sulfonyl-ureumderivaten versterken door verdringing van het plasma-eiwit .

De plasmaspiegel van ketoprofen kan worden verlaagd door gelijktijdig gebruik van salicylaten.

Probenecide kan de klaring van ketoprofen verminderen.

Zwangerschap

Fenylbutazon passeert de placenta.

Teratogenese: Bij de mens schadelijk gebleken.

Farmacologisch effect: Voor gebruik van NSAID's in de tweede helft van de zwangerschap is een verminderde foetale urineproductie beschreven, met mogelijk oligohydramnie (vanaf week 20) en irreversibele neonatale oligo- en anurie als gevolg. In het 3^e trimester is er kans op verminderde weeënactiviteit, versterkt bloedverlies tijdens de bevalling, vroegtijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli (vernauwing in het 2^e trimester) en persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat.

Advies: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap bestaat met andere NSAID's meer ervaring. Alleen op strikte indicatie toepassen en dan zo weinig en kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's op indicatie langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), vanaf 20 weken prenatale controle op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik tijdens het 3^e trimester is gecontra-indiceerd.

Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Ketoprofen passeert de placenta.

Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat door gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap de kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis toeneemt. Bij dieren is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, toegenomen embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.

Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3^e trimester is weeënremming en verlenging van de bloedingstijd bij de moeder en bij de foetus voortijdige (intra-uteriene) sluiting van de ductus arteriosus Botalli, pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie mogelijk.

Advies: Tijdens het 1^e en 2^e trimester uitsluitend gebruiken op strikte indicatie en in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3^e trimester.

Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken. Als gebruik noodzakelijk is, zo kort mogelijk en zo laag mogelijk doseren.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.

Advies: Gebruik ontraden wegens onvoldoende gegevens.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Advies: Gebruik ontraden.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• ulcus pepticum en maag-darmbloedingen, zowel actief als in de anamnese;
• gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van NSAID's;
• overgevoeligheid voor pyrazolinonderivaten;
• optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
• hernia diaphragmatica;
• reflux-oesofagitis;
• cerebrovasculaire bloedingen;
• hemorragische diathese of andere bloeddyscrasieën;
• ernstige lever- en nierfunctiestoornis;
• ernstige hypertensie, ook indien deze adequaat wordt behandeld;
• ernstig hartfalen;
• schildklieraandoening;
• syndroom van Sjögren;
• kinderen onder 14 jaar;
• patiënten ouder dan 60 jaar, indien instelling op fenylbutazon nog moet geschieden;
• lupus erythematodes disseminatus.

Zie ook de rubriek Zwangerschap.

Contra-indicaties

• ulcus pepticum of maag-darmbloedingen, zowel actief als in de voorgeschiedenis. Gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van NSAID's;
• cerebrovasculaire of andere bloedingen;
• hemorragische diathese;
• voorgeschiedenis van overgevoeligheidsreacties zoals bronchospasmen, astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
• ernstig gestoorde lever- of nierfunctie;
• ernstig hartfalen.

Zie ook de rubriek Zwangerschap.

Waarschuwingen en voorzorgen

Fenylbutazon mag uitsluitend worden toegepast door gespecialiseerde artsen met ruime ervaring in de therapie van reumatische aandoeningen, onder regelmatige en zorgvuldige controle van het bloedbeeld; de eerste 2 maanden wekelijks, daarna maandelijks.

Aangeraden wordt fenylbutazon slechts te gebruiken in de acute beginfase van de te behandelen aandoeningen en zo spoedig mogelijk over te gaan op andere niet-steroïde anti-inflammatoire middelen (andere NSAID's).

Bij afwijkingen van het bloedbeeld, toename van gewicht, ontstaan van oedemen of gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de toediening staken.

Instrueer de patiënt om bij koorts, keelpijn, ulcera in de mond, maagklachten, melaena of andere bloedingen, schildklierzwelling, huidafwijkingen of ontstaan van oedemen direct contact op te nemen met de arts. Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld. Bij ontstaan van huidafwijkingen het bloedbeeld onmiddellijk controleren.

Wees voorzichtig bij

• meerkans op gastro-intestinale complicaties (begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen);
• ouderen;
• colitis ulcerosa, M. Crohn;
• stollingsstoornissen;
• lever- of nierfunctiestoornissen;
• ischemische hartziekten;
• ongecontroleerde hypertensie;
• licht tot matig hartfalen, oedeem en andere condities die tot vochtretentie leiden.

Alleen na zorgvuldige afweging toepassen bij patiënten met significante risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. hypertensie, diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken). Om het optreden van bijwerkingen te beperken zo laag mogelijk doseren en voor een zo kort mogelijke periode.

Sommige NSAID's (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) zijn geassocieerd met een klein toegenomen risico van arteriële trombose; er zijn onvoldoende gegevens om dit risico voor fenylbutazon uit te sluiten.

Regelmatige controle van lever- en nierfunctie is gewenst, evenals oogheelkundig onderzoek bij optreden van visusklachten.

Waarschuwingen en voorzorgen

Alleen na zorgvuldige afweging toepassen bij patiënten met significante risicofactoren voor cardiovasculaire aandoeningen (o.a. hypertensie, diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken).

Gastro-intestinale bloeding, ulceratie en perforatie, die fataal kunnen zijn, komen voor bij NSAID's op elk moment van de behandeling, met of zonder waarschuwende symptomen of eerder optreden van ernstige gastro-intestinale bijwerkingen.

Epidemiologische gegevens brengen ketoprofen in verband met meer kans op gastro-intestinale toxiciteit in vergelijking met sommige andere NSAID's.

Wees voorzichtig bij meer kans op gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen.

Wees verder ook voorzichtig bij ouderen, bij colitis ulcerosa, M Crohn, stollingsstoornissen, hartfalen, ongecontroleerde hypertensie en andere condities die tot vochtretentie leiden, ischemische hartziekten, cerebrovasculaire aandoeningen en bij gestoorde lever- en nierfunctie. Ketoprofen kan de renale bloedstroom doen afnemen wat kan leiden tot nierfalen.

Staak de behandeling bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid, aangezien met name in de eerste maand van de behandeling ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld.

Het is aan te raden regelmatig controle van bloedbeeld, lever- en nierfunctie uit te voeren. Pas zo nodig bij een gestoorde nierfunctie en bij ouderen de dosering aan.

Staak de behandeling als bloedbeeldafwijkingen, gastro-intestinale ulceratie of bloedingen, ernstige leverfunctiestoornissen of visusstoornissen optreden.

Arteriële trombose (bv. myocardinfarct of beroerte) komt iets vaker voor bij sommige NSAID's (vooral bij hoge doses en langdurig gebruik); er zijn onvoldoende gegevens over ketoprofen om dit risico uit te sluiten.

Ketoprofen kan de symptomen van een infectie maskeren. Bij bacteriële complicaties bij varicella-infectie en bij community-acquired pneumonie is verergering van de infectie waargenomen (bv. ontwikkeling van fasciitis necroticans) na vertraagd starten van een passende behandeling.

Verminderde effectiviteit van het spiraaltje is gemeld.

Niet toepassen bij kinderen jonger dan 15 jaar.

Overdosering

Symptomen

Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree en CZS-symptomen (verwardheid, duizeligheid, hallucinaties, psychotische verschijnselen). Water- en zoutretentie, verstoring zuur/base-evenwicht en hyperventilatie tot convulsies, shock en coma. Late complicaties (hepatitis, nierinsufficiëntie, beenmergdepressie en perforerende maagulcera) kunnen optreden.

Neem voor meer informatie over de symptomen en behandeling van een vergiftiging met fenylbutazon contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Voor symptomen en behandeling zie ook vergiftigingen.info.

Symptomen

lethargie, slaperigheid, maagpijn, misselijkheid, braken en diarree die met bloed gepaard kunnen gaan, hoofdpijn, duizeligheid, nystagmus, diplopie, oorsuizen, nierfunctiestoornis, hypotensie, coma.

Therapie

Maagspoelen bij recente inname > 5 gram ketoprofen (volwassene) of > 100 mg/kg lichaamsgewicht (kind). Eventueel actieve kool en natriumsulfaat, zo nodig meerdere keren herhalen. Bij nierfalen eventueel hemodialyse.

Voor meer informatie zie NSAID's van toxicologie.org of Vergiftigingen van het Nationaal vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

NSAID. Fenylbutazon is een pyrazolinonderivaat met een analgetische, antiflogistische en antipyretische werking.

Kinetische gegevens

Eigenschappen

NSAID (prostaglandinesynthetaseremmer). Propionzuurderivaat met analgetische, antiflogistische en antipyretische werking. Ketoprofen remt de trombocytenaggregatie.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

fenylbutazon hoort bij de groep NSAID's, systemisch.

• aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
• dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
• diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
• flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
• ibuprofen (systemisch) (M01AE01) Vergelijk
• indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
• ketoprofen (M01AE03) Vergelijk
• meloxicam (M01AC06) Vergelijk
• metamizol (N02BB02) Vergelijk
• nabumeton (M01AX01) Vergelijk
• naproxen (M01AE02) Vergelijk
• piroxicam (M01AC01) Vergelijk

Groepsinformatie

ketoprofen hoort bij de groep NSAID's, systemisch.

• aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
• dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
• diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
• fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
• flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
• ibuprofen (systemisch) (M01AE01) Vergelijk
• indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
• meloxicam (M01AC06) Vergelijk
• metamizol (N02BB02) Vergelijk
• nabumeton (M01AX01) Vergelijk
• naproxen (M01AE02) Vergelijk
• piroxicam (M01AC01) Vergelijk

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• NSAID's, systemisch

Externe links

• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• NSAID's, systemisch

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten