Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Fenylbutazon Capsules FNA Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 100 mg
(Capsulae Phenylbutazoni FNA)
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dolamizol (natriummonohydraat) XGVS Allgen Pharmaceuticals en Generics B.V.
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 250 mg, 500 mg
Metamizol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 500 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor fenylbutazon is geen plaats in de behandeling vanwege de kans op levensbedreigende bloedbeeldafwijkingen.
Advies
De toepassing als alternatief voor klassieke NSAID’s (diclofenac, ibuprofen of naproxen) is beperkt tot specifieke situaties in de tweedelijnszorg, vanwege een kleine kans op ernstige bloedbeeldafwijkingen.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Indicaties
- Uitsluitend sero-negatieve spondyloartropathieën, zoals spondylitis ankylopoetica (M. Bechterew) en reactieve artritis, indien deze niet of onvoldoende reageren op andere NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire middelen).
Indicaties
- Injectievloeistof: kortdurende behandeling van heftige acute pijn, als andere middelen gecontra-indiceerd zijn.
- Injectievloeistof: behandeling van hoge koorts, als andere middelen geen effect hebben gehad of gecontra-indiceerd zijn.
- Tablet: behandeling van hevige pijn en koorts, of van pijn en koorts die niet op andere behandelingen reageren of als andere behandelingen gecontra-indiceerd zijn, en dan alleen in een ziekenhuisomgeving op voorschrift van een gespecialiseerde arts in pijnbestrijding en niet langer dan 2 weken.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Spondyloartropathie
Begindosering: 200 mg 2×/dag gedurende 2 dagen.
Onderhoudsdosering: 100 mg 1×/dag, 's morgens bij het opstaan.
Toediening: De capsules in hun geheel innemen tijdens of na de maaltijd met een ruime hoeveelheid water.
Doseringen
Metamizol alleen toedienen onder streng medisch toezicht en in omstandigheden waarin noodhulp beschikbaar is. Kies de laagst mogelijke effectieve dosis.
Pijn en koorts
Volwassenen en kinderen ≥ 15 jaar (> 53 kg)
Injectievloeistof: 500–1000 mg (1–2 ml) langzaam i.v. (max. 1 ml/min), max. 4×/dag met tussenpozen van ten minste 4 uur. Max. 5 g/24 uur.
Tablet: max. 1000 mg per keer, max. 4×/dag in intervallen van 6–8 uur; max. 4000 mg/dag. Behandelduur: zo kort mogelijk, max. 2 weken, en controleer bij behandeling > 7 dagen het bloedbeeld, incl. differentieel bloedbeeld.
Verminderde nier- of leverfunctie: injectievloeistof: vermijd hoge doses, verlaag bij langdurig gebruik de dosering omdat de eliminatie vertraagd is. Vermijd gebruik bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) en/of ernstige leveraandoening. Tablet: er is onvoldoende ervaring met langdurig gebruik bij een licht tot matig verminderde nier- of leverfunctie.
Ouderen
Verlaag de dosering omdat de eliminatie van de (actieve) metaboliet (MAA) langer kan duren.
Kinderen van 3 maanden tot 14 jaar
Injectievloeistof: de enkelvoudige dosis is 8–16 mg/kg lichaamsgewicht; herhaal zo nodig tot 4×/dag met intervallen van 6–8 uur, met inachtneming van de maximumdosis. Bij koorts is doorgaans 10 mg/kg voldoende. Aanbevolen enkele doses en maxima zijn: voor 5–8 kg: 50–100 mg/dosis, max. 200–400 mg/dag. Voor 9–15 kg: 100–250 mg/dosis, max. 400–1000 mg/dag. Voor 16–23 kg: 150–400 mg/dosis, max. 600–1600 mg/dag. Voor 24–30 kg: 200–500 mg/dosis, max. 800–2000 mg/dag. Voor 31–45 kg: 250–700 mg/dosis, max. 1000–2800 mg/dag. Voor 46–53 kg: 400–900 mg/dosis, max. 1600–3600 mg/dag. Voor > 53 kg: meestal 500–1000 mg/dosis max. 2000–4000 mg/dag; indien nodig de enkele dosis verhogen tot 2500 mg/dosis en max. 5 g/dag.
Tablet: (alleen geschikt voor kinderen ≥ 10 jaar) 8-16 mg/kg lichaamsgewicht/keer; bij koorts is 10 mg/kg/keer meestal voldoende. Maximale doses: bij 32–53 kg lichaamsgewicht (10–14 jaar) 250–500 mg/keer en max. 2000 mg/dag; > 53 kg lichaamsgewicht (≥ 15 jaar) 500–1000 mg/keer, max. 4000 mg/dag.
Toediening
- De op lichaamstemperatuur gebrachte oplossing langzaam i.v. toedienen (max. 1 ml/min) aan de op de rug liggende patiënt. Controleer tijdens de injectie bloeddruk, hartfrequentie en ademhaling.
- Metamizol kan ook i.m. toegediend worden.
- De tabletten innemen met wat water, zonder te kauwen.
Bijwerkingen
Gemeld zijn (frequentie van optreden onbekend):
- Ernstige beenmergdepressie met acuut of geleidelijk ontstaan van agranulocytose, aplastische anemie (met hoge sterftekans), leukopenie, pancytopenie en trombocytopenie;
- Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, zuurbranden, epigastrische pijn en diarree. Maag- en darmulcera, reactivatie van oude ulcera, soms leidend tot (mogelijk fatale) bloeding en perforatie;
- Water- en zoutretentie met oedeem, hypertensie, hartfalen;
- Hypothyroïdie en struma als gevolg van gestoorde opname van jodium;
- Hepatitis, acute nierinsufficiëntie;
- Verergering van astma en verhoging van de aanvalfrequentie;
- Hoofdpijn, duizeligheid;
- Exantheem.
Zelden: Stevens-Johnsonsyndroom en toxische epidermale necrolyse (TEN; Lyellsyndroom). Positief LE-fenomeen met koorts. Pancreatitis. Parotitis en/of ontsteking van de submaxillaire speekselklieren. Ulcererende stomatitis. Serumziekte. Conjunctivitis, toxische amblyopie, retinabloedingen en ernstige oogbeschadiging.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): huiduitslag.
Soms (0,1-1%): reacties op de injectieplaats. Flebitis.
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische of anafylactoïde reacties, mogelijk fatale anafylactische shock. Matig-ernstige reacties zijn jeuk, branderig gevoel, roodheid, urticaria en zwelling, soms maag-darmklachten. Ernstige symptomen zijn hevig angio-oedeem, hevige bronchospasmen, dyspneu, aritmie, hypotensie, dood. Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN), DRESS-syndroom (geneesmiddelreactie met eosinofilie en systemische symptomen), erythema multiforme, pemfigus vulgaris. Reversibele nierinsufficiëntie (oligurie, anurie, proteïnurie). Leukopenie.
Zeer zelden (< 0,01%): acute interstitiële nefritis. Aplastische anemie, agranulocytose, trombocytopenie, pancytopenie.
Verder zijn gemeld: hypotensie. Bronchospasmen. Kounissyndroom. Porfyrie. Misselijkheid, braken, irritatie van de maag, droge mond. Diaforese. Urticaria, erythema fixatum. Hemolytische anemie. Acute nierinsufficiëntie. Leverletsel zoals acute hepatitis, geelzucht of verhoogde leverenzymen.
Interacties
Fenylbutazon kan de werking van orale anticoagulantia (DOAC's, vitamine K-antagonisten) en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
Gelijktijdig gebruik met andere NSAID's, SSRI's en corticosteroïden kan gastro-intestinale bijwerkingen en nefrotoxiciteit potentiëren (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig).
Fenylbutazon kan de werking van antihypertensiva verminderen.
De uitscheiding van penicillinen, cefalosporinen, sulfonamiden en lithium wordt vertraagd.
De plasmaspiegel van fenytoïne en methotrexaat kan worden verhoogd.
Interacties
Combinatie met methotrexaat is gecontra-indiceerd, omdat, vooral bij ouderen, de hematoxiciteit van methotrexaat kan toenemen.
Ook combinatie met cytostatica die mogelijk beenmergdepressie geven is gecontra-indiceerd.
Metamizol kan CYP2B6 en CYP3A4 induceren. Comedicatie met bupropion, efavirenz, methadon, valproaat, ciclosporine, tacrolimus of sertraline kan de plasmaconcentraties daarvan verlagen met mogelijk een verminderd klinisch effect. Controleer de respons en zo nodig de bloedspiegels.
Metamizol kan het effect van acetylsalicylzuur op de trombocytenaggregatie verminderen. Als de combinatie noodzakelijk is, metamizol onder strikt klinisch toezicht toedienen en zo weinig en kort mogelijk.
Comedicatie met chloorpromazine kan ernstige hypothermie veroorzaken.
Niet gelijktijdig met alcohol gebruiken, omdat metamizol het effect van alcohol kan versterken.
Zwangerschap
Fenylbutazon passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Voor gebruik van NSAID's in de tweede helft van de zwangerschap is een verminderde foetale urineproductie beschreven, met mogelijk oligohydramnie (vanaf week 20) en irreversibele neonatale oligo- en anurie als gevolg. In het 3e trimester is er kans op verminderde weeënactiviteit, versterkt bloedverlies tijdens de bevalling, vroegtijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli (vernauwing in het 2e trimester) en persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat.
Advies: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap bestaat met andere NSAID's meer ervaring. Alleen op strikte indicatie toepassen en dan zo weinig en kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's op indicatie langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), vanaf 20 weken prenatale controle op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik tijdens het 3e trimester is gecontra-indiceerd.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Zwangerschap
Metamizol passeert de placenta.
Farmacologisch effect: Gebruik tijdens het 3e trimester kan toxisch zijn voor de foetus (verminderde nierfunctie, oligohydramnie (vanaf week 20), en (vanaf het 2e trimester) vernauwing van de ductus arteriosus). Bij dieren zijn verhoogd pre- en post-implantatieverlies en embryo-foetale letaliteit waargenomen.
Advies: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap zo mogelijk vermijden en alleen op strikte indicatie toepassen, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's, alleen op zeer strikte indicatie, langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt, vanaf 20 weken prenatale controle op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Gebruik ontraden wegens onvoldoende gegevens.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: De werkzame metabolieten van metamizol worden in belangrijke mate afgescheiden in de moedermelk; risico voor de zuigeling is niet uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden. In geval van een enkele toediening de moedermelk gedurende 48 uur na toediening afkolven en niet gebruiken.
Contra-indicaties
- ulcus pepticum en maag-darmbloedingen, zowel actief als in de anamnese;
- gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van NSAID's;
- overgevoeligheid voor pyrazolinonderivaten;
- optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- hernia diaphragmatica;
- reflux-oesofagitis;
- cerebrovasculaire bloedingen;
- hemorragische diathese of andere bloeddyscrasieën;
- ernstige lever- en nierfunctiestoornis;
- ernstige hypertensie, ook indien deze adequaat wordt behandeld;
- ernstig hartfalen;
- schildklieraandoening;
- syndroom van Sjögren;
- kinderen onder 14 jaar;
- patiënten ouder dan 60 jaar, indien instelling op fenylbutazon nog moet geschieden;
- lupus erythematodes disseminatus.
Zie ook de rubriek Zwangerschap.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor pyrazolonderivaten of pyrazolidinen;
- voorgeschiedenis van een hevige allergische reactie die verband hield met inname van paracetamol, acetylsalicylzuur of een (ander) NSAID;
- bloeddyscrasieën, incl. granulocytopenie (< 1500/mm³) of een episode van agranulocytose, ongeacht de achtergrond, in de voorgeschiedenis;
- een verminderde beenmergfunctie of een verminderde hematopoëse;
- ernstige leveraandoeningen zoals acute hepatische porfyrie;
- aangeboren glucose-6-fosfaat-dehydrogenase(G6PD-)deficiëntie vanwege meer kans op hemolyse;
- ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min);
- astmapatiënten met astma-aanvallen, urticaria of acute rinitis na gebruik van NSAID's en antirheumatica.
Zie ook Zwangerschap, Lactatie en Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Fenylbutazon mag uitsluitend worden toegepast door gespecialiseerde artsen met ruime ervaring in de therapie van reumatische aandoeningen, onder regelmatige en zorgvuldige controle van het bloedbeeld; de eerste 2 maanden wekelijks, daarna maandelijks.
Aangeraden wordt fenylbutazon slechts te gebruiken in de acute beginfase van de te behandelen aandoeningen en zo spoedig mogelijk over te gaan op andere niet-steroïde anti-inflammatoire middelen (andere NSAID's).
Bij afwijkingen van het bloedbeeld, toename van gewicht, ontstaan van oedemen of gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de toediening staken.
Instrueer de patiënt om bij koorts, keelpijn, ulcera in de mond, maagklachten, melaena of andere bloedingen, schildklierzwelling, huidafwijkingen of ontstaan van oedemen direct contact op te nemen met de arts. Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld. Bij ontstaan van huidafwijkingen het bloedbeeld onmiddellijk controleren.
Wees voorzichtig bij
- meerkans op gastro-intestinale complicaties (begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen);
- ouderen;
- colitis ulcerosa, M. Crohn;
- stollingsstoornissen;
- lever- of nierfunctiestoornissen;
- ischemische hartziekten;
- ongecontroleerde hypertensie;
- licht tot matig hartfalen, oedeem en andere condities die tot vochtretentie leiden.
Alleen na zorgvuldige afweging toepassen bij patiënten met significante risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. hypertensie, diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken). Om het optreden van bijwerkingen te beperken zo laag mogelijk doseren en voor een zo kort mogelijke periode.
Sommige NSAID's (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) zijn geassocieerd met een klein toegenomen risico van arteriële trombose; er zijn onvoldoende gegevens om dit risico voor fenylbutazon uit te sluiten.
Regelmatige controle van lever- en nierfunctie is gewenst, evenals oogheelkundig onderzoek bij optreden van visusklachten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Parenterale toediening van metamizol gaat gepaard met meer kans op anafylactische reacties, met name bij:
- patiënten met astma vooral in aanwezigheid van rinosinusitis en neuspoliepen;
- chronische urticaria;
- alcoholintolerantie;
- overgevoeligheid voor kleurstoffen zoals tartrazine of conserveermiddelen zoals benzoaten.
Vermijd zoveel mogelijk gebruik van metamizol bij deze patiënten. Bij patiënten die overgevoelig zijn voor andere geneesmiddelen wordt een proeftest aanbevolen: stop de injectie na 0,1–0,2 ml en observeer de patiënt gedurende 1–2 minuten. Bij tekenen van anafylactische shock (jeuk, zweten, duizeligheid, stupor, misselijkheid, rood of bleek worden en ademnood) die al tijdens de injectie kunnen plaatsvinden, de behandeling staken.
Daling van de bloeddruk kan optreden, met name bij te snelle i.v.-toediening, bij patiënten met hypotensie, hypovolemie of dehydratie of bij patiënten met hemodynamische instabiliteit. Wees voorzichtig bij patiënten met een systolische bloeddruk < 100 mmHg.
Agranulocytose treedt zelden op, maar kan fataal zijn. Bij verschijnselen van agranulocytose (onverwachte achteruitgang van de patiënt, aanhoudende of terugkerende koorts, pijnlijke veranderingen in de slijmvliezen van mond en keel) of pancytopenie de behandeling staken en het bloedbeeld controleren. In geval van neutropenie (< 1500/mm³) geregeld bloedonderzoek verrichten tot de telling normaal is. Bij langdurig gebruik (> 1 week) regelmatig een compleet bloedbeeld uitvoeren, inclusief een differentiële telling van de witte bloedcellen.
Wees terughoudend bij een actief maag- of darmulcus; een lever- of nierfunctiestoornis (vertraagde eliminatie; laag doseren).
Staak de behandeling bij het optreden van verschijnselen van leverletsel; gevallen van acute hepatitis, die optrad enkele dagen tot een paar maanden na aanvang van de behandeling, zijn gemeld.
Staak de toediening van metamizol onmiddellijk wanneer zich symptomen voordoen die wijzen op ernstige huidreacties (SJS, TEN, DRESS); behandeling mag op geen enkel moment worden hervat.
De urine kan rood kleuren door een ongevaarlijke metaboliet (rubazonzuur).
Overdosering
Symptomen
Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree en CZS-symptomen (verwardheid, duizeligheid, hallucinaties, psychotische verschijnselen). Water- en zoutretentie, verstoring zuur/base-evenwicht en hyperventilatie tot convulsies, shock en coma. Late complicaties (hepatitis, nierinsufficiëntie, beenmergdepressie en perforerende maagulcera) kunnen optreden.
Neem voor meer informatie over de symptomen en behandeling van een vergiftiging met fenylbutazon contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Na i.v. toediening: misselijkheid, braken, buikpijn, droge mond, vermoeidheid, huiduitslag, hypotensie en shock. Eventueel zwakte, hoofdpijn, koorts en urticaria. Bij acute overdosering ook verminderde nierfunctie, acute nierinsufficiëntie, tachycardie, duizeligheid, sufheid, coma, convulsies.
Therapie
Voorkom zoveel mogelijk absorptie. Eventueel hemodialyse, hemofiltratie, hemoperfusie of plasmafiltratie om de voornaamste metaboliet, MAA, te verwijderen.
Neem voor meer informatie over de symptomen en behandeling contact op met Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
NSAID. Fenylbutazon is een pyrazolinonderivaat met een analgetische, antiflogistische en antipyretische werking.
Kinetische gegevens
| Resorptie | vrijwel volledig. |
| T max | 3 uur. |
| Eiwitbinding | ca. 98%. |
| Metabolisering | vnl. in de lever tot o.a. actief oxyfenbutazon en γ-hydroxyfenbutazon. |
| Eliminatie | 60% met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | 75 uur, bij ouderen tot 105 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Metamizol (of dipyron of noraminofenazon of novamidazofen) is een NSAID; chemisch een pyrazolonderivaat. Het heeft een analgetische, antipyretische, spasmolytische en enigszins antiflogistische werking. Metamizol remt COX-1 en COX-2 en vermindert zo de prostaglandinesynthese in het perifere en centrale zenuwstelsel. De klinische effecten zijn vooral toe te schrijven aan de metaboliet 4-methylaminoantipyrine (4-MAA).
Een duidelijk effect treedt 30 minuten na i.v.-toediening op; na orale toediening na ca. 30-60 min.
Kinetische gegevens
| F | bij i.m.-toediening ca. 87% voor 4-MAA. |
| T max | 1,7 uur (4-MAA); na orale toediening 1–2 uur (metamizol). |
| V d | circa 0,4 l/kg voor MAA, na i.v. toediening. Na orale toediening 1,19 l/kg voor MAA. Metamizol passeert de bloed-hersenbarrière. |
| Metabolisering | in serum tot het actieve4-MAA. Dit wordt weer omgezet in diverse antipyrinen (bv. 4-AA, 4-FAA). |
| Eliminatie | via de urine (> 90%). |
| T 1/2el | circa 3 uur (MAA). Bij ouderen en mensen met een verminderde leverfunctie langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fenylbutazon hoort bij de groep NSAID's, systemisch.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (systemisch) (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- ketoprofen (M01AE03) Vergelijk
- meloxicam (M01AC06) Vergelijk
- metamizol (N02BB02) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk
Groepsinformatie
metamizol hoort bij de groep NSAID's, systemisch.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (systemisch) (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- ketoprofen (M01AE03) Vergelijk
- meloxicam (M01AC06) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk