Samenstelling
Biorphen (hydrochloride) XGVS Sintetica GmbH
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Bevat: fenylefrine 8,2 mg/ml.
- Toedieningsvorm
- Injectie-/infusievloeistof
- Sterkte
- 0,1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Bevat: fenylefrine 0,08 mg/ml.
Fenylefrine injectie (als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor injectie-/infusievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 100 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml, 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 50 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 10 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Adrenaline (als tartraat) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 10 ml
Adrenaline (als waterstoftartraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Emerade (als tartraat) Bausch & Lomb
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '300'
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- pen (auto-injector) 0,3 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof '500'
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- pen (auto-injector) 0,5 ml
EpiPen (als hydrochloride) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- auto-injector 0,3 ml ('Junior')
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- auto-injector 0,3 ml
Jext (als waterstoftartraat) ALK-Abelló bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- auto-injector 0,15 ml, 0,3 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Fenylefrine kan gebruikt worden bij het optreden van hypotensie tijdens anesthesie.
Advies
Bij hartstilstand en anafylactische shock is snelle toediening van adrenaline de eerste keus.
Bij mensen met een actueel risico van of reeds doorgemaakte anafylactische shock is het belangrijk dat eenvoudig, op een veilige wijze en zo snel mogelijk adrenaline kan worden toegediend. De speciale toedieningsvorm van de auto-injector is hiervoor geschikt en heeft de voorkeur.
Indicaties
- Hypotensie tijdens spinale, epidurale of algemene anesthesie.
Indicaties
- Cardiopulmonaire resuscitatie zoals bij een hartstilstand.
- Anafylaxie, als reactie op allergenen zoals insectensteken of -beten, voedsel, geneesmiddelen of andere allergenen; anafylactische shock, anafylaxie door lichamelijke inspanning, idiopathische anafylaxie.
- Bronchospasmen, in het bijzonder bij astma bronchiale.
Doseringen
Let op: de sterkte is bij de verschillende preparaten op verschillende wijze genoteerd, namelijk als base dan wel als zoutvorm (zie ook rubriek Samenstelling). De hieronder opgegeven doseringen zijn uitgedrukt in, en gelden voor, fenylefrinebase.
Hypotensie tijdens anesthesie
Volwassenen
I.v. als bolus: 50–100 microg per keer, zo nodig herhalen.
I.v. als continu infuus: aanvankelijk 25–50 microg per minuut, dosering verhogen of verlagen ter normalisatie van de systolische bloeddruk, effectieve dosering 25–100 microg per minuut (= 1500–6000 microg/uur). De wegwerpspuit (van 50 microg/ml) is niet geschikt voor gebruik in een perfusor(pomp).
I.m. of s.c. Biorphen 10 mg/ml: 2-5 mg per keer, zo nodig herhalen op geleide van de respons met 1-10 mg per keer.
Verminderde nierfunctie: een lagere dosering kan nodig zijn.
Verminderde leverfunctie: bij levercirrose kan een hogere dosering nodig zijn.
Toediening
- Het concentraat voor injectie/infusie 10 mg/ml vóór toediening verdunnen tot een concentratie van 50 microg/ml of 100 microg/ml met natriumchloride 9 mg/ml (of glucose 50 mg/ml).
- Biorphen 10 mg/ml verdun voor i.v.-toediening 1 ampul met 500 ml natriumchloride-oplossing 9 mg/ml of glucose-oplossing 50 mg/ml. Voor i.m. of s.c.-toediening dit preparaat niet verdunnen.
Doseringen
Adrenaline-injecties zijn bedoeld voor i.v., i.m., s.c., intra-ossale en intracardiale toediening. Adrenaline 0,1 mg/ml is niet geschikt voor i.m.- of s.c.-gebruik. Adrenaline 1 mg/ml bij voorkeur vóór i.v.-toediening eerst verdunnen of de 0,1 mg/ml-oplossing gebruiken.
De auto-injectors van Emerade, Epipen en Jext zijn uitsluitend bedoeld voor i.m-toediening in het anterolaterale deel van het bovenbeen, eventueel door de kleding heen.
Bij cardiopulmonale resuscitatie
Volwassenen
Adrenaline-injectievloeistof: 1 mg i.v., intra-ossaal, of eventueel intracardiaal, zo nodig elke 3–5 min herhalen tot terugkeer van de spontane circulatie. Bij hartstilstand na hartchirurgie 0,05–0,1 mg per keer en titreren tot effect. Endotracheaal: 2–2,5 mg per keer. Volgens de Richtlijnen Reanimatie (2021) van de Nederlandse Reanimatieraad: Indien geen intraveneuze (i.v.) toedieningsweg kan worden aangelegd moet de intraossale (i.o.) naald worden geplaatst. Bij een schokbaar ritme: 1 mg adrenaline i.v. (of i.o.) na de derde defibrillatie, zo nodig elke 3–5 min herhalen. Bij een niet-schokbaar ritme: zo snel mogelijk 1 mg adrenaline i.v. (of i.o.), om de 3–5 min herhalen. Endotracheale toediening heeft niet de voorkeur volgens de Reanimatieraad.
Aterme neonaat
Adrenaline-injectievloeistof: volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v. of eventueel intra-ossaal: 1:10.000 oplossing (0,1 mg/ml): 0,01 mg/kg lichaamsgewicht/dosis als bolus, overeenkomend met 0,1 ml/kg van 0,1 mg/ml oplossing. Indien nodig extra doses geven van 0,01–0,03 mg/kg, overeenkomend met 0,1–0,3 ml/kg van de 0,1 mg/ml oplossing. Zo nodig binnen 3–5 minuten herhalen. Endotracheaal: 1:10.000 oplossing (0,1 mg/ml): 0,05–0,1 mg/kg/dosis éénmalig overeenkomend met 0,5–1 ml/kg van 0,1 mg/ml oplossing. Endotracheale toediening heeft niet de voorkeur.
Kinderen van 1 maand - 18 jaar
Adrenaline injectievloeistof: volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v. of eventueel intra-ossaal: 1:10.000 oplossing (0,1 mg/ml): 0,01 mg/kg/dosis bolus, overeenkomend met 0,1 ml/kg van de 0,1 mg/ml oplossing. Bij asystolie eventueel de volgende doses: 0,1 mg/kg (overeenkomend met 1 ml/kg van 0,1 mg/ml oplossing óf 0,1 ml/kg van de 1 mg/ml oplossing). Zo nodig iedere 3–5 minuten herhalen. Endotracheaal: 1:1000 oplossing (1 mg/ml): 0,1 mg/kg/dosis bolus overeenkomend met 0,1 ml/kg van 1 mg/ml oplossing. Endotracheale toediening heeft niet de voorkeur.
Bij anafylaxie
Volwassenen
Adrenaline zo snel mogelijk toedienen bij de eerste tekenen van anafylaxie: Adrenaline-injectievloeistof: 0,2–0,5 mg i.m. of s.c., zo nodig elke 10–15 min herhalen; max. 1 mg per dosis. Met de auto-injector: 0,005–0,01 mg/kg lichaamsgewicht, soms meer; aanbevolen dosis: 0,3–0,5 mg i.m. per keer, eventueel na 5–15 minuten herhalen.
Kinderen
Adrenaline zo snel mogelijk toedienen bij de eerste tekenen van anafylaxie: Adrenaline-injectievloeistof: 0,01 mg/kg i.m. of s.c., zo nodig 2× elke 15 min herhalen, daarna elke 4 uur herhalen; max. 0,5 mg per dosis. Voor i.m.- of s.c.-gebruik bij deze indicatie de injectievloeistof 1 mg/ml gebruiken. Met de auto-injector 'Junior': Bij kinderen met een lichaamsgewicht van 15–30 kg: 0,15 mg i.m., eventueel na 5–15 min herhalen. Bij kinderen met een lichaamsgewicht > 30 kg: auto-injector 0,3 mg i.m., eventueel na 5–15 min herhalen. Bij kinderen met een lichaamsgewicht < 15 kg: individueel beoordelen of de auto-injector geschikt is omdat met de auto-injector geen lagere dosis dan 0,15 mg kan worden toegediend. Niet gebruiken bij een lichaamsgewicht < 7,5 kg behalve in levensbedreigende situaties onder medisch toezicht.
Volgens het Kinderformularium van het NKFK kinderen van 1 maand-18 jaar: i.m. 0,01 mg/kg lichaamsgewicht per keer, max. 0,5 mg per keer, zo nodig na 5–15 min herhalen. In spoedsituaties kunnen de volgende doses aangehouden worden bij gebruik van de auto-injector bij kinderen < 6 jaar of < 25 kg: 0,15 mg/dosis, 6–11 jaar of ≥ 25 kg: 0,3 mg/dosis en ≥ 12 jaar: 0,3–0,5 mg/dosis.
Bij anafylactische shock
Volwassenen
Adrenaline zo snel mogelijk toedienen bij de eerste tekenen van anafylaxie: Adrenaline-injectievloeistof: 0,5 mg i.m. gevolgd door 0,025–0,05 mg i.v., zo nodig elke 5–15 min herhalen; in kritieke situaties: 0,1–0,25 mg i.v., niet sneller dan 0,02 mg per min (oplossing 0,1 mg/ml), zo nodig elke 5–10 min herhalen. Voor i.m.-gebruik bij deze indicatie de injectievloeistof 1 mg/ml gebruiken.
Kinderen 1 maand - 18 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.m. 0,01 mg/kg lichaamsgewicht per keer, max. 0,5 mg per keer, zo nodig na 5–15 min herhalen. Dit komt overeen bij gebruik van de auto-injector bij kinderen < 6 jaar of < 25 kg: 0,15 mg/dosis, 6–11 jaar of ≥ 25 kg: 0,3 mg/dosis en ≥ 12 jaar: 0,3–0,5 mg/dosis.
Bronchospasmen
Volwassenen
Adrenaline-injectievloeistof: 0,2–0,5 mg s.c., zo nodig 2× elke 20 minuten herhalen; vervolgens elke 4 uur herhalen, maximaal 1 mg per keer. Voor s.c.-gebruik bij deze indicatie de injectievloeistof 1 mg/ml gebruiken.
Kinderen
Adrenaline-injectievloeistof: 0,01 mg/kg lichaamsgewicht i.m of s.c., zo nodig 2× elke 15 minuten herhalen; vervolgens elke 4 uur herhalen, maximaal 0,5 mg per keer. Voor i.m.- of s.c.-gebruik bij deze indicatie de injectievloeistof 1 mg/ml gebruiken.
Toediening: Na toediening wordt geadviseerd de huid rond de injectieplaats licht te masseren, omdat dit de absorptie versnelt.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen zijn: (reflex)bradycardie (door baroreceptor gemedieerde vagale stimulatie), hypertensieve perioden, misselijkheid, braken. Bij hoge doses vaak hypertensie.
Verder zijn gemeld: tachycardie, palpitaties, aritmie, angina pectoris, myocardischemie (o.a. myocardinfarct). Hersenbloeding, hypertensieve crisis, hypotensie met duizeligheid, flauwte. Longoedeem, dyspneu. Hyperhidrose, bleekheid, blozen, koude huid, pilo-erectie, huidnecrose bij extravasatie. Spierzwakte. Urineretentie, moeite met urineren. Angst, prikkelbaarheid, opwinding, psychose, verwarring. Nervositeit, hoofdpijn, drukkend gevoel in het hoofd, tintelingen, paresthesie, tremor, slapeloosheid. Speekselvloed. Mydriase, verergering van nauwe-kamerhoekglaucoom.
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1%): stresscardiomyopathie.
Verder zijn gemeld: hypertensie, hypertensieve crisis, tachycardie, bradycardie, hartritmestoornissen, hartkloppingen, ventrikelfibrilleren, angina pectoris, acuut myocardinfarct, stresscardiomyopathie. Angst, hallucinatie, spanning, nervositeit. Hoofdpijn, duizeligheid, tremor, syncope, paresthesie, hypo-esthesie. Dyspneu. Mydriase. Misselijkheid, braken, droge mond. Hyperhidrose. Bleekheid, koude ledematen, vasoconstrictie. Spierstijfheid. Asthenie. Hyperglykemie, hypokaliëmie, metabole acidose. Necrose op de injectieplaats (door vasculaire constrictie). Infectie op de injectieplaats (waaronder necrotiserende fasciitis en myonecrose door Clostridia). Bij onbedoelde injectie van de auto-injector in handen of voeten: perifere ischemie en verwondingen (blauwe plekken, bloedingen, verkleuring, erytheem of verwondingen aan botten).
Interacties
Combinatie met MAO-remmers of binnen 2 weken na gebruik van een MAO-remmer is gebruik van fenylefrine gecontra-indiceerd vanwege het risico van paroxismale hypertensie en mogelijk fatale hyperthermie.
Voorkom combinatie met dopaminerge of vasoconstrictor ergot-alkaloïden (bromocriptine, cabergoline, ergotamine, methylergometrine), selectieve MAO-A-remmers (moclobemide) en linezolid, vanwege meer kans op ernstige vasoconstrictie en/of hypertensieve crisis. Vermijd om deze reden ook combinatie met indirecte sympathicomimetica (zoals efedrine, methylfenidaat) of α–sympathicomimetica (zoals midodrine, xylometazoline, oxymetazoline).
Vermijd, vanwege de kans op paroxismale hypertensie met mogelijk aritmie, combinatie met TCA's, noradrenerge serotonerge antidepressiva (SNRI's als venlafaxine, duloxetine).
Vermijd ook combinatie met vluchtige gehalogeneerde anesthetica; er is meer kans op ernstige ventriculaire aritmieën.
Niet toepassen in combinatie met digoxine of kinidine vanwege meer kans op hypertensieve crisis en hartritmestoornissen.
Wees extra voorzichtig bij combinatie met oxytocica omdat het effect van fenylefrine versterkt kan worden waardoor een ernstige aanhoudende hoge bloeddruk optreedt met meer kans op een beroerte post partum.
Interacties
De effecten van adrenaline kunnen worden versterkt door tricyclische antidepressiva, MAO-remmers (hypertensieve reactie met mogelijk hartaritmieën), COMT-remmers, schildklierhormonen, levodopa, oxytocine, theofylline en geneesmiddelen met een duidelijke parasympathicolytische of sympathicomimetische component, alcohol.
Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline met hypertensie en bradycardie, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd.
Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het hart sensibiliseren voor ritmestoornissen zoals digoxine, kinidine kunnen hartaritmieën ontstaan.
In combinatie met vluchtige gehalogeneerde anesthetica is er meer kans op ernstige ventriculaire aritmieën.
Adrenaline remt de afscheiding van insuline en kan daardoor interfereren met de medicatie van diabetespatiënten.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. In dierstudies is schade gezien bij gebruik van hoge doses fenylefrine.
Farmacologisch effect: α-sympathicomimetica (zoals fenylefrine) kunnen vasoconstrictie van de placentaire bloedvaten veroorzaken, wat kan leiden tot hypoxie bij de foetus.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Adrenaline passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Adrenaline kan de bloedstroom door de placenta drastisch verminderen en anoxie bij de foetus veroorzaken. Anafylaxie, anafylactische shock en hartstilstand brengen dit echter ook teweeg. Adrenaline kan de progressie van de partus vertragen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Adrenaline kan in geval van een vitale indicatie, zoals een anafylactische shock, gebruikt worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Fenylefrine oraal wordt bij de zuigeling slecht geabsorbeerd maar cardiovasculaire en neurologische effecten zijn mogelijk.
Advies: Na een enkele bolustoediening tijdens de bevalling is borstvoeding mogelijk.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Adrenaline wordt oraal niet opgenomen; eventueel in de moedermelk uitgescheiden adrenaline heeft daarom en ook vanwege de korte halfwaardetijd naar verwachting geen effect op de zuigeling.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- ernstige hypertensie of een perifere vasculaire aandoening vanwege meer kans op ischemisch gangreen of trombose;
- ernstige hyperthyroïdie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
Tenzij toegepast in acute kritieke situaties:
- hemorragische, cardiogene en traumatische shock, shock tijdens anesthesie ten gevolge van gehalogeneerde koolwaterstoffen of cyclopropaan;
- organische hersenbeschadiging;
- fibrillatie;
- overgevoeligheid voor sulfiet in de voorgeschiedenis (met name bij astmapatiënten);
- (predispositie voor) gesloten-kamerhoekglaucoom;
- injectie op plaatsen waar sterke vasoconstrictie de bloedvoorziening ernstig kan belemmeren (zoals vingers, tenen, neus, oren en penis);
- tenzij toegepast bij hartstilstand of anafylaxie: cardiale dilatatie en/of coronaire insufficiëntie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij (een voorgeschiedenis van) arteriële hypertensie, bradycardie, tachycardie, gedeeltelijk hartblok, aritmie, coronaire aandoeningen incl. angina pectoris en (andere) chronische hartaandoeningen, niet-ernstige perifere vasculaire insufficiëntie (ernstige perifere vasculaire insufficiëntie is gecontra-indiceerd), aneurysma, diabetes mellitus, ongecontroleerde hyperthyroïdie en gesloten kamerhoekglaucoom. Vanwege een vermindering van het hartminuutvolume verder voorzichtig toepassen bij arteriosclerose, ouderen (meer kans op toxiciteit) en een verminderde cerebrale of coronaire circulatie. Bij verminderd hartminuutvolume of coronaire hartziekte de vitale orgaanfuncties zorgvuldig bewaken en dosisverlaging overwegen als de systemische bloeddruk de ondergrens van het doelbereik nadert. Bij ernstig hartfalen of cardiogene shock kan door vasoconstrictie (toename nabelasting, ook wel 'afterload') een verergering van hartfalen optreden.
Voorkom extravasatie tijdens toediening vanwege de kans op weefselnecrose.
Onderzoeksgegevens: Er zijn geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid bij kinderen.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met natrium (in de injectie- en infusievloeistoffen) bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig bij hypertensie, hartziekten, neiging tot aritmie, hyperthyroïdie, cerebrale of perifere arteriosclerose, diabetes mellitus, feochromocytoom, bronchiaal astma, oculaire hypertensie of glaucoom (verhoging van de intra-oculaire druk), prostaathyperplasie, ernstig gestoorde nierfunctie, hypercalciëmie, hypokaliëmie en bij ouderen.
Bij de ziekte van Parkinson kan adrenaline een tijdelijke verergering van de symptomen (stijfheid, tremor) veroorzaken.
De auto-injector is een voorgevulde wegwerpspuit met een automatisch injectiemechanisme voor eenmalig gebruik door de patiënt zelf of door een verzorger. De patiënt moet worden geïnstrueerd over de periodieke controle van de inhoud (oplossing moet helder en kleurloos zijn). Bij toediening door een verzorger het been van de patiënt immobiliseren om de kans op verwondingen of een verbogen naald te minimaliseren.
Bij onvoldoende klinische verbetering na een eerste injectie of bij een verslechtering, kan na 5–15 minuten een tweede injectie toegediend worden. Voor dergelijke gevallen wordt aanbevolen dat patiënten twee auto–injectorpennen krijgen voorgeschreven en deze altijd bij zich hebben. Na gebruik van een auto-injectorpen dient direct een ambulance gebeld te worden voor medische hulp.
Bij patiënten met een dikke onderhuidse vetlaag bestaat het risico dat adrenaline in het subcutane weefsel wordt toegediend; hierdoor kan het effect vertraagd en suboptimaal zijn doordat adrenaline het spierweefsel niet of later bereikt. Dit kan de behoefte aan een tweede injectie vergroten.
Bifasische anafylaxie: na initieel verdwijnen van de symptomen kunnen deze enkele uren later opnieuw optreden.
Onbedoelde intravasculaire injectie kan resulteren in een hersenbloeding als gevolg van plotselinge bloeddrukverhoging. Onbedoelde toediening in handen en voeten kan leiden tot perifere ischemie.
Na gebruik van de auto-injector blijft een hoeveelheid vloeistof in de injector achter, die niet opnieuw kan worden gebruikt.
Bij keuze voor een intraveneuze toediening, deze bij voorkeur onder begeleiding van (continue) ECG-registratie, pulsoxymetrie en bloeddrukmeting toepassen. Bij anafylaxie en in andere gevallen met een spontane circulatie kan i.v.-toediening levensbedreigende hypertensie, tachycardie, aritmieën en myocardiale ischemie veroorzaken.
Hulpstoffen: Sulfiet (in sommige injectievloeistoffen) kan bij daarvoor gevoelige mensen (m.n. astmatici) bronchospasmen en/of anafylactische shock veroorzaken.
Overdosering
Symptomen
Hoofdpijn, misselijkheid, braken, reflexbradycardie, psychose. Ernstige hypertensie kan leiden tot hersenbloeding of longoedeem. Hartritmestoornis (zoals ventriculaire extrasystolen en korte paroxismale episoden van ventriculaire tachycardie).
Neem voor informatie over een vergiftiging met fenylefrine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Plotselinge stijging van de bloeddruk met eventueel een hersenbloeding; acuut, mogelijk fataal longoedeem door hartstimulatie en perifere vasoconstrictie. Voorbijgaande bradycardie, overgaand in tachycardie met soms uiteindelijk fatale hartritmestoornissen.
Therapie
Voor de verlaging van de bloeddruk snelwerkende vasodilatatoren of α-receptorblokkerende geneesmiddelen. Bij langdurige hypotensie een bloeddrukverhogend geneesmiddel zoals noradrenaline. Acuut longoedeem behandelen met het snelwerkende α-receptorblokkerende geneesmiddel fentolamine en/of met intermitterende respiratie met positieve druk. Bij hartritmestoornissen een β-receptorblokkerend geneesmiddel ná óf in combinatie met een α-receptorblokkerend geneesmiddel.
Zie voor meer symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Fenylefrine is een vasoconstrictor met een directe werking op de α1-receptoren. Er treedt vasoconstrictie op van arteriële en veneuze vaten waardoor de bloeddruk stijgt en een reflexbradycardie ontstaat. Door de krachtige arteriële vasoconstrictie neemt de nabelasting toe; het hartminuutvolume neemt af.
Werking: bij i.m. of s.c.-toediening na 10–15 min. Werkingsduur: 1–2 uur na i.m. of s.c.-toediening; 20 min na i.v.-toediening.
Kinetische gegevens
V d | 4,9 l/kg. |
Metabolisering | in de lever door mono-amine-oxidase (MAO). |
Eliminatie | vnl. via de nieren; vnl. als m-hydroxyamandelzuur (57%) en fenolconjugaten, 16% onveranderd. |
T 1/2el | ca. 2,5–3 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Sympathicomimeticum met stimulerend effect op de α- en β-receptoren van het sympathische zenuwstelsel. Het heeft een geringe, centraal stimulerende werking. Adrenaline doet de bloeddruk stijgen en vergroot de prikkelbaarheid van het hart. Door beïnvloeding van de α-receptoren treedt vernauwing op van de meeste vaten, met name die van de huid en het splanchnicusgebied. Stimulatie van de β2-receptoren heeft een bronchospasmolytisch effect en verhoogt het bloedglucosegehalte.
Werking: i.m. binnen 3–5 min, s.c. binnen 5 min. Werkingsduur: kort.
Kinetische gegevens
Resorptie | i.m. of s.c. verlengd door lokale vasoconstrictie. I.m. sneller dan s.c.. I.m.-absorptie bij een dunne onderhuidse vetlaag kan sneller zijn dan bij een dikkere onderhuidse vetlaag. |
Metabolisering | snel, o.a. in de lever door de enzymen COMT en MAO. |
Eliminatie | voornamelijk met de urine als metabolieten. |
T 1/2el | i.v. ca. 2½ min. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fenylefrine (injectie) hoort bij de groep adrenerge en dopaminerge middelen.
Groepsinformatie
adrenaline hoort bij de groep adrenerge en dopaminerge middelen.