Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Fenylefrine Minims 2,5% (hydrochloride) Bausch & Lomb
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (2,5%)
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 0,5 ml
Conserveermiddel: geen.
Fenylefrine Minims 10% (hydrochloride) XGVS Bausch & Lomb
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (10%)
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 0,5 ml
Conserveermiddel: geen.
Fenylefrine Monofree (hydrochloride) XGVS Théa Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (5%)
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 0,4 ml
Conserveermiddel: geen.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Alphagan (tartraat) Abbvie bv
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (0,2%)
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
Brimonidine (tartraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (0,2%)
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels 'Minim' (0,2%)
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 0,35 ml
Conserveermiddel: geen.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Offlabel: Bij de behandeling van uveïtis anterior kunnen volgens de richtlijn Uveïtis op richtlijnendatabase.nl naast corticosteroïd-oogdruppels, mydriatica worden ingezet om reeds aanwezige synechieën te trachten op te heffen (kortdurend gebruik) en/of synechiae posteriores te voorkómen en/of pijn te reduceren (gedurende langere tijd; H4, p. 45, p. 58). Volgens deze richtlijn een uveïtis bij kinderen met juveniele idiopathische artritis (JIA) in eerste instantie behandelen met lokale corticosteroïden en kortwerkende mydriatica zoals tropicamide 0,5% en (offlabel) fenylefrine 2,5% (H8, p. 117–125).
Advies
Behandeling van glaucoom dient door een oogarts te gebeuren. Bij open-kamerhoekglaucoom bestaat behandeling uit lokale medicamenteuze therapie en/of laserbehandeling. Indien de oogboldruk onvoldoende verlaagd wordt door deze behandeling, kan operatieve interventie noodzakelijk zijn. Bij de medicamenteuze behandeling zijn oogdruppels met een prostaglandine-analoog eerste keus. Bij onvoldoende effect van, of intolerantie voor een prostaglandine-analoog, wordt eerst een β-blokker als monotherapie aanbevolen. Alternatieven voor bovenstaande monotherapie zijn monotherapie met een lokale koolzuuranhydraseremmer of α2-agonist. Wanneer monotherapie onvoldoende effect heeft, worden geneesmiddelen met verschillende aangrijpingspunten gecombineerd. Bij nauwe-kamerhoekglaucoom kiest men voor een laserbehandeling en/of een operatie, ondersteund door een medicamenteuze behandeling.
Indicaties
- Als mydriaticum om de pupil te verwijden bij diagnostiek of pre-operatief;
- Offlabel: bij screening op 'Retinopathy of Prematurity' (ROP) bij prematuren;
- Postoperatief na iridectomie;
- Offlabel: uveïtis anterior.
Indicaties
Verlaging van de intra-oculaire druk bij
- open-kamerhoekglaucoom;
- oculaire hypertensie.
Als adjuvans bij andere oogdrukverlagende geneesmiddelen, óf als monotherapie bij open-kamerhoekglaucoom waarbij gebruik van β-blokkers gecontra-indiceerd is.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Als mydriaticum bij diagnostiek en pre-operatief
Volwassenen
1 druppel, zo nodig meer, 20 min vóór de behandeling toedienen in de conjunctivaalzak. Bij volwassenen (vooral bij licht gepigmenteerde ogen) is 2,5% en 5% in de meeste gevallen voldoende. Concentraties hoger dan 2,5% worden ontraden bij ouderen.
Kinderen > 1 maand:
Volgens de fabrikant: oogdruppels 2,5%: 1 druppel, zo nodig meer, 20 min vóór de behandeling toedienen in de conjunctivaalzak.
Kinderen 1 maand –11 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: oogdruppels 2,5%: doseren volgens voorschrift oogarts.
Kinderen ≥ 12 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: oogdruppels 5%; doseren volgens voorschrift oogarts.
Offlabel: Als mydriaticum bij screening op 'Retinopathy of Prematurity' (ROP)
Prematuren (geboren na zwangerschapsduur < 32 weken en lichaamsgewicht < 1500 gram)
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: oogdruppels 2,5%: doseren volgens voorschrift oogarts. Aanbevelingen 1 e screening: 5 weken (35–41 dagen) na de geboorte maar niet vóór 31 weken PMA ('postmenstrual age'). Wees alert op o.a. bradycardie; zie verder rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Postoperatief na iridectomie
Volwassenen
1 druppel 1–2×/dag. In de meeste gevallen (vooral bij licht gepigmenteerde ogen) is 2,5% en 5% voldoende. Concentraties hoger dan 2,5% worden ontraden bij ouderen.
Kinderen > 1 maand
Oogdruppels 2,5%: 1 druppel 1–2×/dag.
Offlabel: Uveïtis
Kinderen 1 maand–11 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: oogdruppels 2,5%: 1 druppel 2×/dag.
Kinderen ≥ 12 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: oogdruppels 5%: 1 druppel 2×/dag.
Toediening
- Druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte wat systemische reacties tot gevolg kan hebben.
- Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste vijf minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste en viskeuze oogdruppels of oogzalven als laatste toedienen.
- De Monofree en Minims oogdruppels bevatten geen conserveermiddel en zijn bestemd voor eenmalig gebruik.
Doseringen
Open-kamerhoekglaucoom en oculaire hypertensie
Volwassenen (incl. ouderen)
1 druppel 2×/dag in het aangedane oog met een tussenperiode van ca. 12 uur.
Toediening
- Druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte, wat systemische reacties tot gevolg kan hebben.
- Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste 5 minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste en viskeuze oogdruppels of oogzalven als laatste toedienen.
- De verpakking 'Minim' bevat geen conserveermiddel en is bestemd voor eenmalig gebruik.
Bijwerkingen
Lokaal: Zelden (< 0,01%): allergische conjunctivitis.
Verder zijn gemeld: conjunctivale hyperemie, tranenvloed, (peri-oculaire) pijn en brandend gevoel in het oog, wazig zicht, fotofobie, gesloten-kamerhoekglaucoom.
Systemisch: Verder zijn gemeld: hypertensie, tachycardie, extrasystolen, aritmie, palpitaties, spasme van de coronaire arteriën, myocardinfarct. Hoofdpijn, subarachnoïdale bloeding. Overgevoeligheidsreactie door sulfiet in de minims (vooral bij astma bronchiale).
Ernstige cardiovasculaire reacties en myocardinfarcten, soms fataal, zijn voorgekomen vooral bij de hogere concentratie fenylefrine (100 mg/ml) en bij reeds bestaande cardiovasculaire aandoeningen.
Bij kinderen zijn longoedeem en peri-orbitale bleekheid bij premature zuigelingen gemeld.
Bijwerkingen
Lokaal: Zeer vaak (> 10%): oogklachten (jeuk, irritatie, brandend gevoel, oculair ongemak, wazig zien), hyperemie, conjunctivale follikels, allergische oculaire reacties (zoals blefaritis en/of conjunctivitis).
Vaak (1-10%): oogklachten (pijn, droogheid, fotofobie), cornea-erosie, corneavlekken, bleke conjunctivae, conjunctivaal oedeem, conjunctivale afscheiding, verhoogde traanproductie, ooglidoedeem. Smaakstoornis.
Zeer zelden (< 0,01%): iritis, miose.
Verder is nog gemeld: iridocyclitis, jeuk van het ooglid. Huidreacties (jeuk, roodheid, uitslag, oedeem, vasodilatiatie).
Systemisch: Zeer vaak (> 10%): droge mond. Hoofdpijn, vermoeidheid, sufheid, slaperigheid (vooral bij kleine kinderen of een gewicht ≤ 20 kg).
Vaak (1-10%): maag-darmstoornissen. Bovenste luchtwegsymptomen. Duizeligheid. Asthenie.
Soms (0,1-1%): palpitaties, aritmieën. Systemische allergische reacties. Depressie. Droge neus.
Zelden (0,01-0,1%): dyspneu.
Zeer zelden (< 0,01%): syncope, hypo- of hypertensie. Slaapstoornissen.
Interacties
Gebruik van MAO-remmers, gelijktijdig of in de afgelopen 21 dagen, kan leiden tot een verhoogde adrenerge reactie (bv. reactieve bloeddrukstijging). Tricyclische antidepressiva en atropine kunnen de cardiovasculaire werking van fenylefrine versterken.
Bij gelijktijdig gebruik van antihypertensiva, in het bijzonder β-blokkers, kan het bloeddrukverlagende effect van deze middelen verminderen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van MAO-remmers of tricyclische antidepressiva is gecontra-indiceerd.
Brimonidine kan de bloeddruk verlagen; wees daarom voorzichtig met gelijktijdig gebruik van antihypertensiva en/of hartglycosiden (bv. digoxine).
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die een dempende werking hebben op het centraal zenuwstelsel (zoals alcohol, opiaten, barbituraten, sedativa en anesthetica), vanwege een mogelijk versterkend effect.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik (zowel lokaal als systemisch) van geneesmiddelen die invloed hebben op het adrenerge systeem zoals sympathicomimetica, clonidine-achtige bloeddrukverlagende middelen, chloorpromazine en methylfenidaat.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. In dierstudies is schade gezien bij systemisch gebruik van hoge doses fenylefrine.
Farmacologisch effect: α-sympathicomimetica (zoals fenylefrine) kunnen vasoconstrictie van de placentaire bloedvaten veroorzaken, wat kan leiden tot hypoxie bij de foetus.
Advies: Gebruik ontraden vanwege het vasoconstrictieve effect.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is bij hogere dosering een verhoogd pre-implantatieverlies en postnatale groeireductie opgetreden. Bij de mens worden echter gezien de lage systemische blootstelling geen nadelige effecten bij de foetus verwacht.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Het is niet waarschijnlijk dat na een enkele dosis een effect bij de zuigeling optreedt vanwege minimale systemische absorptie en blootstelling bij de moeder.
Advies: Incidenteel gebruik is waarschijnlijk veilig. Bij herhaald gebruik het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden. Door de traanbuis korte tijd (1–3 min) dichtgedrukt te houden na toediening van de oogdruppel kan de systemische absorptie bij de moeder beperkt worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Farmacologisch effect: Bij behandeling van neonaten met brimonidine oogdruppels zijn systemische effecten (zoals bradycardie, hypotensie, hypothermie en apneu) gerapporteerd. Kennelijk zijn sommige neonaten gevoelig voor lage doses brimonidine (zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
Advies: Het gebruik van oogdruppels met brimonidine bij voorkeur vermijden.
Contra-indicaties
- nauwe-kamerhoekglaucoom.
- toepassing van oogdruppels 10% bij kinderen < 12 jaar; zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
- toepassing van oogdruppels 5% bij kinderen < 1 jaar.
Contra-indicaties
- gebruik bij kinderen < 2 jaar; zie voor meer informatie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Zie voor meer contra-indicaties ook onder Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Kinderen: Fenylefrine oogdruppels 10% zijn gecontra-indiceerd bij kinderen < 12 jaar aangezien ernstige systemische bijwerkingen zijn gemeld bij oculaire toepassing van fenylefrine. Toepassing van fenylefrine oogdruppels 10% bij kinderen van 12–18 jaar wordt niet aanbevolen vanwege onvoldoende klinische ervaring. Volgens het Kinderformularium bij toepassing van fenylefrine oogdruppels 2,5 % bij zuigelingen de noodzaak afwegen tegen de risico's. Wees bij kinderen bedacht op ernstige systemische bijwerkingen zoals hypertensie, subarachnoïdale bloeding, aritmieën en/of een myocardinfarct. Druk de traanbuis dicht om systemische effecten te minimaliseren. Vanwege de kwetsbaarheid en complexe problematiek bij prematuren extra bedacht zijn op zowel tachycardie als bradycardie tijdens de screening op ROP.
Wees vanwege mogelijke systemische bijwerkingen voorzichtig bij lang bestaande insuline-afhankelijke diabetes mellitus, alcoholische neuropathie, cardiovasculaire aandoeningen en bij ouderen.
Om de kans op een plotselinge aanval van nauwe-kamerhoekglaucoom te verminderen, de voorste oogkamerhoek evalueren vóór elk gebruik.
Fenylefrine oogdruppels kunnen wazig zicht veroorzaken. Adviseer patiënten niet aan het verkeer deel te nemen of anderszins gevaarlijke activiteiten te ondernemen totdat het zicht weer helder is.
Gebruik van de sterkte 10% kan vertroebeling van het hoornvlies geven indien het wordt toegepast op een beschadigd hoornvlies.
Waarschuwingen en voorzorgen
Comorbiditeit: brimonidine kan de bloeddruk verlagen; wees daarom voorzichtig bij gebruik bij ernstige, instabiele of ongecontroleerde cardiovasculaire aandoeningen, cerebrale of coronaire insufficiëntie, orthostatische hypotensie, het fenomeen van Raynaud en trombangiitis obliterans. Wees voorzichtig bij het gebruik bij depressie.
Er zijn vertraagde oculaire overgevoeligheidsreacties (soms met stijging van de intra-oculaire druk) gemeld bij het gebruik van brimonidine.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Kinderen: de veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld; gebruik wordt niet aanbevolen. Bij pasgeborenen en bij jonge kinderen zijn symptomen van overdosering (bewusteloosheid, lethargie, hypotensie, bradycardie, hypothermie, cyanose, ademhalingsdepressie en apneu) gemeld. Brimonidine is gecontra-indiceerd bij kinderen < 2 jaar, vanwege de veiligheid. Gebruik bij kinderen > 2 jaar wordt niet aanbevolen vanwege de kans op bijwerkingen op het CZS. M.n. bij kinderen van 2–7 jaar en/of met een gewicht < 20 kg is een hoge incidentie en ernstige mate van slaperigheid waargenomen.
Wees voorzichtig bij een nier- of leverfunctiestoornis; er zijn geen onderzoeksgegevens bekend.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met benzalkoniumchloride (in sommige oogdruppels) bij droge ogen of een beschadigde cornea, vanwege het risico op keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie bij langdurig gebruik. Zowel zachte als harde contactlenzen voor het indruppelen uitnemen en na 15 min weer inzetten, aangezien (met name zachte) contactlenzen benzalkoniumchloride kunnen absorberen. Zachte lenzen kunnen hierdoor tevens verkleuren. Verder kan benzalkoniumchloride irritatie veroorzaken, wat aanleiding kan geven tot het minder goed verdragen van contactlenzen.
Overdosering
Bij (accidentele) orale inname en na lokaal gebruik kan systemische toxiciteit optreden, met name bij kinderen en ouderen met bestaande cardiovasculaire aandoeningen.
Symptomen
Bij ernstige overdosering naast mydriase, acute hypertensie, aritmieën en myocardinfarct. Subarachnoïdale bloeding als gevolg van hypertensie is beschreven.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met fenylefrine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Bij kinderen zijn na accidentele orale inname van brimonidine oogdruppels gemeld: depressie van het CZS, tijdelijke coma of een laag bewustzijnsniveau, lethargie, slaperigheid, hypotonie, bradycardie, hypothermie, bleekheid, ademhalingsdepressie en apneu. De beschikbare gegevens over accidenteel inslikken van brimonidine bij volwassenen zijn zeer beperkt; hypotensie, gevolgd door een reactieve hypertensie, is gemeld.
Neem voor meer informatie over symptomen en de behandeling van een vergiftiging met brimonidine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Fenylefrine is een sympathicomimeticum met voornamelijk een α1-effect; toegediend in het oog veroorzaakt het vasoconstrictie en mydriase. Er treedt in principe geen verhoging van de intra-oculaire druk en geen accommodatieverlies op. Het mydriatisch effect zou bij concentraties boven 2,5% niet merkbaar toenemen.
Mydriatische werking: na 20 min, max. na 1–1½ uur. Werkingsduur: ca. 5–7 uur.
Bij uveïtis (anterior) worden verklevingen van de iris met de lens voorkomen en treedt verlichting van pijn op.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Kan via het neusslijmvlies en het oog geabsorbeerd worden. Oculaire hyperemie kan de absorptie verhogen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Brimonidine is een relatief selectieve α2-adrenerge agonist. Door deze selectiviteit ontstaat er minder mydriase en vasoconstrictie van de haarvaten van het netvlies bij retina-xenotransplantatie. Bij instillatie in het oog vermindert brimonidine de intra-oculaire druk, mogelijk door enerzijds remming van kamerwaterproductie, anderzijds door verbetering van de uveosclerale afvoer. Werking: binnen 1 uur; max. na 2 uur. De verlaging van de intraoculaire druk kan langer dan 5–7 dagen aanhouden.
Kinetische gegevens
| Resorptie | systemisch gering. |
| Overig | na lokale toediening reversibele binding met melanine en accumulatie van brimonidine in iris, corpus ciliaire, choroidea en retina. |
| Metabolisering | in de lever via aldehydeoxidase en cytochroom P450. |
| Eliminatie | vnl. met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 3 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fenylefrine (oculair) hoort bij de groep sympathicomimetica, oculair.
Groepsinformatie
brimonidine (bij glaucoom) hoort bij de groep sympathicomimetica, oculair.