Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Finasteride Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg
Proscar Organon Pharma BV
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Avodart GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 0,5 mg
Dutasteride Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 0,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De begeleiding van mannen met aspecifieke mictieklachten, 'lower urinary tract symptoms' (LUTS), bestaat uit uitleg en niet-medicamenteuze adviezen. Het effect van medicamenteuze behandeling bij aspecifieke mictieklachten bij mannen, is zeer beperkt en meestal niet klinisch relevant. Dit komt waarschijnlijk doordat het werkingsmechanisme alleen gericht is op de prostaat- of blaasfunctie, terwijl de klachten vaak een multifactoriële oorzaak hebben. Overweeg medicatie alleen wanneer een niet-medicamenteuze behandeling onvoldoende helpt en de patiënt veel klachten heeft.
In de tweedelijnszorg kan bij aspecifieke mictieklachten zonder urgency of nycturie, een 5-α-reductaseremmer in combinatie met een α1-blokker worden overwogen.
Advies
De begeleiding van mannen met aspecifieke mictieklachten, 'lower urinary tract symptoms' (LUTS), bestaat uit uitleg en niet-medicamenteuze adviezen. Het effect van medicamenteuze behandeling bij aspecifieke mictieklachten bij mannen, is zeer beperkt en meestal niet klinisch relevant. Dit komt waarschijnlijk doordat het werkingsmechanisme alleen gericht is op de prostaat- of blaasfunctie, terwijl de klachten vaak een multifactoriële oorzaak hebben. Overweeg medicatie alleen wanneer een niet-medicamenteuze behandeling onvoldoende helpt en de patiënt veel klachten heeft.
In de tweedelijnszorg kan bij aspecifieke mictieklachten zonder urgency of nycturie, een 5-α-reductaseremmer in combinatie met een α1-blokker worden overwogen.
Indicaties
- Behandeling van benigne prostaathyperplasie (BPH).
- Preventie van urologische complicaties (zoals acute urineretentie en prostaatchirurgie) bij matige tot ernstige symptomen van BPH en een vergrote prostaat.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Behandeling van matige tot ernstige symptomen van benigne prostaathyperplasie (BPH).
- Verkleining van het risico van acute urineretentie en operatieve ingreep bij patiënten met matige tot ernstige symptomen van benigne prostaathyperplasie.
Dutasteride kan worden gebruikt als monotherapie of in combinatietherapie met tamsulosine.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Benigne prostaathyperplasie
Volwassen mannen (incl. ouderen)
Monotherapie of in combinatie met een α-blokker: 5 mg 1×/dag. Soms kan een behandeling van ten minste een half jaar nodig zijn om te beoordelen of een gunstige reactie is verkregen.
Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.
Verminderde leverfunctie: er kan geen dosisaanbeveling worden gedaan vanwege onvoldoende gegevens.
Toediening: de tabletten in zijn geheel innemen, dus niet breken of fijnmalen.
Doseringen
Benigne prostaathyperplasie
Volwassenen
Monotherapie of combinatietherapie met tamsulosine: 0,5 mg 1×/dag.
Ouderen: er is geen dosisaanpassing nodig op basis van alleen de leeftijd.
Verminderde nierfunctie: de verwachting is dat een dosisaanpassing niet nodig is.
Verminderde leverfunctie: wees in verband met het ontbreken van gegevens voorzichtig bij licht tot matig verminderde leverfunctie. Gebruik bij een ernstig verminderde leverfunctie is gecontra-indiceerd.
Toediening: de capsule heel doorslikken in verband met lokale irritatie van het orofaryngeale slijmvlies bij blootstelling aan de inhoud van de capsule.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): erectiestoornis en verminderd libido, verminderd volume van het ejaculaat.
Soms (0,1–1%): ejaculatiestoornis. Pijnlijke borsten, gynaecomastie. Huiduitslag.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties zoals jeuk, urticaria en angio-oedeem. Palpitaties. Pijn in de testes, verminderde zaadkwaliteit, hematospermie, onvruchtbaarheid, aanhoudende verminderde libido en erectiestoornis na staken van de behandeling. Depressie, gedachten over suïcide, angst. Borstkanker (bij mannen). Stijging van leverenzymwaarden.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): impotentie, verminderde libido, ejaculatiestoornissen (incl. verlaagd spermavolume) en gynaecomastie.
Soms (0,1-1%): alopecia, hypertrichose. Duizeligheid.
Verder zijn gemeld: allergische reacties, waaronder huiduitslag, jeuk, urticaria, lokaal oedeem, angio-oedeem. Hartfalen. Zwaarmoedige stemming, depressie. Pijn en zwelling van de testes. Borstkanker bij mannen.
In combinatietherapie met een selectieve α1-blokker: in het eerste behandeljaar komen erectiestoornis, verminderde libido, gynaecomastie en vooral ejaculatiestoornissen (incl. verlaagd spermavolume) vaker voor.
Interacties
Sterke CYP3A4-remmers, zoals o.a. ritonavir, itraconazol en oraal ketoconazol, vertragen de eliminatie van dutasteride en verhogen de serumconcentratie; eventueel verlaging van de toedieningsfrequentie overwegen.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Finasteride is teratogeen. Wanneer een zwangere vrouw wordt blootgesteld aan sperma van een man die finasteride gebruikt is dit waarschijnlijk niet schadelijk voor het (ongeboren) kind omdat de concentratie in het sperma zo laag is.
Advies: Gebruik door vrouwen is gecontra-indiceerd.
Vruchtbaarheid: Langdurig gebruik door de man wordt geassocieerd met oligospermie en verminderde spermamotiliteit. Dit verbetert na staken van de therapie. Bij mannen met al verminderde spermakwaliteit kan gebruik de vruchtbaarheid negatief beïnvloeden.
Overig: Gebruik door zwangere vrouwen kan bij de mannelijke foetus afwijkingen aan de uitwendige geslachtsorganen veroorzaken. Fijngemaakte tabletten dienen daarom niet te worden aangeraakt door vrouwen die zwanger zijn óf zwanger kunnen worden, gezien de mogelijkheid van absorptie.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Gebruik is schadelijk bij de mens.
Farmacologisch effect: Dutasteride kan bij de mannelijke foetus de ontwikkeling van de uitwendige geslachtsorganen remmen.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd bij vrouwen.
Vruchtbaarheid: Afname van fertiliteit kan niet worden uitgesloten.
Overig: Kleine hoeveelheden dutasteride worden gevonden in semen. Het is niet bekend of er een nadelige invloed is op een mannelijke foetus als de moeder wordt blootgesteld aan het semen van een met dutasteride behandelde patiënt. Daarom dient een zwangere niet te worden blootgesteld aan dit semen (bv. condoomgebruik). Dutasteride wordt door de huid opgenomen; indien (zwangere) vrouwen in aanraking komen met de inhoud van de capsules moet het contactgebied onmiddellijk met water en zeep worden gewassen.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik bij vrouwen is gecontra–indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd bij vrouwen.
Contra-indicaties
- ernstig verminderde leverfunctie;
- overgevoeligheid voor 5-α-reductaseremmers;
- overgevoeligheid voor soja, pinda (capsules waar lecithine in zit);
- vrouwen, kinderen tot 18 jaar.
Waarschuwingen en voorzorgen
Omdat een gunstige reactie op finasteride misschien niet meteen manifest wordt, bij een groot urineresidu en/of ernstig belemmerde urinestroom zorgvuldig op een obstructieve aandoening van de urinewegen controleren en periodiek de noodzaak tot operatief ingrijpen beoordelen. Behandeling dient in overleg met een uroloog plaats te vinden.
Vóór en regelmatig tijdens de behandeling controleren op prostaatkanker. Men dient hierbij erop bedacht te zijn, dat finasteride de serumconcentratie van prostaatspecifiek antigeen (PSA) verlaagt. De PSA-waarde stabiliseert na circa 6 maanden tot circa de helft van de uitgangswaarde. Bij aanhoudende verhoging van de PSA-waarde tijdens therapie met finasteride moet de therapietrouw eveneens zorgvuldig worden beoordeeld.
Controleer de patiënt op psychische symptomen; stemmingswisselingen, depressie en gedachten over suïcide kunnen voorkomen. Overweeg de behandeling te staken als depressieve symptomen optreden en consulteer zo nodig een gespecialiseerde arts op dit gebied.
Bij mannen die finasteride gebruiken is borstkanker gemeld; instrueer de patiënt om veranderingen in het borstweefsel te melden.
Niet bedoeld voor gebruik bij vrouwen of bij kinderen (< 18 jaar).
Het gebruik bij een verminderde leverfunctie is niet onderzocht.
Voor vruchtbare mannen en vrouwen en zwangere vrouwen, zie de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Dutasteride wordt door de huid opgenomen; indien (zwangere) vrouwen of kinderen in aanraking komen met de inhoud van de capsules moet het contactgebied onmiddellijk met water en zeep worden gewassen.
Omdat een gunstige reactie op dutasteride misschien niet meteen manifest wordt, bij een groot urineresidu en/of ernstig belemmerde urinestroom zorgvuldig op een obstructieve aandoening van de urinewegen controleren en periodiek de noodzaak tot eventueel operatief ingrijpen beoordelen.
Onderzoek liet een hogere incidentie bij gebruik van dutasteride ten opzichte van placebo zien van hooggradige prostaatkanker. Vóór en regelmatig tijdens de behandeling prostaatkanker uitsluiten. Men dient hierbij erop bedacht te zijn, dat dutasteride de serumconcentratie van prostaatspecifiek antigeen (PSA) verlaagt. De PSA-waarde stabiliseert zich na 6 maanden tot circa de helft van de uitgangswaarde. Aanbevolen wordt de PSA-spiegels hierna regelmatig te controleren. Elke bevestigde verhoging van de PSA-waarde ten opzichte van de vorige meting tijdens therapie met dutasteride kan duiden op prostaatkanker óf op slechte therapietrouw. Na staken van de behandeling keert de totaal-PSA-spiegel in het serum binnen 6 maanden terug naar het uitgangsniveau.
In onderzoek werden zeldzame gevallen van borstkanker gemeld, een causaal verband is echter niet aangetoond. Instrueer desondanks de patiënt om veranderingen in het borstweefsel (knobbels of tepeluitvloed) direct te melden.
Combinatie met de α1-blokker tamsulosine toonde in onderzoek een verhoogde incidentie van hartfalen; een causaal verband is echter nog niet aangetoond.
Wees vanwege het ontbreken van onderzoeksgegevens voorzichtig bij licht tot matig verminderde leverfunctie. Dutasteride is niet onderzocht bij een verminderde nierfunctie; de verwachting is dat een dosisaanpassing niet nodig is.
Eigenschappen
Finasteride is een competitieve 5-α-reductaseremmer. De werking berust op intracellulaire remming van 5-α-reductase waardoor de omzetting van testosteron in het meer potente dihydrotestosteron wordt geremd met o.a. als gevolg een afname van de omvang van de prostaat.
Kinetische gegevens
| F | ca. 80%. |
| T max | ca. 2 uur. |
| V d | ca. 1,09 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 93%. |
| Metabolisering | in de lever door vooral CYP3A4 tot weinig actieve metabolieten. |
| Eliminatie | met de urine 40% en de feces 60%. |
| T 1/2el | 3–14 uur, bij ouderen (> 70 jaar) tot 6–15 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Dutasteride is een competitieve 5-α-reductaseremmer. De werking berust op intracellulaire remming van zowel het type 1- als 2-iso-enzym van 5-α-reductase. Hierdoor wordt de omzetting van testosteron in het meer potente dihydrotestosteron geremd, met o.a. als gevolg een afname van de omvang van de prostaat en afname van de klachten. Werking: na circa één tot zes maanden.
Kinetische gegevens
| F | ca. 60%. |
| T max | 1–3 uur. |
| V d | 4,3–7,1 l/kg. |
| Eiwitbinding | > 99,5%. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever door CYP3A4 en CYP3A5 tot weinig actieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. met de feces als metaboliet. |
| T 1/2el | 3–5 weken, mogelijk langer bij leverinsufficiëntie. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
finasteride (bij BPH) hoort bij de groep 5-alfa-reductaseremmers.
Groepsinformatie
dutasteride hoort bij de groep 5-alfa-reductaseremmers.