Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Rayvow (als succinaat) Aanvullende monitoring Eli Lilly Nederland
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Eletriptan (als hydrobromide) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg, 40 mg
Relpax (als hydrobromide) Viatris Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 40 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van migraineaanvallen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweedekeusmiddelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derdekeus, orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Lasmiditan is een alternatief voor triptanen bv. na falen van 2–3 triptanen. Het heeft een vergelijkbaar effect maar meer centrale bijwerkingen dan triptanen en minder risico van vasoconstrictie. Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen.
Advies
Bij de behandeling van migraineaanvallen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweede keus middelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derde keus orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen.
Indicaties
- Acute behandeling van de hoofdpijnfase van een migraine-aanval, met en zonder aura bij volwassenen.
Indicaties
- Acute behandeling van de hoofdpijnfase van een migraine-aanval, met en zonder aura bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Migraine-aanval met en zonder aura
Volwassenen (incl. ouderen)
Bij de eerste tekenen van hoofdpijn: 100 mg; zo nodig bij terugkeer van de symptomen, na een periode van ten minste 2 uur éénmaal herhalen; max. 200 mg in 24 uur. Zo nodig voor meer werkzaamheid de eerste dosering verhogen tot 200 mg (éénmaal per 24 uur). Voor een betere verdraagzaamheid de doses verlagen tot 50 mg per keer. Indien na een eerste dosering geen verbetering van de klachten optreedt is herhaalde toediening bij dezelfde aanval niet zinvol.
Verminderde nierfunctie: een aanpassing van de dosis is niet nodig.
Verminderde leverfunctie: een aanpassing van de dosis is niet nodig bij een lichte (Child-Pughscore 5–6) of matige (Child-Pughscore 7–9) leverfunctiestoornis. Vermijd gebruik bij een ernstige (Child-Pughscore 10–15) leverfunctiestoornis.
Toediening: de tabletten met of zonder voedsel innemen.
Doseringen
Bij migraine-aanval, met en zonder aura
Volwassenen 18–65 jaar
bij de eerste tekenen van migraine-hoofdpijn: 40 mg, bij terugkeer van de hoofdpijn binnen 24 uur zo nodig na ten minste 2 uur herhalen, max. 80 mg in 24 uur.
Ouderen (> 65 j.): er is geen specifiek doseringsadvies bij ouderen; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen’.
Nierfunctiestoornis: bij milde of matige nierfunctiestoornissen: begindosis 20 mg, max. 40 mg per 24 uur. Gebruik bij ernstige nierfunctiestoornis is gecontra-indiceerd.
Leverfunctiestoornis: bij lichte tot matige leverfunctiestoornis is een aanpassing van de dosering niet nodig. Gebruik bij ernstige leverfunctiestoornis is gecontra-indiceerd, want het gebruik is daarbij niet onderzocht.
Geen verbetering: Indien de eerste dosis na 2 uur geen verbetering heeft gegeven, voor dezelfde aanval geen tweede dosis innemen omdat een effect hiervan onvoldoende is vastgesteld. Indien bij twee van de drie aanvallen 40 mg onvoldoende werkzaam is geweest, bij volgende aanvallen overgaan op 80 mg.
Toediening: De tabletten geheel innemen met water.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid (20%).
Vaak (1-10%): slaapafwijkingen, slaperigheid, ongecoördineerdheid, paresthesie, hypo-esthesie, visusstoornis, vertigo, hartkloppingen, misselijkheid, braken, spierzwakte, abnormaal gevoel, vermoeidheid, malaise.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, verwardheid, hallucinaties, euforische stemming, angst, rusteloosheid, lethargie, aandachtstoornis, cognitieve stoornis, mentale stoornis, tremor, dyspneu, spierkramp, ongemak in de ledematen, pijn op de borst, warm of koud gevoel.
Zelden (0,01-0,1%): serotoninesyndroom.
Verder zijn gemeld: verlaging van de hartslag van 5–10 slagen/min. Voorbijgaande verhoging van de bloeddruk 1 uur na toediening. Er zijn beperkte klinische gegevens over het gebruik bij patiënten met ischemische hartziekte.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): asthenie, beklemdheid en een drukkend gevoel, onder meer in borst en keel, hoofdpijn, duizeligheid, buikpijn, misselijkheid, warmtegevoel, blozen, palpitaties, tachycardie, droge mond, dyspepsie, spierzwakte, spierpijn, slaperigheid, tinteling, hypo-esthesie, hypertonie, vertigo, faryngitis, rinitis, transpireren.
Soms (0,1-1%): malaise, oedeem (in het gelaat), perifere vaatziekte, overige maag-darmklachten, anorexia, smaakverandering, dorst, artralgie, artrose, pijn in botten, tremor, agitatie, slapeloosheid, verwarring, euforie, depressie, dyspneu, ademhalingsproblemen, huiduitslag, jeuk, oorpijn, tinnitus, pijn in ogen, fotofobie, urinewegafwijkingen, verandering in mictiefrequentie, hypokinesie.
Zelden (0,01-0,1%): shock, oesofagitis, tongoedeem, bradycardie, lymfadenopathie, bilirubinemie en toename van ASAT, artritis en myopathie, emotionele labiliteit, zenuwtrekkingen, astmatische luchtweginfectie, stemverandering, huidafwijkingen, conjunctivitis, pijnlijke borsten, menorragie.
Verder zijn gemeld: hypertensie; allergische reacties waarvan sommige als angio-oedeem ernstig; serotonine syndroom, syncope, ischemische colitis, braken.
Interacties
Lasmiditan versterkt de verlaging van de hartslag door propranolol. Hou ook bij andere middelen die de hartslag verlaging rekening met versterking van dit effect.
Bij gelijktijdig gebruik van andere serotonerge middelen, zoals triptanen, SSRI's, SNRI's, TCA's, is er een cumulatief risico op optreden van het serotoninesyndroom. De ervaring met kort na elkaar gebruiken van lasmiditan en triptanen is beperkt; wees dan alert op een eventueel cumulatief risico op het optreden van het serotoninesyndroom.
Lasmiditan een zwakke remmer van Pgp; het verhoogde de systemische blootstelling van het Pgp-substraat dabigatran met ongeveer 25%; hou op grond hiervan bij gelijktijdig gebruik met Pgp-substraten met een smalle therapeutische index (zoals digoxine) rekening met een klinisch relevante toename van de systemische blootstelling.
Wees voorzichtigheid met combinatie met alcohol of andere middelen die het centraal zenuwstelsel onderdrukken, omdat lasmiditan sedatie en andere cognitieve en/of neuropsychiatrische bijwerkingen kan veroorzaken.
Interacties
Vanwege een mogelijk toegenomen kans op coronaire vaatspasmen niet gelijktijdig innemen met ergotamine(derivaten); voor of na toedienen van eletriptan een interval van 24 uur aanhouden, om extra stijgingen van de bloeddruk te vermijden. Andere 5HT1-receptoragonisten niet gelijktijdig gebruiken.
Eletriptan niet gebruiken in combinatie met krachtige remmers van CYP3A4 zoals ketoconazol, itraconazol, erytromycine, claritromycine en proteaseremmers als ritonavir, omdat deze de plasmaconcentratie en halfwaardetijd van eletriptan kunnen doen toenemen.
In combinatie met sint-janskruid (Hypericum-extract), kunnen bijwerkingen vaker optreden. Na gelijktijdig gebruik met een serotonineheropnameremmer (SSRI/SNRI) is optreden van het serotoninesyndroom beschreven.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is reproductietoxiciteit gebleken.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onbekend. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren. Bij de mens: geen gegevens.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden. Minimaliseer blootstelling van het kind aan lasmiditan door borstvoeding binnen 24 uur na toediening te vermijden, en alle gedurende deze periode gekolfde melk weg te gooien.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in zeer kleine hoeveelheden (gedurende 24 uur 0,02% van de dosis). Daarnaast heeft het een vrij korte halfwaardetijd van 4 uur, waardoor volgens Lareb nadelige effecten bij de zuigeling niet waarschijnlijk zijn.
Advies: Volgens Lareb: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Volgens de fabrikant: Blootstelling van het kind minimaliseren door de eerste 24 uur na behandeling geen borstvoeding geven, en alle gedurende deze periode gekolfde melk weg te gooien.
Contra-indicaties
Van dit middel zijn geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Contra-indicaties
- bevestigde coronaire aandoeningen (ischemie van het hart, angina pectoris, myocardinfarct);
- symptomen van ischemische hartziekte;
- Prinzmetal-angina;
- matige tot ernstige hypertensie of onbehandelde milde hypertensie;
- ernstige lever- of nierfunctiestoornissen;
- ernstige aritmieën of hartfalen;
- perifere vaatziekten;
- doorgemaakte CVA en TIA.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij serotoninesyndroom, of een vermoeden van het optreden hiervan, het gebruik van lasmiditan staken. Er is een cumulatief risico op het serotoninesyndroom bij gebruik van andere serotonerge middelen; zie voor details de rubriek Interacties. Symptomen van het serotoninesyndroom kunnen ernstig zijn en treden meestal op binnen enkele minuten tot uren na toediening van een nieuw serotonerg geneesmiddel of een hogere dosis. Het gaat om veranderingen in de mentale toestand, autonome instabiliteit, neuromusculaire en/of gastro-intestinale verschijnselen.
Verkeerd gebruik of misbruik van lasmiditan monitoren en signaleren. Beoordeel patiënten op het risico van drugsmisbruik, vanwege een risico op misbruik van lasmiditan.
Houd rekening met medicatieovergebruikshoofdpijn (MOH) bij patiënten die vaak of dagelijks hoofdpijn hebben ondanks (of door) regelmatig gebruik van hoofdpijnmiddelen.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar is nog niet vastgesteld.
Dit middel kan significant invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen, vanwege bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel. Patiënten mogen na inname tot ten minste 8 uur geen voertuig besturen of andere activiteiten uitvoeren die extra aandacht vereisen, ook wanneer zij zich hiervoor goed genoeg voelen. Schrijf patiënten die dit advies niet kunnen opvolgen geen lasmiditan voor.
Waarschuwingen en voorzorgen
Eletriptan is niet geïndiceerd voor de behandeling van basilaire, oftalmoplegische en hemiplegische migraine. Sluit vóór behandeling andere neurologische aandoeningen uit.
Bij vermoeden van een niet herkende cardiale aandoening en bij risicofactoren voor ischemische hartaandoeningen (zoals hoge bloeddruk, diabetes, rokers, gebruikers van vervangende nicotineproducten, mannen > 40 jaar, vrouwen in de postmenopauze, sterk familiair voorkomen van coronaire hartziekte) wordt vóór start van de behandeling een cardiovasculaire evaluatie aanbevolen. Bij optreden van pijn en/of een beklemd gevoel op borst en keel eerst onderzoek uitvoeren op coronaire vaatziekten, voordat de behandeling wordt voortgezet.
Overmatig gebruik van elk antimigrainemiddel (als triptanen) kan leiden tot dagelijkse chronische hoofdpijn, waardoor een tijdelijk staken van de behandeling nodig is.
Onderzoeksgegevens: Het gebruik van eletriptan wordt niet aanbevolen bij ouderen > 65 jaar en bij kinderen en adolescenten; bij > 65 jaar is het gebruik niet systematisch onderzocht en is in klinische studies slechts een gering aantal ouderen geïncludeerd; bij adolescenten (12–17 j.) is de werkzaamheid niet vastgesteld; bij kinderen (6–11 j.) is de werkzaamheid en veiligheid niet onderzocht.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met lasmiditan contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Neem voor informatie over een eletriptanvergiftiging contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum, vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Centrale 5HT1F-receptoragonist. Het precieze werkingsmechanisme is niet bekend, maar het effect bij migraine berust vermoedelijk op 5HT1F-agonisme, een vermindering van de afgifte van neuropeptiden en een remming van de pijnbanen, waaronder de nervus trigeminus.
Kinetische gegevens
| F | 50–58 %. |
| T max | 1,8 uur; inname samen met een vetrijke maaltijd vertraagt de Tmax met 1 uur. |
| V d | 4,3 l/kg. |
| Metabolisering | intra- en extrahepatisch tot inactieve metabolieten, via niet-CYP-enzymen, met ketonreductie tot S-M8 als de belangrijkste route. |
| Eliminatie | met de urine als metaboliet (grotendeels S-M8), 3% onveranderd. |
| T 1/2el | gemiddeld 5,7 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve 5HT1- receptoragonist, vooral van de 5HT1B- en 5HT1D- en 5HT1F-receptor. De 5HT1B en 5HT1D receptoren brengen vasoconstrictie van bepaalde craniale bloedvaten tot stand. Ook is er wisselwerking met het trigemino-vasculair stelsel en worden symptomen van ontsteking van neuronen geremd. Werking: na 30 min.
Kinetische gegevens
| F | 50%. |
| T max | 1,5 uur, tijdens migraine-aanval 2,8 uur. |
| V d | 2 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever, vnl. door CYP3A4 o.a. in een werkzame metaboliet. |
| Eliminatie | met de urine. |
| T 1/2el | ca. 4 uur, bij ouderen 5–6 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
lasmiditan hoort bij de groep selectieve 5HT1-agonisten.
Groepsinformatie
eletriptan hoort bij de groep selectieve 5HT1-agonisten.