Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Rayvow (als succinaat) Aanvullende monitoring Eli Lilly Nederland
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Zolmitriptan Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2,5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg
Zomig Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2,5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar 'ZIP'
- Sterkte
- 2,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van migraineaanvallen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweedekeusmiddelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derdekeus, orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Lasmiditan is een alternatief voor triptanen bv. na falen van 2–3 triptanen. Het heeft een vergelijkbaar effect maar meer centrale bijwerkingen dan triptanen en minder risico van vasoconstrictie. Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen.
Advies
Bij de behandeling van migraineaanvallen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweede keus middelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derde keus orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen. De orodispergeerbare vorm kan zonder water worden ingenomen. Door de tragere absorptie zal de werking later intreden dan met een gewone tablet.
De aanvals- en onderhoudsbehandeling van menstruele migraine en menstruatie-gerelateerde migraine is op hoofdlijnen hetzelfde als bij ‘gewone’ migraine. Alleen bij menstruele migraine kan kortdurende preventieve behandeling met NSAID’s of triptanen worden overwogen.
Indicaties
- Acute behandeling van de hoofdpijnfase van een migraine-aanval, met en zonder aura bij volwassenen.
Indicaties
- Acute behandeling van migraine, met en zonder aura bij volwassenen;
- Offlabel: profylaxe van menstruele migraine.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Migraine-aanval met en zonder aura
Volwassenen (incl. ouderen)
Bij de eerste tekenen van hoofdpijn: 100 mg; zo nodig bij terugkeer van de symptomen, na een periode van ten minste 2 uur éénmaal herhalen; max. 200 mg in 24 uur. Zo nodig voor meer werkzaamheid de eerste dosering verhogen tot 200 mg (éénmaal per 24 uur). Voor een betere verdraagzaamheid de doses verlagen tot 50 mg per keer. Indien na een eerste dosering geen verbetering van de klachten optreedt is herhaalde toediening bij dezelfde aanval niet zinvol.
Verminderde nierfunctie: een aanpassing van de dosis is niet nodig.
Verminderde leverfunctie: een aanpassing van de dosis is niet nodig bij een lichte (Child-Pughscore 5–6) of matige (Child-Pughscore 7–9) leverfunctiestoornis. Vermijd gebruik bij een ernstige (Child-Pughscore 10–15) leverfunctiestoornis.
Toediening: de tabletten met of zonder voedsel innemen.
Doseringen
Migraine-aanval
Volwassenen
Bij de eerste tekenen van de hoofdpijnfase van een migraine-aanval: 2,5 mg. Indien de klachten aanhouden of binnen 24 uur terugkeren, kan een tweede tablet worden ingenomen. Tussen het innemen van de eerste en de tweede tablet moet ten minste 2 uur worden gewacht. Indien niet voldoende verbetering wordt bereikt met doses van 2,5 mg, kunnen daarop volgende aanvallen worden behandeld met doses van 5 mg zolmitriptan; max. 10 mg per 24 uur.
Gestoorde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig bij een creatinineklaring > 15 ml/min.
Gestoorde leverfunctie: Bij een lichte leverfunctiestoornis: een dosisaanpassing is niet nodig. Bij een matige tot ernstige leverfunctiestoornis: max. 5 mg per 24 uur.
Interacties door comedicatie: bij gelijktijdig gebruik van CYP1A2-remmers (fluvoxamine, chinolonen), MAO-A-remmers en cimetidine max. 5 mg per 24 uur.
Ouderen (> 65 jaar)
Niet gebruiken vanwege onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid.
Offlabel: Profylaxe menstruele migraine
Volwassenen
Volgens de NHG-Standaard Hoofdpijn: 2,5 mg 2(–3)× per dag vanaf 2 dagen voor de verwachte menstruele migraine tot dag 3 van de menstruatie (kortdurend gebruik).
Toediening
- omhulde tabletten heel met water innemen;
- orodispergeerbare tabletten laten smelten op de tong en vervolgens met speeksel doorslikken. Deze hoeven niet met vloeistof te worden ingenomen. Door de tragere absorptie kan de werking later intreden dan met een gewone tablet.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid (20%).
Vaak (1-10%): slaapafwijkingen, slaperigheid, ongecoördineerdheid, paresthesie, hypo-esthesie, visusstoornis, vertigo, hartkloppingen, misselijkheid, braken, spierzwakte, abnormaal gevoel, vermoeidheid, malaise.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, verwardheid, hallucinaties, euforische stemming, angst, rusteloosheid, lethargie, aandachtstoornis, cognitieve stoornis, mentale stoornis, tremor, dyspneu, spierkramp, ongemak in de ledematen, pijn op de borst, warm of koud gevoel.
Zelden (0,01-0,1%): serotoninesyndroom.
Verder zijn gemeld: verlaging van de hartslag van 5–10 slagen/min. Voorbijgaande verhoging van de bloeddruk 1 uur na toediening. Er zijn beperkte klinische gegevens over het gebruik bij patiënten met ischemische hartziekte.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): Misselijkheid, buikpijn, braken, droge mond, dysfagie; gevoel van zwakte, zwaar gevoel in de ledematen; spanningsgevoel optredend in de keel, nek en borst; verstoring van gevoel, duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, warmtegevoel, paresthesie, hyperesthesie, palpitaties, spierzwakte en spierpijn.
Soms (< 1%): tachycardie; lichte of voorbijgaande verhoging van de bloeddruk, frequent urineren.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (urticaria), angio-oedeem, anafylactische reacties.
Zeer zelden (< 0,01%): angina pectoris, myocardinfarct, coronair vaatspasme, ischemie of infarct van darm of milt die zich kunnen manifesteren als bloederige diarree of buikpijn, urine-aandrang.
Interacties
Lasmiditan versterkt de verlaging van de hartslag door propranolol. Hou ook bij andere middelen die de hartslag verlaging rekening met versterking van dit effect.
Bij gelijktijdig gebruik van andere serotonerge middelen, zoals triptanen, SSRI's, SNRI's, TCA's, is er een cumulatief risico op optreden van het serotoninesyndroom. De ervaring met kort na elkaar gebruiken van lasmiditan en triptanen is beperkt; wees dan alert op een eventueel cumulatief risico op het optreden van het serotoninesyndroom.
Lasmiditan een zwakke remmer van Pgp; het verhoogde de systemische blootstelling van het Pgp-substraat dabigatran met ongeveer 25%; hou op grond hiervan bij gelijktijdig gebruik met Pgp-substraten met een smalle therapeutische index (zoals digoxine) rekening met een klinisch relevante toename van de systemische blootstelling.
Wees voorzichtigheid met combinatie met alcohol of andere middelen die het centraal zenuwstelsel onderdrukken, omdat lasmiditan sedatie en andere cognitieve en/of neuropsychiatrische bijwerkingen kan veroorzaken.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van ergotamine(derivaten) en andere 5HT1B/1D-agonisten is gecontra-indiceerd. Na gebruik van ergotamine en andere 5HT1B/1D-agonisten moet ten minste 24 uur worden gewacht voordat zolmitriptan kan worden gebruikt. Omgekeerd moet na gebruik van zolmitriptan ten minste 6 uur worden gewacht voordat een ergotaminebevattend preparaat wordt gebruikt. Gelijktijdige toediening van andere 5HT1-agonisten binnen 24 uur na behandeling met zolmitriptan dient te worden vermeden.
Moclobemide veroorzaakt een bloedspiegelstijging van zolmitriptan en zijn metabolieten, daarom niet gelijktijdig gebruiken met een dosis moclobemide van > 300 mg/dag.
Gelijktijdig gebruik van fytotherapeutica met sint-janskruid kan het optreden van bijwerkingen doen toenemen.
Na gelijktijdig gebruik met een serotonineheropnameremmer (SSRI/SNRI) is het optreden van het serotoninesyndroom beschreven. Het serotoninesyndroom is potentieel levensbedreigend; diagnose is waarschijnlijk bij: spontane clonus, induceerbare of oculaire clonus met agitatie of diaforese, tremor en hyperreflexie, hypertonie en een lichaamstemperatuur > 38°C en induceerbare of oculaire clonus. Controleer hierop met name bij de start van de gelijktijdige behandeling en bij dosisverhoging. Stopzetten van serotonerge middelen zorgt meestal voor snelle verbetering.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is reproductietoxiciteit gebleken.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor directe teratogene schadelijkheid; sommige embryotoxiciteitsstudies suggereren echter verminderde levensvatbaarheid van embryo's.
Advies: Afwegen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren. Bij de mens: geen gegevens.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden. Minimaliseer blootstelling van het kind aan lasmiditan door borstvoeding binnen 24 uur na toediening te vermijden, en alle gedurende deze periode gekolfde melk weg te gooien.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (bij dieren).
Advies: Volgens Lareb: blootstelling van het kind minimaliseren door borstvoeding binnen 12 uur na toediening te vermijden, en alle gedurende deze periode gekolfde melk weg te gooien. De fabrikant adviseert een periode van 24 uur aan te houden.
Contra-indicaties
Van dit middel zijn geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Contra-indicaties
- matig ernstige of ongecontroleerde lichte hypertensie;
- myocardinfarct, ischemische hartaandoeningen of coronaire vaatspasmen (Prinzmetal-angina) in de anamnese;
- perifere vaataandoeningen;
- symptomen die duiden op ischemische hartaandoeningen;
- doorgemaakte CVA en TIA;
- creatinineklaring < 15 ml/min.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij serotoninesyndroom, of een vermoeden van het optreden hiervan, het gebruik van lasmiditan staken. Er is een cumulatief risico op het serotoninesyndroom bij gebruik van andere serotonerge middelen; zie voor details de rubriek Interacties. Symptomen van het serotoninesyndroom kunnen ernstig zijn en treden meestal op binnen enkele minuten tot uren na toediening van een nieuw serotonerg geneesmiddel of een hogere dosis. Het gaat om veranderingen in de mentale toestand, autonome instabiliteit, neuromusculaire en/of gastro-intestinale verschijnselen.
Verkeerd gebruik of misbruik van lasmiditan monitoren en signaleren. Beoordeel patiënten op het risico van drugsmisbruik, vanwege een risico op misbruik van lasmiditan.
Houd rekening met medicatieovergebruikshoofdpijn (MOH) bij patiënten die vaak of dagelijks hoofdpijn hebben ondanks (of door) regelmatig gebruik van hoofdpijnmiddelen.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar is nog niet vastgesteld.
Dit middel kan significant invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen, vanwege bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel. Patiënten mogen na inname tot ten minste 8 uur geen voertuig besturen of andere activiteiten uitvoeren die extra aandacht vereisen, ook wanneer zij zich hiervoor goed genoeg voelen. Schrijf patiënten die dit advies niet kunnen opvolgen geen lasmiditan voor.
Waarschuwingen en voorzorgen
Zolmitriptan is niet geïndiceerd voor de behandeling van basilaire, oftalmoplegische en hemiplegische migraine. Andere neurologische aandoeningen moet men uitsluiten. Zolmitriptan niet voorschrijven aan patiënten met symptomatisch Wolff-Parkinson-Whitesyndroom of aritmieën die samenhangen met andere accessoire cardiale geleidingsroutes.
Doe bij risicofactoren voor ischemische hartaandoeningen een cardiovasculaire evaluatie vóór de behandeling. Indien symptomen optreden die duiden op een ischemische hartaandoening, geen volgende dosis toedienen totdat deze symptomen op de juiste wijze zijn beoordeeld.
Houdt bij frequente of dagelijkse hoofdpijn ondanks medicatie, rekening met hoofdpijn als gevolg van overmatig gebruik van hoofdpijnmedicatie (MOH).
Zolmitriptan niet profylactisch toe passen, tenzij kortdurend bij menstruele migraine.
Onderzoeksgegevens: Niet gebruiken bij kinderen < 12 jaar en patiënten ouder dan 65 jaar omdat de veiligheid en werkzaamheid bij hen niet is vastgesteld. Niet gebruiken bij kinderen van 12-17 jaar omdat de werkzaamheid niet is aangetoond.
Hulpstoffen
- Aspartaam/fenylalanine in de orodispergeerbare tabletten kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU);
- Benzylalcohol, in de orodispergeerbare tabletten, in grote hoeveelheden kan zich ophopen in het lichaam en metabole acidose veroorzaken; wees voorzichtig tijdens zwangerschap, lactatie en bij een verminderde lever- of nierfunctie.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met lasmiditan contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling op Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Centrale 5HT1F-receptoragonist. Het precieze werkingsmechanisme is niet bekend, maar het effect bij migraine berust vermoedelijk op 5HT1F-agonisme, een vermindering van de afgifte van neuropeptiden en een remming van de pijnbanen, waaronder de nervus trigeminus.
Kinetische gegevens
| F | 50–58 %. |
| T max | 1,8 uur; inname samen met een vetrijke maaltijd vertraagt de Tmax met 1 uur. |
| V d | 4,3 l/kg. |
| Metabolisering | intra- en extrahepatisch tot inactieve metabolieten, via niet-CYP-enzymen, met ketonreductie tot S-M8 als de belangrijkste route. |
| Eliminatie | met de urine als metaboliet (grotendeels S-M8), 3% onveranderd. |
| T 1/2el | gemiddeld 5,7 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve agonist voor 5HT1B/1D-receptoren. Het is even werkzaam bij migraine met en zonder aura en bij migraine die in verband wordt gebracht met de menstruatie. In proefdieren is aangetoond dat zolmitriptan vasoconstrictie van het carotisvaatbed geeft en zijn er aanwijzingen voor remming van de nervus trigeminus, via remming van de afgifte van neuropeptiden (CGRP, VIP en substance-P). Werking: tablet, omhuld: na 1 uur, max. na 4 uur.
Kinetische gegevens
| F | 40%. |
| T max | voor 75% binnen 1 uur, waarna plasmaconcentraties 4-5 uur na inname aanhouden (tablet, omhuld); 0,5-5 uur, mediaan 3 uur (orodispergeerbare tablet 'ZIP'). De Tmax van de actieve metaboliet is van beide tabletten mediaan 3 uur. |
| V d | 2,4 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever door CYP1A2 o.a. in actieve n-demethyl metaboliet (183C91); metabolisme van de actieve n-demethyl metaboliet verloopt via MAO-A enzymsysteem. |
| Eliminatie | 60% met de urine als metabolieten en 30% onveranderd in de feces. |
| T 1/2el | 2½–3 uur. Bij ernstige leverziekte is de halfwaardetijd verlengd tot 12 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
lasmiditan hoort bij de groep selectieve 5HT1-agonisten.
Groepsinformatie
zolmitriptan hoort bij de groep selectieve 5HT1-agonisten.