Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Versatis XGVS Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Pleister
- Sterkte
- 50 mg/g
De hydrogelpleister (10×14 cm) bevat: lidocaïne 700 mg (5% w/w). Dit is 50 mg lidocaïne per gram kleeflaag.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Coldrex keelpijn XGVS OTC Omega Pharma Nederland
- Toedieningsvorm
- Zuigtablet
Bevat per zuigtablet: lidocaïne(hydrochloride) 2 mg, amylmetacresol 0,6 mg, 2,4-dichloorbenzylalcohol 1,2 mg.
Lidocaïne/amylmetacresol/dichloorbenzylalcohol XGVS OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Zuigtablet
Bevat per zuigtablet: lidocaïne(hydrochloride) 2 mg, amylmetacresol 0,6 mg, 2,4-dichloorbenzylalcohol 1,2 mg.
Trachsil XGVS OTC Teva Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Zuigtablet
Bevat per zuigtablet: lidocaïne(hydrochloride) 2 mg, amylmetacresol 0,6 mg, 2,4-dichloorbenzylalcohol 1,2 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De respons op farmacotherapie is bij neuropathische pijn vaak matig; niet-medicamenteuze behandeling staat centraal.
Bij trigeminusneuralgie is carbamazepine, of eventueel oxcarbazepine (offlabel) de eerste keus.
Volgens de richtlijn Pijnlijke diabetische neuropathie bestaat bij deze neuropathie een lichte voorkeur om te beginnen met een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI): duloxetine, of eventueel venlafaxine (offlabel).
Kies bij polyneuropathie, uitgezonderd HIV-neuropathie, conform de richtlijn Polyneuropathie uit de hierna beschreven drie farmacologische groepen. Kies het middel dat het beste past bij het profiel van de patiënt, uitgaande van de contra-indicaties en de te verwachten bijwerkingen. Kies een tricyclisch antidepressivum, namelijk amitriptyline en bij ouderen nortriptyline; of een SNRI, namelijk duloxetine of eventueel venlafaxine (offlabel); of een anti-epilepticum, namelijk gabapentine of pregabaline. Overweeg als een van deze middelen wel enig, maar onvoldoende effect heeft, de combinatie met een middel uit een andere farmacologische groep. Overweeg als lokale klachten op de voorgrond staan, de cutane toepassing van capsaïcine of lidocaïne.
De NHG-Standaard Pijn maakt geen onderscheid in de behandeling van diabetische neuropathie of polyneuropathie. De Standaard beveelt als eerste keus een TCA aan; als tweede keus gabapentine en als derde keus pregabaline of duloxetine.
Bij HIV-neuropathie zijn bovengenoemde middelen, mogelijk de capsaïcine-pleister uitgezonderd, niet effectief.
Advies
Voor de toepassing van dit geneesmiddel is nog geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Neuropathische pijn gerelateerd aan een eerdere herpes zoster-infectie (postherpetische neuralgie, PHN) bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Verlichting van symptomen van keelpijn bij volwassenen en kinderen van 12 jaar en ouder.
Doseringen
Neuropathische pijn gerelateerd aan herpes zoster
Volwassenen
Het pijnlijke gebied van de huid 1 ×/dag met max. 3 pleisters tegelijk bedekken gedurende ten hoogste 12 uur/etmaal. De pleisters aanbrengen op een droge, onbeschadigde en niet-ontstoken huid (dus nadat de huidafwijkingen van herpes zoster zijn genezen). Niet meer pleisters gebruiken dan nodig is voor een effectieve behandeling. Na 2–4 weken het resultaat beoordelen; als er geen respons is de behandeling staken.
Verminderde nierfunctie Bij een lichte tot matige nierfunctiestoornis is dosisaanpassing niet nodig. Wees voorzichtig bij een ernstige nierfunctiestoornis.
Verminderde leverfunctie: Bij een lichte tot matige leverfunctiestoornis is dosisaanpassing niet nodig. Wees voorzichtig bij een ernstige leverfunctiestoornis.
Vóór verwijdering van de beschermfolie, de pleisters indien nodig met een schaar in kleinere stukken knippen. De pleister kan zowel overdag als ’s nachts worden gebruikt. De pleister direct nadat de beschermfolie van het gel-oppervlak is verwijderd op de huid aanbrengen. Haartjes in het betreffende gebied met een schaar afknippen (niet afscheren). Omdat bij langdurig gebruik in klinische onderzoeken het aantal gebruikte pleisters na verloop van tijd afnam, de behandeling regelmatig opnieuw beoordelen om te bekijken of men het aantal pleisters kan verminderen of de pleistervrije periode kan verlengen.
Doseringen
Keelpijn
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen ≥ 12 jaar
1 zuigtablet elke 2–3 uur, zo nodig max. 8 zuigtabletten/24 uur; voor kinderen max. 4 zuigtabletten/24 uur. Max. 5 dagen gebruiken.
Verminderde nier- of leverfunctie: Er zijn geen gegevens over het gebruik bij een verminderde nier- of leverfunctie.
Toediening: de tablet langzaam laten oplossen in de mond, maar niet in de wangzak. Niet gebruiken voor het eten of drinken (zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
Bijwerkingen
Systemische bijwerkingen zijn onwaarschijnlijk.
Zeer vaak (> 10%): reacties op de plaats van aanbrengen (branderigheid, dermatitis, erytheem, jeuk, huiduitslag, huidirritatie, blaasjes).
Soms (0,1-1%): huidlaesie, huidletsel.
Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheid, anafylactische reactie. Open wond.
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties, zoals urticaria, branderig gevoel, jeuk, angio-oedeem, prikkelend gevoel in de keel, bronchospasmen, hypotensie met syncope.
Verder zijn gemeld: buikpijn, zwelling van de mond, dysgeusie, huiduitslag.
Interacties
Tijdens klinisch onderzoek met de pleister zijn geen klinisch relevante interacties waargenomen. Ondanks geringe absorptie van lidocaïne vanuit de huid, de pleister met voorzichtigheid toepassen bij gelijktijdig gebruik van klasse I-anti-aritmica of van andere lokale anesthetica, omdat men additieve systemische effecten niet kan uitsluiten. Bij onjuist gebruik kunnen interacties eerder optreden, zie Overdosering.
Interacties
Vermijd gelijktijdig of opeenvolgend gebruik van andere antiseptica, omdat antagonisme of deactivering kan optreden.
De kans op klinisch relevante interacties is klein bij lokale toepassing.
(theoretische) interacties met lidocaïne
- combinatie met β-blokkers maakt dat lidocaïne eerder toxisch is; de bloedtoevoer naar de lever vermindert en daarmee de snelheid waarmee lidocaïne wordt afgebroken;
- kruisovergevoeligheid kan optreden met andere lokale anesthetica van het amide-type;
- bij combinatie met antiaritmica, zoals procaïnamide, kunnen farmacokinetische en -dynamische interacties optreden;
- de plasmaconcentratie van lidocaïne kan stijgen door combinatie met remmers van de iso-enzymen CYP1A2 en CYP3A4 (bv. erytromycine, fluvoxamine, itraconazol), omdat deze betrokken zijn bij de omzetting van lidocaïne;
- (ook) in combinatie met cimetidine kan eerder toxiciteit van lidocaïne optreden, door remming van het hepatisch metabolisme.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta. Vanwege de lage dosering is de absorptie gering.
Teratogenese: Een grote hoeveelheid gegevens over lokaal gebruik van lidocaïne tijdens de zwangerschap laat geen toegenomen kans op aangeboren afwijkingen zien. Bij de mens zijn er onvoldoende gegevens over het gebruik van amylmetacresol en 2,4-dichloorbenzylalcohol gedurende de zwangerschap.
Advies: Niet gebruiken tijdens de zwangerschap.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk in geringe mate, vanwege de geringe systemische blootstelling vanuit de pleister en de snelle omzetting van lidocaïne in de lever.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, mits niet op de borsten toegepast. Maak voor het voeden de huid rond de tepel goed schoon bij gebruik van de pleister op de borst.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, lidocaïne in geringe mate. Onbekend voor amylmetacresol en dichloorbenzylalcohol.
Farmacologisch effect: Vanwege de lage dosering wordt geen effect van lidocaïne verwacht.
Advies: niet gebruiken (of anders de borstvoeding staken).
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype zoals bupivacaïne, mepivacaïne en prilocaïne;
- ontstoken of beschadigde huid, zoals actieve herpes zoster-laesies, constitutioneel eczeem of wonden op de plek waarop men de pleister wil aanbrengen.
Contra-indicaties
- Voorgeschiedenis van allergie voor lokale anesthetica van het amidetype;
- Voorgeschiedenis van (vermoedelijk) methemoglobinemie;
- Leeftijd < 12 jaar, vanwege de kans op snelle absorptie van het anestheticum en reflex-laryngospasme.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij een ernstige hartfunctiestoornis, ernstige nierfunctiestoornis of een ernstige leverfunctiestoornis.
De pleister niet op slijmvliezen aanbrengen. Contact met de ogen vermijden.
De klinische betekenis van de bevinding dat de metaboliet 2,6-xylidine bij ratten genotoxisch en carcinogeen is gebleken en secundaire metabolieten mutageen, is onbekend. Langetermijnbehandeling is daarom uitsluitend gerechtvaardigd bij een therapeutisch voordeel voor de patiënt.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen (< 18 j.) zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
De maximale dosering niet overschrijden, omdat dan effecten op het centrale zenuwstelsel (convulsies) of op het hart kunnen optreden.
Niet langer gebruiken dan 5 dagen, om de natuurlijke microbiologische balans in de keel niet te verstoren.
Wees bij symptomen > 2 dagen, of verergering van symptomen, het optreden van (hoge) koorts, hoofdpijn, misselijkheid of braken en huiduitslag bedacht op een bacteriële infectie (zoals faryngitis, tonsillitis).
Acuut zieken of verzwakte ouderen zijn extra gevoelig voor de bijwerkingen van lidocaïne.
Niet toepassen voor of tijdens eten of drinken, omdat aspiratie kan optreden met de kans op verstikking, of verbranding van of bijten op de tong als gevolg van gevoelloosheid.
Astmapatiënten dienen dit middel alleen onder supervisie van een arts te gebruiken.
Er zijn onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 12 jaar.
Hulpstoffen
- Wees voorzichtig met glucose en sucrose in de zuigtablet bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte.
- Houd rekening met terpenen uit levomenthol in de zuigtablet. Deze zijn in verband gebracht met neurologische complicaties, zoals convulsies bij kinderen.
- De kleurstof zonnegeel kan allergische reacties veroorzaken.
Overdosering
Overdosering met de pleister is onwaarschijnlijk, echter onjuist gebruik (te veel pleisters, te lang laten zitten, aanbrengen op beschadigde huid) kan leiden tot klachten en verschijnselen van lidocaïne-intoxicatie (zie lidocaïne parenteraal overdosering.
Overdosering
Gezien de lage dosering van actieve bestandsdelen is een overdosering niet waarschijnlijk. In geval van abnormaal gebruik (veel hogere dosering) of laesies aan de slijmvliezen kan overdosering optreden.
Symptomen
overmatige gevoelloosheid van de bovenste luchtwegen en het bovenste gedeelte van het spijsverteringskanaal. In geval van systemische absorptie: voorbijgaande stimulering van het centrale zenuwstelsel (slapeloosheid, rusteloosheid, agitatie), gevolgd door onderdrukking (slaperigheid, bewusteloosheid, ademhalingsdepressie) en depressie van het cardiovasculaire systeem (hypotensie, langzame of onregelmatige hartslag), Bij kinderen < 6 jaar kunnen convulsies optreden, met name bij langdurig gebruik van hoge doses.
Therapie
overweeg bij ernstige overdosering het opwekken van braken en/of maagspoeling < 1 uur na inname. Methemoglobinemie kan worden behandeld met onmiddellijke i.v.-toediening van methyleenblauw 1-4 mg/kg.
Neem voor meer informatie over symptomen en behandeling contact op met Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Lidocaïne is een lokaal anestheticum van het amide-type. Lidocaïne diffundeert in de huid en stabiliseert de neuronale membranen, vermoedelijk met down-regulatie van de natriumkanalen als gevolg, wat een lokaal analgetisch effect geeft. Daarnaast biedt de hydrogelpleister mechanisch bescherming van het overgevoelige gebied.
Kinetische gegevens
| F | 1–5% (bij de max. dosering van 3 pleisters). |
| V d | 1,3 ± 0,4 l/kg. |
| Metabolisering | voor 90-95%; in de lever via N-de-alkylering tot mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX); de metabolieten zijn beide minder werkzaam dan lidocaïne en zijn beschikbaar in lage concentraties. Ze worden gehydrolyseerd tot 2,6-xylidine, dat wordt omgezet in geconjugeerd 4-hydroxy-2,6-xylidine. |
| Eliminatie | > 85% in de urine voornamelijk als conjugaat van 4-hydroxy-2,6-xylidine. Bij hart-, nier- of leverfalen kan de uitscheiding vertraagd zijn. |
| T 1/2el | 7,6 uur (bij gezonde vrijwilligers). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Combinatie van een lokaal anestheticum van het amide-type (lidocaïne) en twee antiseptische verbindingen, een alcohol en een fenol. De combinatie heeft lokale antiseptische, bacteriedodende, fungicide en pijnstillende eigenschappen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| T max | 3–4 min (amylmetacresol en dichloorbenzylalcohol in speeksel). |
| Metabolisering | lidocaïne ondergaat een significant 'first pass'-effect in de lever. Het wordt snel gede-ethyleerd tot de actieve metaboliet mono-ethylglycinexylidide (MEGX), dat gehydrolyseerd wordt tot o.a. glycinexylidide (GX). Betrokken bij de vorming van MEGX zijn CYP1A2 en CYP3A4. |
| Eliminatie | lidocaïne via de nieren, vnl. als metabolieten, < 10% onveranderd. |
| T 1/2el | ca. 100 min (lidocaïne), langer bij: (congestief) hartfalen (lidocaïne, MEGX en GX), een myocardinfarct in de voorgeschiedenis (lidocaïne, MEGX), een leveraandoening (lidocaïne); ca. 2 uur (amylmetacresol en dichloorbenzylalcohol in speeksel). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
lidocaïne (pleister) hoort bij de groep anesthetica, lokaal via huid of slijmvlies.
- capsaïcine (N01BX04) Vergelijk
- chloorhexidine/lidocaïne (N01BB52) Vergelijk
- cocaïne (S01HA01) Vergelijk
- lidocaïne (auriculair) (S02DA01) Vergelijk
- lidocaïne (gel, aanstipvloeistof) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (oculair) (S01HA07) Vergelijk
- lidocaïne (spray) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (vetcrème, zalf) (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/amylmetacresol/dichloorbenzylalcohol (R02AA20) Vergelijk
- lidocaïne/levomenthol (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/prilocaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/propylparahydroxybenzoaat (R02AD02) Vergelijk
- lidocaïne/tetracaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/zinkoxide (D04AB01) Vergelijk
- oxybuprocaïne (S01HA02) Vergelijk
- pramocaïne/zinkoxide (D04AB07) Vergelijk
- tetracaïne (S01HA03) Vergelijk
Groepsinformatie
lidocaïne/amylmetacresol/dichloorbenzylalcohol hoort bij de groep anesthetica, lokaal via huid of slijmvlies.
- capsaïcine (N01BX04) Vergelijk
- chloorhexidine/lidocaïne (N01BB52) Vergelijk
- cocaïne (S01HA01) Vergelijk
- lidocaïne (auriculair) (S02DA01) Vergelijk
- lidocaïne (gel, aanstipvloeistof) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (oculair) (S01HA07) Vergelijk
- lidocaïne (pleister) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (spray) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (vetcrème, zalf) (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/levomenthol (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/prilocaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/propylparahydroxybenzoaat (R02AD02) Vergelijk
- lidocaïne/tetracaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/zinkoxide (D04AB01) Vergelijk
- oxybuprocaïne (S01HA02) Vergelijk
- pramocaïne/zinkoxide (D04AB07) Vergelijk
- tetracaïne (S01HA03) Vergelijk