Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Penthrox XGVS Medical Developments NED B.V.
- Toedieningsvorm
- Vloeistof voor inhalatiedamp
- Sterkte
- 99,9 %
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de toepassing van methoxyfluraan als pijnstiller is geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Snelle verlichting van matige tot ernstige aan trauma gerelateerde pijn bij volwassenen die bij bewustzijn zijn.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Aan trauma gerelateerde pijn
Volwassenen (incl. ouderen)
De patiënt dient zelf de inhoud van 1 flesje van 3 ml toe als eenmalige dosering via de bijbehorende draagbare inhalator, onder toezicht van iemand die is opgeleid in de toediening met de inhalator. Voortdurende inhalatie van een flesje van 3 ml geeft pijnverlichting tot 25–30 minuten; inhalatie met tussenpozen kan de pijn langer verlichten. Zo nodig kan de patiënt een tweede flesje toedienen. Max. 6 ml per dag en 15 ml per week; methoxyfluraan niet op achtereenvolgende dagen laten toedienen.
Verminderde nierfunctie: voorzichtig gebruiken.
Verminderde leverfunctie: bij toepassing vaker dan 1× per 3 maanden, zorgvuldig afwegen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid.
Vaak (1-10%): euforie. Geheugenverlies, dysartrie, dysgeusie, hoofdpijn, slaperigheid, gevoel dronken te zijn. Hypotensie. Hoesten. Misselijkheid.
Soms (0,1-1%): toegenomen eetlust. Braken. Angst, depressie, aandachtsstoornis, ongeremd gedrag. Paresthesie, perifere sensorische neuropathie. Dubbelzien. Blozen. Lokale klachten in de mond, speekselvloed, droge mond. Hyperhidrose. Vermoeidheid, rillingen, ontspannen gevoel.
Verder zijn gemeld: emotionele labiliteit, onrust, verwardheid, rusteloosheid. Veranderd bewustzijn, nystagmus. Visusstoornis. Schommelende bloeddruk. Zich verslikken, ademhalingsdepressie, hypoxie. Braken. Leverfalen, hepatitis, geelzucht. Nierfalen. Verhoogde serumconcentraties van: leverenzymen, urinezuur, ureum en creatinine.
Interacties
Bij toepassing in analgetische dosering zijn geen interacties gemeld.
Methoxyfluraan wordt gemetaboliseerd door CYP2E1, CYP2B6 en in mindere mate door CYP2A6. Enzyminductoren maken dat de toxische grens van toxische metabolieten van methoxyfluraan eerder bereikt wordt. Vermijd daarom alcohol of isoniazide (inductoren van CYP2E1), carbamazepine, efavirenz, rifampicine of nevirapine (inductoren voor CYP2B6) en fenobarbital of rifampicine (inductoren van CYP2A6).
Vermijd combinatie met nefrotoxische middelen (bv. tetracycline, gentamicine, colistine en amfotericine B.)
Niet toepassen voorafgaand aan anesthesie door middel van sevofluraan; de fluorideconcentratie in het serum kan toenemen en daarmee de kans op nefrotoxiciteit.
Combinatie met middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken kan tot een versterkte demping hiervan leiden.
Zwangerschap
Methoxyfluraan passeert de placenta bij dieren.
Teratogenese: Bij dieren is reproductietoxiciteit aangetoond (vertraagde foetale ontwikkeling).
Farmacologisch effect: Neonatale ademhalingsdepressie is gemeld bij gebruik van hoge dosering bij obstetrische analgesie.
Advies: Voorzichtigheid is geboden, met name in het 1e trimester.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Voorzichtigheid is geboden.
Contra-indicaties
- toepassing als anestheticum;
- overgevoeligheid voor een (ander) gefluorideerd anestheticum;
- maligne hyperthermie (incl. genetische aanleg ervoor);
- ernstige bijwerkingen na eerdere toediening van inhalatieanesthetica (ook bij familieleden);
- leverschade na eerdere toediening van methoxyfluraan of een ander gehalogeneerd koolwaterstof-anestheticum;
- nierinsufficiëntie;
- verminderd bewustzijn, bv. door hoofdletsel, geneesmiddel- of alcoholgebruik;
- cardiovasculaire instabiliteit;
- ademhalingsdepressie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niertoxiciteit: de aanbevolen dosis niet overschrijden, omdat dan significante nefrotoxiciteit incl. nierfalen kan optreden. Wees voorzichtig bij ouderen of andere patiënten met risicofactoren voor nierfalen.
Levertoxiciteit: methoxyfluraan wordt in de lever gemetaboliseerd. Wees voorzichtig bij patiënten met onderliggende leveraandoeningen. Er is meer kans op leverschade bij herhaalde toepassing van gehalogeneerde koolwaterstof-anesthetica binnen drie maanden.
Cardiovasculair: Effecten op bloeddruk en hartslag zijn klasse-effecten. Bij toepassing als pijnstiller zijn deze effecten niet significant, wees echter voorzichtig bij ouderen met hypotensie en bradycardie.
Effect op het centrale zenuwstelsel (bv. sedatie) is een klasse-effect en kan de toediening door de patiënt zelf beperken.
Ademhalingsdepressie is gemeld, ook bij doseringen voor pijnverlichting. Monitor de ademhaling.
Niet geschikt voor behandeling van doorbraakpijn.
De inhalator alleen toepassen met de actieve kool-kamer om de uitgeademde methoxyfluraan op te vangen; bij zorgpersoneel dat aan methoxyfluraan werd blootgesteld zijn verhoogde serumspiegels van leverenzymen, ureum en urinezuur gemeld; daarnaast ook duizeligheid, hoofdpijn, misselijkheid en malaise.
Niet toepassen bij kinderen en jongeren tot 18 jaar.
Overdosering
Symptomen
Slaperigheid, bleekheid en spierverslapping. Dosisgerelateerde nefrotoxiciteit incl. nierfalen (veel waterige urine, weinig klaring van toxinen) kunnen optreden. Demping van het cardiovasculaire en respiratoire systeem kan optreden bij hoge doseringen.
Therapie
Na stopzetting van de behandeling verdwijnen de symptomen meestal snel; neem eventueel ondersteunende cardiorespiratoire maatregelen.
Eigenschappen
Methoxyfluraan is een vluchtig gefluorideerd koolwaterstof anestheticum. Het werkingsmechanisme als analgeticum is niet geheel opgehelderd. Methoxyfluraan, dat vroeger in hogere dosering werd toegepast voor anesthesie, geeft analgesie bij inhalatie van lage concentraties door patiënten die bij bewustzijn zijn. Bloeddrukverlaging kan optreden, die gepaard gaat met bradycardie. Pijnverlichting treedt op na 6–10 inhalaties. Werkingsduur: voortdurende inhalatie van een flesje met 3 ml geeft tot 25–30 minuten pijnverlichting. Inhalatie met tussenpozen kan de pijn langer verlichten.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snelle opname in het bloed, via de longen. |
| T max | ca. 0,25 (0,08-0,75 uur). |
| Metabolisering | in de lever, met name via CYP2E1, CYP2B6 en CYP2A6, tot fluoride en oxaalzuur (die in hogere dosering nefrotoxisch zijn) , difluoromethoxyazijnzuur en dichloorazijnzuur. |
| Eliminatie | ca. 60% via de urine (als organische fluorine, fluoride en oxaalzuur), de rest via de longen (ongewijzigd of als koolstofdioxide). |
| T 1/2el | ca. 3,16 (1,06-7,89) uur voor methoxyfluraan; ca. 33,3 (23,5 - 51,2) uur voor anorganisch fluoride. |
| Overig | methoxyfluraan is zeer lipofiel. Vormt een reservoir in vetweefsel waaruit het gedurende dagen langzaam vrijkomt. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
methoxyfluraan hoort bij de groep analgetica, diverse.