Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Lonnoten Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Van minoxidil zijn gegevens op harde eindpunten niet beschikbaar. Tevens is er meer kans op bijwerkingen. Daarom komt dit middel alleen in aanmerking als de voorkeursmiddelen onvoldoende effect sorteren bij een patiënt.
Indicaties
- Ernstige hypertensie, die onvoldoende heeft gereageerd op een behandeling met zoutbeperking, diuretica en één of meer bloeddrukverlagende middelen.
Minoxidil uitsluitend toepassen in combinatie met een diureticum om retentie van water en zout te voorkomen én met een β-blokker ter onderdrukking van door de perifere vasodilatatie veroorzaakte reflectoire tachycardie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Ernstige hypertensie die onvoldoende heeft gereageerd op andere behandelingen
Volwassenen en kinderen > 12 jaar
Begindosering 5 mg per dag in 1-2 doses. Periodiek verhogen met intervallen van 3 dagen met 5–10 mg/dag tot 20–40 mg/dag in 1-2 gelijke doses. Een dosis van 50 mg/dag kan verhoogd worden met 25 mg/dag tot maximaal 100 mg/dag in 1-2 doses.
Kinderen van 0–12 jaar
Alléén bij ernstige hypertensie mét orgaanschade én als andere behandelingen hebben gefaald: begindosering 0,2 mg/kg lichaamsgewicht/dag in 1 of meerdere doses. Dosering zo nodig voorzichtig ophogen met 0,1–0,2 mg/kg lichaamsgewicht/dag met intervallen van minimaal 3 dagen. Effectief dosisbereik: 0,25–1,0 mg/kg lichaamsgewicht/dag, max. dosis 50 mg/dag.
Minoxidil uitsluitend gebruiken in combinatie met een diureticum en een β-blokker. Bij een contra–indicatie voor een β-blokker, minimaal 24 uur voor het begin van de minoxidil–behandeling met methyldopa beginnen.
Indien de gewenste verlaging van de diastolische druk meer dan 30 mmHg bedraagt, de dagdosis in 2 doses toedienen om bloeddrukschommelingen te beperken.
Bij nierinsufficiëntie of bij dialyse kan een lagere dosering zijn aangewezen.
Bij leverinsufficiëntie kan een lagere dosering zijn aangewezen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): tachycardie, pericarditis. Hypertrichose (beginnend na 3–6 weken, beginnend in het gezicht en op de bovenarmen en reversibel 1–6 maanden na staken van de therapie), haarkleurveranderingen. ECG–veranderingen.
Vaak (1–10%): vochtretentie, natriumretentie. Pericardiale effusie, harttamponade. Gastro–intestinale intolerantie.
Soms (0,1–1%): pleura–effusie. Gevoelige borsten.
Zelden (0,01–0,1%): leukopenie, trombocytopenie. Stevens-Johnsonsyndroom, huiduitslag, bulleuze dermatitis.
Verder zijn gemeld: angina pectoris. Toxische epidermale necrolyse. Perifeer oedeem (met/zonder gewichtstoename). Stijging van waarden van bloedureum en bloedstikstof.
Interacties
Minoxidil versterkt het bloeddrukverlagend effect van andere gelijktijdig toegediende antihypertensiva.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Er zijn enkele gevallen van hypertrichosis bij de pasgeborene gemeld.
Advies: Gebruik ontraden.
Vruchtbaarheid: Bij dieren zijn er aanwijzingen voor een verminderde vruchtbaarheid.
Overige: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de therapie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- feochromocytoom.
Waarschuwingen en voorzorgen
Minoxidil mag uitsluitend worden toegepast door gespecialiseerde artsen met uitgebreide ervaring in hypertensiebehandeling. Het instellen dient bij voorkeur klinisch te geschieden en regelmatige controle (ten minste eenmaal per week) is vereist.
Waarschuw de patiënt vóór het begin van de minoxidil–behandeling voor het mogelijk optreden van hypertrichose.
Patiënten die een myocardinfarct hebben doorgemaakt, mogen pas met minoxidil worden behandeld na stabilisatie van hun toestand.
Het behandelingsvoorschrift inzake diuretica en zoutinname in verband met de water- en zoutretentie strikt naleven en de patiënten dienen regelmatig hun gewicht te controleren. Indien ondanks het gebruik van een thiazide-diureticum of chloortalidon toch vochtretentie optreedt (> 2 kg toename lichaamsgewicht), dan spironolacton toevoegen of overschakelen op furosemide. Dit geldt met name voor patiënten met linkerventrikel hypertrofie of diastolische disfunctie van het hart.
Spoedig na het begin van de therapie ziet men bij circa 60% van de patiënten wijzigingen in het ST-segment van het elektrocardiogram , zonder klinische verschijnselen van een myocardbeschadiging. De ECG-veranderingen zijn aspecifiek en klinisch niet relevant.
Wees voorzichtig bij chronisch hartfalen of primaire pulmonale hypertensie. Controleer periodiek op symptomen van pericardiale effusie, met name bij chronisch hartfalen of dialysepatiënten. Echocardiografische controle wordt hierbij dringend aanbevolen.
Als de therapie na een geslaagde kuur wordt gestaakt, de dosering zeer geleidelijk verminderen; minoxidil door een ander bloeddrukverlagend middel vervangen om een bloeddrukstijging adequaat op te vangen.
Indien na symptoombestrijding geen verbetering optreedt, kan staken van de minoxidiltoediening noodzakelijk zijn.
Er zijn geen gegevens betreffende de farmacokinetiek bij matig tot ernstig verminderde leverfunctie.
Er zijn relatief weinig gegevens betreffende veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 12 jaar; minoxidil bij kinderen < 12 jaar alleen toepassen bij ernstige hypertensie met orgaanschade, indien andere behandelingen hebben gefaald. Bij kinderen met een ernstige nierfunctiestoornis extra voorzichtig zijn. Kinderen nauwkeurig controleren op symptomen van hartfalen of pericardiale of pleurale effusie, de nierfunctie, urineproductie en het lichaamsgewicht eveneens controleren.
Overdosering
Symptomen
Hypotensie in combinatie met gedeeltelijke blokkade van het sympatische zenuwstelsel, lethargie, coma.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met minoxidil contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Antihypertensivum. De bloeddrukverlaging (systolisch en diastolisch) wordt teweeggebracht door relaxatie van het gladde spierweefsel van de perifere arteriolen, waardoor de perifere vaatweerstand vermindert. Dit gaat gepaard met reflectoire tachycardie, water- en zoutretentie en stijging van de plasmarenine-activiteit. Werking: binnen 30–60 min, max. 2–8 uur. Werkingsduur: meerdere dagen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | > 90%. |
| T max | ca. 1 uur. |
| Metabolisering | ≥ 90% in de lever, overwegend door conjugatie met glucuronzuur, tot metabolieten met een zwakkere antihypertensieve werking. |
| Eliminatie | vnl. met de urine. Minoxidil is dialyseerbaar. |
| T 1/2el | ca. 4 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
minoxidil (systemisch) hoort bij de groep vasodilatantia, direct werkend.