Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cytotec Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 200 microg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Peptonorm Focus Care bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 g
Sucralfaat Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Granulaat
- Sterkte
- 1 g
- Verpakkingsvorm
- sachet
- Toedieningsvorm
- Suspensie
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- sachet à 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
maagbescherming: Bij gebruik van NSAID’s en laaggedoseerde salicylaten (zonder maagklachten) is preventief maagbescherming geïndiceerd bij patiënten met risicofactoren voor maagschade. Geef als maagbeschermer een protonpompremmer, bij voorkeur omeprazol.
Misoprostol is geen goed alternatief voor een protonpompremmer, omdat het in effectieve hoge dosering veel maag-darmstoornissen geeft.
Advies
Maagklachten: Start bij een (eerste) episode van maagklachten empirisch met medicatie, waarbij de mate van maagzuurremming stapsgewijs wordt opgehoogd. Achtereenvolgens is dit: een antacidum (bij voorkeur algeldraat/magnesiumhydroxide) of mucosaprotectivum (sucralfaat), een H2-antagonist (bij voorkeur famotidine), een protonpompremmer (bij voorkeur omeprazol op basis van kosten). Bouw de protonpompremmer of H2-antagonist na 4 weken gebruik af.
Endoscopische bevindingen: Geef bij een endoscopisch aangetoonde oesofagitis graad A en B een protonpompremmer (bij voorkeur omeprazol op basis van kosten) gedurende 8 weken en bouw deze vervolgens af. Bij H. pylori-negatieve ulcera en H. pylori-negatieve erosieve gastritis of bulbitis is de behandelduur 4 weken. Bij oesofagitis graad C en D is het gebruik van een protonpompremmer levenslang.
Afbouwen: Halveer de dosis van de protonpompremmer of H2-antagonist wekelijks tot de halve standaarddosis, staak vervolgens na één week helemaal. Dus bij gebruik van de standaarddosis 1 week de dosering halveren en daarna stoppen. Adviseer bij klachten tijdens of na afbouwen zo nodig gedurende max. drie weken een antacidum of mucosaprotectivum. Geef bij hinderlijke of recidiverende klachten een H2-antagonist en staak deze na één maand; probeer bij klachten uit te komen met een antacidum.
Voor stressulcusprofylaxe zijn algemene (intensive care) maatregelen zoals optimalisatie van de mucosale doorbloeding en oxygenatie, adequate sedatie en pijnbestrijding en correctie van stollingsstoornissen het meest effectief. Routinematige toepassing van stressulcusprofylaxe bij intensive-care-patiënten is niet geïndiceerd, uitgezonderd bij patiënten met veel kans op stressulcusbloedingen. In dat geval gaat de voorkeur uit naar een intraveneus toegediende H2-receptorantagonist boven sucralfaat.
Indicaties
- Preventie van maag- en darmulcera bij patiënten met een verhoogd risico op ulceraties of complicaties, veroorzaakt door NSAID-gebruik bij reumatische aandoeningen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Ulcus duodeni en benigne ulcus ventriculi;
- Reflux-oesofagitis;
- Preventie van recidiverende ulcera;
- Suspensie: preventie van stressbloedingen in het proximale deel van de tractus digestivus;
- Tablet: preventie van stressulcera bij ernstig zieke patiënten.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Preventie van door NSAID's veroorzaakte peptische ulcera
Volwassenen
400–800 microg per dag in verdeelde doses direct na de maaltijden en voor het slapen gaan. Indien mogelijk misoprostol gelijktijdig met de NSAID innemen.
Bij milde tot matige leverfunctiestoornis kan het metabolisme mogelijk beïnvloed worden, bij ernstige leverfunctiestoornis wordt een lage begindosering aanbevolen.
Bij nierfunctiestoornis zijn hogere plasmaspiegels van misoprostol mogelijk.
Doseringen
Ulcus duodeni en ulcus ventriculi
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen ≥ 14 jaar
1 g 4×/dag òf 2 g 2×/dag, gedurende 4–6 weken; zo nodig 12 weken. Peptonorm: bij ulcus ventriculi: behandelen tot volledige genezing is bereikt (normaliter 6–8 weken) met controle via endoscopie.
Reflux-oesofagitis
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen ≥ 14 jaar
1 g 4×/dag, voor de maaltijden en voor het slapen gaan, in het algemeen gedurende 6–12 weken.
Preventie van recidiverende ulcera
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen ≥ 14 jaar
1 g 2×/dag, gedurende 6–12 maanden na genezing van het ulcus.
Preventie van stressbloedingen
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen ≥ 14 jaar
Suspensie: 1 g 6×/dag (elke 4 uur) oraal of via een neusmaagsonde.
Preventie van stressulcera
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen ≥ 14 jaar
Tablet: 1 g 4×/dag, oraal of via een neusmaagsonde.
Bij een verminderde leverfunctie is een aanpassing van de dosis niet nodig.
Bij een verminderde nierfunctie sucralfaat alleen gebruiken met speciale therapeutische reden, zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Toediening:
- Niet voor parenteraal gebruik. Het beste in te nemen op een lege maag.
- Tablet: bij slikproblemen kan tablet op breuklijn worden gebroken of verpulverd. Het poeder mengen in een half glas water (120 ml) en direct opdrinken of toedienen via een neusmaagsonde. Het glas naspoelen met nog een half glas water en ook direct opdrinken of de neusmaagsonde naspoelen met 10–15 ml.
- Granulaat: innemen na omroeren in een glas water.
- Suspensie: sachet goed kneden voor gebruik om de inhoud te homogeniseren. De inhoud van het sachet kan direct in de mond uitgeknepen of uitgedrukt op een lepel worden ingenomen. Bij toediening via een neusmaagsonde, deze naspoelen met 10–15 ml water.
- Bij viermaaldaagse toediening: 1 dosis innemen (de tablet ½–1 uur) vóór het ontbijt, lunch, diner en bij het naar bed gaan.
- bij tweemaaldaagse toediening: 1 dosis innemen 's ochtends bij het opstaan en 's avonds bij het naar bed gaan.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): diarree, huiduitslag.
Vaak (1-10%): duizeligheid, hoofdpijn, buikpijn, obstipatie, dyspepsie, flatulentie, misselijkheid, braken.
Soms (0,1-1%): vaginale bloeding, menstruatiestoornissen, koorts.
Zelden (0,01-0,1%): menorragie, dysmenorroe, uterusruptuur (de kans hierop neemt toe met het vorderen van de zwangerschap, na eerdere ingrepen aan de uterus en bij multipariteit).
Verder zijn gemeld: anafylactische reacties, koude rillingen, vruchtwaterembolie, abnormale contracties van de baarmoeder, vruchtdood, onvolledige abortus, vroeggeboorte, foetale misvorming, retentio placentae, bloeding van de baarmoeder.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): obstipatie.
Soms (0,1-1%): misselijkheid, droge mond. Exantheem, urticaria.
Zelden (0,01-0,1%): (draai)duizeligheid, vol gevoel, bezoar.
Verder zijn gemeld: anafylactische reacties (zoals huiduitslag, jeuk, oedeem, dyspneu). Hoofdpijn, suf voelen. Braken, flatulentie. Hypofosfatemie. Hyperglykemie bij diabetespatiënten. Bij chronische nierinsufficiëntie: stijging aluminiumspiegel, osteodystrofie door aluminium, osteomalacie, encefalopathie en anemie.
Interacties
Gelijktijdige toediening met NSAID's kan in zeldzame gevallen een verhoogde transaminasespiegel en perifeer oedeem veroorzaken.
Magnesiumbevattende antacida kunnen bij gelijktijdig gebruik de door misoprostol veroorzaakte diarree doen verergeren. Gelijktijdige inname van antacida kan de biologische beschikbaarheid van misoprostol verlagen.
Interacties
Sucralfaat wordt geactiveerd in de zure omgeving van de maag, hou daarom minstens 1 uur aan tussen inname van sucralfaat en de inname van zuurremmers en protonpompremmers.
Niet gelijktijdig toedienen met citraatpreparaten, omdat aluminiumspiegel in het bloed kan stijgen.
De combinatie met een ander aluminiumbevattend middel (zoals bepaalde zuurremmers) verhoogt het risico op klinisch significante hypofosfatemie. Vroege herkenning kan morbiditeit voorkomen.
Gelijktijdig gebruik van sucralfaat met tobramycine, colistine, amfotericine B, fenytoïne, sulpiride, digoxine, cimetidine, (fluor–)chinolonen, ketoconazol, theofylline, ursodeoxycholzuur, thyromimetica of tetracyclinen kan de absorptie van deze middelen verminderen; daarom sucralfaat ten minste 2 uur na deze middelen toedienen.
De absorptie van vitamine K-antagonisten kan afnemen; nauwkeurig de stollingswaarden controleren bij beginnen, veranderen of staken van de behandeling met sucralfaat.
Sucralfaat kan binden aan en interfereren met de opname van vet-oplosbare vitaminen (A, D, E en K). Vermijd gelijktijdige toediening met enterale voedingspreparaten.
Zwangerschap
Teratogenese: Gebruik van misoprostol is schadelijk bij de mens.
Farmacologisch effect: Misoprostol kan uteruscontracties veroorzaken, wat kan leiden tot uterusbloedingen en abortus. Blootstelling tijdens het 1e trimester vermeerdert de kans op aangeboren afwijkingen, zoals het syndroom van Möbius, amnionstrengsyndroom, cerebrale en craniale afwijkingen en artrogrypose.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Overige: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende het gebruik van misoprostol. Bij vruchtbare vrouwen, vóór het beginnen van een behandeling, een eventuele zwangerschap uitsluiten. Indien een vrouw zwanger wordt tijdens gebruik van misoprostol, de behandeling onmiddellijk staken. Mocht de patiënte haar zwangerschap na blootstelling aan misoprostol willen voortzetten, dan moet een zorgvuldige bewaking van de zwangerschap met echografie worden uitgevoerd, met bijzondere aandacht voor de ledematen en het hoofd.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid (300–1000 zwangerschappen).
Advies: Kan veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in de vorm van de actieve metaboliet misoprostolzuur.
Farmacologisch effect: Diarree bij de zuigeling is mogelijk.
Advies: Uitsluitend kortdurend gebruik overwegen.
Overige:q aangeraden wordt om de eerste 4 uur na inname geen borstvoeding te geven.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden (aluminiumbestanddeel).
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- vruchtbare vrouwen die geen effectieve anticonceptie gebruiken (zoals bij zwangerschapswens);
- (niet uitgesloten) zwangerschap (zie ook rubriek Zwangerschap);
- overgevoeligheid voor prostaglandinen.
Contra-indicaties
- supragastro-intestinale operaties, omdat sucralfaat intragastrisch moet worden toegediend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij cerebrovasculaire, coronaire of ernstige perifere vasculaire aandoeningen (incl. hypertensie).
Wees bedacht op de mogelijke aanwezigheid van een maligniteit; een symptomatische respons op misoprostol sluit de aanwezigheid hiervan niet uit.
Het preventieve effect van misoprostol op het ontstaan van ulcera duodeni bij NSAID-gebruik is niet aangetoond bij een gebruik langer dan een half jaar.
Patiënten met aandoeningen waarbij diarree kan optreden (zoals inflammatoire darmaandoeningen) of waarbij dehydratie gevaarlijk kan zijn, dienen nauwlettend gevolgd te worden. Inname met voedsel verminderd de kans op diarree.
Maag- en darmbloedingen, -ulcera en -perforaties kunnen optreden bij gebruik van NSAID's en misoprostol, ook bij afwezigheid gastro-intestinale symptomen.
Onderzoekgegevens: De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen tot 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Patiënten met een ulcus controleren op de aanwezigheid van Helicobacter pylori.
Niet gebruiken bij dialysepatiënten, vanwege aluminiumstapeling. Let op bij chronische nierinsufficiëntie; bij deze populatie zijn osteodystrofie door aluminium, osteomalacie, encefalopathie en anemie gemeld. Controleer bij alle patiënten met een verminderde nierfunctie regelmatig de spiegels van aluminium, fosfaat, calcium en alkalische fosfatase.
Sucralfaat kan bezoars vormen die voedingssondes kunnen verstoppen en maag- en slokdarmobstructie kunnen geven. De meerderheid had een of meer risicofactoren voor bezoarvorming, zoals vertraagde maaglediging na een operatie, behandeling met bepaalde geneesmiddelen en ziekten die de mobiliteit verminderen. Enterale voeding ten minste 1 uur voor de dosis sucralfaat staken en niet hervatten tot ten minste 1 uur na de dosis sucralfaat.
Bij diabetespatiënten nauwlettend bloedglucosespiegel controleren; episoden van hyperglykemie zijn gemeld. Aanpassing van de diabetesmedicatie kan nodig zijn.
Symptomen van een maligniteit kunnen worden gemaskeerd.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 14 jaar zijn niet vastgesteld, gebruik wordt niet aanbevolen.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met sucralfaat contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Synthetisch analogon van prostaglandine E1 met ulcusgenezende, mucosabeschermende als maagzuurremmende werking. Zowel de basale, de nachtelijke en de, bijvoorbeeld door een maaltijd, gestimuleerde maagzuursecretie wordt geremd via een directe werking op de pariëtale cellen in de maagwand en is dosis-afhankelijk. Het mucosaprotectieve effect berust op stimulatie van de productie van mucus en waterstofbicarbonaat naast versterking van de doorbloeding van de maagmucosa. De maagzuurremmende werking is na 30 minuten waarneembaar en houdt ten minste 3 uur aan.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en bijna volledig, daarna vrijwel onmiddellijk omgezet door vetzuur-oxiderende systemen in verschillende organen in actief misoprostolzuur. Voedsel vertraagt de absorptie. |
| T max | 12 min (misoprostolzuur). |
| Metabolisering | in de lever. |
| Eliminatie | met de urine ca. 73%, met de feces ca. 15%. |
| T 1/2el | 20–30 min. Langer bij gestoorde nierfunctie. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Basisch aluminiumsaccharosesulfaat. In maag en darm vormt sucralfaat met weefseleiwitten een complex aan het oppervlak van ulcera en laesies en met het maagslijmvlies. Dit complex biedt bescherming tegen de inwerking van pepsine en maagzuur. Sucralfaat stimuleert ook de fysiologische bescherming van het slijmvlies tegen onder andere galzuur, alcohol en NSAID's.
Kinetische gegevens
| Resorptie | vrijwel niet, 3-5% wordt geabsorbeerd als sucrosesulfaat; < 0,02% van het aluminiumgehalte wordt geabsorbeerd. |
| Eliminatie | Na orale toediening wordt 0,5-2% binnen 96 uur met de urine uitgescheiden. De geabsorbeerde hoeveelheid aluminium wordt uitgescheiden met de urine; een nierfunctiestoornis kan ophoping van aluminium geven. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
misoprostol hoort bij de groep mucosaprotectiva.
Groepsinformatie
sucralfaat hoort bij de groep mucosaprotectiva.