Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Nalbufine (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2 ml
Nubain (hydrochloride) XGVS Altamedics GmbH
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Durogesic Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '12'
- Sterkte
- 12 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 5,25 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '25'
- Sterkte
- 25 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 10,5 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '50'
- Sterkte
- 50 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 21 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '75'
- Sterkte
- 75 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 31,5 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '100'
- Sterkte
- 100 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 42 cm²
Alle pleisters bevatten 0,4 mg/cm².
Fentanyl pleister Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '12'
- Sterkte
- 12 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 3,75–5,25 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '25'
- Sterkte
- 25 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 7,5–10,5 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '37'
- Sterkte
- 37 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 15,75 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '50'
- Sterkte
- 50 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 15–21 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '75'
- Sterkte
- 75 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 22,5–31,5 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '100'
- Sterkte
- 100 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 30–42 cm²
De pleisters bevatten productafhankelijk 0,25–0,55 mg/cm².
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De toepassing van een partiële agonist/antagonist heeft geen bewezen voordelen boven toepassing van een opioïd-receptor-agonist.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Advies
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Indicaties
Kortdurende verlichting van matige tot ernstige pijn (inclusief pre- en postoperatieve pijn).
Gerelateerde informatie
Indicaties
Pleister
- Ernstige chronische pijn bij volwassenen en kinderen vanaf twee jaar, bij wie langdurige toediening van opioïden vereist is.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Nalbufine is niet geschikt voor langdurige behandeling.
Voor i.v.-, i.m.- of s.c.-toediening.
Pijn
Volwassenen
10–20 mg (komt overeen met 0,1-0,3 mg/kg lichaamsgewicht), zo nodig iedere 3-6 uur herhalen. Max. 20 mg per keer; max. 160 mg per dag.
Kinderen en adolescenten
0,1–0,2 mg/kg lichaamsgewicht, zo nodig na 3-6 uur herhalen. Max. 0,2 mg/kg per keer; max. 1,6 mg/kg per dag. Bij voorkeur i.v. toedienen i.v.m. pijn bij i.m.- of s.c.-toediening.
Ouderen
Starten met een zo laag mogelijke dosis.
Doseringen
Chronische hevige pijn (pleister)
Volwassenen en kinderen > 16 jaar
Begindosering bij nog niet met opioïden behandelde patiënten: 12 microg/uur elke 72 uur. Alleen na de eerste toediening: als de pijnstilling onvoldoende is, kan ofwel na 48 uur eenzelfde pleister geplakt worden op een andere plek, ofwel na 72 uur een pleister van een hogere sterkte. Vervolgdosering: doseringstitratie vindt in de regel plaats met stappen van 12 of 25 microg/uur fentanyl per (minimaal) zes dagen, rekeninghoudend met de behoefte aan analgesie. Bij incidentele opleving van de pijn kunnen supplementaire doses van een kortwerkend opioïd nodig zijn. Bij doseringen > 300 microg/uur fentanyl kunnen bijkomende of alternatieve methoden voor opioïdtoediening nodig zijn. Bij verlies van een pleister kan deze worden vervangen door een nieuwe pleister te plakken op een ander lichaamsdeel, controleer de patiënt zorgvuldig op verschijnselen van overdosering. Vanaf het moment van vervanging gaat de doseringstermijn van 72 uur weer in.
Bij patiënten die al opioïden ontvingen moet voor omrekening eerst de analgetische behoefte per etmaal worden berekend; deze wordt omgerekend in een equi-analgetische dosis morfine. Voor patiënten die behoefte hebben aan afwisseling van opioïden of voor klinisch minder-stabiele patiënten: de conversieverhouding van oraal morfine naar transdermaal fentanyl is ongeveer gelijk aan 150:1. Dat houdt in dat een dosis < 90 mg morfine/etmaal overeenkomt met een pleister fentanyl van 12 microg/uur, 90–134 mg oraal morfine/etmaal met fentanyl 25 microg/uur, 135–224 mg oraal morfine/etmaal met fentanyl 50 microg/uur, 225–314 mg oraal morfine/etmaal met fentanyl 75 microg/uur, 315–404 mg oraal morfine met fentanyl 100 microg/uur, etc. Voor patiënten die al stabiel zijn ingesteld en de opioïdbehandeling goed verdragen: de conversieverhouding van oraal morfine naar transdermaal fentanyl is ongeveer gelijk aan 100:1. Dat houdt in dat een dosis ≤ 44 mg morfine/etmaal overeenkomt met een pleister fentanyl van 12 microg/uur, 45–89 mg morfine/etmaal met fentanyl 25 microg/uur, morfine 90–149 mg/etmaal met fentanyl 50 microg/uur, morfine 150–209 mg/etmaal met fentanyl 75 microg/uur, morfine 210–269 mg/etmaal met fentanyl 100 microg/uur, etc. Voor doseringen boven 100 microg/uur fentanyl kunnen meerdere pleisters worden gebruikt.
Kinderen 2–16 jaar
Alleen toepassen bij kinderen die al ten minste het equivalent van 30 mg morfine per etmaal krijgen toegediend. Voor berekening van de dosering eerst de analgetische behoefte per etmaal berekenen in een equi-analgetische dosis morfine. Bij een dosering < 45 mg oraal morfine/etmaal starten met fentanyl 12 microg/uur ; bij 45–90 mg oraal morfine/etmaal met fentanyl 25 microg/uur. Voor de omrekening van doseringen > 90 mg oraal morfine/etmaal zijn er weinig klinische gegevens.
Voor de Handreiking afbouw opioïden, zie afbouwschema's via medicijngebruik.nl.
Toediening: breng de pleister met de vlakke hand aan en druk gedurende 30 seconden krachtig aan. Elke nieuwe pleister op een andere huidplek dan de vorige aanbrengen. Bewaar de pleister in het oorspronkelijke zakje ter bescherming tegen licht. Gebruik geen geknipte of anderszins beschadigde pleister. Verwijder bij dosisaanpassingen eerst de oude pleister(s), voordat met de nieuwe pleister(s) begonnen wordt. De oude pleister bevat nog werkzame stof; dit kan tot ongewenst hoge bloedspiegels leiden. Vouw de gebruikte pleister na het verwijderen dubbel met de kleefzijde naar binnen, doe terug in het zakje en lever in bij de apotheek. Ook eventuele ongebruikte pleisters terugbrengen naar de apotheek.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): sedatie.
Vaak (1-10%): slaperigheid, overmatig zweten, droge mond, duizeligheid, hoofdpijn, dysforie. Misselijkheid, braken.
Zelden (0,01-0,1%): licht gevoel in het hoofd, nervositeit, rillingen, paresthesie. Ademhalingsmoeilijkheden.
Zeer zelden (< 0,01%): euforie, hallucinaties, verwardheid, depersonalisatie. Brady- of tachycardie, longoedeem, hypo- of hypertensie. Waterige ogen, wazig zien. Allergische reacties, plotseling rood worden van de huid. Netelroos. Ademhalingsdepressie of circulatoire depressie bij de pasgeborene.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, obstipatie), asthenie, zweten, jeuk.
Vaak (1-10%): verwardheid, hallucinaties, depressie, angst, abnormale dromen, depersonalisatie, abnormaal denken, bewustzijnsdaling of -verlies, vertigo, hyperacusis, anemie, neutropenie, smaakstoornis, tremor, migraine, anorexie, droge mond, buikpijn, dyspepsie, visusstoornissen, spierpijn, rugpijn, oedeem, vermoeidheid, rillingen, allergische reactie (zwelling, irritatie, erytheem) op de toedieningsplaats.
Soms (0,1-1%): urineretentie, huiduitslag, erytheem, urticaria, dyspneu, hypoventilatie, hypo-esthesie, diarree, flatulentie, ileus, dysfagie, dilatatie galwegen, slaapstoornissen, stemmingsveranderingen, agitatie, nachtmerries, euforie, geheugenverlies, hypo- of hypertensie, brady- of tachycardie, vasodilatatie, myoclonus, loop– en evenwichtsstoornis, coördinatiestoornissen, paresthesie, syncope, coma, convulsies, malaise, trombocytopenie, aandachtstoornis, dysartrie, gezichtsoedeem, alopecia, oculaire hyperemie, tinnitus, slaapapneusyndroom, traagheid, dorst, nervositeit, desoriëntatie, spiertrekkingen, spierzwakte, artralgie, koorts.
Zelden (0,01-0,1%): hik, rinitis, hypocalciëmie, hypoglykemie, hypokaliëmie.
Zeer zelden (< 0,01%): libidoverlies, onthoudingsverschijnselen. (Ernstige) ademhalingsdepressie.
Verder zijn gemeld: androgeen-deficiëntie. Delier. Neonataal abstinentiesyndroom (NAS).
Interacties
Gelijktijdig behandeling met µ-agonistische narcotica (bv. morfine, fentanyl, methadon) is gecontra-indiceerd, vanwege een vermindering van het effect van de μ-agonist. Gelijktijdig gebruik van alcohol, andere centraal depressieve stoffen (zoals anaesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Interacties
Gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die de CYP3A4-activiteit induceren, kan de werkzaamheid van fentanyl verminderen. Het gelijktijdig gebruik van fentanyl met sterke CYP3A4-remmers (zoals ritonavir, ketoconazol, itraconazol, erytromycine, claritromycine) of matig sterke CYP3A4-remmers (zoals aprepitant, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir, grapefruit-/pompelmoessap en verapamil) kan resulteren in een verhoogde plasmaconcentratie van fentanyl (versterkte of langer durende werking, meer kans op (fatale) ademhalingsdepressie). Zo mogelijk gelijktijdig gebruik vermijden, tenzij onder zorgvuldige observatie gedurende langere tijd.
Gelijktijdig gebruik met SSRI's of SNRI's kan leiden tot het serotoninesyndroom (symptomen: spontane clonus, induceerbare clonus met agitatie of diaforese, tremor, hyperreflexie, hypertonie, koorts). Observeer de patiënt zorgvuldig, met name in het begin van de behandeling en na dosisaanpassing.
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa, sederende antihistaminica, spierverslappers, gabapentine en pregabaline) kan de depressieve werking op het centraal zenuwstelsel versterken. Combinatie van opioïden met benzodiazepinen kan leiden tot diepe sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. De combinatie van fentanyl met CZS-onderdrukkende middelen alleen voorschrijven als er geen andere behandelmogelijkheid is, en dan in de laagste nog effectieve dosering en zo kort mogelijk. Monitor de patiënt zorgvuldig op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.
Combinatie met partiële opioïd-agonisten/antagonisten zoals buprenorfine wordt niet aanbevolen, omdat het pijnstillende effect van fentanyl deels geneutraliseerd wordt en onthoudingsverschijnselen kunnen optreden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Over het gebruik van opioïden tijdens het 1e en 2e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. Bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Toediening aan de moeder vlak vóór of tijdens de partus kan de variatie van de foetale hartfrequentie verminderen en/of ademhalingsdepressie, apneu of hypotensie bij de pasgeborene veroorzaken. Ademhalingsdepressie komt vooral bij prematuren voor. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosering.
Zwangerschap
Fentanyl passeert de placenta.
Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1e en 2e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld.
Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie): de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Door verminderde uterusmobiliteit kan de partusduur worden verlengd. Toediening van fentanyl aan de moeder vlak vóór of tijdens de partus, kan de variatie van de foetale hartfrequentie verminderen en (vooral bij prematuren) depressie van de ademhaling veroorzaken bij de pasgeborene. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis. Toediening vlak voor of tijdens de bevalling (incl. keizersnede) wordt ontraden vanwege het risico van neonatale ademhalingsdepressie en sedatie.
Vruchtbaarheid: Bij dieren is in doses toxisch voor het moederdier verminderde vruchtbaarheid en verhoogde mortaliteit bij embryo's aangetoond.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.
Advies: Geen borstvoeding geven tot 24 uur na toediening van nalbufine.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.
Advies: Tijdens gebruik geen borstvoeding geven. Borstvoeding niet eerder beginnen dan 72 uur na de laatste toediening van de pleister.
Contra-indicaties
- ernstige nierfunctiestoornis;
- leverfunctiestoornis.
Contra-indicaties
Pleister
- acute ademhalingsdepressie, astma en chronisch obstructieve longziekten;
- hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
- hypovolemie, hypotensie;
- myasthenia gravis;
- acute of postoperatieve pijn (omdat gebruik kan leiden tot ernstige of levensbedreigende hypoventilatie en doseringsaanpassing niet mogelijk is).
Waarschuwingen en voorzorgen
Tijdens de toediening dient een antidotum (naloxon) voorhanden te zijn.
Het gebruik kan leiden tot gewenning en psychische en lichamelijke afhankelijkheid. Bij emotioneel onevenwichtige of voor verslaving gevoelige patiënten is voorzichtigheid geboden.
Alleen op strikte indicatie gebruiken bij hoofdletsel/verhoogde intracraniële druk, vanwege kans op verhoging van de intracraniële druk door nalbufine en daardoor ademhalingsdepressie en maskering van het ziektebeloop van het hoofdletsel.
Voorzichtig bij lichte tot matige nierfunctiestoornis, abnormale reacties kunnen optreden bij normale doseringen.
Voorzichtig bij hartfalen, paralytische ileus, galkoliek, epilepsie, hypothyroïdie en vanwege mogelijke ademhalingsdepressie uiterst voorzichtig bij een zwakke ademhaling (door bv. astma, uremie, cyanose).
Bij cumulatieve toediening van 50 mg nalbufine gedurende een korte toedieningsperiode vindt een maximering van het pijnstillend effect plaats. Indien een hogere dosering nodig is voor het pijnstillend effect, dan een ander opioïde toepassen zonder dit analgetische plafondeffect. Het plafond voor ademhalingsdepressie ligt bij een dosis van ca. 30 mg.
Niet gebruiken bij kinderen < 1,5 jaar vanwege het ontbreken van gegevens over werkzaamheid en veiligheid.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Het gebruik kan leiden tot gewenning en afhankelijkheid. Misbruik kan leiden tot overdosis en/of overlijden. Bij patiënten die gevoelig zijn voor verslavingsziekten is voorzichtigheid geboden. De kans op een opioïdengebruiksstoornis neemt toe bij een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbruik (incl. alcohol), bij rokers en bij patiënten met een voorgeschiedenis van psychische aandoeningen zoals ernstige depressie, angst en persoonlijkheidsstoornis. Bespreek vooraf behandeldoel, behandelduur en een stopplan. Beoordeel regelmatig of de behandeling gestaakt kan worden of dat dosisaanpassing nodig is. Controleer op 'drug-seeking' - gedrag en raadpleeg eventueel een verslavingsdeskundige. Voor meer informatie over verantwoord omgaan met opioïden, zie Opiaten.nl. Voor informatie voor de patiënt, zie gebruik van sterke pijnstillers en stoppen met sterke pijnstillers.
Bij chronische niet-maligne pijn is continue langdurige behandeling met opioïden mogelijk niet effectief. Evalueer regelmatig of voortzetting van de behandeling nog aangewezen is.
Houd bij onvoldoende pijnstillend effect rekening met de mogelijkheid van hyperalgesie, tolerantie en progressie van de onderliggende ziekte. Bij hyperalgesie neemt de pijnperceptie toe ondanks stabiele of verhoogde opioïddosering; de pijn kan ook meer gegeneraliseerd optreden of bij normaal niet-pijnlijke stimuli. Verlaag bij hyperalgesie zo mogelijk de dosering of bouw af; bij tolerantie zijn juist hogere doses nodig om dezelfde pijn te behandelen.
Na abrupt staken of dosisverlaging kan het abstinentiesyndroom optreden.
Houd bij afbouwen rekening met de dosis, behandelduur en de respons van de patiënt. Voor de Handreiking afbouw opioïden, zie Afbouwschema's.
Verwijder bij dosisaanpassingen eerst de oude pleister(s), voordat met de nieuwe pleister(s) begonnen wordt. De oude pleister bevat nog werkzame stof; dit kan tot ongewenst hoge bloedspiegels leiden.
Na staken van het gebruik van de pleister moet vervanging door andere opioïden geleidelijk en met lage doses gebeuren in verband met de lange halfwaardetijd.
Wees voorzichtig bij lever- en nierfunctiestoornissen, ongecontroleerde hypothyroïdie, cardiovasculaire aandoeningen zoals bradycardie, longaandoeningen zoals COPD, hypovolemie, alcoholisme en bij ouderen.
Fentanyl niet toepassen bij meer gevoeligheid voor intracraniële effecten van CO2-retentie.
Opioïden kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, zoals centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg bij patiënten met CSA om de totale dosering van opioïden te verlagen, omdat de kans op CSA dosisafhankelijk is.
Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnier-as of de hypothalamus-hypofyse-gonade-as beïnvloeden, waardoor de prolactinespiegel stijgt en de cortisol- en testosteronspiegel dalen.
Bij (vermoed) serotoninesyndroom de behandeling staken.
Staak de behandeling bij (vermoeden van) paralytische ileus.
De incidentie en ernst van de ademhalingsdepressie neemt toe met de dosering fentanyl. Na verwijdering van de pleister kan de onderdrukking van de ademhaling nog enige uren voortduren.
Patiënten bij wie ernstige bijwerkingen zijn geconstateerd, dienen tot 24 uur na verwijdering van de pleister te worden gecontroleerd.
Voortijdige vervanging (bv. door verlies) van de pleister kan leiden tot toename van de fentanylspiegel.
De applicatieplek van de pleister niet blootstellen aan externe warmtebronnen; bij een lichaamstemperatuur > 40°C kan de plasmaconcentratie van fentanyl met een derde toenemen; daarom bij koorts controleren op bijwerkingen en zo nodig de dosering aanpassen.
Accidenteel contact met de pleister kan met name voor kinderen fataal zijn; bij onvoorziene overdracht van een pleister deze onmiddellijk verwijderen van de huid van de persoon die geen pleisters gebruikt.
Bij overschakeling van een andere opioïd op de fentanylpleister kunnen onthoudingsverschijnselen (misselijkheid, braken diarree, angst en rillen) optreden.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Ademhalingsdepressie, sedatie en bewusteloosheid.
Therapie
Gebruik eventueel naloxon.
Overdosering
Symptomen
het meest ernstige symptoom is ademhalingsdepressie, variërend van bradypneu tot apneu.
Therapie
verwijdering van de pleister en fysieke of verbale stimulatie van de patiënt. Naloxon: 0,4 mg i.v., zo nodig na 2–3 min herhalen of eventueel per continu infuus. Zo nodig kunstmatige ademhaling. Ernstige of hardnekkige hypotensie gepaard gaand met hypovolemie behandelen met geschikte parenterale vochtsuppletie.
Voor symptomen en behandeling zie ook toxicologie.org/opioïden of het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Partiële opiaatagonist met κ-agonistische en µ-antagonistische eigenschappen; werkt sterk analgetisch. Werking: i.v. na 2–3 min, i.m. of s.c. na 15 min (bij kinderen > 1,5 jaar i.m. of s.c. na 20-30 min) Werkingsduur: 3-6 uur (bij kinderen > 1,5 jaar 3-4 uur).
Kinetische gegevens
| Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | met de urine als glucuronide metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 2,9 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Opiaatagonist met sterk analgetische werking en sederend effect. Fenylpiperidinederivaat. Interageert vooral met de μ-receptor. Uit de pleister komt gedurende de applicatieduur van 72 uur fentanyl vrij met een relatief constante snelheid die bepaald wordt door de concentratiegradiënt tussen copolymeerafgiftemembraan en de huidlagen. De werking begint na 6–12 uur. Fentanyl valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
| F | ca. 90%. |
| Overig | Pleister: steady-state na 12–24 uur, plasmaspiegels gedurende de rest van de 72 uur betrekkelijk constant. Indien de behandeling wordt vervolgd met pleisters van dezelfde grootte, blijven deze spiegels gehandhaafd. |
| V d | 6 l/kg (bij steady-state). |
| Metabolisering | snel en uitgebreid in de lever voornamelijk door CYP3A4. De belangrijkste metaboliet norfentanyl is inactief. |
| Eliminatie | ca. 75% met de urine, als metabolieten en ca. 10% onveranderd. |
| T 1/2el | Pleister: ca. 17 uur (13–22 uur) na verwijderen van de pleister, door continue absorptie vanuit de huid. Bij ouderen, bij mensen met lever- en nierfunctiestoornissen of een slechte lichamelijke conditie kan de halfwaardetijd zijn verlengd; bij kinderen kan de klaring hoger zijn dan bij volwassenen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
nalbufine hoort bij de groep opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk
Groepsinformatie
fentanyl (transdermaal) hoort bij de groep opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk