Samenstelling
Nitrazepam
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zolpidem
(tartraat (2:1))
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alprazolam
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,25 mg, 0,5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,5 mg, 1 mg, 2 mg
Xanax
Bijlage 2
Viatris Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 0,5 mg, 1 mg, 2 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Clobazam
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg
Clobazam
Bijlage 2
Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Orale suspensie
- Sterkte
- 1 mg/ml
Clobazam XGVS Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 1 mg, 2,5 mg
Frisium
Bijlage 2
Sanofi SA
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De behandeling van slapeloosheid is vooral niet-medicamenteus. Voor een geneesmiddel is alleen plaats in uitzonderingsgevallen, zoals bij acute ernstige slapeloosheid of ernstig disfunctioneren overdag, en dan alleen kortdurend gedurende enkele nachten. De voorkeur gaat uit naar een kortwerkende benzodiazepine-agonist: lormetazepam, temazepam, zolpidem of zopiclon. Met deze middelen bestaat ruime ervaring en bij gebruik in lage dosering is er weinig kans op nawerking de volgende dag.
Voor nitrazepam is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling van het syndroom van Lennox en het syndroom van West.
Aan de vergoeding van nitrazepam zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
De behandeling van slapeloosheid is vooral niet-medicamenteus. Voor een geneesmiddel is alleen plaats in uitzonderingsgevallen, zoals bij acute ernstige slapeloosheid of ernstig disfunctioneren overdag, en dan alleen kortdurend gedurende enkele nachten. De voorkeur gaat uit naar een kortwerkende benzodiazepine-agonist: lormetazepam, temazepam, zolpidem of zopiclon. Met deze middelen bestaat ruime ervaring en bij gebruik in lage dosering is er weinig kans op nawerking de volgende dag.
Aan de vergoeding van zolpidem zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.
Indien de antidepressiva en cognitieve gedragstherapie niet voldoende effectief zijn, hebben benzodiazepinen een beperkte plaats in de onderhoudsbehandeling van sociale angststoornissen en paniekstoornissen. Daarnaast kunnen benzodiazepinen bij de start van een behandeling met antidepressiva kortdurend worden toegevoegd (maximaal 2–4 weken) om de initieel toenemende angst op te vangen.
Aan de vergoeding van alprazolam zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Bij focale (voorheen partiële) epilepsie heeft als onderhoudsbehandeling lamotrigine de voorkeur. Lacosamide en levetiracetam zijn geschikte alternatieven. Op basis van patiëntkenmerken kunnen carbamazepine, oxcarbazepine, topiramaat, valproïnezuur of zonisamide worden overwogen. Kies als adjuvante behandeling bij voorkeur een van de volgende middelen: brivaracetam, carbamazepine, lacosamide, lamotrigine, levetiracetam, oxcarbazepine, perampanel, topiramaat of valproïnezuur. Geef bij voorkeur middelen met een verschillend werkingsmechanisme.
Geef bij epileptische aanvallen met een gegeneraliseerd begin valproïnezuur (voorkeur), lamotrigine, levetiracetam of evt. topiramaat als monotherapie. Bij gegeneraliseerde aanvallen met myoklonieën geen lamotrigine geven. Kies bij falen van monotherapie als adjuvante behandeling een van de volgende middelen: brivaracetam, clobazam, lacosamide, lamotrigine, levetiracetam, perampanel, topiramaat of valproïnezuur. Geef bij voorkeur middelen met een verschillend werkingsmechanisme.
Start bij patiënten met aanvallen met een onbekend begin met lamotrigine, levetiracetam of valproïnezuur. Kies in tweede instantie voor clobazam of topiramaat. Overweeg verwijzing naar de derde lijn voor een juiste classificatie na falen van twee anti-epileptica.
Clobazam wordt ontraden als adjuvans bij medicatieresistente epilepsie met een focaal begin, vanwege onvoldoende bewijs voor de effectiviteit.
Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.
Indien de antidepressiva en cognitieve gedragstherapie niet voldoende effectief zijn, hebben benzodiazepinen een beperkte plaats in de onderhoudsbehandeling van sociale angststoornissen en paniekstoornissen. Daarnaast kunnen benzodiazepinen bij de start van een behandeling met antidepressiva kortdurend worden toegevoegd (maximaal 2–4 weken) om de initieel toenemende angst op te vangen.
Aan de vergoeding van clobazam zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
- Kortdurende behandeling van ernstige slaapstoornissen, die het normale functioneren verstoren of waaronder ernstig geleden wordt.
- Bepaalde vormen van epilepsie, namelijk infantiele spasmen met hypsaritmie (syndroom van West) en typische en atypische 'petit mal' (syndroom van Lennox).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Kortdurende behandeling van slaapstoornis bij volwassenen, die ernstig is, invaliderend is of ernstig lijden veroorzaakt.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Kortdurende behandeling van pathologische angst en spanning, die ernstig is, invaliderend is of ernstig lijden veroorzaakt.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Pathologische angst en spanning die ernstig of invaliderend is of waaraan de patiënt extreem lijdt.
- Als adjuvans bij epilepsie bij volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar, indien de patiënt met andere anti-epileptica alleen, niet voldoende kan worden gestabiliseerd.
- Offlabel: Als adjuvans bij epilepsie bij kinderen vanaf 1 maand tot 6 jaar, indien de patiënt met andere anti-epileptica alleen, niet voldoende kan worden gestabiliseerd.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Slaapstoornissen
Volwassenen
2,5–10 mg voor het slapen gaan, in het algemeen 5 mg.
Ouderen en mensen met lever- en/of nierfunctiestoornissen: 2,5–5 mg voor het slapen gaan. Bij chronische respiratoire insufficiëntie (vanwege de kans op ademhalingsdepressie) lager dan gewoonlijk doseren. Gebruiksduur als slaapmiddel: zo kort mogelijk, meestal een aantal dagen tot 2 weken, max. 4 weken (incl. uitsluipen). In sommige gevallen kan na herevaluatie verlenging van de max. gebruiksduur nodig zijn.
Kinderen ≥ 1 jaar
alleen op strikte indicatie, max. 5 mg; volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens bij kinderen 1–5 jaar: 2,5–5 mg voor het slapen gaan; kinderen > 6 jaar: 5 mg voor het slapen gaan.
Bepaalde vormen van epilepsie
Kinderen 1-14 jaar
15 mg per dag in 3 doses.
Kinderen 0–1 jaar
5–10 mg per dag in 3 doses. Controleer vóór start van de behandeling bij zuigelingen of de bovenste luchtwegen vrij zijn.
Toediening: Tabletten kunnen zowel worden fijngekauwd, als opgelost in een glas water of heel worden ingenomen met wat water.
Doseringen
Slaapstoornis
Volwassenen
Max. 10 mg 1×/dag, innemen vlak voor het slapen gaan. Zo kort mogelijk behandelen, meestal enkele dagen tot 2 weken; zonder herevaluatie max. 4 weken gebruiken (incl. afbouwen).
Ouderen of verzwakte patiënten: startdosis 5 mg/dag. Zo nodig alleen bij goede tolerantie verhogen tot 10 mg.
Verminderde leverfunctie: Bij een lichte tot matige leverfunctiestoornis is de startdosis 5 mg/dag; wees extra voorzichtig bij ouderen. Zo nodig alleen bij goede tolerantie verhogen tot 10 mg . Gecontra-indiceeerd bij ernstige leverfunctiestoornis.
Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig. Wees wel voorzichtig vanwege een mogelijk matig verminderde klaring.
Respiratoire insufficiëntie: lagere dosering wordt aanbevolen.
Toediening: met wat vloeistof innemen. De tabletten met breukstreep kunnen in gelijke doses gedeeld worden.
Doseringen
Behandel in de laagst mogelijke effectieve dosis en zonder herevaluatie maximaal 2-4 weken. Vermijd langdurig gebruik. Het risico op afhankelijkheid kan toenemen met de dosis en de duur van de behandeling.
Bij gebruik van langwerkende benzodiazepinen, niet overstappen op kortwerkende benzodiazepinen (zoals alprazolam), omdat dan ontwenningsverschijnselen kunnen optreden.
Anxiolyse
Volwassenen
Gewone tablet: startdosering: 0,25–0,5 mg 3×/dag, met tussenpozen van 3–4 dagen op te hogen tot max. 3 mg per dag over meerdere doses; gebruikelijke dosering: 0,5– 3 mg per dag verdeeld over meerdere giften. Herevalueer de behandeling regelmatig; verlaag de dosis als bijwerkingen optreden. Zonder herevaluatie niet langer dan 2-4 weken (incl. afbouwen 8-12 weken) gebruiken.
Retardtablet: startdosering: 1 mg per dag in 1–2 giften; gebruikelijke dosering 0,5–3 mg per dag in 1–2 giften. Herevalueer de behandeling regelmatig; verlaag de dosis als bijwerkingen optreden. Zonder herevaluatie niet langer dan 2-4 weken (incl. afbouwen 8-12 weken) gebruiken.
Bij ouderen, nier- of leverfunctiestoornis of verzwakte patiënten: Gewone tablet: startdosering 0,25 mg 2–3×/dag, ophogen met max 0,5 mg per 3 dagen, afhankelijk van lichaamsgewicht, zwakte of functievermindering max. 0,75–1,5 mg per dag. Gecontra-indiceerd bij een ernstige leverfunctiestoornis. Retardtablet: begin- en vervolg dosering 0,5–1 mg in 1–2 giften, indien nodig en indien de ziekte het toelaat de dosis geleidelijk verhogen. Gecontra-indiceerd bij een ernstige leverfunctiestoornis.
Afbouwen: Bij staken is het aanbevolen geleidelijk af te bouwen met max. 0,5 mg elke 3 dagen.
Toediening: De tablet met gereguleerde afgifte niet kauwen, vermalen of breken, maar heel doorslikken.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op clobazam en clonazepam van tdm-monografie.org.
Anxiolyse
Volwassenen
Gebruikelijk 10 mg 2 à 3×/dag. Een dosis tot 20 mg als een enkele dosis bij voorkeur in de avond innemen (om sufheid overdag te voorkomen); max. 60 mg/dag verdeeld in 2–3 doses (de hoogste dosis 's avonds). De behandeling is zo kort mogelijk, in het algemeen niet langer dan 8–12 weken, inclusief de periode van afbouwen. De patiënt na een behandelperiode van max. 4 weken onderzoeken en regelmatig daarna, om de noodzaak van verdere behandeling vast te stellen.
Bij epilepsie als adjuvans
Volwassenen
begindosering 5–15 mg per dag, indien nodig langzaam verhogen. Een dosis tot 30 mg als een enkele dosis in de avond innemen (om sufheid overdag te voorkomen); max. 80 mg/dag verdeeld in 2–3 doses (de hoogste dosis 's avonds). Dagelijks doseren en intermitterend behandelen zijn mogelijk. De patiënt na een behandelperiode van max. 4 weken onderzoeken en regelmatig daarna, om de noodzaak van verdere behandeling vast te stellen. Als de werkzaamheid na verloop van tijd vermindert kan (tijdelijk) staken van de behandeling (incl. afbouwen) nuttig zijn; zo nodig de behandeling met een lage dosis opnieuw beginnen.
Kinderen ≥ 6 jaar
begindosering 5 mg/dag; gebruikelijke onderhoudsdosering 0,3–1,0 mg/kg lichaamsgewicht/dag. De dosis mag worden ingenomen in 1–3 doses; de hoogste dosis 's avonds innemen (om bijwerking sufheid overdag te verminderen). Dosis geleidelijk verhogen onder toezicht. De patiënt na max. 4 weken behandeling onderzoeken en daarna regelmatig, om de noodzaak van verdere behandeling vast te stellen. Als de werkzaamheid na verloop van tijd vermindert kan (tijdelijk) staken van de behandeling (incl. afbouwen) nuttig zijn; zo nodig de behandeling met een lage dosis opnieuw beginnen.
Kinderen≥ 1 maand
Volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens: begindosering: 0,25 mg/kg/dag in 1–2 doses. Onderhoudsdosering: Elke 5 dagen ophogen tot een onderhoudsdosering van 0,5–1 mg/kg/dag in 1–2 doses, max. 40 mg/dag (vanaf 16 jaar max. 80 mg/dag). Doses tot 25 mg zijn als een enkele dosis in de avond in te nemen om sufheid overdag te voorkomen.
De tabletten zijn niet geschikt voor een veilige en nauwkeurige dosering bij kinderen < 6 jaar.
Bij ouderen of bij verminderde lever- of nierfunctie: geef een lagere begindosis, verhoog de dosis geleidelijk onder toezicht.
Toediening: de tabletten kunnen worden gemalen en gemengd in appelmoes. De tabletten van 10 mg kunnen in gelijke helften van 5 mg worden verdeeld.
Bijwerkingen
Vooral in het begin van de behandeling slaperigheid overdag, spierzwakte, duizeligheid, verwarring, moeheid en dubbelzien.
Verder zijn gemeld: maag-darmstoornissen, verminderde libido, hoofdpijn, slikstoornissen en huidreacties. Anterograde amnesie kan enkele uren na inname optreden. Manifest worden van een onopgemerkte depressie. Vooral bij kinderen en ouderen kunnen zich psychiatrische en paradoxale reacties met rusteloosheid, agitatie, agressie, wanen, woede-uitbarsting, nachtmerries, hallucinaties, onaangepast gedrag, acute opwinding, verwarring en verandering van de psychische toestand voordoen. Gebruik van benzodiazepinen kan leiden tot fysieke afhankelijkheid; bij staken van de behandeling kunnen onthoudings- of rebound-verschijnselen optreden. Psychische afhankelijkheid kan optreden. Bloedafwijkingen, hypotensie, geelzucht, urineretentie, slaapwandelen.
Bij zuigelingen, jonge kinderen, ouderen en bedlegerigen: Zelden: bronchiale hypersecretie, leidend tot aspiratie/longontsteking.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): bovenste- en ondersteluchtweginfectie, hallucinaties, agitatie, nachtmerries, toename slapeloosheid, slaperigheid overdag, manifest worden van een onopgemerkte depressie, afvlakking van het gevoel. Hoofdpijn, duizeligheid, cognitieve stoornis (zoals anterograde amnesie). Diarree, misselijkheid, braken, buikpijn. Rugpijn. Vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): verwardheid, rusteloosheid, agressie, somnambulisme (slaapwandelen en geassocieerd gedrag), euforie. Dubbelzien, wazig zien. Verstoorde eetlust. Paresthesie, tremor, aandachtsstoornis, spraakstoornis. Huiduitslag, jeuk, hyperhidrose. Artralgie, myalgie, spierspasme, spierzwakte, nekpijn. Stijging van leverenzymen.
Zelden (0,01-0,1%): veranderingen in libido. Verminderde waakzaamheid, ataxie, loopstoornis. Visusstoornis. Hepatocellulaire, cholestatische of gemengde leverschade. Urticaria.
Zeer zelden (< 0,01%): wanen, afhankelijkheid. Ademhalingsdepressie.
Verder zijn gemeld: angioneurotisch oedeem, gewenning, valneiging (vooral bij ouderen). Misbruik. Vooral bij kinderen en ouderen: paradoxale reacties zoals woede-uitbarsting, abnormaal gedrag, delier en psychose. Gebruik van benzodiazepinen kan leiden tot tolerantie; bij staken van de behandeling kunnen onthoudings- of rebound-verschijnselen optreden.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): sedatie, slaperigheid, depressie, ataxie, geheugenstoornis, onduidelijke spraak (dysartrie), duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, prikkelbaarheid, droge mond, misselijkheid, obstipatie.
Vaak (1-10%): verminderde eetlust, verwardheid, angst, slapeloosheid, nervositeit, desoriëntatie, evenwichtsstoornis, coördinatiestoornis, aandachtsstoornis, hypersomnie, lethargie, tremor. Visusstoornis (zoals diplopie, wazig zien). Braken. Libidoverandering, Dermatitis, allergische huidreactie. Gewichtsverandering. Oedeem, asthenie, pijn op de borst. Seksuele disfunctie
Soms (0,1-1%): woede, agressie, vijandigheid, agitatie, stimulatie, hallucinaties, (hypo)manie. Anterograde amnesie, dystonie, spierzwakte. Jeuk. Dorst. Diarree. Urine-incontinentie. Menstruatiestoornis. Lichamelijke en psychische afhankelijkheid, abstinentiesyndroom.
Zelden: bloedbeeldafwijkingen. Doof gevoel. Cholestase. Huidaandoeningen. Sporadische ovulatieafwijkingen, gynaecomastie.
Verder zijn gemeld: misbruik, abnormale gedachten, hyperprolactinemie, anorexie, toegenomen eetlust, toegenomen speekselproductie, dysfagie, nasale verstopping, licht gevoel in het hoofd, hypotensie, tachycardie, palpitaties. Hepatitis, angio-oedeem, fotosensibilisatie, perifeer oedeem, psychomotorische hyperactiviteit, overgevoeligheid voor licht. Gevoel van warmte. Abnormale leverfunctie, geelzucht. Urineretentie. Verhoogde intraoculaire druk.
Vooral bij kinderen en ouderen: paradoxale reacties, zoals rusteloosheid, agitatie, prikkelbaarheid, agressie, woede-aanvallen, wanen, hallucinaties, psychosen, nachtmerries, gedragsstoornissen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): slaperigheid, vermoeidheid.
Vaak (1-10%): rusteloosheid, prikkelbaarheid, agitatie en agressie (paradoxale reacties die vaker bij kinderen en ouderen voorkomen), depressie, rusteloosheid. Tolerantie. Duizeligheid, hoofdpijn, concentratiestoornis, tremor, ataxie, dysartrie. droge mond, misselijkheid, verminderde eetlust (vooral bij hoge doses en langdurig gebruik), obstipatie.
Soms (0,1-1%): angst, waan, nachtmerrie en abnormaal gedrag (paradoxale reacties die vaker bij kinderen en ouderen voorkomen), verwarde toestand, emotionele armoede, libidoverlies. (Anterograde) amnesie. Gewichtstoename (vooral bij hoge doseringen en langdurig gebruik). (Reversibele) diplopie (vooral bij hoge doseringen en langdurig gebruik). Huiduitslag. Neiging tot vallen.
Verder zijn gemeld: woede, hallucinaties, psychotische stoornis en suïcidaal gedrag (paradoxale reacties die vaker bij kinderen en ouderen voorkomen), afhankelijkheid, slaapstoornis, traagheid. Veranderd bewustzijn, cognitieve aandoening, loopstoornis. Toegenomen eetlust (vooral bij hoge doseringen en langdurig gebruik). (Reversibele) nystagmus (vooral bij hoge doseringen en langdurig gebruik). Onderdrukte ademhaling en respiratoir falen (vooral bij hoge doseringen bij patiënten met gestoorde ademhalingsfunctie en hersenletsel). Dysfagie, braken, diarree. Urticaria. Spierzwakte, spierspasmen. Hypothermie. Stevens-Johnsonsyndroom, erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse.
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende middelen versterken het centrale effect van benzodiazepinen. Gelijktijdig gebruik met opioïden is niet aanbevolen, vanwege het risico op sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden; controleer patiënten nauwlettend en geef uitleg over de symptomen (ook aan de directe omgeving). Daarnaast kan euforie en daarmee de psychische afhankelijkheid van opioïden worden versterkt.
Bij gelijktijdig gebruik van middelen met een sterke invloed op leverenzymen, zoals cimetidine en hormonale anticonceptiva, dient men rekening te houden met een verlengde halfwaardetijd van nitrazepam.
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende middelen versterken het centrale effect. Gelijktijdig gebruik met opioïden is niet aanbevolen, vanwege het risico op sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden; controleer patiënten nauwlettend en geef uitleg over de symptomen (ook aan de directe omgeving). Daarnaast kan euforie en daarmee de psychische afhankelijkheid van opioïden worden versterkt.
Combinatie van zolpidem met opioïden kan resulteren in sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Vermijd de combinatie tenzij er geen alternatieve behandelmogelijkheden zijn. Doseer zolpidem zo laag mogelijk en behandel zo kort mogelijk. Controleer op tekenen van ademhalingsdepressie en sedatie.
Zolpidem wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. CYP3A4-remmers zoals azoolderivaten, macroliden en grapefruit-/pompelmoessap verhogen de plasmaconcentratie van zolpidem; gelijktijdig gebruik van ketoconazol kan de totale blootstelling met een factor 1,83 verhogen. CYP3A4-inductoren zoals rifampicine, carbamazepine, fenytoïne en sint-janskruid verlagen de plasmaconcentratie van zolpidem; bij plotseling staken van de inductor kunnen overdoseringsverschijnselen van zolpidem optreden. Gelijktijdige gebruik van fluvoxamine en ciprofloxacine kan de plasmaspiegel van zolpidem verhogen.
Bij gelijktijdig gebruik met spierrelaxantia kan het spierverslappende effect worden versterkt (risico op vallen), vooral bij ouderen en bij hogere doses.
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende middelen (zoals antipsychotica, anxiolytica, antidepressiva, opioïden, anti-epileptica, sedatieve H1-antihistaminica) versterken het centrale effect van benzodiazepinen. Alleen gelijktijdig opioïden voorschrijven als er geen alternatieve behandelmogelijkheden zijn, vanwege het risico op sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden; controleer patiënten nauwlettend en geef uitleg over de symptomen (ook aan de directe omgeving). Daarnaast kan euforie en daarmee de psychische afhankelijkheid van opioïden worden versterkt.
Gelijktijdig gebruik van clozapine vermeerdert de kans op ademhalings- en/of hartstilstand.
Het spierverslappende effect (kans op vallen) neemt toe bij gelijktijdig gebruik van andere spierverslappers.
Bij gelijktijdig gebruik van middelen met een sterke invloed op leverenzymen (vnl. CYP3A4) kunnen de concentratie en werking van alprazolam verhogen; daarom wordt gelijktijdig gebruik van de CYP3A4-remmers (zoals HIV-proteaseremmers, cimetidine, clozapine, fluvoxamine, ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, grapefruitsap) afgeraden en is een mogelijke dosisreductie aanbevolen bij gelijktijdig gebruik van HIV-proteaseremmers, fluvoxamine, cimetidine en grapefruitsap. Wees voorzichtig bij fluoxetine, orale anticonceptiva, sertraline, diltiazem en macrolide antibiotica, erytromycine. CYP3A4-inductoren (als rifampicine, fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine of sint-janskruid) kunnen de concentratie alprazolam verlagen.
Bij combinatie met digoxine kan alprazolam de plasmaspiegel van digoxine verhogen, met name bij ouderen; let op symptomen van digoxine-intoxicatie.
Gelijktijdig gebruik met imipramine kan de plasmaspiegels van imipramine en desipramine verhogen, de klinische betekenis hiervan is niet bekend.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen (Ginkgo en Valeriaan).
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken het centrale effect van benzodiazepinen; gelijktijdig gebruik met alcohol kan de biologische beschikbaarheid van clobazam met 50% verhogen. Gelijktijdig gebruik met opioïden is niet aanbevolen, vanwege het risico op sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden; controleer patiënten nauwlettend en geef uitleg over de symptomen (ook aan de directe omgeving). Daarnaast kan euforie en daarmee de psychische afhankelijkheid van opioïden worden versterkt.
Gelijktijdig gebruik met medische producten die cannabidiol bevatten, kan resulteren in een verhoogde blootstelling aan N-desmethylclobazam en dus een verhoogde incidentie van slaperigheid en sedatie. Aanpassing van de dosis clobazam kan nodig zijn. Gebruik geen niet-medische producten die cannabidiol bevatten, omdat deze onbekende hoeveelheden cannabidiol bevatten en van wisselende kwaliteit zijn.
Bij gebruik voor epilepsie is interactie met andere anti-epileptica mogelijk; clobazam kan de bloedspiegels van valproïnezuur doen toenemen en de toxiciteit van fenytoïne versterken. Stiripentol (een CYP3A- en CYP2C19-remmer) verhoogt de plasmaspiegel van clobazam en het actieve N-desmethylclobazam; controle van serumspiegels wordt aanbevolen vóór starten met stiripentol en 2 weken later, wanneer de nieuwe steady-state-concentratie is bereikt. Clobazam is een zwakke CYP2D6-remmer, dosisaanpassingen van geneesmiddelen die gemetaboliseerd worden door CYP2D6 (zoals dextromethorfan, pimozide, paroxetine, nebivolol) kan noodzakelijk zijn. Sterke en matige CYP2C19-remmers (zoals fluconazol, fluvoxamine, omeprazol) kunnen leiden tot een verhoogde blootstelling aan de actieve metaboliet N-desmethylclobazam.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens; een zeer beperkt aantal gegevens wijst niet op meer kans. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Hypothermie, hypotonie, matige ademhalingsdepressie en voedingsproblemen bij pasgeborenen kunnen optreden, vooral na langdurig gebruik tijdens het laatste trimester. Bovendien kan bij de pasgeborene dan afhankelijkheid zijn opgetreden en bestaat het risico van onthoudingsverschijnselen in de postnatale periode.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, kortdurend en in een zo laag mogelijke dosering.
Zwangerschap
Passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens zijn er geen eenduidige aanwijzingen voor een verhoogd risico op aangeboren afwijkingen. Bij dieren is schisis gemeld.
Farmacologisch effect: Hypothermie, hypotonie, matige ademhalingsdepressie bij pasgeborenen, vooral na langdurig gebruik tijdens het laatste trimester of bij gebruik tijdens de bevalling. Bovendien kan bij de pasgeborene dan afhankelijkheid zijn opgetreden en bestaat het risico van onthoudingsverschijnselen in de postnatale periode. Hoge doses vóór de bevalling kunnen ook leiden tot neonatale ademhalingsdepressie. Daarnaast bestaat de (waarschijnlijk dosisafhankelijke) kans op het ontstaan van een floppy-infant syndroom met onder andere hypotonie, lethargie, verstoorde temperatuurregulatie en slecht drinken. Zolpidem heeft een heel korte halfwaardetijd.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester.
Zwangerschap
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor een verhoogd risico op aangeboren afwijkingen.
Farmacologisch effect: Bij gebruik van benzodiazepinen aan het eind van de zwangerschap kan de pasgeborene last krijgen van ademhalingsdepressie, voedingsproblemen ('floppy-infant syndrome') en onthoudingsverschijnselen (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, braken, diarree, convulsies en hard huilen).
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester. Probeer zo kort mogelijk te behandelen met een lage dosis. Controleer de pasgeborene bij langdurig gebruik in het 3e trimester voor de zekerheid op tekenen van ademhalingsdepressie, 'floppy-infant syndrome' en onthouding.
Zwangerschap
Clobazam passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, relatief weinig gegevens. In het 1e trimester zijn meldingen geweest van gespleten lip en gehemelte. In het 2e en 3e trimester zijn verminderde foetale beweging en verminderde variabiliteit in foetale hartslag beschreven.
Farmacologisch effect: Hypothermie, hypotonie, ademhalingsdepressie en voedingsproblemen bij pasgeborenen (floppy-infant-syndroom) kunnen optreden, vooral na langdurig gebruik tijdens het laatste trimester. Bovendien kan bij de pasgeborene afhankelijkheid zijn opgetreden en bestaat het risico van onthoudingsverschijnselen in de postnatale periode.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (in geringe mate).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (in geringe mate).
Farmacologisch effect: Zolpidem heeft een korte halfwaardetijd en gaat in geringe hoeveelheid over in de moedermelk. Er zijn geen effecten bij de zuigeling gemeld.
Advies: Kan veilig worden gebruikt (incidenteel).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (in geringe mate).
Advies: Kan waarschijnlijk veilig incidenteel worden gebruikt. Wees alert op eventuele bijwerkingen zoals sufheid, slecht drinken en het niet toenemen van gewicht. Let na langdurig gebruik op het optreden van onthoudingsverschijnselen bij het staken van het middel of de borstvoeding.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: De halfwaardetijd van benzodiazepinen is bij zuigelingen en jonge kinderen veel langer dan bij volwassenen. Jonge kinderen en zuigelingen zijn extra gevoelig voor benzodiazepinen. Clobazam geeft bij langdurig gebruik meer kans op accumulatie bij de zuigeling en dus meer kans op het optreden van bijwerkingen.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden. Bij gelijktijdige borstvoeding de pasgeborene controleren op ongewenste sedatie, braken en slecht drinken.
Contra-indicaties
- myasthenia gravis;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- slaap-apneusyndroom;
- ernstige respiratoire insufficiëntie;
- overgevoeligheid voor benzodiazepinen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor benzodiazepinen;
- myasthenia gravis;
- slaap-apneusyndroom;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- acute of ernstige respiratoire insufficiëntie;
- een voorgeschiedenis van somnambulisme na gebruik van zolpidem.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor benzodiazepinen;
- myasthenia gravis;
- ernstige respiratoire insufficiëntie;
- slaap-apneusyndroom;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- gebruik bij kinderen < 18 jaar.
Contra-indicaties
- myasthenia gravis;
- slaapapneusyndroom;
- ernstige respiratoire insufficiëntie;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- overgevoeligheid voor benzodiazepinen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij optreden van psychiatrische of paradoxale reacties het gebruik staken.
Amnesie: Indien minder dan 7–8 uur beschikbaar is om te slapen, is de kans op anterograde amnesie gedurende enige tijd veel groter.
Sedatie: Ouderen zijn gevoeliger voor de sedatieve effecten van benzodiazepinen, bovendien is bij hen het gevaar van cumulatie groter.
Afhankelijkheid, tolerantie en rebound: Het risico van afhankelijkheid neemt toe bij hogere doseringen, een langere gebruiksduur en bij alcohol- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis; wees terughoudend. Bij herhaald gebruik gedurende enkele weken kan het hypnotisch effect van benzodiazepinen minder worden (tolerantie). In verband met de risico's van afhankelijkheid, tolerantie en centrale bijwerkingen de gebruiksduur als slaapmiddel te beperken; zie onder Dosering. Om mogelijke onthoudings- en/of rebound-verschijnselen te voorkomen dient men de behandeling niet abrupt te staken van maar de dosering geleidelijk te verminderen (uitsluipen).
Slaapwandelen: Bij optreden van slaapwandelen overwegen met nitrazepam te stoppen.
Epilepsie: Bij behandeling van epilepsie ('petit mal') dient nitrazepam tegelijk met barbituraten en hydantoïnederivaten te worden gegeven om convulsieve crises door een latent aanwezige 'grand mal' te voorkomen.
Kinderen: Benzodiazepinen niet toepassen bij kinderen voor de behandeling van slaapstoornissen, tenzij in uiterste noodzaak.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Benzodiazepinen zijn niet aanbevolen voor de primaire behandeling van psychosen.
Slapeloosheid: Diagnosticeer en behandel zo mogelijk eerst de oorzaak van slapeloosheid, schrijf pas daarna een slaapmiddel voor. Falen van de behandeling met een slaapmiddel (7–14 dagen) kan duiden op psychische of lichamelijke aandoening; dit dient beoordeeld te worden.
Amnesie: Minder dan 8 uur ononderbroken slaap en gebruik van hogere doses leiden vaker tot anterograde amnesie. Amnestische effecten kunnen gepaard gaan met onaangepast gedrag, het gebruik dient dan gestaakt te worden.
Somnambulisme: Staak de behandeling direct bij optreden van slaapwandelen en geassocieerd gedrag. Gelijktijdig gebruik met alcohol of centraal dempende middelen lijkt het risico op somnambulisme te vergroten.
Suïciderisico: Een reeds bestaande depressie kan manifest worden en suïcide uitlokken. Uit verschillende studies blijkt bij behandeling met benzodiazepinen een toegenomen incidentie van suïcidale ideatie en gedrag bij patiënten met of zonder depressie, maar een causaal verband is niet aangetoond.
Afhankelijkheid: De kans op afhankelijkheid en misbruik neemt toe bij hogere doseringen, een langere gebruiksduur en bij alcohol-, middelen- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis. Wees terughoudend bij alcohol- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis. Gebruik tijdens de behandeling geen alcohol of andere psychoactieve stoffen.
Tolerantie en rebound: Bij herhaald gebruik gedurende enkele weken kan het hypnotisch effect van benzodiazepinen minder worden (tolerantie). Bouw de behandeling geleidelijk af om rebound- en ontwenningsverschijnselen tegen te gaan. Er zijn aanwijzingen dat bij benzodiazepinen met een korte werkingsduur reeds binnen het toedieningsinterval onthoudingsverschijnselen kunnen optreden (m.n. bij hoge doseringen).
Respiratoire insufficiëntie: Benzodiazepinen kunnen het ademhalingscentrum remmen. Wees daarom voorzichtig bij chronisch respiratoire insufficiëntie. Angst en opwinding kunnen symptomen zijn van gecompenseerde respiratoire insufficiëntie.
Ernstig letsel: Benzodiazepinen geven een hogere kans op vallen met ernstig letsel, mogelijk door ataxie, spierzwakte, duizeligheid, slaperigheid en vermoeidheid. Ouderen dienen extra voorzichtig te zijn, met name bij opstaan in de nacht.
Verlengd QT-syndroom: Wees voorzichtig bij congenitaal lange-QT-syndroom, zolpidem kan mogelijk de hERG-gerelateerde kaliumstromen verlagen.
Onderzoeksgegevens: Niet toepassen bij kinderen onder de 18 jaar, omdat veiligheid en werkzaamheid niet zijn vastgesteld.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer alle patiënten nauwlettend op symptomen van ademhalingsdepressie en sedatie; verlaag de dosis bij chronische respiratoire insufficiëntie.
Staak de behandeling bij het optreden van paradoxale reacties.
Ouderen zijn gevoeliger voor de sedatieve effecten van benzodiazepinen, bovendien is bij hen het gevaar van cumulatie groter. Ouderen hebben een erg groot valrisico door o.a. ataxie en oversedatie. Gebruik bij ouderen de laagst mogelijke effectieve dosis.
Om anterograde amnesie te voorkomen is het aan te raden om na inname 7-8 uur onafgebroken te slapen.
Afhankelijkheid en tolerantie: De kans op afhankelijkheid neemt toe bij hogere doseringen, een langere gebruiksduur en bij alcohol- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis; wees terughoudend bij middelenmisbruik in de voorgeschiedenis en bij uitgesproken persoonlijkheidsstoornissen. Bij herhaald gebruik gedurende enkele weken kan het hypnotisch effect van benzodiazepinen minder worden (tolerantie). Controleer op tekenen van afhankelijkheid en misbruik. Beperk het gebruik in verband met de kans op afhankelijkheid, tolerantie en centrale bijwerkingen tot maximaal 8–12 weken (incl. afbouwen medicatie). Bij benzodiazepinen met een korte werkingsduur kunnen binnen het toedieningsinterval onthoudings- en reboundverschijnselen optreden, vooral bij hoge doseringen. Ook bij het overstappen van een langwerkende op een kortwerkende benzodiazepine kunnen ontwenningsverschijnselen optreden.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij patiënten met depressieve symptomen, suïcidale neigingen of aanleg voor acuut nauwe-kamerhoekglaucoom. Bij gebruik bij latente depressie zijn enkele gevallen van (hypo)manische episoden gemeld.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Indien clobazam wordt gebruikt als anti-epilepticum, dient de dosering nauwkeurig te worden vastgesteld (onder andere met serumspiegelbepaling en EEG) aangezien interactie met andere anti-epileptica mogelijk is. Bij kinderen de dosis geleidelijk verhogen onder medisch toezicht, omdat ze gevoeliger zijn voor bijwerkingen. Overweeg serumspiegelbepalingen bij verergering van de aanvallen, status epilepticus, vermoedelijke therapie-ontrouw of vermoedelijke toxiciteit.
Controles: Bij langdurig gebruik de nier- en leverfunctie regelmatig controleren.
Sedatie: Ouderen zijn gevoeliger voor de sedatieve effecten van benzodiazepinen, bovendien is bij hen het gevaar van cumulatie groter. Vooral bij ouderen, bij hoge dosering en bij bestaande ademhalingsfunctiestoornissen of hersenletsel kan na langdurig gebruik in zeldzame gevallen bewustzijnsvermindering, soms met ademhalingsstoornis optreden. Ouderen hebben als gevolg van de sederende effecten meer kans op vallen.
Ademhalingsdepressie: Bij chronische of acute respiratoire insufficiëntie de respiratoire functie controleren en lager doseren wegens de kans op ademhalingsdepressie.
Suïciderisico: Sommige epidemiologische studies suggereren een verhoogde incidentie van suïcidaal gedrag bij patiënten met en zonder depressie die behandeld worden met benzodiazepinen. Een causaal verband is niet vastgesteld.
Tolerantie: Na herhaald gebruik gedurende enkele weken kan tolerantie voor de hypnotische werking optreden. Ook is tolerantie voor het anti-epileptisch effect waargenomen; dosisverhoging of overgaan op intermitterend doseren kan dan van nut zijn.
Afhankelijkheid: Bij langdurig gebruik kan afhankelijkheid optreden; daarom het gebruik bij voorkeur beperken. Wees terughoudend bij alcohol- en/of drugsmisbruik in de anamnese.
Onthouding en rebound: Om mogelijke onthoudings- en/of rebound-verschijnselen te voorkomen dient men bij staken van de behandeling en bij overschakeling van een lang- op een kortwerkend benzodiazepine het oorspronkelijke middel af te bouwen in de loop van enkele weken.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling www.vergiftigingen.info en www.toxicologie.org/benzodiazepinen.
Overdosering
Symptomen
verminderd bewustzijn, coma.
Zie voor meer symptomen en behandeling vergiftigingen.info en toxicologie.org/benzodiazepinen.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info en toxicologie.org/benzodiazepinen. Flumazenil kan in bepaalde gevallen gebruikt worden als antidotum.
Overdosering
Therapie
antidotum: flumazenil.
Voor meer informatie over een intoxicatie met clobazam, zie toxicologie.org/benzodiazepinen en vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Benzodiazepine, toegepast als hypnoticum. Bij inname als slaapmiddel: slaap treedt 30–60 min na inname in en houdt 6–8 uur aan.
Kinetische gegevens
Resorptie | volledig. |
T max | ca. 2 uur. |
Overig | Vd jongeren= 2 l/kg. |
Metabolisering | in de lever tot inactieve metaboliet. |
T 1/2el | gem. 30 uur, bij gestoorde leverfunctie of hoge leeftijd verlengd tot 40 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Imidazolpyridineverbinding. Benzodiazepine-achtig hypnoticum. Het heeft een sedatieve werking bij lagere doseringen dan die waarbij anticonvulsieve, spierverslappende en anxiolytische effecten optreden. Zolpidem werkt voornamelijk op de ω-(BZ1-)receptor-subtypen; de klinische relevantie hiervan is niet bekend. Werking: snel. Werkingsduur: 6 uur.
Kinetische gegevens
F | 70%. |
T max | 0,5–3 uur. |
V d | 0,54 l/kg, bij ouderen 0,34 l/kg. |
Overig | maximale plasmaspiegel is 50% verhoogd bij ouderen, bij leverinsufficiëntie verdubbeld. |
Eiwitbinding | 92%. |
Metabolisering | in belangrijke mate oxidatief door CYP3A4 tot inactieve metabolieten. |
Eliminatie | 56% met de urine, 37% met de feces. |
T 1/2el | 2,4 uur, bij leverinsufficiëntie verlengd. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Benzodiazepine, toegepast als anxiolyticum. Alprazolam heeft als benzodiazepine ook sedatieve, hypnotische, spierverslappende en anticonvulsieve eigenschappen. Vergemakkelijkt de remming van de neurotransmitteractiviteit van gammaboterzuur, wat pre- en postsynaptische inhibitie in het centrale zenuwstelsel medieert.
Kinetische gegevens
Resorptie | tabl. snel. |
F | ≥ 80%. |
T max | tabl. 1–2 uur, Retardtablet 5–11 uur. |
Metabolisering | vnl. in de lever, in belangrijke mate oxidatief door CYP3A4, tot α-hydroxy-alprazolam (= even actief als alprazolam) en 4-hydroxy-alprazolam (heeft 10% van de activiteit van alprazolam). |
V d | 1 l/kg. |
Eliminatie | vnl. met de urine. |
T 1/2el | 12–15 uur, bij ouderen gem. 16 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Benzodiazepine, toegepast als anxiolyticum en als anti-epilepticum.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel en uitgebreid. |
T max | 0,5–4 uur. |
V d | 1,46 l/kg |
Metabolisering | in de lever vnl. via CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C19 tot o.a. zwak actief N-desmethylclobazam. Kan cumuleren. |
T 1/2el | clobazam: 18–30 uur, metaboliet: ca. 50 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
nitrazepam hoort bij de groep benzodiazepine-agonisten.
- alprazolam (N05BA12) Vergelijk
- bromazepam (N05BA08) Vergelijk
- brotizolam (N05CD09) Vergelijk
- clobazam (N05BA09) Vergelijk
- clorazepinezuur (N05BA05) Vergelijk
- diazepam (N05BA01) Vergelijk
- flunitrazepam (N05CD03) Vergelijk
- flurazepam (N05CD01) Vergelijk
- loprazolam (N05CD11) Vergelijk
- lorazepam (N05BA06) Vergelijk
- lormetazepam (N05CD06) Vergelijk
- midazolam (N05CD08) Vergelijk
- oxazepam (N05BA04) Vergelijk
- prazepam (N05BA11) Vergelijk
- remimazolam (N05CD14) Vergelijk
- temazepam (N05CD07) Vergelijk
- zolpidem (N05CF02) Vergelijk
- zopiclon (N05CF01) Vergelijk
Groepsinformatie
zolpidem hoort bij de groep benzodiazepine-agonisten.
- alprazolam (N05BA12) Vergelijk
- bromazepam (N05BA08) Vergelijk
- brotizolam (N05CD09) Vergelijk
- clobazam (N05BA09) Vergelijk
- clorazepinezuur (N05BA05) Vergelijk
- diazepam (N05BA01) Vergelijk
- flunitrazepam (N05CD03) Vergelijk
- flurazepam (N05CD01) Vergelijk
- loprazolam (N05CD11) Vergelijk
- lorazepam (N05BA06) Vergelijk
- lormetazepam (N05CD06) Vergelijk
- midazolam (N05CD08) Vergelijk
- nitrazepam (N05CD02) Vergelijk
- oxazepam (N05BA04) Vergelijk
- prazepam (N05BA11) Vergelijk
- remimazolam (N05CD14) Vergelijk
- temazepam (N05CD07) Vergelijk
- zopiclon (N05CF01) Vergelijk
Groepsinformatie
alprazolam hoort bij de groep benzodiazepine-agonisten.
- bromazepam (N05BA08) Vergelijk
- brotizolam (N05CD09) Vergelijk
- clobazam (N05BA09) Vergelijk
- clorazepinezuur (N05BA05) Vergelijk
- diazepam (N05BA01) Vergelijk
- flunitrazepam (N05CD03) Vergelijk
- flurazepam (N05CD01) Vergelijk
- loprazolam (N05CD11) Vergelijk
- lorazepam (N05BA06) Vergelijk
- lormetazepam (N05CD06) Vergelijk
- midazolam (N05CD08) Vergelijk
- nitrazepam (N05CD02) Vergelijk
- oxazepam (N05BA04) Vergelijk
- prazepam (N05BA11) Vergelijk
- remimazolam (N05CD14) Vergelijk
- temazepam (N05CD07) Vergelijk
- zolpidem (N05CF02) Vergelijk
- zopiclon (N05CF01) Vergelijk
Groepsinformatie
clobazam hoort bij de groep benzodiazepine-agonisten.
- alprazolam (N05BA12) Vergelijk
- bromazepam (N05BA08) Vergelijk
- brotizolam (N05CD09) Vergelijk
- clorazepinezuur (N05BA05) Vergelijk
- diazepam (N05BA01) Vergelijk
- flunitrazepam (N05CD03) Vergelijk
- flurazepam (N05CD01) Vergelijk
- loprazolam (N05CD11) Vergelijk
- lorazepam (N05BA06) Vergelijk
- lormetazepam (N05CD06) Vergelijk
- midazolam (N05CD08) Vergelijk
- nitrazepam (N05CD02) Vergelijk
- oxazepam (N05BA04) Vergelijk
- prazepam (N05BA11) Vergelijk
- remimazolam (N05CD14) Vergelijk
- temazepam (N05CD07) Vergelijk
- zolpidem (N05CF02) Vergelijk
- zopiclon (N05CF01) Vergelijk