Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Olanzapine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
Zalasta KRKA Belgium NV
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
Zypadhera (als pamoaat-monohydraat) Eli Lilly Nederland
- Toedieningsvorm
- Poeder voor suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte (+ solvens 3 ml)
- Sterkte
- 210 mg, 300 mg, 405 mg
Zyprexa Eli Lilly Nederland
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar 'Velotab'
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Byannli (als palmitaat) Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '700'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 3,5 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '1000'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 5 ml
Invega Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 3 mg, 6 mg, 9 mg
Paliperidon Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 0,75 ml, 1 ml, 1,5 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 3 mg, 6 mg, 9 mg
Palmeux (als palmitaat) Amdipharm Ltd
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '25'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,25 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '50'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,5 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '75'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,75 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '100'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 1 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '150'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 1,5 ml
Trevicta (als palmitaat) Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '175'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,875 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '263'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 1,315 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '350'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 1,75 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '525'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 2,625 ml
Xeplion (als palmitaat) Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '25'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,25 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '50'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,5 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '75'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,75 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '100'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 1 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '150'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 1,5 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte
- Verpakkingsvorm
- startverpakking
Bevat per verpakking: 1 voorgevulde wegwerpspuit 100 mg/1 ml + 1 voorgevulde wegwerpspuit 150 mg/1,5 ml.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.
Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling, bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase, of bij onvoldoende effect en/of onverdraaglijke bijwerkingen van lithium.
Olanzapine i.m.-injectievloeistof komt vooralsnog alleen in aanmerking bij patiënten die op gebruik van klassieke antipsychotica hebben gereageerd met acute dystonie.
Voor Zypadhera is geen advies over de plaats in de medicamenteuze behandeling vastgesteld.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Offlabel: Geef aan de hand van het emetogene risico van de chemotherapie of radiotherapie anti-emetische profylaxe. Volg bij gecombineerde chemoradiotherapie het anti-emetische schema van chemotherapie tenzij de radiotherapie in een hogere emetogene categorie zit.
Bij chemotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT₃-(serotonine)receptorantagonist, neurokinine-1 (NK1)-receptorantagonist, dexamethason en olanzapine.
Bij radiotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT₃-(serotonine)receptorantagonist, dexamethason en metoclopramide.
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Indicaties
Oraal
- Schizofrenie;
- Matige tot ernstige manische episode;
- Ter preventie van een recidief bij patiënten met bipolaire stoornis, wiens manische episode heeft gereageerd op olanzapine.
- Offlabel; Preventie van misselijkheid en braken bij sterk emetogene chemotherapie, in combinatie met een Nk1-receptorantagonist, een 5HT₃-receptorantagonist en een corticosteroïd.
I.m.-injectievloeistof (Zyprexa)
- Kortdurend gebruik voor de snelle controle van agitatie en verstoord gedrag bij schizofrenie of een manische episode indien orale therapie niet geschikt is.
I.m.-suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte (Zypadhera)
- Onderhoudsbehandeling van schizofrenie bij volwassenen die voldoende zijn gestabiliseerd met oraal olanzapine.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Oraal
- Schizofrenie bij volwassenen en kinderen ≥ 15 jaar;
- Schizoaffectieve stoornis bij volwassenen.
Parenteraal (depot)
- Paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux en Xeplion: maandelijkse onderhoudsbehandeling van schizofrenie bij volwassenen die reeds gestabiliseerd zijn op orale behandeling met paliperidon of risperidon;
- Bij een selecte groep is voorafgaand aan paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux en Xeplion stabilisatie op een orale behandeling niet vereist indien: er eerder respons op oraal paliperidon of risperidon was én de psychotische symptomen mild tot matig zijn én een depot-behandeling vereist is;
- Trevicta: driemaandelijkse onderhoudsbehandeling (1×/drie maanden) van schizofrenie bij volwassenen die klinisch stabiel zijn op de maandelijkse paliperidon-injectie.
- Byannli: halfjaarlijks onderhoudsbehandeling (1×/zes maanden) van schizofrenie bij volwassenen die klinisch stabiel zijn op de maandelijkse of driemaandelijkse paliperidon-injectie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Olanzapine van tdm-monografie.org.
Roken induceert het metabolisme van olanzapine; bij rokers extra controleren en verhoging van de dosering overwegen.
Wanneer meer dan één factor aanwezig is die kan leiden tot een trager metabolisme (vrouwelijk geslacht, hogere leeftijd, niet roken, eventueel relevante comedicatie) een lagere startdosering overwegen en voorzichtig zijn met dosisverhoging.
Schizofrenie
Volwassenen
Oraal: begindosering 10 mg 1×/dag. Op basis van het klinisch beeld de dosering verder aanpassen: 5–20 mg per dag, doseringen hoger dan de startdosering mogen alleen worden toegepast na een juist medische herbeoordeling en met intervallen van > 24 uur.
Ouderen > 65 jaar: Bij ouderen wordt niet routinematig een lagere startdosis van 5 mg per dag aanbevolen, maar kan wel worden overwogen.
Verminderde nier- of leverfunctie: Bij een nier- of leverfunctiestoornis een lagere dosering (bv. 5 mg/dag) overwegen. Bij levercirrose (Child-Pughscore ≥ 5): startdosering 5 mg per dag en met voorzichtigheid verhogen.
Manische episode
Volwassenen
begindosering 15 mg 1×/dag bij monotherapie of 10 mg per dag in combinatie met lithium of valproïnezuur. Op basis van het klinisch beeld de dosering verder aanpassen: 5–20 mg per dag, doseringen hoger dan de startdosering mogen alleen worden toegepast na een juiste medische herbeoordeling en met intervallen van > 24 uur.
Ouderen > 65 jaar: Bij ouderen wordt niet routinematig een lagere startdosis van 5 mg per dag aanbevolen, maar kan wel worden overwogen.
Verminderde nier- of leverfunctie: Bij een nier- of leverfunctiestoornis een lagere dosering (bv. 5 mg/dag) overwegen. Bij levercirrose (Child-Pughscore ≥ 5): startdosering 5 mg per dag en met voorzichtigheid verhogen.
Ter preventie van een recidief bij bipolaire stoornis
Volwassenen
begindosering 10 mg per dag. Op basis van het klinisch beeld de dosering verder aanpassen: 5–20 mg per dag, doseringen hoger dan de startdosering mogen alleen worden toegepast na een juiste medische herbeoordeling en met intervallen van > 24 uur.
Ouderen > 65 jaar : Bij ouderen wordt niet routinematig een lagere startdosis van 5 mg per dag aanbevolen, maar kan wel worden overwogen.
Verminderde nier- of leverfunctie: Bij een nier- of leverfunctiestoornis een lagere dosering (bv. 5 mg/dag) overwegen. Bij levercirrose (Child-Pughscore ≥ 5): startdosering 5 mg per dag en met voorzichtigheid verhogen.
I.m. (diep intragluteaal) suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte: onderhoudsbehandeling schizofrenie na stabilisatie met oraal olanzapine
Volwassenen
na stabilisatie op oraal 10 mg/dag: starten met i.m. 210 mg per 2 weken of 405 mg per 4 weken, vervolgens na 2 maanden onderhoudsdosering i.m. 150 mg per 2 weken of 300 mg per 4 weken; na stabilisatie op oraal 15 mg/dag: starten met i.m. 300 mg per 2 weken, vervolgens na 2 maanden onderhoudsdosering i.m 210 mg per 2 weken of 405 mg per 4 weken; na stabilisatie op oraal 20 mg/dag: starten met i.m. 300 mg per 2 weken en na 2 maanden ook onderhoudsdosering i.m 300 mg per 2 weken. Suppletie met oraal olanzapine is niet onderzocht, indien dit is aangewezen mag de gecombineerde totale dosis niet hoger zijn dan de overeenkomstige maximale dosering van 20 mg/dag oraal olanzapine. De suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte toedienen in een gezondheidsinstelling door gekwalificeerd personeel met minimaal 3 uur observatie na elke injectie.
Ouderen > 65 jaar : Bij ouderen wordt niet routinematig (na orale stabilisatie) een lagere startdosis van 150 mg per 4 weken aanbevolen, maar kan wel worden overwogen. Bij ouderen > 75 jaar wordt het starten van een injectie met gereguleerde afgifte niet aanbevolen.
Verminderde nier- of leverfunctie: Bij een nier- of leverfunctiestoornis een lagere dosering (bv. 5 mg/dag) overwegen. Bij levercirrose (Child-Pughscore ≥ 5): startdosering 5 mg per dag en met voorzichtigheid verhogen.
I.m.-injectievloeistof: snelle controle agitatie en verstoord gedrag
Volwassenen
begindosering 10 mg i.m., op basis van individuele klinische toestand kan een lagere dosis (5 mg of 7½ mg) worden gegeven; zonodig na 2 uur een tweede injectie à 5–10 mg; max. 20 mg (incl. oraal) verdeeld over max. 3 injecties per dag, gedurende max. 3 opeenvolgende dagen.
Bij ouderen > 60 jaar: begindosering 2,5–5 mg i.m., afhankelijk van de klinische toestand; na 2 uur een tweede injectie à 2,5–5 mg; max. 3 injecties per dag en max. 20 mg per dag.
Verminderde nier- of leverfunctie: Bij een nier- of leverfunctiestoornis een lagere dosering (bv. 5 mg/dag) overwegen. Bij levercirrose (Child-Pughscore ≥ 5): startdosering 5 mg per dag en met voorzichtigheid verhogen.
Offlabel: Preventie van misselijkheid en braken bij sterk emetogene chemotherapie
Volwassenen
Volgens de American Society of Clinical Oncology (2017): Oraal: 10 mg 1×/dag op dag 1-4 van de chemotherapie.
Toediening: De orodispergeerbare tablet in de mond laten oplossen; kan eventueel ook vlak voor gebruik worden gedispergeerd in een vol glas water, sinaasappelsap, appelsap, melk of koffie.
Doseringen
Omdat de tablet van 1,5 mg niet op de Nederlandse markt beschikbaar is, kan de hieronder aangegeven dosering niet altijd worden opgevolgd. De tablet van 3 mg heeft géén breukgleuf en kan dus niet worden gedeeld in twee gelijke helften.
Schizofrenie
Volwassenen
Oraal: aanbevolen dosering: 6 mg 1×/dag 's morgens; soms kan een lagere of hogere dosering nodig zijn, optimale doseringen liggen tussen 3–12 mg 1 ×/dag. Dosisaanpassing mag pas plaats vinden na klinische evaluatie en in stappen van 3 mg in een interval van meer dan 5 dagen.
Verminderde nierfunctie: Bij lichte nierfunctiestoornis (creatinineklaring 50–80 ml/min): aanbevolen startdosering 3 mg 1×/dag; afhankelijk van de respons en tolerantie deze verhogen tot 6 mg/dag. Bij matige tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 10–50 ml/min) is de aanbevolen startdosering 3 mg om de andere dag, na klinische evaluatie zonodig verhogen tot 3 mg 1×/dag.
I.m.: depotinjectie maandelijks (paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux, Xeplion): startdosering ná stabilisering op orale behandeling: i.m. 150 mg op dag 1, en 100 mg op dag 8; vervolgens na 1 maand beginnen met de onderhoudsdosering van 75 mg/maand. De injecties op dag 1 en dag 8 in de deltaspier toedienen. Soms kan (zoals bij obesitas) een lagere of hogere dosering nodig zijn; optimale doseringen liggen tussen 25–150 mg/maand. Houdt bij het aanpassen van de dosis rekening met de langerdurende afgifte uit het depot; het volledige effect kan pas na een paar maanden zichtbaar worden. Op het moment van starten met de langwerkende injectie, de orale behandeling stop zetten, soms kan geleidelijk staken hiervan nodig zijn.
Verminderde nierfunctie: Bij lichte nierfunctiestoornis (creatinineklaring 50–80 ml/min): aanbevolen startdosis: i.m 100 mg op dag 1, 75 mg op dag 8; afhankelijk van de respons en tolerantie ligt de optimale onderhoudsdosis tussen 25–100 mg/maand. Bij matige tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 50 ml/min) wordt injectie niet aanbevolen.
I.m.: depotinjectie driemaandelijks (Trevicta): bij klinisch stabiele patiënten die bij voorkeur ≥ 4 maanden behandeld zijn met maandelijkse injecties. Start de driemaandelijkse injectie op het geplande tijdstip van de maandelijkse injectie (±7 dagen). De dosis voor de driemaandelijks injectie, komt overeen met 3,5× de dosis van de maandelijkse injectie. Er is geen equivalente driemaandelijkse dosis voor Palmeux en Xeplion 25 mg. Indien nodig kan de dosis elke 3 maanden worden verhoogd tot max. 525 mg/3 maanden.
Verminderde nierfunctie: Bij matige tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 50 ml/min) wordt injectie niet aanbevolen.
I.m.: depotinjectie zesmaandelijks (Byannli): bij klinisch stabiele patiënten (die geen dosisaanpassing behoeven) die óf bij voorkeur ≥ 4 maanden behandeld zijn met maandelijkse injecties óf gedurende ten minste één injectiecyclus zijn behandeld met driemaandelijkse injecties.
Na stabilisatie met de maandelijkse dosering: start de Byannli-injectie op het geplande tijdstip van de maandelijkse injectie (±7 dagen). Om een consistente onderhoudsdosis vast te stellen wordt het aanbevolen dat de laatste twee doses van de maandelijkse dosering dezelfde sterkte hebben. De dosis voor de zesmaandelijks injectie, komt overeen met 7× de dosis van de maandelijkse injectie. Er is geen equivalente zesmaandelijkse dosis voor Palmeux en Xeplion 25, 50 en 75 mg en paliperidon 75 mg.
Na stabilisatie met de driemaandelijkse dosering: start de Byannli-injectie op het geplande tijdstip van de driemaandelijkse injectie (±14 dagen). De dosis voor de zesmaandelijks injectie, komt overeen met (ca.) 2× de dosis van de driemaandelijkse injectie. Er is geen equivalente zesmaandelijkse dosis voor Trevicta 175 en 263 mg.
Verminderde nierfunctie: Bij matige tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 50 ml/min) wordt injectie niet aanbevolen.
Kinderen ≥ 15 jaar
Oraal: aanbevolen startdosering 3 mg 1×/dag 's morgens. Soms kan een hogere dosering nodig zijn. Max. 6 mg/dag bij lichaamsgewicht < 51 kg; max. 12 mg/dag bij lichaamsgewicht ≥ 51 kg. Dosisaanpassing mag pas plaats vinden na klinische evaluatie en in stappen van 3 mg in een interval van meer dan 5 dagen. Bij klachten van sedering kan het middel vóór het slapen worden ingenomen.
Overschakelen van langwerkende preparaten
Bij overschakelen van een risperidon-depot naar maandelijkse paliperidon-depot: op het moment van de volgende risperidon-injectie deze vervangen door onderhoudsdosering paliperidon (zonder startschema): risperidon 25 mg/2 weken i.m. schakelt men over naar paliperidon 50 mg/maand i.m., risperidon 37,5 mg/2 weken naar paliperidon 75 mg/maand, en risperidon 50 mg/2 weken naar paliperidon 100 mg/maand.
Bij overschakelen van een driemaandelijkse depot, naar een maandelijkse depot: De eerste maandelijkse injectie geven op het moment dat de injectie zou worden gegeven, in een dosis die een factor 3,5 lager is (Trevicta 175, 263, 350 en 525 mg komt overeen met paliperidon 75, 100 en 150 of Palmeux en Xeplion 50, 75, 100 en 150 mg).
Houd bij overschakelen van een driemaandelijkse depot (Trevicta), naar tabletten met gereguleerde afgifte onderstaande informatie aan. Start in week 12 na de laatste Trevicta-injectie als volgt: laatste dosis van 175 mg Trevicta, daarna 3 mg/dag oraal; laatste dosis van 263 mg Trevicta, daarna 3 mg/dag oraal en in week 25 verhogen naar 6 mg/dag oraal; of laatste dosis van 350 mg Trevicta, daarna 3 mg/dag oraal, in week 19 verhogen naar 6 mg/dag oraal en in week 25 verhogen naar 9 mg/dag oraal; óf 525 mg Trevicta, daarna 6 mg/dag oraal, in week 19 verhogen naar 9 mg/dag oraal en in week 25 verhogen naar 12 mg/dag oraal.
Houd bij overschakelen van een zesmaandelijkse depot (Byannli), naar tabletten met gereguleerde afgifte onderstaande informatie aan. Laatste dosis van 700 mg Byannli: 6–9 maanden na depot: 3 mg/dag oraal; 9–12 maanden na depot; 6 mg/dag oraal; > 12 maanden na depot: 9 mg/dag oraal. Laatste dosis van 1000 mg Byannli: 6–9 maanden na depot: 6 mg/dag oraal; 9–12 maanden na depot; 9 mg/dag oraal; > 12 maanden na depot: 12 mg/dag oraal.
Bij overschakelen van paliperidon tablet met vertraagde afgifte naar maandelijks depot: 3 mg tablet paliperidon/dag wordt 25–50 mg injectie/maand; 6 mg tablet wordt 75 mg injectie/maand; 9 mg tablet wordt 100 mg injectie/maand; 12 mg tablet wordt 150 mg injectie/maand.
Schizoaffectieve stoornis
Volwassenen
Oraal: aanbevolen dosering: 6 mg 1×/dag 's morgens; soms kan een hogere dosering tot 12 mg nodig zijn. Dosisaanpassing mag pas plaats vinden na klinische evaluatie en in stappen van 3 mg in een interval van meer dan 4 dagen.
Verminderde nierfunctie: Bij lichte nierfunctiestoornis (creatinineklaring 50–80 ml/min): aanbevolen startdosering 3 mg 1×/dag; afhankelijk van de respons en tolerantie deze verhogen tot 6 mg/dag. Bij matige tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 10–50 ml/min) is de aanbevolen startdosering 3 mg om de andere dag, na klinische evaluatie zonodig verhogen tot 3 mg 1×/dag.
Verminderde leverfunctie: Bij een lichte of matige leverfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig. Wees voorzichtig bij een ernstige leverfunctiestoornis.
Gemiste dosis: Om de kans op het missen van doses te verminderen: Het is mogelijk de tweede (oplaad)dosis van paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux of Xeplion 4 dagen vóór of ná het geplande tijdstip (dag 8 ±4 dagen) toe te dienen. Bij de onderhoudsdoses kan een marge van max. ±7 dagen (paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux, Xeplion) of ±2 weken (Trevicta) of 2 weken vóór of 3 weken ná (Byannli) het geplande tijdstip (resp. na een maand ±7 dagen, na 3 maanden ±2 weken óf na 6 maanden –2 weken/ +3 weken) worden aangehouden. Voor de instructies na het missen van een dosis van een langwerkend preparaat, zie rubriek 4.2 onder het kopje gemiste doses van de betreffende officiële productinformatie op de website van het CBG, te raadplegen via de rubriek 'Zie ook' onderaan deze pagina.
Toediening
- De tablet met gereguleerde afgifte in zijn geheel (zonder kauwen, breken of verpulveren) doorslikken met wat vloeistof; deze innemen òf altijd op de nuchtere maag òf altijd met voedsel.
- Langwerkende preparaten zijn uitsluitend voor diep intramusculair gebruik in de deltaspier (paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux, Xeplion, Trevicta) of bilspier (alle preparaten). Overweeg overschakelen tussen deltaspier en bilspier of tussen twee bilspieren voor volgende injecties als er ongemak optreedt op de plaats van de injectie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, orthostatische hypotensie (controleer regelmatig de bloeddruk bij patiënten > 65 j.), gewichtstoename en bij de ziekte van Parkinson verergering van Parkinsonsymptomen en hallucinaties. Gewichtstoename ≥ 7% bij 22% na kortetermijnbehandeling en na langdurige blootstelling (ten minste 48 weken) van ≥ 7%, ≥ 15% en ≥ 25% bij respectievelijk 64,4% , 31,7% en 12,3%. Abnormale loop en vallen bij Alzheimer-patiënten. Verhoging van de plasmaprolactinespiegel (bij 30%) met soms gynaecomastie, borstvergroting, galactorroe en seksuele stoornissen (erectiestoornis, verminderd libido).
Vaak (1-10%): eosinofilie, leukopenie, neutropenie, toegenomen eetlust, verhoogde glucosespiegels, verhoogde triglyceriden- en cholesterolspiegels, glucosurie, lichte, voorbijgaande anticholinergische effecten zoals obstipatie en droge mond; orthostatische hypotensie, duizeligheid, acathisie, parkinsonisme, dyskinesie, asthenie, moeheid, oedeem, koorts. Gewrichtspijn. Voorbijgaande stijging van levertransaminasewaarden (ALAT, ASAT) vooral aan het begin van de behandeling. (Huid)uitslag. Pneumonie, temperatuurverhoging, lethargie, erytheem, visuele hallucinaties en urine-incontinentie bij Alzheimer-patiënten. Stijging van creatinekinase, AF. γ-GT en urinezuur.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, ontwikkeling of een verergering van een bestaande diabetes in enkele gevallen geassocieerd met ketoacidose of coma, waaronder enkele met een fatale afloop, convulsies, dystonie, tardieve dyskinesie, dysartrie, stotteren, rustelozebenen-syndroom, bradycardie, QT-verlenging, trombo-embolie (incl. longembolie en diepveneuze trombose), epistaxis, opgezwollen buik, speekselvloed, fotosensibilisatie, alopecia, urine-incontinentie, urineretentie, vertraagde urinelozing. Stijging totaal bilirubine.
Zelden (0,01-0,1%): trombocytopenie, onderkoeling, neuroleptisch maligne syndroom, ontwenningsverschijnselen, ventriculaire tachycardie/fibrillatie, plotselinge dood, hepatitis, pancreatitis, rabdomyolyse, priapisme.
Verhoogde mortaliteit en cerebrovasculaire bijwerkingen zijn gemeld bij ouderen met dementie. Verder zijn gemeld: neonataal geneesmiddel onttrekkingssyndroom, geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS).
Bij adolescenten (13–17 j.) komen sommige bijwerkingen vaker voor dan bij volwassenen, of komen andere bijwerkingen voor: zeer vaak: gewichtstoename, verhoogde triglyceridenspiegels, toegenomen eetlust. Sedatie. Verhoogd ALAT en ASAT, afgenomen totaal bilirubine, toegenomen γGT, verhoogde prolactinespiegel. Vaak: verhoogde cholesterolspiegels. Droge mond.
Na toediening i.m.-injectievloeistof: Vaak: irritatie op injectieplaats, bradycardie, tachycardie, hypotensie. Bij de behandeling van een manische episode werd in combinatie met valproïnezuur een incidentie van 4,1% neutropenie gemeld;
Soms: sinuspauze, hypoventilatie.
In combinatie met lithium of valproïnezuur: zeer vaak een toename van tremor, droge mond en een toename van eetlust en gewicht; vaak een spraakstoornis.
Na toediening i.m.-suspensie met gereguleerde afgifte: vaak pijn op de injectieplaats, minder vaak andere reacties en zelden abces op de injectieplaats; verder is gemeld: het post-injectie syndroom met symptomen van sedatie, delirium en overdosering.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, parkinsonisme, acathisie, sedatie, slaperigheid, hoofdpijn.
Vaak (1-10%): bronchitis, bovensteluchtweginfectie, sinusitis, griepachtige verschijnselen, urineweginfectie, gewichtsverandering, hyperglykemie, veranderde eetlust, manie, agitatie, angst, depressie, dystonie, duizeligheid, dyskinesie, tremor, wazig zien, geleidingsstoornis, verlengd QT-interval, tachycardie, bradycardie, atrioventriculair blok, (orthostatische) hypotensie, hypertensie, faryngolaryngeale pijn, hoest, neuscongestie, buikpijn, braken, nausea, obstipatie, diarree, dyspepsie, droge mond, tandpijn, verhoogde transaminasespiegel, jeuk, huiduitslag, spierpijn, rugpijn, artralgie, amenorroe, koorts, asthenie, vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): pneumonie, luchtweginfectie, cystitis, oorinfectie, tonsillitis, anemie, leukocytopenie, diabetes mellitus, hyperinsulinemie, verhoogde triglyceridenwaarden, verwardheid, verminderd libido, anorgasmie, zenuwachtigheid, nachtmerrie, convulsie, syncope, tardieve dyskinesie, psychomotorische hyperactiviteit. aandachtsstoornis, spraakstoornis, smaakstoornis, aandachtsstoornis, paresthesie, hypo-esthesie, conjunctivitis, droog oog, fotofobie, vertigo, tinnitus, oorpijn, hartkloppingen, bundeltakblok, sinusaritmie, abnormaal ECG, dyspneu, bloedneus, gezwollen tong, gastro-enteritis, flatulentie, verhoogde γ-glutamyltransferase, stijging van leverenzymwaarden, urticaria, alopecia, acne, eczeem, droge huid, erytheem, verhoogde creatinekinasewaarde in bloed, spierspasmen, gewrichtsstijfheid, gewrichtszwelling, spierzwakte, nekpijn, borstkaspijn, urine-incontinentie, pollakisurie, urineretentie, dysurie, hyperprolactinemie (soms leidend tot galactorroe, cyclusstoornissen bij de vrouw, gynaecomastie), erectie-, ejaculatie- en orgasmestoornis, pijn in de borsten, (gezichts)oedeem, koude rillingen, verhoogde lichaamstemperatuur, gangafwijking, coördinatiestoornis, dorst, vallen.
Zelden (0,01-0,1%): ooginfectie, acrodermatitis, onychomycose, induratie, agranulocytose, neutropenie, verhoogd aantal eosinofielen, trombocytopenie, anafylactische reactie, overgevoeligheid, SIADH, waterintoxicatie, hypoglykemie, glucosurie, polydipsie, diabetische ketoacidose, verhoogd cholesterol, afgestompt affect, katatonie, neuroleptisch maligne syndroom, cerebrale ischemie, bewustzijnsverlies, verminderd bewustzijn, slaapwandelen, diabetisch coma, evenwichtsstoornis, glaucoom, oogrollen, traanproductie verhoogd, oculaire hyperemie, atriumfibrilleren, veneuze trombose, longembolie, ischemie, overmatig blozen, posturale orthostatische tachycardie-syndroom, slaapapneu-syndroom, hyperventilatie, aspiratiepneumonie, ratelgeluiden, longstuwing, luchtwegcongestie, piepen, dysfonie, titubatie van het hoofd, gezwollen tong, pancreatitis, intestinale obstructie, ileus, fecale incontinentie, fecaloom, cheilitis, geelzucht, angio-oedeem, huidverkleuring, seborroïsche dermatitis, hoofdroos, rabdomyolyse, afwijkende houding, verlaagde lichaamstemperatuur, priapisme, (neonataal) geneesmiddelonttrekkingssyndroom.
Verder zijn gemeld: Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse, 'floppy iris syndrome', slaapgerelateerde eetstoornis.
Daarnaast bij de langwerkende injectie:
Vaak (1-10%): reactie op de injectieplaats.
Soms (0,1-1%): subcutaan abces, cellulitis.
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reactie, cyste en hematoom op de injectieplaats.
Verder zijn gemeld: necrose en ulcus op de injectieplaats.
Bij gebruik van antipsychotica kunnen ventriculaire aritmieën, plotse onverklaarbare dood, hartstilstand, 'torsade de pointes' en veneuze trombo-embolie optreden.
Interacties
Carbamazepine versnelt de eliminatie van olanzapine door inductie van CYP1A2. Krachtige remmers van CYP1A2 (fluvoxamine, ciprofloxacine), kunnen de klaring verminderen, waardoor een lagere (begin)dosering moet worden overwogen.
Parenteraal benzodiazepine en i.m.-olanzapine niet gelijktijdig gebruiken, vanwege de het risico van overmatige sedatie, cardiorespiratoire depressie en zelden dood; na i.m.-olanzapine parenteraal benzodiazepine slechts met een interval van ten minste één uur toedienen; na de benzodiazepine i.m.-olanzapine pas toedienen na zorgvuldige evaluatie en onder monitoring.
Combinatie met antihistaminica, antidepressiva, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende werking.
De werking kan worden verminderd van levodopa en dopamine-agonisten.
Valproïnezuur kan de plasmaconcentratie van olanzapine verlagen; verder zijn er bij gelijktijdig gebruik met valproïnezuur bij kinderen aanwijzingen dat het eerder hepatotoxisch is. Bij combinatie met valproïnezuur is vaak neutropenie gemeld.
Het bloeddrukverlagend effect van labetalol en andere α-blokkerende sympathicolytica en centraal werkende antihypertensiva kan worden versterkt.
Interacties
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die het QT-interval kunnen verlengen, zoals NYHA-klasse Ia en III antiaritmica, bepaalde antihistaminica, enkele antipsychotica, mefloquine.
Gelijktijdig gebruik met psychostimulantia (zoals methylfenidaat) kan extrapiramidale symptomen geven na verandering in gebruik van één of beide middelen. Bij staken van psychostimulantia, deze geleidelijk afbouwen.
Mogelijke effecten van paliperidon op andere geneesmiddelen
- Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die de drempel voor een epileptische aanval kunnen verlagen, zoals andere antipsychotica (fenothiazinen, butyrofenonen, clozapine), antidepressiva, tramadol, mefloquine;
- De werking van levodopa en dopamine-agonisten kan worden verminderd;
- Het orthostatische hypotensieve effect van andere antipsychotica en tricyclische antidepressiva kan worden versterkt.
Mogelijke effecten van andere geneesmiddelen op paliperidon
- Gelijktijdig gebruik van een inductor van het renale Pgp, zoals carbamazepine, rifampicine, sint-janskruid, doet de renale klaring van paliperidon toenemen en verlaagt de plasmaconcentratie; dit inducerend effect houdt na stoppen nog 2–3 weken aan;
- Gelijktijdig gebruik met valproïnezuur verhoogt de blootstelling aan paliperidon, waardoor dosisverlaging nodig kan zijn;
- Gelijktijdig gebruik van antihistaminica, antidepressiva, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende werking.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overige: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Het is niet teratogeen bij dieren, maar heeft wel andere vormen van reproductietoxiciteit (negatief effect op geboortegewicht en overleving van nakomelingen).
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen. Bij een éénmalige toediening van een driemaandelijks depot zal de plasmablootstelling aan paliperidon tot 18 maanden kunnen aanhouden. Bij een éénmalige toediening van een halfjaarlijks depot zal de plasmablootstelling aan paliperidon tot 4 jaar kunnen aanhouden. Houdt hiermee rekening bij vrouwen die zwanger kunnen/willen worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, de relatieve kinddosis is max. 4%.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Streef naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk in klinisch belangrijke mate.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Contra-indicaties
- (Risico op) nauwe-kamerhoekglaucoom.
Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor risperidon.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controles
Observeer de patiënt minimaal 3 uur na toediening van de suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte, vanwege het risico op postinjectiesyndroom (met tekenen van overdosering); sluit vóórdat de patiënt met ontslag gaat, klachten of symptomen van overdosering uit. Daarnaast moet de patiënt ook de rest van de dag bedacht zijn op symptomen van overdosis; niet autorijden noch machines bedienen.
Bij een leverfunctiestoornis of verhoogde levertransaminasewaarde, periodiek controleren (ALAT en ASAT).
Controleer bij ouderen > 65 jaar regelmatig de bloeddruk, vanwege het mogelijk optreden van hypotensie.
Bij elke gebruiker is controle van de bloedglucosewaarde aangewezen bij start van de behandeling, na 12 weken en vervolgens jaarlijks. Bij (risicofactoren voor) diabetes mellitus, regelmatig de bloedglucosewaarde controleren op tekenen van verslechtering evenals regelmatige controle op gewicht, bijvoorbeeld bij de start van de medicatie, na 4, 8 en 12 weken en vervolgens iedere kwartaal.
Regelmatige controle op lipiden is aangewezen bij elke gebruiker, bv. bij de start van de medicatie, na 12 weken en vervolgens iedere 5 jaar. Bij (risicofactoren voor) lipidenstoornissen, veranderingen in lipiden reguleren.
Behandeling staken
Staak de behandeling bij optreden van hepatitis.
Het risico op tardieve dyskinesie neemt toe bij langdurige therapie. Bij optreden van de eerste symptomen, de dosering verminderen of de therapie staken. Na staken kunnen deze symptomen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan.
Bij symptomen van neuroleptisch maligne syndroom of bij onverklaarde hoge koorts de toediening staken. Bij staken de dosering bij voorkeur geleidelijk verminderen omdat bij abrupt stoppen zeer zelden acute symptomen (transpiratie, tremor, angst, maag-darmklachten) zijn gemeld.
Gebruik ontraden
Niet i.m. toedienen bij instabiele medische condities als acuut myocardinfarct, instabiele angina pectoris, ernstige hypotensie en/of bradycardie, sick-sinussyndroom of na een operatie. I.m.-toediening is niet onderzocht bij alcohol- of geneesmiddelenintoxicatie. Met name de eerste twee tot vier uur na i.m.-toediening van de injectievloeistof is observatie voor hypotensie aangewezen.
Het gebruik wordt niet aanbevolen bij geneesmiddel-geïnduceerde psychose bij de ziekte van Parkinson, omdat werkzaamheid niet is aangetoond en zeer vaak een verergering van Parkinsonsymptomen en hallucinaties is gemeld. Het gebruik wordt evenmin aanbevolen bij aan dementie gerelateerde psychose en/of gedragsstoornissen door meer kans op sterfte en CVA.
Overige waarschuwingen
Wees voorzichtig bij (risicofactoren voor) convulsies en beenmergdepressie, en bij een laag aantal leukocyten en/of neutrofielen, hypereosinofilie, myeloproliferatieve ziekten.
Roken: Roken versnelt het metabolisme van olanzapine; klinische controle wordt aanbevolen, overweeg een dosisverhoging.
Oculaire effecten: Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Verlengd QT-interval: De kans op plotselinge hartdood is verdubbeld vergeleken met patiënten die geen (atypische) antipsychotica gebruiken. Wees voorzichtig met middelen die het QTc-interval verlengen, vooral bij ouderen, het congenitaal lange QT-tijd syndroom (LQTS), congestief hartfalen, hypertrofie van het hart, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie.
Anticholinerge effecten: Wees voorzichtig bij prostaathypertrofie of paralytische ileus en verwante aandoeningen, vanwege de anticholinerge werking en omdat klinische ervaring bij comorbiditeit ontbreekt.
Onderzoeksgegevens: Olanzapine niet gebruiken bij kinderen en adolescenten (< 18 jaar) vanwege een gebrek aan gegevens over veiligheid en werkzaamheid; vergeleken met volwassenen is een grotere mate van gewichtstoename en veranderingen in metabole parameters (nuchter totaal cholesterol, LDL-cholesterol, triglyceriden) en prolactinespiegel gemeld.
Hulpstoffen: Aspartaam (in sommige smelttabletten) kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
De suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte ('depot') niet gebruiken bij acute agitatie of ernstige psychose.
Hematologische effecten: Patiënten met in de voorgeschiedenis een klinisch significante leukopenie/neutropenie of een geneesmiddelgeïnduceerde leukopenie/neutropenie dienen tijdens de eerste maanden van de behandeling met paliperidon regelmatig gecontroleerd te worden. Overweeg bij de eerste tekenen van een leukopenie/neutropenie de behandeling te staken. Staak de behandeling bij een ernstige neutropenie (< 1 × 10⁹/l).
Metabole effecten: Tijdens behandeling met paliperidon controleren op gewicht en op symptomen van hyperglykemie; patiënten met diabetes mellitus regelmatig controleren op achteruitgang van de glucosewaarde. Overweeg bij kinderen regelmatig de endocrinologische status te beoordelen, vanwege de mogelijke effecten van langdurige hyperprolactinemie op de groei en seksuele rijping. Verricht bij kinderen regelmatig onderzoek naar extrapiramidale symptomen.
Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Bij optreden van tekenen van het NMS de toediening staken.
Extrapiramidale symptomen: Overweeg de behandeling te staken bij tekenen van tardieve dyskinesie.
Cerebrovasculaire effecten: Vanwege een verdrievoudiging van de kans op cerebrovasculaire bijwerkingen met risperidon en een verhoogde mortaliteit bij ouderen met dementie wordt ook toediening van paliperidon afgeraden bij demente patiënten met een CVA/TIA, hypertensie of diabetes in de anamnese. Wees voorzichtig bij cardiovasculaire en cerebrovasculaire aandoeningen, hypovolemie, dehydratie, (risicofactoren voor) diabetes mellitus, hyperprolactinemie, prolactineafhankelijke tumoren, epilepsie, convulsies in de anamnese, predispositie voor hypotensie of QT-intervalverlenging (QT-syndroom, hypokaliëmie), ziekte van Parkinson en Lewy-body-dementie, hoge omgevingstemperatuur. Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen.
Oculaire effecten: Wees voorzichtig bij staaroperaties vanwege een risico op IFIS (intra-operatief 'floppy iris'-syndroom) en gerelateerde oogcomplicaties bij patiënten die risperidon of, paliperidon gebruiken, vanwege de α1a-blokkerende werking.
Darmobstructie: De tabletten niet geven bij een ernstige vernauwing van het maag-darmkanaal of bij dysfagie of ernstige slikproblemen, vanwege een risico van obstructie bij het gebruik van dergelijke OROS-tabletten.
Priapisme: Indien priapisme langer dan 3–4 uur aanhoudt dient de patiënt met spoed hulp in te roepen.
Anti-emetisch effect: Vanwege een mogelijk anti-emetisch effect kunnen signalen en symptomen van bijvoorbeeld overdosering, darmobstructie en een hersentumor gemaskeerd worden.
Bij schizoaffectieve stoornis: zorgvuldig vervolgen in verband met mogelijke overgang van manie naar depressieve symptomen.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar met een schizoaffectieve stoornis, bij kinderen < 15 jaar met schizofrenie, bij ouderen > 65 jaar met een schizoaffectieve stoornis en evenmin bij een ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 10–15), creatinineklaring < 10 ml/min (tablet), creatinineklaring < 50 ml/min (injectie). De fabrikanten van Byannli en Trevicta vermelden bovendien: de veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar en ouderen > 65 jaar.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Tachycardie, agitatie, dysartrie, extrapiramidale symptomen, verminderd bewustzijn, variërend van sedatie tot coma. Dodelijke afloop is gemeld na acute overdosis vanaf 450 mg, maar ook overleving na acute overdosis van 2000 mg oraal.
Zie voor meer symptomen en behandeling van een overdosering met olanzapine toxicologie.org/olanzapine of vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Sufheid, sedatie, hypotensie, tachycardie, QT-verlenging, extrapiramidale symptomen.
Zie voor meer symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Antipsychoticum met een blokkerende werking op receptoren voor serotonine (o.a. 5HT2A/2C en 5HT₃), dopamine (D1t/m5), muscarine (m1t/m5), adrenerge (α1) en histamine (H1). De orodispergeerbare tablet is bio-equivalent aan de omhulde tablet. De orodispergeerbare tablet lost snel op in het speeksel en kan gemakkelijk worden ingeslikt. Na i.m. suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte begint de langzame desintegratie van olanzapinepamoaatzout in spierweefsel, wat zorgt voor een continue afgifte van olanzapine gedurende meer dan 4 weken; na 8–12 weken wordt de afgifte steeds minder, na 6–8 maanden is deze voltooid.
Kinetische gegevens
| T max | oraal 5–8 uur; i.m. 15–45 min. |
| Eiwitbinding | 93%. |
| Metabolisering | in de lever via CYP1A2 en CYP2D6 tot significant minder actieve metabolieten. |
| Eliminatie | via de nieren (60%). |
| T 1/2el | oraal, i.m.: 30 uur, bij gestoorde leverfunctie en hoge leeftijd tot 50 uur; i.m. met gereguleerde afgifte 30 dagen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Atypisch antipsychoticum met sterke antiserotoninerge (-5HT2) en antidopaminerge (-D2) activiteit en met matige α1-blokkerende eigenschappen. Het is de actieve metaboliet van risperidon. Het heeft een gering antihistaminerg (-H1) en α2-blokkerend vermogen.
Kinetische gegevens
| F | 23–33% (tablet). |
| T max | 24 uur (tablet), 13 dagen (paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux, Xeplion), 30–33 dagen (Trevicta); 33–35 dagen (Byannli). |
| V d | 7 l/kg. |
| Eliminatie | vnl. via de nieren (ca. 80%, waarvan 59% onveranderd), en via de feces (ca. 11%). |
| T 1/2el | 23 uur (tablet). De mediane schijnbare halfwaardetijd na een i.m.-injectie in de bilspier is 25–49 dagen (paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux, Xeplion); 118–139 dagen (Trevicta); 148–159 dagen (Byannli). De mediane schijnbare halfwaardetijd na een i.m.-injectie in de deltaspier is: 84–95 dagen (Trevicta). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
olanzapine hoort bij de groep antipsychotica, atypische.
- amisulpride (N05AL05) Vergelijk
- aripiprazol (N05AX12) Vergelijk
- brexpiprazol (N05AX16) Vergelijk
- cariprazine (N05AX15) Vergelijk
- clozapine (N05AH02) Vergelijk
- lurasidon (N05AE05) Vergelijk
- paliperidon (N05AX13) Vergelijk
- quetiapine (N05AH04) Vergelijk
- risperidon (N05AX08) Vergelijk
- sertindol (N05AE03) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk
Groepsinformatie
paliperidon hoort bij de groep antipsychotica, atypische.
- amisulpride (N05AL05) Vergelijk
- aripiprazol (N05AX12) Vergelijk
- brexpiprazol (N05AX16) Vergelijk
- cariprazine (N05AX15) Vergelijk
- clozapine (N05AH02) Vergelijk
- lurasidon (N05AE05) Vergelijk
- olanzapine (N05AH03) Vergelijk
- quetiapine (N05AH04) Vergelijk
- risperidon (N05AX08) Vergelijk
- sertindol (N05AE03) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk