Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Alli XGVS OTC GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Capsule, hard
- Sterkte
- 60 mg
Orlistat XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule, hard
- Sterkte
- 120 mg
Xenical XGVS Cheplapharm Arzneimittel GmbH
- Toedieningsvorm
- Capsule, hard
- Sterkte
- 120 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De behandeling van obesitas volgt het ‘stepped care’- en ‘matched care’-principe. De keuze voor een behandelmodaliteit vindt plaats op geleide van o.a. het gewichtsgerelateerd gezondheidsrisico (GGR). Een gecombineerde leefstijlinterventie (GLI) is in principe eerste keus. Overweeg het toevoegen van gewichtsreducerende medicatie na één jaar GLI bij een matig of sterk verhoogd GGR, of al vroeg in de behandeling bij een extreem verhoogd GGR. Kies voor liraglutide, semaglutide, naltrexon/bupropion of eventueel orlistat op basis van o.a. effectiviteit, comorbiditeit, beschikbaarheid en prijs. Overweeg bariatrische chirurgie met name bij een extreem verhoogd GGR.
Indicaties
Capsule 60 mg: In combinatie met een licht hypocalorisch dieet met verlaagd vetgehalte bij de behandeling van overgewicht met een BMI ≥ 28 kg/m².
Capsule 120 mg: In combinatie met een matig hypocalorisch dieet bij de behandeling van obesitas met een BMI ≥ 30 kg/m² of met een BMI ≥ 28 kg/m² met daarmee gepaard gaande risicofactoren.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Overgewicht, obesitas
Volwassenen
Eén capsule van 60 óf 120 mg 3×/dag direct vóór, tijdens of binnen 1 uur na elke maaltijd, indien de maaltijd vet bevat. Indien de maaltijd geen vet bevat of wordt overgeslagen, geen capsule gebruiken.
Capsule 60 mg: per 24 uur maximaal drie capsules van 60 mg innemen. Indien na twaalf weken nog geen gewichtsverlies is opgetreden, overleggen met arts of apotheker; mogelijk moet de behandeling worden gestaakt. Capsules van 60 mg maximaal 6 maanden gebruiken.
Capsule 120 mg: Indien na 12 weken niet ten minste 5% gewichtsverlies is opgetreden, de behandeling staken.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): olie-achtige lekkage uit het rectum, flatulentie (met verlies van ontlasting), vettige, olie-achtige of vloeibare ontlasting, sterke defecatiedrang, frequentere defecatie, buikpijn. Hoofdpijn. Influenza, bovensteluchtweginfecties. Hypoglykemie.
Vaak (1-10%): opgezette buik, pijn in het rectum, fecale incontinentie. Aandoeningen van tandvlees en tanden. Ondersteluchtweginfectie. Urineweginfectie. Vermoeidheid, angst. Onregelmatige menstruatie.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid (jeuk, huiduitslag, urticaria, angio-oedeem, bronchospasme en anafylaxie), bulleuze erupties, pemfigus. Oxalaatnefropathie en acuut nierfalen. Rectale bloeding, diverticulitis, cholelithiasis, pancreatitis, (fatale) hepatitis. Verhoging van alkalische fosfatase en levertransaminasewaarden, acuut leverfalen. Verlaagde protrombinewaarden, verhoogde INR.
Interacties
Combinatie van de capsule 60 mg (zonder recept verkrijgbaar bij de apotheek) met orale antistollingsmiddelen en ciclosporine is gecontra-indiceerd wegens de afwezigheid van toezicht op complicaties.
Combinatie van de capsule 120 mg met ciclosporine zo mogelijk vermijden, omdat de plasmaspiegel van ciclosporine kan dalen. Indien de combinatie toch noodzakelijk is, controleer dan zowel bij starten als bij staken van orlistat de plasmaspiegel van ciclosporine totdat deze stabiel is.
Controleer de INR-waarde bij combinatie met orale anticoagulantia.
Bij gelijktijdig gebruik van levothyroxine kan zich hypothyroïdie en/of een verminderde controle van hypothyroïdie voordoen; vermijd deze combinatie zo mogelijk.
Vermijd combinatie met acarbose, wegens ontbreken van farmacokinetische interactiestudies.
De plasmaspiegel van amiodaron kan mogelijk afnemen; verscherp de klinische en ECG-controle bij gelijktijdig gebruik.
Bij gelijktijdig gebruik van orlistat en anti-epileptica, zoals valproïnezuur of lamotrigine, zijn convulsies gemeld; een causaal verband kan niet worden uitgesloten.
Verminderd effect van anti-retrovirale HIV-middelen, antidepressiva, antipsychotica, lithium en benzodiazepinen bij voorheen goed gecontroleerde patiënten is gemeld. Daarom orlistat bij deze patiënten alleen starten na zorgvuldige afweging.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, geen aanwijzingen voor een toegenomen kans op aangeboren afwijkingen, op basis van beperkte ervaring tijdens de vroege zwangerschap. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Afvallen tijdens de zwangerschap hangt samen met nadelige zwangerschapuitkomsten; gebruik is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend, maar niet waarschijnlijk, gezien de lokale werking en lage biologische beschikbaarheid.
Farmacologisch effect: Er is kans op maternale deficiëntie van vetten en vetoplosbare vitaminen, omdat orlistat de vetopname vanuit het maag-darmkanaal verstoort. Dit kan in theorie tot lagere melkconcentraties van deze vitaminen leiden.
Advies: Afvallen tijdens de lactatieperiode wordt ontraden; gebruik is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- chronisch malabsorptiesyndroom;
- cholestase.
Voor meer contra-indicaties zie de rubrieken Zwangerschap, Lactatie en Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
De kans op gastro-intestinale bijwerkingen neemt toe bij inname van maaltijden met een relatief hoog vetgehalte.
Van het hypocalorisch dieet dient circa 30% van de calorieën te bestaan uit vet en het dient rijk aan groenten en fruit te zijn. Het dieet verdelen over drie maaltijden per dag. Behandeling met orlistat kan leiden tot een verminderde opname van vetoplosbare vitamines (A, D, E en K). Aanvulling met een multivitaminepreparaat overwegen en deze rond bedtijd innemen.
Patiënten die zijn ingesteld op bloedglucoseverlagende middelen, antihypertensiva en cholesterolverlagende middelen regelmatig controleren wanneer het lichaamsgewicht afneemt.
Bij optreden van ernstige diarree bij gebruik van orale anticonceptiva, wordt gebruik van een aanvullend anticonceptiemiddel aanbevolen.
Bij gebruik van amiodaron of anti–epileptica, vóór het begin van de (zelfzorg)behandeling een arts laten raadplegen.
Bij patiënten met onderliggende chronische nierziekte en/of volumedepletie kan hyperoxalurie of oxalaatnefropathie optreden, soms met nierfalen als gevolg.
Hypothyroïdie en/of verminderde instelling van hypothyroïdie kan optreden.
Orlistat is niet onderzocht bij kinderen < 18 jaar, ouderen of mensen met een gestoorde lever- en/of nierfunctie.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de stofmonografie orlistat via de site van het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Reversibele remmer van lipasen in het maag-darmkanaal. Het enzym wordt geremd waardoor triglyceriden in de voeding niet kunnen worden gehydrolyseerd tot absorbeerbare vrije vetzuren en monoglyceriden. Bij de aanbevolen dosering wordt de vetabsorptie met circa 30% verminderd.
Vanaf 24 tot 48 uur na toediening neemt de hoeveelheid vet in de feces toe, en deze neemt weer af naar het niveau van voor de behandeling binnen 48 tot 72 uur na staken van de behandeling.
Kinetische gegevens
| Resorptie | minimaal. |
| Eiwitbinding | > 99%. |
| Metabolisering | gedeeltelijk, waarschijnlijk in de wand van het maag-darmkanaal (bij dieren waargenomen). |
| Eliminatie | ca. 97% met de feces, waarvan 83% onveranderd. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
orlistat hoort bij de groep vermageringsmiddelen.