Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Antigrippine poeder XGVS OTC Omega Pharma Nederland
- Toedieningsvorm
- Poeder voor drank
- Verpakkingsvorm
- sachet
Bevat per sachet: paracetamol 500 mg en ascorbinezuur (vitamine C) 50 mg.
Citrosan XGVS OTC Reckitt Benckiser Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor drank
- Verpakkingsvorm
- sachet
Bevat per sachet: paracetamol 500 mg en ascorbinezuur (vitamine C) 50 mg.
Hot Coldrex XGVS OTC Omega Pharma Nederland
- Toedieningsvorm
- Poeder voor drank
- Verpakkingsvorm
- sachet à 5 g
Bevat per sachet: paracetamol 500 mg, ascorbinezuur (vitamine C) 30 mg.
Paracetamol/Ascorbinezuur XGVS OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Poeder voor drank
- Verpakkingsvorm
- sachet
Bevat per sachet: paracetamol 500 mg, ascorbinezuur (vitamine C) 50 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Antigrippine tablet XGVS OTC Omega Pharma Nederland
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: paracetamol 250 mg, coffeïne 25 mg, ascorbinezuur (vit. C) 25 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Combinatiepreparaten die paracetamol bevatten worden afgeraden. Redenen hiervoor zijn twijfel over het bestaan van een toegevoegde waarde, meer kans op bijwerkingen en het niet goed individueel instelbaar zijn van de dosis.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Advies
Combinatiepreparaten die paracetamol bevatten worden afgeraden. Redenen hiervoor zijn twijfel over het bestaan van een toegevoegde waarde, meer kans op bijwerkingen en het niet goed individueel instelbaar zijn van de dosis.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten.
Indicaties
- Pijn en koorts bij griep en verkoudheid.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Pijn (hoofdpijn, kiespijn, zenuwpijn, spit, spierpijn, menstruatiepijn, koorts en pijn bij griep en verkoudheid of na vaccinatie).
Gerelateerde informatie
Doseringen
Pijn en koorts
Volwassenen en kinderen ≥ 16 jaar (> 55 kg)
1–2 sachets per keer, zo nodig na ten minste 4 uur herhalen, maximaal 6 sachets (= 3000 mg paracetamol) /dag.
Verminderde nierfunctie: bij GFR 10–50 ml/min: ten minste 6 uur tussen de toedieningen; bij GFR < 10 ml/min: ten minste 8 uur tussen de toedieningen. Maximaal 1 sachet per keer.
Bij lichaamsgewicht < 50 kg, milde tot matige leverinsufficiëntie, Syndroom van Gilbert, uitdroging, chronische ondervoeding, alcoholisme: max. 60 mg/kg/etmaal (max. 2000 mg paracetamol/dag). Verleng het toedieningsinterval.
Ouderen
Voor kwetsbare ouderen max. 4 sachets (= 2000 mg paracetamol)/dag.
Kinderen van 9-12 jaar (30–40 kg)
1 sachet per keer, zo nodig na ten minste 4 uur herhalen, maximaal 3–4 sachets (= 1500–2000 mg paracetamol)/dag.
Kinderen van 12–15 jaar (40–55 kg)
1 sachet per keer, zo nodig na ten minste 4 uur herhalen, maximaal 4-6 sachets (= 2000-3000 mg paracetamol)/dag.
Algemeen
De inhoud van de sachet oplossen in 150 ml warm water, roeren tot het poeder is opgelost en meteen opdrinken.
Zo kort mogelijk toepassen. Als de pijn > 5 dagen of de koorts > 3 dagen aanhoudt of erger wordt, of als de symptomen aanhouden of binnen 14 dagen terugkeren, dient de toepassing opnieuw door een arts beoordeeld te worden. Bij kinderen van 9–12 jaar maximaal 3 dagen toepassen zonder een arts te raadplegen.
Doseringen
Pijn en koorts
Volwassenen en kinderen > 15 jaar
500–1000 mg paracetamol per keer; zo nodig iedere 4-6 uur max. 3 g paracetamol per dag, bij chronisch gebruik max. 2,5 g per dag, bij chronisch alcoholgebruik max. 2 g per dag.
Bij nierfunctiestoornis: GFR 10–50 ml/min 500 mg paracetamol om de 6 uur, GFR < 10 ml/min 500 mg paracetamol om de 8 uur.
Bij milde tot matige leverfunctiestoornis, syndroom van Gilbert, lichaamsgewicht < 50 kg, dehydratie, chronische ondervoeding, chronisch alcoholisme: max. 60 mg/kg/dag met een maximum van 2 g/dag.
Kinderen 6–9 jaar
250 mg paracetamol 4–6×/dag, max. 1500 mg paracetamol/dag;
kinderen 9–12 jaar
375 mg 4–6×/dag of 500 mg paracetamol 3–4×/dag, max. 2250 mg paracetamol/dag;
kinderen 12–15 jaar (41–55 kg)
500 mg paracetamol 4–6×/dag, max. 2-3 g paracetamol/dag.
Toediening
- Uitsluitend oraal toedienen.
- Het toedieningsinterval moet ten minste 4 uur bedragen.
- De tablet in een ruime hoeveelheid water uiteen laten vallen en goed roeren.
- De breukstreep in Antigrippine is alleen bedoeld om de inname gemakkelijker te maken, niet om de tablet in gelijke doses te verdelen.
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties: exantheem, urticaria, jeuk, huiduitslag. Depressie, verwardheid, hallucinaties. Duizeligheid, tremor, hoofdpijn. Visusstoornissen. Oedeem. Bloedingen, buikpijn, diarree, misselijkheid, braken. Afwijkende leverfunctie, leverfalen, levernecrose, geelzucht. Malaise, koorts, sedatie. Leukopenie, agranulocytose (na langdurig gebruik), trombocytopenie, (trombocytopenische) purpura.
Zeer zelden (< 0,01%): hemolytische anemie, pancytopenie. Overgevoeligheidsreacties (angio-oedeem, moeizame ademhaling, zweten, misselijkheid, hypotensie, shock, anafylaxie). Hypoglykemie. Bronchospasmen (analgetisch astma). Steriele pyurie, ernstige nierfunctiestoornis, interstitiële nefritis, hematurie, anurie. Hepatotoxiciteit: 6 g paracetamol kan leverbeschadiging geven, bij chronisch gebruik 3–4 g/dag, bij kinderen eenmalig 150 mg/kg. Grotere hoeveelheden veroorzaken irreversibele levernecrose.
Verder zijn gemeld: ernstige huidreacties, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulosus (AGEP), toxische necrolyse (TEN), geneesmiddel geïnduceerde dermatose, Stevens-Johnsonsyndroom (SJS).
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1%): agranulocytose (na langdurig gebruik), trombocytopenie, trombocytopenische purpura, leukopenie, hemolytische anemie. Allergie. Depressie, verwardheid, hallucinaties. tremor, hoofdpijn. Visusstoornissen. Oedeem. Bloedingen, buikpijn, diarree, misselijkheid, braken. Afwijkende leverfunctie, leverfalen, hepatische necrose, geelzucht. Jeuk, huiduitslag, zweten, purpura, urticaria. Malaise, koorts, sedatie. Vergiftiging: paracetamol kan al leverbeschadiging geven bij een hoeveelheid van 6 gram (bij kinderen > 150 mg/kg); grotere hoeveelheden veroorzaken irreversibele levernecrose. Leverbeschadiging is gemeld na chronisch gebruik van 3–4 g paracetamol per dag.
Zeer zelden (< 0,01%): pancytopenie. Overgevoeligheidsreacties incl. angio-oedeem, zweten, misselijkheid, hypotensie, shock, anafylaxie). Hypoglykemie. Bronchospasme (analgetisch astma). Hepatotoxiciteit. Exantheem. Steriele pyurie, ernstige nierfunctiestoornis, interstitiële nefritis, hematurie, anurie.
Verder zijn gemeld: nervositeit, duizeligheid, coffeïne gerelateerde effecten zoals insomnia, rusteloosheid, angst, prikkelbaarheid, gastro-intestinale verstoringen, palpitaties. Acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulosus, toxische necrolyse, geneesmiddel geïnduceerde dermatose, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse.
Interacties
Bij langdurig gebruik en in hoge dosering kan de werking van vitamine K-antagonisten worden versterkt.
Actieve kool en colestyramine kunnen de absorptie van paracetamol verminderen. Colestyramine niet binnen 1 uur na paracetamol innemen.
Domperidon kan de absorptiesnelheid van paracetamol verhogen.
Bij chronisch alcoholgebruik en enzyminducerende middelen (carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital, primidon, rifampicine, tricyclische antidepressiva en sint-janskruid) kan eerder hepatotoxiciteit optreden bij (relatieve) overdosering van paracetamol door toegenomen en snellere vorming van toxische metabolieten.
Bij combinatie met flucloxacilline neemt de kans toe op metabole acidose met verhoogde aniongap (HAGMA), met name bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie, sepsis, ondervoeding en andere bronnen van glutathiondeficiëntie (bv. chronisch alcoholisme), en ook bij patiënten die maximale doses paracetamol gebruiken. Zorgvuldige controle, incl. meting van 5-oxoproline in de urine, wordt aanbevolen.
Isoniazide vermindert de klaring van paracetamol en kan de werking of toxiciteit van paracetamol versterken.
Paracetamol kan de halfwaardetijd van chlooramfenicol verlengen.
Bij gelijktijdig chronisch gebruik van paracetamol en zidovudine komt neutropenie vaker voor, vermoedelijk door een verminderd metabolisme van zidovudine.
Interacties
Bij langdurig gebruik en in hoge dosering kan de werking van orale anticoagulantia worden versterkt.
De absorptiesnelheid van paracetamol neemt toe door metoclopramide (waarschijnlijk niet klinisch relevant) of domperidon en neemt af door colestyramine. Colestyramine niet binnen 1 uur na de paracetamol toedienen.
Bij chronisch gebruik van alcohol kan eerder hepatotoxiciteit optreden bij overdosering van paracetamol door versnelde en verhoogde vorming van toxische metabolieten. Gebruik van alcohol tijdens behandeling ontraden.
Paracetamol wordt gemetaboliseerd in de lever door de conjugatie-enzymen UGT1A1, SULT1A1 en NAT, en in beperkte mate door CYP450, CYP2E1 en CYP2D6. Enzyminductoren zoals barbituraten, rifampicine, sint-janskruid en tricyclische antidepressiva kunnen een overdosering van paracetamol ernstiger laten verlopen.
Isoniazide verhindert het metabolisme van paracetamol, waardoor de toxiciteit kan toenemen.
Bij langdurig dagelijks gebruik van paracetamol kan het effect van vitamine K antagonisten toenemen.
Bij gelijktijdig chronisch gebruik van paracetamol en zidovudine komt neutropenie vaker voor, vermoedelijk door een verminderd metabolisme van zidovudine.
Paracetamol kan de halfwaardetijd van chlooramfenicol doen toenemen.
Bij combinatie met flucloxacilline neemt de kans toe op metabole acidose met verhoogde aniongap (HAGMA), met name bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie, sepsis, ondervoeding en andere bronnen van glutathiondeficiëntie (bv. chronisch alcoholisme), en ook bij patiënten die maximale doses paracetamol gebruiken. Zorgvuldige controle, incl. meting van 5-oxoproline in de urine, wordt aanbevolen.
Coffeïne antagoneert het effect van kalmeringsmiddelen.
Zwangerschap
Paracetamol passeert de placenta.
Teratogenese: Voor paracetamol spreken onderzoeken elkaar tegen. Epidemiologische studies naar neurologische ontwikkelingsstoornissen bij kinderen die in de baarmoeder zijn blootgesteld aan paracetamol, laten geen eenduidig resultaat zien.
Farmacologisch effect: Voor vitamine C zijn in therapeutische doseringen geen schadelijke effecten gemeld.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt, maar alleen bij klachten, in de laagst mogelijke effectieve dosering en zo kort mogelijk.
Zwangerschap
Paracetamol passeert de placenta.
Teratogenese: overmatig gebruik van coffeïne kan mogelijk leiden tot een laag geboortegewicht of miskraam. Voor paracetamol spreken onderzoeken elkaar tegen. Epidemiologische studies over de neurologische ontwikkelingsstoornissen bij kinderen die in de baarmoeder aan paracetamol waren blootgesteld, laten geen eenduidig resultaat zien.
Advies: Kan, alleen bij klachten, in de laagste nog effectieve dosering en zo kort mogelijk worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (ascorbinezuur, paracetamol in geringe mate).
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (paracetamol, coffeïne en ascorbinezuur).
Farmacologisch effect: coffeïne kan een stimulerende werking hebben op de zuigeling.
Advies: Kan, in de laagste nog effectieve dosering en zo kort mogelijk, worden gebruikt.
Contra-indicaties
Het gebruik van de bruistablet bij kinderen en zwangere vrouwen met fenylketonurie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig (zie ook Dosering) bij matige tot ernstige nierinsufficiëntie (GFR < 50 ml/min), milde tot ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore > 9) inclusief Syndroom van Gilbert, acute hepatitis, hemolytische anemie, astma met gevoeligheid voor acetylsalicylzuur, alcoholisme, dehydratie, lichaamsgewicht < 50 kg of chronische ondervoeding.
Bij glutathiondepletie (bv. bij sepsis) neemt de kans op metabole acidose toe.
Staak het gebruik bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid; ernstige huidreacties zijn gemeld.
Langdurig of veelvuldig gebruik wordt ontraden.
In geval van hoge koorts, verschijnselen van secundaire infectie of aanhoudende symptomen behandeling heroverwegen.
Gebruik van analgetica > 3 maanden kan geneesmiddelafhankelijke hoofdpijn veroorzaken, staak dan de behandeling.
Wees voorzichtig bij astmatische patiënten die gevoelig zijn voor acetylsalicylzuur; lichte bronchospasmen zijn gemeld als kruisreactie na gebruik van paracetamol.
Hulpstoffen
- aspartaam / fenylalanine in sommige sachets kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
- glucose, sucrose: wees voorzichtig met glucose of sucrose (saccharose) in sommige sachets bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte.
- natrium: wees voorzichtig met natrium in sommige sachets bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtigheid is geboden bij milde tot ernstige lever- en matige tot ernstige nierfunctiestoornissen (GFR ≤ 50 ml/min), syndroom van Gilbert, acute hepatitis, hemolytische anemie, alcoholmisbruik, glutathiondeficiëntie, dehydratie, chronische ondervoeding, lichaamsgewicht≤ 50 kg.
Langdurig of veelvuldig gebruik wordt ontraden. Bij pijn > 5 dagen of koorts > 3 dagen, behandeling staken en een arts raadplegen. Bij kinderen tot 12 jaar maximaal 3 dagen gebruiken.
Bij astmapatiënten die gevoelig zijn voor acetylsalicylzuur is voorzichtigheid geboden; bronchospasmen zijn gemeld als kruisreactie na gebruik van paracetamol.
Bij gebruik > 3 maanden kan middelenafhankelijke hoofdpijn ontstaan; staak dan de behandeling.
Bij glutathiondepletie (bv. bij sepsis) kan paracetamol de kans op metabole acidose doen toenemen.
Houd rekening met de aanwezigheid van coffeïne bij patiënten met een voorgeschiedenis van ulcus pepticum of epileptische aandoeningen. Overmatig gebruik kan leiden tot lichamelijke of psychische afhankelijkheid. Staken kan dan leiden tot rusteloosheid en prikkelbaarheid.
Voor kinderen < 6 jaar zijn andere paracetamolproducten meer geschikt.
Hulpstoffen: aspartaam / fenylalanine in de bruistablet kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
Overdosering
Met name bij ouderen, kleine kinderen, mensen met leveraandoeningen, chronisch alcoholgebruik, chronische ondervoeding, glutathiondepletie bij sepsis en bij gebruik van enzyminducerende middelen is er kans op intoxicatie door paracetamol. Houd het aangepaste aanbevolen maximum aan. Overdosering kan een levertransplantatie noodzakelijk maken en kan fataal zijn. Een dosis van 20–25 g wordt als dodelijk beschouwd.
Symptomen
anorexie, misselijkheid, braken, bleekheid en abdominale pijn treden gewoonlijk binnen 24 uur op. Bewusteloosheid treedt in het algemeen niet op. Leverbeschadiging (geelzucht, levernecrose) treedt op indien de paracetamoldosis de verwerkingscapaciteit overbelast, en is gemeld na chronisch gebruik van 3–4 gram paracetamol/dag. Een enkelvoudige toediening van 7,5 g of meer bij volwassenen zonder risicofactoren of > 140–150 mg/kg lichaamsgewicht bij kinderen veroorzaakt hepatische cytolyse, die kan resulteren in hepatocellulaire insufficiëntie, metabole acidose en encefalopathie, welke kunnen leiden tot coma en dood. Gelijktijdig zijn verhoogde spiegels van levertransaminasen, lactaatdehydrogenase en bilirubine waargenomen in combinatie met verlaagde protrombinespiegels (12–48 uur na toediening). Klinische verschijnselen van leverbeschadiging zijn gewoonlijk zichtbaar na twee dagen en zijn maximaal na 4–6 dagen. Ook als er geen ernstige leverschade is, kan acuut nierfalen met acute tubulaire necrose voorkomen. Hoge doses (> 3 g) ascorbinezuur kunnen osmotische diarree, misselijkheid en buikpijn veroorzaken.
Therapie
onmiddellijke ziekenhuisopname bij inname > 150 mg/kg of > 100 mg/kg bij risicofactoren, bloedspiegelbepaling van paracetamol > 4 uur na inname, maagspoeling (alleen binnen 1 uur na inname) gevolgd door toediening van geactiveerde kool en natriumsulfaat. Geen actieve kool geven als een oraal antidotum nodig is. Zo nodig antidotum acetylcysteïne i.v. of oraal toedienen, bij voorkeur binnen 10 uur na inname van de overdosis; bij toediening van acetylcysteïne na 10–36 uur kan het effect afnemen en wordt een verlengde behandeling gegeven. Levertesten uitvoeren aan het begin van de behandeling en dan iedere 24 uur.
Voor meer informatie over symptomen en behandeling zie ook vergiftigingen.info en/of toxicologie.org/paracetamol.
Overdosering
Met name bij ouderen, kleine kinderen, bij leveraandoeningen, chronisch alcoholgebruik, chronische ondervoeding en bij gebruik van enzyminducerende middelen is er een risico van intoxicatie. Overdosering kan fataal zijn. Een dosis van 20–25 g wordt als dodelijk beschouwd.
Voor symptomen en behandeling zie paracetamol overdosering en ook: toxicologie.org/paracetamol of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Paracetamol heeft analgetische en antipyretische werking. Bevat tevens vitamine C, dat indirect het weerstandsvermogen van het lichaam zou kunnen verhogen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | paracetamol: oraal snel en vrijwel volledig. Ascorbinezuur: goed via actief transport vanuit de darmen. |
| F | ca. 80%. |
| T max | paracetamol: ½–2 uur. |
| V d | paracetamol: 1 l/kg. |
| Eiwitbinding | paracetamol: te verwaarlozen bij therapeutische doses, bij hogere doses neemt deze toe. |
| Metabolisering | paracetamol: in de lever, ca. 60% wordt geconjugeerd door UGT1A1 met glucuronzuur, ca. 35% door SULT1A1 met sulfaat en 3% door NAT met cysteïne. Verder voor een klein deel (ca. 5%) door CYP450 (CYP2E1 en CYP2D6) tot een zeer reactieve metaboliet (N-acetyl-p-benzoquinonimine, NAPQI), die normaliter snel wordt geïnactiveerd door conjugatie met glutathion. (Overdosering kan de glutathionvoorraad uitputten en zo leiden tot acute leverbeschadiging). Bij kinderen < 12 jaar is sulfaatconjugatie de voornaamste eliminatieroute; de totale eliminatie is vergelijkbaar met die van volwassenen. |
| Eliminatie | paracetamol: met de urine (90% binnen 24 uur), vnl. als glucuronide (60–80%) en sulfaatconjugaat (20–30%), < 5% onveranderd. Bij een creatinineklaring < 10 ml/min is de eliminatie vertraagd. Ascorbinezuur: via de urine vnl. onveranderd en als oxaalzuur. |
| T 1/2el | paracetamol: 1–4 uur; bij creatinineklaring < 10 ml/min vertraagd. Ascorbinezuur: 16 dagen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Paracetamol heeft analgetische en antipyretische werking. Coffeïne heeft een centraal stimulerend effect. Ascorbinezuur kan indirect de weerstand van het lichaam verhogen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | paracetamol snel en bijna volledig. Coffeïne snel. Ascorbinezuur goed. |
| T max | paracetamol 30 min–2 uur, coffeïne 20–60 min. |
| V d | paracetamol ca. 1 l/kg. |
| Metabolisering | paracetamol in de lever, bij volwassenen door glucuronidering (ca. 60%) en sulfaatconjugatie (ca. 35%); bij kinderen < 12 jaar vooral door sulfaatconjugatie. Een klein deel (< 4%) wordt door CYP omgezet in een zeer reactieve metaboliet (N-acetyl benzoquinonimine), die normaliter snel wordt geïnactiveerd door conjugatie met glutathion. |
| Eliminatie | paracetamol vooral via de urine, ca. 5% onveranderd. Coffeïne via de urine (metabolieten). Ascorbinezuur via de urine. |
| T 1/2el | paracetamol: 1–4 uur, trager bij ernstig gestoorde nierfunctie. Coffeïne 3–5 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
paracetamol/ascorbinezuur hoort bij de groep aceetanilidederivaten.
- acetylsalicylzuur/paracetamol/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol (N02BE01) Vergelijk
- paracetamol/codeïne (N02AJ06) Vergelijk
- paracetamol/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/coffeïne/ascorbinezuur (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/ibuprofen (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/propyfenazon/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/tramadol (N02AJ13) Vergelijk
Groepsinformatie
paracetamol/coffeïne/ascorbinezuur hoort bij de groep aceetanilidederivaten.
- acetylsalicylzuur/paracetamol/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol (N02BE01) Vergelijk
- paracetamol/ascorbinezuur (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/codeïne (N02AJ06) Vergelijk
- paracetamol/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/ibuprofen (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/propyfenazon/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/tramadol (N02AJ13) Vergelijk