Samenstelling
Daro Hoofdpijnpoeder XGVS OTC Remark Pharma
- Toedieningsvorm
- Poeder
- Verpakkingsvorm
- sachet
Bevat per sachet: paracetamol 250 mg, propyfenazon 150 mg, coffeïne 46 mg.
PPC Linn XGVS OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: paracetamol 250 mg, propyfenazon 150 mg, coffeïne 50 mg.
Paradon XGVS OTC Healthypharm bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: paracetamol 250 mg, propyfenazon 150 mg, coffeïne 50 mg.
Saridon XGVS OTC Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: paracetamol 250 mg, propyfenazon 150 mg, coffeïne 50 mg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
APC XGVS OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: acetylsalicylzuur 250 mg, paracetamol 250 mg, coffeïne 50 mg.
Excedrin XGVS OTC GlaxoSmithKline Consumer Healthcare bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
Bevat per tablet: acetylsalicylzuur 250 mg, paracetamol 250 mg, coffeïne 65 mg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Combinatiepreparaten die paracetamol bevatten worden afgeraden. Redenen hiervoor zijn twijfel over het bestaan van een toegevoegde waarde, meer kans op bijwerkingen en het niet goed individueel instelbaar zijn van de dosis.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten.
Advies
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Combinatiepreparaten die paracetamol bevatten worden afgeraden. Redenen hiervoor zijn twijfel over het bestaan van een toegevoegde waarde, meer kans op bijwerkingen en het niet goed individueel instelbaar zijn van de dosis.
Indicaties
Lichte tot matige pijn (hoofd-, kies-, zenuw-, spier- en menstruatiepijn, spit, pijn na vaccinatie). Koorts (en pijn) bij griep en verkoudheid.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- APC: Lichte tot matige pijn. Koorts;
- Excedrin: Hoofdpijn en migraine bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Zo kort mogelijk behandelen. Als de pijn > 5 dagen of de koorts > 3 dagen aanhoudt of verergert, dient de patiënt de zelfbehandeling te staken en een arts te raadplegen. Max. 60 mg/kg/dag (tot max. 2 g) bij: volwassenen < 50 kg; dehydratie; chronische ondervoeding; chronisch alcoholisme.
Lichte tot matige pijn, koorts (en pijn) bij griep en verkoudheid of na vaccinatie
Volwassenen
Zo nodig 1 sachet of 1–2 tabletten per keer, max. 6×/24 uur. Het toedieningsinterval dient ten minste 4 uur te zijn.
Ouderen: Start met de laagst mogelijke dosering en overweeg een maagbeschermer.
Verminderde nierfunctie: bij een GFR 10–50 ml/min: 500 mg paracetamol/6 uur; bij een GFR < 10 ml/min: 500 mg/8 uur.
Verminderde leverfunctie: bij onvoldoende werking van de lever de dosis aanpassen; gebruik bij een milde tot matige leverinsufficiëntie (incl. syndroom van Gilbert) max. 60 mg/kg/dag (tot max. 2 g) door de dosis te verlagen of het dosisinterval te verlengen. Wees zeer voorzichtig bij een ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore > 9).
Toediening: De tabletten innemen met een ruime hoeveelheid water. PPC Linn tabletten eventueel uiteen laten vallen in een ruime hoeveelheid water, goed omroeren en opdrinken.
Doseringen
Pas zo kort mogelijk toe en in de laagste effectieve dosering, om bijwerkingen te beperken.
Lichte tot matige pijn, koorts
Volwassenen
1–2 APC tabletten per keer, max. 6 tabletten per dag. Het interval tussen de doses moet ten minste 4 uur zijn.
Kinderen van 7–11 jaar
½ APC tablet per keer, max. 2×/dag. Het interval tussen de doses moet ten minste 4 uur zijn;
Van 12 jaar en ouder
1 APC tablet per keer, max. drie- à viermaal per dag. Het interval tussen de doses moet ten minste 4 uur zijn.
Hoofdpijn
Volwassenen
1 Excedrin tablet, bij ernstige pijn 2 tabletten, zo nodig na 4–6 uur herhalen. Max. 6 tabletten per dag en maximaal 4 dagen gebruiken.
Migraine
Volwassenen
2 Excedrin tabletten bij symptomen, zo nodig na 4–6 uur herhalen. Max. 6 tabletten per dag en maximaal 3 dagen gebruiken.
APC-tabletten in een ruime hoeveelheid water uiteen laten vallen en goed roeren; water nadrinken. De APC-tablet kan verdeeld worden in gelijke doses. Excedrin innemen met een glas water.
Bijwerkingen
Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, buikpijn, flatulentie, obstipatie of diarree, dyspeptische klachten, zuurbranden, haematemesis, bloedverlies uit maag-darmkanaal, ulceratieve stomatitis, maag-darmulcera, (soms fatale) bloeding en perforatie (vooral bij ouderen), gastritis. Verergering colitis ulcerosa en de ziekte van Crohn. Overgevoeligheidsreacties, voornamelijk exantheem, urticaria, koorts; ook moeilijke ademhaling, zweten, misselijkheid, hypotensie, shock. Oedeem, hypertensie en hartfalen zijn gemeld bij behandeling met NSAID's. Na langdurig gebruik van hoge doses paracetamol zijn nefropathieën (interstitiële nefritis, tubulaire necrose) gezien. Leverfalen, acute hepatitis. Leverbeschadiging kan reeds optreden na doses van 6 g (bij kinderen > 150 mg/kg), hogere doses veroorzaken irreversibele levernecrose. Ook is leverbeschadiging gerapporteerd na chronisch gebruik van 3–4 g.
Zelden (0,01-0,1%): agranulocytose (na langdurig gebruik), trombocytopenie, trombocytopenische purpura, leukopenie, pancytopenie, hemolytische anemie (bij G6PD-deficiëntie). Depressie, verwardheid, hallucinaties. Duizeligheid, tremor, hoofdpijn. Gezichtsstoornissen. Malaise, sedatie.
Zeer zelden (< 0,01%): huiduitslag, jeuk, systemische reacties als gegeneraliseerde pustulosus of urticaria met angio-oedeem, hypoglykemie, geneesmiddel-geïnduceerde dermatose, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, anafylaxie. Bronchospasmen bij overgevoeligheid voor NSAID's (analgetisch astma). Steriele pyurie, anurie, hematurie.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): Duizeligheid, zenuwachtigheid, misselijkheid, buikpijn.
Soms (0,1–1%): Slapeloosheid, tremor, paresthesie, hoofdpijn, tinnitus, ritmestoornissen, versnelde hartslag. Diarree, braken, droge mond. Vermoeidheid.
Zelden (0,01–0,1%): Faryngitis, verminderde eetlust, oprispingen, flatulentie, dysfagie, orale paresthesieën, verhoogde speekselsecretie, dysgeusie. Angst, euforie, gespannenheid, aandachtsstoornissen, amnesie, coördinatiestoornissen, hyperesthesie, sinushoofdpijn, oogpijn, visussstoornis. Epistaxis, hypoventilatie, neusloop. Hyperhidrose, urticaria, jeuk. Musculoskeletale stijfheid, nekpijn, rugpijn, spierspasmen, asthenie, borstpijn.
Verder kunnen optreden: buikpijn, dyspepsie, gastritis. Bloedverlies in het maag-darmkanaal, maag-darmulcera, met (soms fatale) bloeding en perforatie optreden (vooral bij ouderen). Verlengde bloedingstijd. Rusteloosheid, slaperigheid, slapeloosheid, hartkloppingen, hypotensie, malaise. Tijdelijk gehoorverlies. Overgevoeligheidsreacties zoals exantheem, angio-oedeem, rinitis, bronchospasmen, dyspneu, anafylactische shock. Natrium- en waterretentie; oedeem, hypertensie en hartfalen zijn gemeld bij behandeling met NSAID's. Na langdurig gebruik van hoge doses paracetamol zijn nefropathieën (interstitiële nefritis, tubulaire necrose) gezien. Leverfalen, acute hepatitis, stijging van leverenzymwaarden. Leverbeschadiging kan optreden na doses van 6 g (bij kinderen > 140 mg/kg), hogere doses veroorzaken irreversibele levernecrose. Ook is leverbeschadiging gerapporteerd na chronisch gebruik van 3–4 g. Agranulocytose (na langdurig gebruik) en trombocytopenie, ecchymose, hemolytische anemie (bij G6PD-deficiëntie), exfoliatieve dermatitis, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulosus, toxische epidermale necrolyse en Stevens-Johnsonsyndroom.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van andere NSAID's, SSRI's en corticosteroïden vermeerdert de kans op gastro-intestinale complicaties (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig).
NSAID's kunnen de werking van vitamine K-antagonisten versterken.
Chronisch gebruik van NSAID's remt de trombocytenaggregatieremmende werking van acetylsalicylzuur.
Paracetamol wordt gemetaboliseerd door UGT1A1, SULT1A1 en NAT, en daarnaast door CYP2E1 en CYP2D6.
Bij chronisch alcoholgebruik of bij combinatie met enzyminductoren zoals rifampicine, barbituraten, tricyclische antidepressiva en sint-janskruid kan reeds bij therapeutische doseringen hepatotoxiciteit optreden door versnelde en verhoogde vorming van toxische metabolieten.
De plasmaspiegel van digoxine, fenytoïne, sulfonylureumderivaten, lithium en methotrexaat (verhoogde toxiciteit) kan worden verhoogd.
Isoniazide verhindert het metabolisme van paracetamol, waardoor de kans op toxiciteit van paracetamol toeneemt.
Bij combinatie met flucloxacilline neemt de kans toe op metabole acidose met verhoogde aniongap (HAGMA), met name bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie, sepsis, ondervoeding en andere bronnen van glutathiondeficiëntie, en ook bij patiënten die maximale doses paracetamol gebruiken. Zorgvuldige controle, incl. meting van 5-oxoproline in de urine, wordt aanbevolen.
Ritonavir kan de plasmaspiegels van NSAID's verhogen.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen verminderen en de nefrotoxiciteit van ACE-remmers, ciclosporine, tacrolimus of diuretica versterken.
Bij combinatie met chinolonen kunnen convulsies optreden.
Actieve kool en colestyramine kunnen de absorptie van paracetamol verminderen.
Metoclopramide en domperidon kunnen de absorptie van paracetamol versnellen.
Colestyramine niet binnen 1 uur na toediening van paracetamol innemen, omdat dan de absorptie vermindert.
Bij gelijktijdig chronisch gebruik van paracetamol en zidovudine komt neutropenie vaker voor, vermoedelijk door een verminderd metabolisme van zidovudine.
Paracetamol kan de halfwaardetijd van chlooramfenicol doen toenemen.
Bij gelijktijdig gebruik van ontkroesende haarmiddelen kan het haar afbreken.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van hoge dosering methotrexaat (≥ 15 mg/week) is gecontra-indiceerd.
In combinatie met anticoagulantia is er meer kans op bloedingen; gelijktijdig gebruik wordt ontraden.
Bij gelijktijdig gebruik van alcohol, SSRI's, trombocytenaggregatieremmers, vitamine K-antagonisten en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig).
Gelijktijdig gebruik met andere NSAID's, incl. COX-2-remmers, en paracetamol vermijden, om (pseudo)dubbelmedicatie te voorkomen.
De plasmaspiegel van methotrexaat, valproïnezuur en digoxine kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
De werking van bloedglucoseverlagende middelen kan worden versterkt.
Bij alcoholgebruik en bij gebruik van enzyminducerende middelen zoals rifampicine, barbituraten, tricyclische antidepressiva en sommige anti-epileptica kan al bij therapeutische doseringen hepatotoxiciteit optreden door versnelde en verhoogde vorming van toxische metabolieten.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.
Bij een gestoorde nierfunctie, ouderen of uitgedroogde patiënten kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan.
Bij gelijktijdig chronisch gebruik van paracetamol en zidovudine komt neutropenie vaker voor, vermoedelijk door een verminderd metabolisme van zidovudine.
Bij combinatie met flucloxacilline neemt de kans toe op metabole acidose met verhoogde aniongap (HAGMA), met name bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie, sepsis, ondervoeding en andere bronnen van glutathiondeficiëntie (bv. chronisch alcoholisme), en ook bij patiënten die maximale doses paracetamol gebruiken. Zorgvuldige controle, incl. meting van 5-oxoproline in de urine, wordt aanbevolen.
Actieve kool en colestyramine kunnen de absorptie van paracetamol verminderen.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Zwangerschap
Paracetamol en propyfenazon passeren de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap het risico van miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis vergroot. Voor paracetamol spreken onderzoeken elkaar tegen. Epidemiologische studies naar neurologische ontwikkelingsstoornissen bij kinderen die in de baarmoeder aan paracetamol zijn blootgesteld, laten geen eenduidig resultaat zien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik van propyfenazon tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming en verlengde bloedingstijd bij de moeder, en bij de foetus voortijdige vernauwing (al in het 2e trimester) of sluiting van de ductus arteriosus Botalli, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20), en pulmonale hypertensie mogelijk. Coffeïne kan bij overmatig gebruik mogelijk leiden tot een laag geboortegewicht of een miskraam.
Advies: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap niet gebruiken tenzij op strikte indicatie, en dan alleen bij klachten, in zo laag mogelijke dosering voor een zo kort mogelijke duur (max. 1 week). Overweeg als NSAID's op indicatie langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), vanaf 20 weken regelmatige controle van de hoeveelheid vruchtwater en controle op vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester en tijdens de partus.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van propyfenazon kan (reversibel) de vruchtbaarheid nadelig beïnvloeden en wordt niet aanbevolen bij vrouwen die zwanger willen worden.
Zwangerschap
Paracetamol en acetylsalicylzuur passeren de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap de kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis vermeerdert. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatieverlies, embryo-foetale letaliteit en een toegenomen incidentie van malformaties gezien. Acetylsalicylzuur kan overgaan in de foetale bloedsomloop en daar salicylaatintoxicatie veroorzaken. Voor paracetamol spreken onderzoeken elkaar tegen: er is in sommige studies een verband gelegd met meer kans op astma, cryptorchisme of andere nadelige uitkomsten voor het kind, maar deze resultaten zijn niet eenduidig. Ook epidemiologische studies over de neurologische ontwikkeling bij kinderen die in de baarmoeder aan paracetamol waren blootgesteld, laten geen eenduidig resultaat zien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik van acetylsalicylzuur tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals verlengde zwangerschapsduur, weeënremming, bloedingen bij de moeder en de pasgeborene en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli (vernauwing in het 2e trimester), pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20), verlaagd geboortegewicht en meer kans op perinatale sterfte mogelijk. Langdurige inname van grote hoeveelheden coffeïne kan een spontane abortus of vroeggeboorte uitlokken.
Advies: Tijdens de 1e helft van de zwangerschap niet gebruiken tenzij op strikte indicatie en dan alleen bij klachten en in zo laag mogelijke dosering voor een zo kort mogelijke duur (max. 1 week). Gecontra-indiceerd gedurende het 3e trimester van zwangerschap. Overweeg vanaf week 20 van de zwangerschap bij vrouwen die verschillende dagen worden blootgesteld aan acetylsalicylzuur, prenatale controle op oligohydramnion en vernauwing van de ductus arteriosus. Staak de behandeling als er oligohydramnion of vernauwing van de ductus arteriosus wordt vastgesteld.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja; propyfenazon, paracetamol, coffeïne.
Farmacologisch effect: coffeïne kan bij hoge doseringen prikkelbaarheid bij de zuigeling veroorzaken.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Acetylsalicylzuur, coffeïne en paracetamol gaan over in de moedermelk.
Advies: Gebruik ontraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor pyrazolinonderivaten;
- afwijkingen in het bloedbeeld:
- ulcus pepticum en maag-darmbloedingen, zowel actief als herhaaldelijk in de voorgeschiedenis;
- eerder opgetreden gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van NSAID's;
- opgetreden astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van een NSAID;
- ernstig hartfalen;
- acute porfyrie.
Voor meer contra-indicaties, zie de rubriek Zwangerschap.
Contra-indicaties
- bij eerder gebruik maagklachten en maagpijn;
- ulcus pepticum en maag-darmbloedingen, zowel actief als in de anamnese;
- gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van NSAID's;
- erosieve gastritis;
- cerebrovasculaire bloedingen;
- astma-aanval, bronchospasme, angio-oedeem, urticaria, acute rinitis of collaps na eerder gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- ernstige nier- of leverinsufficiëntie; GFR< 30 ml/min/1,73 m²;
- hemorragische diathese;
- hypoprotrombinemie.
Zie ook de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Om het optreden van bijwerkingen te beperken zo laag mogelijk doseren en voor een zo kort mogelijke periode. Langdurig of veelvuldig gebruik wordt ontraden.
Wees voorzichtig als er meer kans is op gastro-intestinale complicaties bv. bij ouderen; begin dan met de laagst mogelijke dosering en overweeg een combinatie met maagbeschermende middelen.
Bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken.
Wees ook voorzichtig bij colitis ulcerosa, ziekte van Crohn, milde tot ernstige lever- en matige tot ernstige nierfunctiestoornissen, acute hepatitis, hemolytische anemie, alcoholisme, dehydratie, chronische ondervoeding of een voorgeschiedenis van hypertensie en/of hartfalen en andere condities die tot vochtretentie predisponeren.
Niet combineren met paracetamol of NSAID-bevattende middelen.
Bij patiënten met glutathiondepletie, bijvoorbeeld bij sepsis, neemt de kans op metabole acidose toe.
Bij astma-patiënten kan een bronchospasme worden uitgelokt, als kruisreactie op paracetamol bij patiënten die gevoelig zijn voor acetylsalicylzuur.
Bij gebruik > drie maanden kan geneesmiddelafhankelijke hoofdpijn ontstaan; staak de behandeling.
Wegens verwantschap van propyfenazon met stoffen die veranderingen (o.a. leukopenie) in het bloedbeeld kunnen veroorzaken, dient men hierop attent te zijn en bij langer durende toepassing het bloedbeeld regelmatig te controleren. (Ook) bij patiënten met een gestoorde bloedaanmaak het bloedbeeld regelmatig controleren.
Laesies van mond- en keelslijmvlies, keelpijn en/of koorts kunnen wijzen op agranulocytose: staak de behandeling.
Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld, meestal in de eerste maand van de behandeling.
Vanwege de coffeïne voorzichtig zijn bij epileptische aandoeningen.
Niet geschikt voor kinderen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij maag-darmbloedingen in de anamnese, meer kans op gastro-intestinale complicaties, ouderen, astma, stollingsstoornissen, colitis ulcerosa, M Crohn, hypertensie, hartfalen, matige lever- en nierfunctiestoornissen (GFR > 30 ml/min/1,73 m², daaronder gecontra-indiceerd), chronisch alcoholgebruik, G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxidase in erytrocyten, dehydratie en chronische ondervoeding. Bij optreden van maag-darmbloedingen of -ulceratie de behandeling onmiddellijk staken.
Bij ouderen komen bijwerkingen vaker voor, met name gastro-intestinale bloeding en perforatie, die fataal kunnen zijn.
Producten die acetylsalicylzuur bevatten mogen bij kinderen die symptomen vertonen van griep of waterpokken alleen op advies van de arts en slechts dan worden toegediend, wanneer andere maatregelen tekortschieten. Mocht er in het verloop van deze aandoeningen sprake zijn van langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of gedragsstoornissen, dan kan dit duiden op het syndroom van Reye.
Acetylsalicylzuur vermindert de samenklontering van bloedplaatjes en verlengt de bloedingstijd.
Niet gebruiken kort vóór of kort ná het trekken van tanden en kiezen. Tot 4-8 dagen na toediening bestaat een verhoogde bloedingsneiging.
Niet gebruiken kort vóór of kort ná alcoholgebruik.
Bij migraine niet gebruiken bij patiënten die braken bij > 20% van de migraine-aanvallen of die het bed moeten houden bij > 50% van de aanvallen.
Denk bij > 10 dagen per maand gebruik binnen 3 maanden aan geneesmiddelgeïnduceerde hoofdpijn; de behandeling staken.
De uitscheiding van urinezuur kan afnemen, wat bij daarvoor gevoelige personen een jichtaanval kan uitlokken.
Bij overdosering van paracetamol kan ernstige leverschade optreden.
Bij de eerste verschijnselen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid, de toepassing staken.
Langdurig of veelvuldig gebruik wordt ontraden.
Hulpstoffen: ricinusolie in de tablet kan maagklachten en diarree geven.
Overdosering
Zie paracetamol, paracetamol#overdosering.
Overdosering
Zie acetylsalicylzuur#overdosering en paracetamol#overdosering. Voor meer informatie, raadpleeg Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Paracetamol en propyfenazon hebben een analgetische en antipyretische werking. Propyfenazon is een NSAID. Coffeïne heeft een centraal stimulerend effect.
Kinetische gegevens
Resorptie | paracetamol, propyfenazon: snel en vrijwel volledig. |
F | 70–90% |
T max | ½–2 uur voor paracetamol, ½ uur voor propyfenazon. |
V d | 1 l/kg voor paracetamol. |
Metabolisering | Paracetamol: in de lever, door conjugatie met glucuronzuur door UGT1A1 (bij volwassenen ca. 60%; bij kinderen < 12 j. lager), conjugatie met zwavelzuur door SULT1A1 (bij volwassenen ca. 35%; bij kinderen < 12 j. hoger) en conjugatie met cysteïne door NAT (bij volwassenen ca. 3%). Bij ouderen is de conjugatiecapaciteit onveranderd. Een klein deel (ca. 5%) wordt door CYP450 (vooral door CYP2E1 en in mindere mate door CYP2D6) omgezet tot een zeer reactieve metaboliet (N-acetyl-p-benzoquinonimine, afgekort NAPQI), die normaliter snel wordt geïnactiveerd door conjugatie met glutathion. Overdosering kan de glutathionvoorraad uitputten en zo leiden tot acute leverbeschadiging. Propyfenazon: vooral in de lever. |
Eliminatie | met de urine, propyfenazon voornamelijk als glucuronzuurconjugaten, 1% onveranderd; paracetamol als paracetamolglucuronide (60–80%) en sulfaatconjugaat (20–30%), < 5% onveranderd; bij nierfunctiestoornis treedt accumulatie op van inactieve paracetamolconjugaten. |
T 1/2el | 1–4 uur voor paracetamol en 1½ uur voor propyfenazon. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Acetylsalicylzuur en paracetamol hebben analgetische en antipyretische werking; acetylsalicylzuur heeft in hoge dosering ook een antiflogistisch effect. Acetylsalicylzuur remt de trombocytenaggregatie. Coffeïne heeft een centraal stimulerende werking; het verhoogt het analgetische effect van paracetamol en acetylsalicylzuur en verkort de tijd tot het analgetische effect optreedt.
- Meer informatie:
- acetylsalicylzuur#eigenschappen
- paracetamol/coffeïne#eigenschappen
Groepsinformatie
paracetamol/propyfenazon/coffeïne hoort bij de groep aceetanilidederivaten.
- acetylsalicylzuur/paracetamol/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol (N02BE01) Vergelijk
- paracetamol/ascorbinezuur (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/codeïne (N02AJ06) Vergelijk
- paracetamol/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/coffeïne/ascorbinezuur (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/ibuprofen (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/tramadol (N02AJ13) Vergelijk
Groepsinformatie
acetylsalicylzuur/paracetamol/coffeïne hoort bij de groep aceetanilidederivaten.
- paracetamol (N02BE01) Vergelijk
- paracetamol/ascorbinezuur (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/codeïne (N02AJ06) Vergelijk
- paracetamol/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/coffeïne/ascorbinezuur (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/ibuprofen (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/propyfenazon/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/tramadol (N02AJ13) Vergelijk