Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Acemap Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 20 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Truxal (hydrochloride) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 15 mg, 50 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.
Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie, ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling, bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase, of bij onvoldoende effect en/of onverdraaglijke bijwerkingen van lithium.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling bij chronische of recidiverende psychosen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Psychosen;
- Manie;
- Ernstige vormen van opwinding en onrust.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Psychosen:
Volwassenen:
Begindosering 10–20 mg eenmaal per week bij patiënten die al behandeld worden met antipsychotica (bestaande therapie geleidelijk afbouwen). Bij patiënten die nog niet met antipsychotica behandeld worden: begindosering 20–40 mg 1×/w.
Onderhoudsdosering 20–60 mg 1×/w., echter soms is een veel lagere dosering afdoende tot zelfs 5–10 mg. Dosering geleidelijk ophogen op geleide van het resultaat. Doseringen boven 100 mg per week mogen alleen onder strenge medische controle worden gegeven.
Bij ouderen de begindosis halveren.
Bij verminderde leverfunctie voorzichtig doseren.
Doseringen
Psychose, manie en ernstige opwinding en onrust
Volwassenen
Begindosering: 50–100 mg/dag in meerdere doses; zo nodig geleidelijk verhogen tot veelal 300 mg/dag, in enkele gevallen kan tot 1200 mg/dag nodig zijn. De hoogste dosis 's avonds voor het slapengaan geven, in verband met het sederende effect.
Onderhoudsdosering: gebruikelijk 100–200 mg/dag, in meerdere doses. Bij langdurig gebruik van hoge doses periodiek evalueren of de onderhoudsdosis kan worden verlaagd. Bij staken de dosis geleidelijk afbouwen.
Ouderen (> 65 jaar)
15–90 mg/dag, in meerdere doses.
Verminderde nierfunctie: Voorzichtig doseren.
Verminderde leverfunctie: Voorzichtig doseren.
Toediening: De tabletten innemen met water.
Bijwerkingen
Inherent aan de werking: initiatiefverlies en emotionele afvlakking. Extrapiramidale verschijnselen zoals parkinsonisme, acute dystonie en acathisie. Visusstoornissen, hypotensie, misselijkheid, braken. Vermoeidheid (de dag na inname).
Zelden (0,01-0,1%): hypersalivatie, toegenomen transpiratie, tachycardie en duizeligheid (de dag na inname). Tardieve dyskinesie kan zowel tijdens als na staken van de behandeling ontstaan. Veroorzaakt hyperprolactinemie, wat kan leiden tot galactorroe en amenorroe bij vrouwen en tot impotentie bij mannen. Erectie– en ejaculatiestoornissen. Neuroleptisch maligne syndroom, gekenmerkt door hyperthermie, extreme spierrigiditeit en autonome instabiliteit is incidenteel gemeld. Veneuze trombo-embolie, waaronder longembolie en diepveneuze trombose is gemeld.
Bijwerkingen
Inherent aan de werking: initiatiefverlies en emotionele afvlakking.
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, duizeligheid, droge mond, speekselvloed.
Vaak (1-10%): dystonie, hoofdpijn, tachycardie, hartkloppingen, accommodatiestoornis, visusstoornissen, obstipatie, misselijkheid, dyspepsie, hyperhidrose, toegenomen eetlust, gewichtstoename, myalgie, asthenie, vermoeidheid, slapeloosheid, zenuwachtigheid, agitatie, verminderd libido.
Soms (0,1-1%): extrapiramidale verschijnselen (zoals parkinsonisme, oculogyrische crisis, acute en tardieve dystonie, acathisie), braken, diarree, mictiestoornis, urineretentie, fotosensibilisatie, huiduitslag, jeuk, dermatitis, gewichtsafname, hypotensie, opvliegers, abnormale leverfunctietest, ejaculatiestoornis, erectiestoornis, convulsie.
Zelden (0,01-0,1%): QT-verlenging, trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, agranulocytose, dyspneu, hyperglykemie en glucose-intolerantie, overgevoeligheid, anafylactische reactie. Veroorzaakt hyperprolactinemie, wat kan leiden tot galactorroe en amenorroe bij vrouwen en tot erectiestoornis bij mannen.
Zeer zelden (< 0,01%): neuroleptisch maligne syndroom, veneuze trombo-embolie, geelzucht.
Verder zijn gemeld: priapisme, ventriculaire aritmieën, plotselinge dood.
Interacties
Penfluridol versterkt de sederende werking van antihistaminica, antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol.
Gelijktijdig gebruik met morfine(derivaten) geeft risico op ademhalingsdepressie.
Gelijktijdig gebruik van andere antipsychotica, lithium, anticholinerge antiparkinsonmiddelen, parasympathicolytica en antidepressiva vergroot het risico op tardieve dyskinesie.
De werking van dopamine-agonisten (zoals bromocriptine) en levodopa kan worden verminderd.
Gelijktijdig gebruik met antihypertensiva geeft risico op (verergering van) orthostatische hypotensie.
Antacida verminderen de orale opname van antipsychotica.
Gelijktijdig gebruik met inductoren van (multipele) CYP-enzymen (barbituraten, carbamazepine en fenytoïne) versnelt de afbraak van antipsychotica; eventueel moet de dosis penfluridol worden verhoogd.
Interacties
Gecontra-indiceerd is gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen (onder andere NYHA-klasse Ia- en III-anti-aritmica, arseentrioxide, chloroquine, chloorpromazine, claritromycine, domperidon, droperidol, erytromycine, haloperidol, methadon, pentamidine, pimozide en sotalol). Vermijd ook gelijktijdig gebruik met thiazide-diuretica.
Vermijd middelen die CYP2D6 remmen (zoals paroxetine, fluoxetine, chlooramfenicol, disulfiram, isoniazide, MAO-remmers, orale anticonceptiva, en in mindere mate buspiron, sertraline of citalopram); deze middelen kunnen de plasmaspiegel van chloorprotixeen verhogen.
Antacida verminderen de absorptie van antipsychotica na oraal gebruik.
Middelen die verhoging van de leverenzymactiviteit induceren (barbituraten, fenytoïne, carbamazepine) versnellen de afbraak van antipsychotica.
Tricyclische antidepressiva en chloorprotixeen remmen elkaars metabolisme.
Gelijktijdig gebruik van antihistaminica, antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende en/of anticholinerge werking.
Het antihistaminerge effect van chloorprotixeen kan de werking van disulfiram verminderen.
De werking van dopamine-agonisten en levodopa kan worden verminderd.
Gelijktijdig gebruik van antipsychotica vermeerdert de kans op het ontstaan van tardieve dyskinesie.
Gelijktijdig gebruik met metoclopramide en piperazine vermeerdert de kans op extrapiramidale stoornissen.
Er is meer kans op neurotoxiciteit bij combinatie met lithium.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Gebruik ontraden. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Zwangerschap
Chloorprotixeen passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden, die bij gebruik van de normale dosering het kind waarschijnlijk niet beïnvloeden. De relatieve kinddosering is ca. 2% van de gewicht-gerelateerde dagelijkse maternale dosis.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Contra-indicaties
- depressie van het centrale zenuwstelsel;
- coma;
- depressie;
- ziekte van Parkinson;
- overgevoeligheid voor difenylbutylpiperidine-derivaten.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor thioxanthenen;
- circulatoire collaps, verlaagd bewustzijnsniveau, coma;
- congenitaal verlengd QT-syndroom;
- verworven QT-intervalverlenging (QTc > 450 ms (♂) en > 470 ms (♀));
- Voorgeschiedenis van ventriculaire aritmieën, 'torsade de pointes', of klinisch significante cardiovasculaire aandoeningen;
- Ongecorrigeerde hypokaliëmie of hypomagnesiëmie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij agitatie of agressie combineren met een meer sederend psychofarmacon.
Dementie: Penfluridol is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie, vanwege meer kans op overlijden bij ouderen met dementie bij gebruik van antipsychotica.
Veneuze trombo-embolie (VTE): Vooraf en tijdens de behandeling alle mogelijke risicofactoren voor VTE in kaart brengen en zo nodig voorzorgsmaatregelen treffen.
Comorbiditeit: Wees terughoudend bij psychomotorische agitatie, spastische verlammingen, ernstige organische cerebrale stoornissen, epilepsie.
Extrapiramidale symptomen: Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik; vanaf een gebruiksduur van 3–6 maanden hierop controleren. Het risico van irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging.
Bijwerkingen: Patiënten met psycho-organische stoornissen hebben mogelijk een groter risico op bijwerkingen.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controles
Cardiovasculaire effecten: Tref preventieve maatregelen bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie. Voorafgaand aan de behandeling is ECG-monitoring aangewezen en eventueel ook tijdens de behandeling. Monitoring van elektrolyten wordt aanbevolen. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor een beroerte, een voorgeschiedenis van hartziekten of een familiegeschiedenis van QT-verlenging. Verminder de dosis bij een verlengd QT-interval en staak de behandeling bij QTc > 500 ms.
Oogheelkundige effecten: Bij langdurig gebruik wordt periodiek oogheelkundig onderzoek aanbevolen, omdat langdurig gebruikt van fenothiazinen in hoge doses kan leiden tot pigmentaties (in huid, lens en cornea). Tevens kan dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Overig
Afbouwen: Plotseling staken kan leiden tot onthoudingsverschijnselen; die beginnen binnen 1–4 dagen en verminderen binnen 7–14 dagen.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij ernstige organisch cerebrale stoornis, epilepsie, ziekte van Parkinson, spastische verlamming, myasthenia gravis, mictiestoornis, prostaathyperplasie, feochromocytoom, prolactine afhankelijke neoplasie, ernstige hypotensie, ziekten van het hematopoëtische systeem, hyperthyroïdie.
Dementie: Antipsychotica bij ouderen met dementie licht verhoogd risico op overlijden.
Diabetes: Bij diabetici kan aanpassing van de antidiabetische behandeling nodig zijn.
Extrapiramidale symptomen: Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik. De kans op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging.
Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Bij patiënten met een organisch hersensyndroom, mentale achterstand, of opiaat- en alcoholmisbruik is er meer de kans op een fataal verloop van het NMS. Staak de behandeling bij optreden van NMS en start passende therapie.
Priapisme: Informeer patiënten om met spoed medische hulp te zoeken bij symptomen van priapisme.
Onderzoeksgegevens: Gebruik bij kinderen < 18 jaar wordt afgeraden vanwege onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
ernstige extrapiramidale bijwerkingen, milde hypotensie, sedatie.
Therapie
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Difenylbutylpiperidinederivaat met antipsychotische en geringe of geen sederende werking. Minimale alfa1-adrenolytische activiteit. Werking: max. na 24–48 uur. Werkingsduur: 1 week.
Kinetische gegevens
| T max | 4–8 uur. |
| Eiwitbinding | 98%. |
| Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten door oxidatieve N-alkylatie. |
| Eliminatie | met de feces, 30% onveranderd. |
| T 1/2el | 4–7 dagen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Thioxantheenderivaat met antipsychotische en sederende werking. Blokkeert zowel dopaminerge (D1 en D2), serotonerge (5HT2), α1-adrenerge, histaminerge (H1) als cholinerge receptoren.
Kinetische gegevens
| F | 5–32%. |
| T max | 2 uur. |
| V d | 15,5 l/kg. |
| Eiwitbinding | > 99%. |
| Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten. Ondergaat enterohepatische kringloop. |
| Eliminatie | met de urine en feces. |
| T 1/2el | 16 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
penfluridol hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.
Groepsinformatie
chloorprotixeen hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.