Samenstelling

Samenstelling

Advies

Zie voor de niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling van xerostomie na bestraling van hoofd/halstumoren de zorgrichtlijn mondklachten in de palliatieve fase (2010) op palliaweb.nl.

Advies

Behandeling van glaucoom dient door een oogarts te gebeuren. Bij open-kamerhoekglaucoom bestaat behandeling uit lokale medicamenteuze therapie en/of laserbehandeling. Indien de oogboldruk onvoldoende verlaagd wordt door deze behandeling, kan operatieve interventie noodzakelijk zijn. Bij de medicamenteuze behandeling zijn oogdruppels met een prostaglandine-analoog eerste keus. Bij onvoldoende effect van of intolerantie voor een prostaglandine-analoog wordt eerst een β-blokker als monotherapie aanbevolen. Alternatieven voor bovenstaande monotherapie zijn monotherapie met een lokale koolzuuranhydraseremmer of α₂-agonist. Wanneer monotherapie onvoldoende effect heeft, worden geneesmiddelen met verschillende aangrijpingspunten gecombineerd. Bij nauwe-kamerhoekglaucoom kiest men voor een laserbehandeling en/of een operatie, ondersteund door een medicamenteuze behandeling.

Pilocarpine is geregistreerd voor open- en nauwe-kamerhoekglaucoom. Het wordt vooral toegepast bij nauwe-kamerhoekglaucoom in afwachting van een operatie. Het geeft relatief vaak (lokale) bijwerkingen.

Indicaties

• Hypofunctie van de speekselklier bij ernstige xerostomie na bestraling van hoofd- en halstumoren.
• Droge mond en droge ogen bij het syndroom van Sjögren.

Indicaties

• Verlaging van de intra-oculaire druk bij:
  • open-kamerhoekglaucoom;
  • nauwe-kamerhoekglaucoom.
• Antagonering van mydriasis, indien de pupil voor diagnostische doeleinden verwijd is (Minim 2%);
• Oogdruppels 0,125% FNA: voor de diagnosestelling van:
  • het syndroom van Adie;
  • het Riley-Day-syndroom.

Gerelateerde informatie

• glaucoom

Doseringen

Verminderde leverfunctie: Bij matige en ernstige levercirrose beginnen met een lagere dosering; indien goed verdragen geleidelijk ophogen naar 5 mg 3×/dag.

Verminderde nierfunctie: Er kan geen dosisaanbeveling worden gedaan vanwege onvoldoende gegevens.

Doseringen

Vergeten dosis

• Bij gebruik 2×/dag en < 4 uur voor de volgende geplande dosis: de vergeten dosis overslaan en doorgaan met het gebruikelijke schema.
• Bij gebruik 3–5×/dag en < 2 uur voor de volgende geplande dosis: de vergeten dosis overslaan en doorgaan met het gebruikelijke schema.

Toediening

• Druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte wat systemische reacties tot gevolg kan hebben.
• Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste 5 minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste en oogzalven of viskeuze druppels als laatste toedienen.
• Pilocarpine minim bevat geen conserveermiddel en is bestemd voor eenmalig gebruik.

Bijwerkingen

Deze zijn inherent aan de farmacologische effecten van pilocarpine en dosisgerelateerd.

Zeer vaak (> 10%): Griepachtig beeld. Hoofdpijn. Transpireren. Frequente mictie.

Vaak (1-10%): Duizeligheid (vaker gemeld bij ouderen), vasodilatatie, hartkloppingen, hypertensie. Abdominale pijn, misselijkheid, dyspepsie, diarree, braken, obstipatie. Speekselvloed. Asthenie, koude rillingen. Rinitis. Tranende ogen, wazig zien, visusstoornissen, conjunctivitis en oogpijn. Allergische reacties, waaronder huiduitslag en jeuk.

Soms (0,1-1%): Flatulentie.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

De FNA-oogdruppels hebben een hogere pH dan het handelspreparaat en zijn daardoor minder irriterend.

Lokaal

Zeer vaak (> 10%): bij langdurige behandeling van primair chronisch-open-kamerhoekglaucoom: lens flutter, pupilblok (ook bij nauwe kamerhoek en bestaande lensvertroebelingen), permanente anterieure en posterieure synechieën. Paradoxale stijging van de intra-oculaire druk door vergroting van het pupilblok (FNA-oogdruppels).

Vaak (1-10%): verminderd zicht, verstoorde accommodatie met tijdelijke bijziendheid, accommodatiespasmen die 2–3 uur kunnen aanhouden, pupilvernauwing met visusstoornissen bij schemer en donkerte, spierkramp in het ooglid.

Soms (0,1-1%): prikkelend of branderig gevoel direct na het druppelen, roodheid en tranen van het oog (voorbijgaand). Pijn ter hoogte van voorhoofd en ogen. Overgevoeligheid.

Zeer zelden (< 0,01 %): cyste op het uiteinde van de pupil. Vernauwing van de voorste oogkamer met kans op uitlokken van acuut nauwe-kamerhoekglaucoom. Retinaloslating als er risicofactoren aanwezig zijn.

Verder zijn gemeld: glasvochtbloeding, trillende oogleden en opaciteit van de lens na langdurig gebruik.

Systemisch

Zeer zelden (< 0,01 %): misselijkheid, braken, diarree, buikpijn en -krampen, speekselvloed. Hyperhidrose. Bronchospasmen, longoedeem. Storing van de hartfunctie, bloeddrukstijging. Spierzwakte en krampen.

Verder zijn gemeld: allergische reacties. Verwardheid. Hoofdpijn en duizeligheid. Bradycardie, onregelmatige pols, hypotensie. Urineretentie.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van β-blokkers vanwege de kans op geleidingsstoornissen.

Houd rekening met een mogelijk additief effect bij gelijktijdig gebruik met andere parasympathicomimetica en met een antagonistisch effect bij gelijktijdig gebruik met parasympathicolytica (bv. atropine, ipratropium).

Remming van CYP2A6 en hierdoor interactie met CYP2A6-substraten (bv. irbesartan) is niet uitgesloten.

Interacties

De werking van mydriatica kan verminderd worden bij gelijktijdig gebruik van pilocarpine.

De werking van depolariserende spierrelaxantia (bv. suxamethonium) kan mogelijk worden verlengd; de werking van niet-depolariserende spierrelaxantia (bv. rocuronium) kan worden verminderd.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.

Advies: Gebruik ontraden.

Vruchtbaarheid: Verminderde vruchtbaarheid bij mannen en vrouwen is niet uitgesloten.

Overige: Niet aanbevolen bij vruchtbare vrouwen die geen anticonceptie gebruiken.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij ratten bij systemische toxische doses schadelijk gebleken (verminderd foetaal gewicht, veranderingen aan het skelet). Gezien de lage systemische belasting bij gebruik van de oogdruppels worden geen nadelige effecten bij de foetus verwacht.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Overig: Door de traanbuis korte tijd (1–3 minuten) dichtgedrukt te houden na toediening van de oogdruppel kan de systemische absorptie beperkt worden.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Bij de mens onbekend. Bij dieren zijn in de moedermelk concentraties aangetroffen vergelijkbaar met die in het plasma van de moeder. Gezien de verwachte geringe systemische blootstelling van de moeder na gebruik van de oogdruppels lijkt het niet waarschijnlijk dat klinisch relevante blootstelling van de zuigeling optreedt.

Advies: Kan worden gebruikt. Controleer de zuigeling op cholinerge verschijnselen zoals diarree.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• onbehandelde cardiovasculaire aandoeningen;
• onbehandeld astma;
• andere chronische ziekten, waarbij gebruik van cholinergica een risico met zich meebrengt;
• indien miose ongewenst is (bv. bij acute iritis).

Contra-indicaties

• acute iritis, iridocyclitis en andere aandoeningen waarbij miose ongewenst is;
• aandoeningen van het netvlies waarbij een mogelijke retinaloslating niet kan worden uitgesloten.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees zeer voorzichtig bij astma en cardiovasculaire aandoeningen. Pilocarpine kan de weerstand in de luchtwegen bij astma verhogen. Patiënten met significante cardiovasculaire aandoeningen zijn mogelijk niet in staat om pilocarpine-afhankelijke voorbijgaande hemodynamische veranderingen en hartritmeveranderingen te compenseren. Alleen toepassen bij behandelde astma en cardiovasculaire aandoeningen indien verwacht wordt dat de voordelen opwegen tegen het risico, en onder strikte medische supervisie.

Wees verder voorzichtig bij:

• chronische bronchitis en/of chronische obstructieve aandoeningen van de luchtwegen. vanwege het risico van een verhoogde gladdespiertonus en toegenomen slijmsecretie in de bronchiën;
• cholelithiase of andere aandoeningen van de galwegen. Contractie van de galblaas of gladde spieren van de galwegen kan complicaties zoals cholecystitis, cholangitis en obstructie van de galwegen veroorzaken;
• slokdarm-/maag-/darmzweer, vanwege het risico van verhoogde zuursecretie;
• cognitieve of psychische stoornissen, vanwege mogelijke bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel;
• gal- of nierstenen (in de voorgeschiedenis). Pilocarpine kan de uretertonus verhogen en kan niersteenkolieken veroorzaken, in het bijzonder bij nefrolithiase;
• nierfunctiestoornis;
• nauwe kamerhoek-glaucoom.

Auto rijden/risicovolle handelingen: Pilocarpine kan het vermogen tot het zien van diepte verminderen, wazig zicht en duizeligheid veroorzaken. Adviseer, als patiënten deze bijwerkingen ervaren, om met name in het donker geen auto te rijden en geen risicovolle handelingen te verrichten bij slecht licht.

Er kan dehydratie ontstaan bij patiënten die overmatig transpireren en onvoldoende drinken.

Bij kinderen zijn de veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld.

Waarschuwingen en voorzorgen

Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij astma, bradycardie, coronairlijdenen prostaathyperplasie; vooral bij frequent gebruik van een 4%-oplossing kunnen systemische bijwerkingen optreden. Bij patiënten met chronische respiratoire aandoeningen pilocarpine oogdruppels bij voorkeur niet toepassen, of eventueel voorafgaand aan het druppelen een luchtwegverwijder gebruiken.

Retinaloslating is in zeldzame gevallen gerapporteerd na toediening van miotica. Wees daarom voorzichtig, zeker bij kinderen met myopie, en controleer regelmatig middels oogonderzoek.

Er kan wazig zicht, moeite met scherp zien in de verte en in het donker optreden, meestal aanhoudend enkele uren na toediening. Adviseer om geen activiteiten te ondernemen die gevaar kunnen opleveren bij slecht zicht, zoals autorijden, totdat het zicht weer helder en scherp is.

Hulpstoffen: Wees voorzichtig met benzalkoniumchloride (in sommige oogdruppels) bij droge ogen of een beschadigde cornea, vanwege het risico op keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie bij langdurig gebruik. Benzalkoniumchloride kan tevens zachte contactlenzen doen verkleuren. Contactlenzen (zowel harde als zachte) voor het indruppelen uitnemen en na 15 minuten weer indoen. Verder kan benzalkoniumchloride irritatie veroorzaken, wat aanleiding kan geven tot minder goed verdragen van contactlenzen.

Overdosering

Symptomen

Effecten op de muscarinereceptoren: buikkrampen, diarree, misselijkheid, braken, ongewenst ontlasting-en urineverlies, transpireren, speekselvloed, toegenomen bronchiale afscheiding, miose, bradycardie, hypotensie. Effecten op de nicotinereceptoren: ongewenste spiersamentrekkingen, fasciculaties en algemene zwakte.

Therapie

Zie atropine (systemisch).

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met pilocarpine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Symptomen

bij conjunctivale overdosering: miose, tranenvloed, visusstoornissen, contractie van de oogleden, dilatatie van de bloedvaten in de conjunctiva en de iris. Bij accidentele orale inname kunnen optreden: speekselvloed, misselijkheid, braken, diarree, incontinentie voor urine, miose, blozen, transpireren, overvloedige bronchussecretie met bronchospasmen met kans op respiratoire insufficiëntie, bradycardie, asystolie, hypotensie, convulsies en coma.

Therapie

bij lokale overdosering: het oog overvloedig spoelen met lauw water gedurende 15 min. Bij accidentele orale inname: als antidotum atropinesulfaat toedienen (titreren op hartfrequentie).

Eigenschappen

Een cholinerg, direct werkend parasympathicomimeticum met voornamelijk effect op muscarinereceptoren; afhankelijk van de dosering verhoogt pilocarpine de secretie van exocriene klieren, waaronder zweet-, speeksel-, traan-, maag-, pancreas- en ingewandsklieren, alsmede van muceuze cellen van de luchtwegen. Tevens verhoogt pilocarpine de tonus van glad spierweefsel, zoals van het maag-darmkanaal, de galblaas en gal- en urinewegen. In het cardiovasculaire systeem vermindert het de vaatweerstand waardoor hypotensie en bradycardie optreden; deze kunnen echter worden gevolgd door hypertensie en tachycardie. Werking: toename speekselproductie 20 min na inname, max. na 1 uur; werkingsduur 3-5 uur. Maximale werking treedt op na 4–8 weken.

Kinetische gegevens

Eigenschappen

Pilocarpine is een direct werkend parasympathicomimeticum. Het stimuleert direct de musculus sphincter pupillae waardoor de pupil vernauwt. Door gelijktijdige contractie van de musculus ciliaris treedt verwijding van de voorste oogkamerhoek op waardoor afvloeiing van het kamerwater wordt vergemakkelijkt en de intra-oculaire druk daalt. Werking: miose na ca. 15 min, max. na 30 min, oogdrukdaling na 15 min, max. na 75 min. Werkingsduur: miose 4–6 uur (soms tot 20 uur), oogdrukdaling ca. 4–14 uur, afhankelijk van de gebruikte concentratie.

Bij het syndroom van Adie is de pupilreflex van meestal één oog sterk verminderd als gevolg van denervatie van de musculus sphincter pupillae. Door onvoldoende werking van deze spier wordt de pupil van het aangedane oog wijder. De gedenerveerde sfincterspieren kunnen een verhoogde gevoeligheid vertonen voor verdund pilocarpine (0,125%); 30–60 min na toediening zal de aangedane pupil meer vernauwen dan de normale pupil. Pilocarpine oogdruppels 0,125 % kunnen zo een bijdrage leveren aan het stellen van de diagnose. Het Riley-Day-syndroom is een aandoening van het autonome zenuwstelsel waarbij onder andere ook de pupilreflex sterk verminderd is.

De FNA-oogdruppels hebben een hogere pH dan het handelspreparaat en zijn daardoor minder irriterend. Hierdoor hebben de FNA-oogdruppels een betere werkzaamheid, omdat pilocarpineoogdruppels met een lage pH gedeeltelijk met het traanvocht uit het oog worden gespoeld.

Groepsinformatie

pilocarpine (mond- en keelmiddel) hoort bij de groep parasympathicomimetica, direct werkend.

• carbacholinium (S01EB02) Vergelijk
• pilocarpine (bij glaucoom) (S01EB01) Vergelijk

Groepsinformatie

pilocarpine (bij glaucoom) hoort bij de groep parasympathicomimetica, direct werkend.

• carbacholinium (S01EB02) Vergelijk
• pilocarpine (mond- en keelmiddel) (N07AX01) Vergelijk

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• parasympathicomimetica, direct werkend

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• parasympathicomimetica, direct werkend

Indicaties

• glaucoom

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)