Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dipiperon (als dihydrochloride) Eumedica nv
- Toedieningsvorm
- Druppelvloeistof
- Sterkte
- 40 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 60 ml (1 druppel = 2 mg)
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 40 mg
Pipamperon (als dihydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 40 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Truxal (hydrochloride) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 15 mg, 50 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.
Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie, ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling, bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase, of bij onvoldoende effect en/of onverdraaglijke bijwerkingen van lithium.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Indicaties
- Psychosen;
- Symptomatische behandeling van ernstige vormen van opwinding en onrust.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Psychosen;
- Manie;
- Ernstige vormen van opwinding en onrust.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Psychose, ernstige opwinding en onrust
Volwassenen
Begindosering 40–80 mg per dag in 2 doses gedurende 1–2 weken; daarna zo nodig verhogen tot max. 360 mg per dag.
Ouderen
Begindosering halveren.
Kinderen
Volgens de fabrikant: begindosering 20 mg (10 druppels) per dag verdeeld over 2 doses; onderhoudsdosering 20–40 mg (10–20 druppels) per dag. Volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij ernstige opwinding en onrust bij leeftijd 2–18 j.: begindosering: 2–6 mg (1–3 druppels) per dag in 1 dosis 's avonds; onderhoudsdosering: zo nodig op geleide van effect en bijwerkingen in stappen van 2–4 mg per week verhogen tot gemiddeld 1,2 mg/kg/dag in 2 doses en max. 40 mg (20 druppels) per dag in 2 doses.
Toediening: De laatste dagdosis bij voorkeur geven één uur voor het slapen gaan.
Doseringen
Psychose, manie en ernstige opwinding en onrust
Volwassenen
Begindosering: 50–100 mg/dag in meerdere doses; zo nodig geleidelijk verhogen tot veelal 300 mg/dag, in enkele gevallen kan tot 1200 mg/dag nodig zijn. De hoogste dosis 's avonds voor het slapengaan geven, in verband met het sederende effect.
Onderhoudsdosering: gebruikelijk 100–200 mg/dag, in meerdere doses. Bij langdurig gebruik van hoge doses periodiek evalueren of de onderhoudsdosis kan worden verlaagd. Bij staken de dosis geleidelijk afbouwen.
Ouderen (> 65 jaar)
15–90 mg/dag, in meerdere doses.
Verminderde nierfunctie: Voorzichtig doseren.
Verminderde leverfunctie: Voorzichtig doseren.
Toediening: De tabletten innemen met water.
Bijwerkingen
Inherent aan de werking: initiatiefverlies en emotionele afvlakking.
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, tandradrigiditeit.
Vaak (1-10%): depressie. Hypertonie, acathisie, oculogyrische crisis, opisthotonus, dyskinesie. Tachycardie. Orthostatische hypotensie. Braken. Urticaria. Spierspasmen. Amenorroe. Gangafwijking, asthenie.
Verder zijn gemeld: leukopenie. Overgevoeligheid. Hyperprolactinemie. (Grand–mal) convulsie, neuroleptisch maligne syndroom, parkinsonisme, syncope, tardieve dyskinesie, tremor. QT-verlenging en ventriculaire aritmieën, waaronder 'torsade de pointes'. Hypotensie. Epistaxis. Huiduitslag, toxische epidermale necrolyse. Galactorroe, gynaecomastie, oligomenorroe, priapisme. Vermoeidheid, hypothermie, oedeem, pyrexie. Stijging van leverenzymwaarden. Gewichtstoename en toegenomen eetlust. Enkele gevallen van plotselinge dood.
Tardieve dyskinesie kan zowel tijdens als na staken van de behandeling ontstaan. Veroorzaakt hyperprolactinemie, wat kan leiden tot galactorroe en amenorroe bij vrouwen en tot erectiestoornis bij mannen. Ouderen zijn meer gevoelig voor extrapiramidale verschijnselen.
Bij antipsychotica zijn gemeld: veneuze trombo-embolie, waaronder longembolie en diepveneuze trombose.
Bijwerkingen
Inherent aan de werking: initiatiefverlies en emotionele afvlakking.
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, duizeligheid, droge mond, speekselvloed.
Vaak (1-10%): dystonie, hoofdpijn, tachycardie, hartkloppingen, accommodatiestoornis, visusstoornissen, obstipatie, misselijkheid, dyspepsie, hyperhidrose, toegenomen eetlust, gewichtstoename, myalgie, asthenie, vermoeidheid, slapeloosheid, zenuwachtigheid, agitatie, verminderd libido.
Soms (0,1-1%): extrapiramidale verschijnselen (zoals parkinsonisme, oculogyrische crisis, acute en tardieve dystonie, acathisie), braken, diarree, mictiestoornis, urineretentie, fotosensibilisatie, huiduitslag, jeuk, dermatitis, gewichtsafname, hypotensie, opvliegers, abnormale leverfunctietest, ejaculatiestoornis, erectiestoornis, convulsie.
Zelden (0,01-0,1%): QT-verlenging, trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, agranulocytose, dyspneu, hyperglykemie en glucose-intolerantie, overgevoeligheid, anafylactische reactie. Veroorzaakt hyperprolactinemie, wat kan leiden tot galactorroe en amenorroe bij vrouwen en tot erectiestoornis bij mannen.
Zeer zelden (< 0,01%): neuroleptisch maligne syndroom, veneuze trombo-embolie, geelzucht.
Verder zijn gemeld: priapisme, ventriculaire aritmieën, plotselinge dood.
Interacties
Pipamperon versterkt de sederende werking van antihistaminica, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, opiaten of alcohol, zodat een dosisverlaging van deze middelen nodig kan zijn.
De werking van dopamine-agonisten als bromocriptine en van levodopa kan worden verminderd.
Gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen (klasse IA- en III-anti-aritmica, tricyclische antidepressiva, fenothiazine-antipsychotica) vermijden.
Gelijktijdig gebruik van lithium, antiparkinsonmiddelen, parasympathicolytica, antidepressiva en andere antipsychotica vergroot het risico van ontstaan van tardieve dyskinesie.
Het bloeddrukverlagend effect van labetalol en andere α-blokkerende sympathicolytica alsmede van methyldopa en andere centraal werkende antihypertensiva kan worden versterkt.
Carbamazepine kan in zeldzame gevallen door inductie van leverenzymactiviteit de eliminatiehalfwaardetijd van pipamperon verkorten.
Antacida verminderen de orale opname van antipsychotica.
Interacties
Gecontra-indiceerd is gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen (onder andere NYHA-klasse Ia- en III-anti-aritmica, arseentrioxide, chloroquine, chloorpromazine, claritromycine, domperidon, droperidol, erytromycine, haloperidol, methadon, pentamidine, pimozide en sotalol). Vermijd ook gelijktijdig gebruik met thiazide-diuretica.
Vermijd middelen die CYP2D6 remmen (zoals paroxetine, fluoxetine, chlooramfenicol, disulfiram, isoniazide, MAO-remmers, orale anticonceptiva, en in mindere mate buspiron, sertraline of citalopram); deze middelen kunnen de plasmaspiegel van chloorprotixeen verhogen.
Antacida verminderen de absorptie van antipsychotica na oraal gebruik.
Middelen die verhoging van de leverenzymactiviteit induceren (barbituraten, fenytoïne, carbamazepine) versnellen de afbraak van antipsychotica.
Tricyclische antidepressiva en chloorprotixeen remmen elkaars metabolisme.
Gelijktijdig gebruik van antihistaminica, antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende en/of anticholinerge werking.
Het antihistaminerge effect van chloorprotixeen kan de werking van disulfiram verminderen.
De werking van dopamine-agonisten en levodopa kan worden verminderd.
Gelijktijdig gebruik van antipsychotica vermeerdert de kans op het ontstaan van tardieve dyskinesie.
Gelijktijdig gebruik met metoclopramide en piperazine vermeerdert de kans op extrapiramidale stoornissen.
Er is meer kans op neurotoxiciteit bij combinatie met lithium.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens en bij dieren onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Zwangerschap
Chloorprotixeen passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden, die bij gebruik van de normale dosering het kind waarschijnlijk niet beïnvloeden. De relatieve kinddosering is ca. 2% van de gewicht-gerelateerde dagelijkse maternale dosis.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor butyrofenonen;
- ziekte van Parkinson, neurologische aandoeningen met extrapiramidale symptomen;
- depressie van het centrale zenuwstelsel;
- coma;
- cardiovasculaire insufficiëntie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor thioxanthenen;
- circulatoire collaps, verlaagd bewustzijnsniveau, coma;
- congenitaal verlengd QT-syndroom;
- verworven QT-intervalverlenging (QTc > 450 ms (♂) en > 470 ms (♀));
- Voorgeschiedenis van ventriculaire aritmieën, 'torsade de pointes', of klinisch significante cardiovasculaire aandoeningen;
- Ongecorrigeerde hypokaliëmie of hypomagnesiëmie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij cardiovasculaire ziekte, depressie, spastische verlammingen, leverfunctiestoornissen, ernstige organisch cerebrale stoornissen en bij epilepsie. Wees voorzichtig bij predispositie voor QT-intervalverlenging (QT-syndroom, hypokaliëmie).
Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen.
Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik. Het risico van irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging.
Bij ouderen met dementie is er een licht vergroot risico op overlijden bij gebruik van antipsychotica.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controles
Cardiovasculaire effecten: Tref preventieve maatregelen bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie. Voorafgaand aan de behandeling is ECG-monitoring aangewezen en eventueel ook tijdens de behandeling. Monitoring van elektrolyten wordt aanbevolen. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor een beroerte, een voorgeschiedenis van hartziekten of een familiegeschiedenis van QT-verlenging. Verminder de dosis bij een verlengd QT-interval en staak de behandeling bij QTc > 500 ms.
Oogheelkundige effecten: Bij langdurig gebruik wordt periodiek oogheelkundig onderzoek aanbevolen, omdat langdurig gebruikt van fenothiazinen in hoge doses kan leiden tot pigmentaties (in huid, lens en cornea). Tevens kan dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Overig
Afbouwen: Plotseling staken kan leiden tot onthoudingsverschijnselen; die beginnen binnen 1–4 dagen en verminderen binnen 7–14 dagen.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij ernstige organisch cerebrale stoornis, epilepsie, ziekte van Parkinson, spastische verlamming, myasthenia gravis, mictiestoornis, prostaathyperplasie, feochromocytoom, prolactine afhankelijke neoplasie, ernstige hypotensie, ziekten van het hematopoëtische systeem, hyperthyroïdie.
Dementie: Antipsychotica bij ouderen met dementie licht verhoogd risico op overlijden.
Diabetes: Bij diabetici kan aanpassing van de antidiabetische behandeling nodig zijn.
Extrapiramidale symptomen: Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik. De kans op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging.
Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Bij patiënten met een organisch hersensyndroom, mentale achterstand, of opiaat- en alcoholmisbruik is er meer de kans op een fataal verloop van het NMS. Staak de behandeling bij optreden van NMS en start passende therapie.
Priapisme: Informeer patiënten om met spoed medische hulp te zoeken bij symptomen van priapisme.
Onderzoeksgegevens: Gebruik bij kinderen < 18 jaar wordt afgeraden vanwege onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Butyrofenonderivaat met gering antipsychotische, antihistaminerge, anticholinerge en duidelijk antiserotoninerge en matig sederende werking. Blokkeert α1-adrenerge en D2-dopaminerge receptoren.
Kinetische gegevens
| T max | 2 uur. |
| Metabolisering | in de lever. |
| Eliminatie | vnl. met de urine. |
| T 1/2el | 11–35 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Thioxantheenderivaat met antipsychotische en sederende werking. Blokkeert zowel dopaminerge (D1 en D2), serotonerge (5HT2), α1-adrenerge, histaminerge (H1) als cholinerge receptoren.
Kinetische gegevens
| F | 5–32%. |
| T max | 2 uur. |
| V d | 15,5 l/kg. |
| Eiwitbinding | > 99%. |
| Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten. Ondergaat enterohepatische kringloop. |
| Eliminatie | met de urine en feces. |
| T 1/2el | 16 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
pipamperon hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.
Groepsinformatie
chloorprotixeen hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.