Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Diprivan Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie/infusie
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 50 ml
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie/infusie
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 50 ml
Propofol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie/infusie
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml, flacon 20 ml, 50 ml, 100 ml, wegwerpspuit 10 ml, 20 ml, 50 ml
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie/infusie
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml, wegwerpspuit 50 ml
Propofol Lipuro B. Braun Medical bv
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml, flacon 20 ml, 50 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Etomidaat Lipuro B. Braun Medical bv
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
Hypnomidate Piramal critical care
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de toepassing van propofol is geen advies vastgesteld.
Advies
Voor de toepassing van etomidaat als anestheticum is geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Inductie en onderhoud van algehele anesthesie bij volwassenen en kinderen; bij een leeftijd > 3 jaar de concentratie 20 mg/ml en > 1 maand de concentratie 10 mg/ml;
- Sedatie van beademde patiënten > 16 jaar op intensive-careafdelingen;
- Sedatie ten behoeve van diagnostische en operatieve ingrepen, alleen of in combinatie met lokale of regionale anesthesie bij volwassenen en kinderen; bij een leeftijd > 3 jaar de concentratie 20 mg/ml en > 1 maand de concentratie 10 mg/ml;
- Offlabel: continue palliatieve sedatie (Multidisciplinaire Richtlijn Palliatieve sedatie 2022).
De preparaten met een sterkte van 20 mg/ml zijn alleen geregistreerd voor gebruik bij leeftijd > 3 jaar. Daarnaast dienen deze alleen gebruikt te worden voor de inductie middels infusie (niet door middel van bolusinjecties) en wel alleen bij patiënten die nadien ook propofol krijgen toegediend voor het onderhoud van de anesthesie.
Indicaties
- Inductie van algehele anesthesie (in combinatie met een analgeticum). De emulsie voor injectie is geregistreerd voor gebruik vanaf de leeftijd van 6 maanden.
Doseringen
Voorzieningen om de luchtwegen open te houden, beademingsapparatuur, zuurstofverrijking en andere reanimatievoorzieningen moeten te allen tijde voorhanden zijn.
Algehele anesthesie
Volwassenen
De dosering is individueel en afhankelijk van de respons van de patiënt en de gebruikte premedicatie. Inductie: bij leeftijd < 55 j. gewoonlijk i.v. 1,5–2,5 mg/kg, 20–40 mg propofol per 10 seconden. Bij een leeftijd > 55 jaar, en bij patiënten met een ASA klasse III of IV, in het bijzonder met een verminderde hartfunctie, zal de behoefte meestal minder zijn en kan de dosis worden gereduceerd tot minimaal 1 mg/kg lichaamsgewicht, met een toedieningssnelheid van ca. 20 mg propofol per 10 seconden. Onderhoud: over het algemeen 4–12 mg/kg/uur per continu infuus. Als er herhaalde bolusinjecties worden gebruikt: 25–50 mg per keer. Bij oudere patiënten, bij een slechte algemene conditie, in geval van verminderde hartfunctie, bij hypovolemie en bij patiënten met een ASA-classificatie III of IV kan de dosering verder verlaagd worden.
Kinderen
Inductie: langzaam i.v. titreren, bij een leeftijd > 8 j.: ca. 2,5 mg/kg, bij 1 mnd.–3 j.: 2,5–4 mg/kg. Onderhoud: individueel, meestal 9–15 mg/kg/uur; bij kinderen < 3 j. eventueel hoger doseren. Bij ASA III en IV lager doseren. Voor gebruik bij kinderen < 3 jaar zie Waarschuwingen en voorzorgen.
Sedatie van beademde patiënten op een intensive care-afdeling, bij patiënten > 16 j.
Patiënten ≥ 16 jaar
individueel, gewoonlijk 0,3–4,0 mg/kg/uur via continue infusie. Maximale snelheid 4 mg/kg/uur. Toediening van propofol via target controlled infusion (TCI) voor sedatie tijdens intensive care wordt door de fabrikant afgeraden.
Achtergrondsedatie tijdens diagnostische en operatieve ingrepen
Volwassenen
Aanpassen aan de klinische respons. Inductie: i.v. 0,5–1 mg/kg in 1–5 minuten is meestal voldoende. Onderhoud: titreren, meestal 1,5–4,5 mg/kg/uur. Geef wanneer een snelle toename van sedatieniveau gewenst is eventueel een aanvullende bolusinjectie van 10–20 mg. Bij leeftijd > 55 j. kan meestal volstaan worden met een lagere dosering; vermijd snelle bolusinjecties vanwege de kans op cardiorespiratoire depressie. Bij ASA III en IV lager doseren en langzamer toedienen.
Kinderen
Inductie: i.v. meestal 1–2 mg/kg. Onderhoud: titreren, meestal 1,5–9 mg/kg/uur. Eventueel kan de infusie worden aangevuld met een bolusinjectie van 1 mg/kg, als een snelle toename van de diepte van de sedatie gewenst is. Bij ASA III en IV lager doseren. Voor gebruik bij kinderen < 3 jaar zie Waarschuwingen en voorzorgen; toepassing als sedatie voor een diagnostische of operatieve ingreep is bij kinderen < 3 jaar niet aanbevolen door de fabrikant.
(offlabel) Continue palliatieve sedatie.
Volwassenen
Overleg ALTIJD met het consultatieteam palliatieve zorg. Zie voor meer informatie Pallialine, continue palliatieve sedatie.
Toediening: Max toedieningsduur: 7 dagen.
Lokale pijn kan worden beperkt door toediening in een grote vene van de onderarm of de fossa cubitalis, of voorafgaande toediening van lidocaïne.
Voor informatie over eventueel verdunnen, zie de officiële productinformatie CBG/EMA, onder Zie ook.
De infusie geleidelijk afbouwen om de kans op onthoudingsverschijnselen te verkleinen.
Raadpleeg voor 'target controlled infusion' (TCI) de SmPC.
Doseringen
Inductie van algehele anesthesie
Volwassenen
Individueel, aanpassen aan het klinisch effect, gewoonlijk: i.v. 0,2–0,3 mg/kg lichaamsgewicht, maximaal 60 mg (30 ml). Voorafgaand aan de inductie een analgeticum toedienen, bv. fentanyl i.v. 1½ min voor de toediening van etomidaat.
Leeftijd > 65 jaar
0,15–0,2 mg/kg lichaamsgewicht. Aanpassen aan het klinisch effect; langzamer toedienen (bv. 10 ml in 1 minuut).
Leeftijd < 15 jaar
Een hogere dosis dan bij volwassenen kan nodig zijn, soms 30% hoger (0,3–0,4 mg/kg lichaamsgewicht).
Bij voorkeur injecteren in een grote vene of in een lopend infuus.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): lokale pijn bij inductie.
Vaak (1-10%): hypotensie, bradycardie (geïsoleerde meldingen van progressie tot asystolie zijn beschreven). Tijdelijke apneu, hoesten en hikken tijdens inductie. Tijdens het ontwaken: hoofdpijn, misselijkheid en braken.
Soms (0,1-1%): trombose, flebitis. Tachycardie tijdens inductie.
Zelden (0,01-0,1%): epileptiforme bewegingen, incl. convulsies en opisthotonus (kan voorkomen tijdens de inductie, anesthesie én tijdens het ontwaken).
Zeer zelden (< 0,01%): anafylaxie (mogelijk met angio-oedeem, bronchospasme, erytheem, hypotensie). Postoperatieve bewusteloosheid. Longoedeem. Pancreatitis. Postoperatieve koorts. Seksuele ontlading. Verkleuring van de urine (meestal groen, na langdurige toediening). Na accidentele extravasculaire toediening: lokale pijn, zwelling, weefselnecrose (na extravasculaire toediening).
Verder zijn gemeld: hartaritmie, hartfalen, Brugada-syndroom-type ECG. Ademhalingsdepressie (dosisafhankelijk). Euforische stemming, seksuele ontremming, priapisme, verslaving, misbruik. Onwillekeurige bewegingen. Hepatomegalie, hepatitis, acuut leverfalen (zowel na langdurige als na kortdurende behandeling en bij patiënten zonder onderliggende risicofactoren). Rabdomyolyse. Nierfalen. Metabole acidose, hyperkaliëmie, hyperlipidemie. Anafylactische shock.
Combinaties van enkele bijwerkingen kunnen gezamenlijk voorkomen in het kader van het 'propofol-infusiesyndroom', vooral bij ernstig zieke patiënten die vaak meerdere risicofactoren hebben voor het ontwikkelen van deze bijwerkingen. Als onderdeel hiervan worden gezien: aritmieën, het Brugada-type ECG, hartfalen, rabdomyolyse, nierfalen, hepatomegalie, metabole acidose, hyperkaliëmie en hyperlipidemie. Risicofactoren hierbij zijn: verminderde zuurstoftoevoer naar de weefsels, sepsis, ernstige neurologische schade en het gebruik van een propofoldosering > 4 mg/kg/uur langer dan 48 uur.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): verlaagde cortisolspiegel. Dyskinesie.
Vaal (1-10%): myoclonus. Pijn in het verloop van de ader, hypotensie. Apneu, hyperventilatie, stridor. Braken, misselijkheid. Huiduitslag.
Soms (0,1-1%): bradycardie, extrasystole, ventriculaire extrasystolen, hypertensie. Flebitis. Hypoventilatie, hik, hoesten. Speekselvloed. Hypertonie, onwillekeurige spiercontracties, nystagmus. Erytheem. Spierrigiditeit. Pijn op de injectieplaats. Postprocedurele/operatieve misselijkheid. Vertraagd herstel van de anesthesie.
Verder zijn gemeld: volledig AV-blok, hartstilstand. Ademhalingsdepressie, bronchospasme (waaronder met fataal verloop). Overgevoeligheid (waaronder anafylactische en anafylactoïde reacties en shock). Convulsies (incl. grand mal). Shock, tromboflebitis (oppervlakkige en diepveneuze trombose). Trismus. Urticaria, Stevens-Johnsonsyndroom.
Interacties
In combinatie met regionale anesthesie kunnen over het algemeen lagere doses van propofol gegeven worden.
Combinatie met andere (anesthesie)middelen die circulatoire of ademhalingsdepressie geven, kan dit effect doen toenemen.
Bij combinatie met benzodiazepinen, parasympathicolytica of inhalatie-anesthetica kan de anesthesieduur toenemen en de ademhalingsfrequentie afnemen.
Overweeg bij combinatie met midazolam dosisverlaging van propofol; de combinatie leidt waarschijnlijk tot verhoogde sedatie en ademhalingsdepressie.
Door premedicatie met opioïden (fentanyl) kan de werking van propofol versterkt en verlengd worden en kan apneu vaker en langer optreden.
In combinatie met neostigmine of suxamethonium kunnen bradycardie en hartstilstand optreden.
Bij combinatie met rifampicine is ernstige hypotensie gemeld.
Gelijktijdige toediening van propofol en midazolam kan een versterkte sedatie geven en ademhalingsdepressie, vanwege verminderde klaring van propofol. Overweeg een dosisverlaging van propofol.
In combinatie met valproïnezuur neemt de behoefte aan propofol af, verlaag eventueel de dosering van propofol.
In combinatie met ciclosporine is leuko-encefalopathie gemeld.
Medicatie die het hartminuutvolume reduceert, vermindert de klaring van propofol.
Interacties
Sedativa, antipsychotica, opioïden en alcohol kunnen het hypnotische effect van etomidaat versterken; verlaag zo nodig de dosis van etomidaat.
Gelijktijdige toediening van een substraat voor alcoholdehydrogenase (zoals ethanol) kan bij kinderen < 5 jaar bijwerkingen geven.
Tijdens inductie kan de perifere vaatweerstand tijdelijk afnemen, waardoor het effect van andere bloeddrukverlagende middelen kan toenemen.
In combinatie met fentanyl nemen de plasmaklaring en het verdelingsvolume van etomidaat af (factor 2–3), zonder verandering in halfwaardetijd; verlaag zo nodig de dosis van etomidaat.
Combinatie met de calciumantagonisten verapamil en diltiazem doet niet alleen het hypotensieve effect toenemen maar kan ook vertraging in de AV-geleiding geven.
MAO-remmers normaliter 2 weken voorafgaand aan een operatieve ingreep staken.
Combinatie van etomidaat en ketamine heeft waarschijnlijk geen significante invloed op de plasmaconcentratie of farmacokinetiek van ketamine of diens metaboliet norketamine.
Zwangerschap
Propofol passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens, bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid: toepassing van anesthetica leidt tot verlies van cellen in de zich ontwikkelende hersenen, wat gepaard kan gaan met langdurige cognitieve deficiënties.
Farmacologisch effect: Kan bij toepassing vlak voor of tijdens de bevalling neonatale ademhalingsdepressie veroorzaken.
Advies: Volgens de fabrikant wordt gebruik ontraden, zeker bij obstetrische anesthesie (behoudens geïnduceerde abortus in het eerste trimester); en geen doseringen toedienen van > 2,5 mg/kg lichaamsgewicht (inductie) of > 6 mg/kg lichaamsgewicht/uur (onderhoud). Propofol kan volgens Lareb kortdurend (< 3 uur) worden gebruikt. Herhaald of langer durend gebruik zorgvuldig afwegen omdat in onderzoek neurotoxiciteit is gemeld.
Zwangerschap
Etomidaat passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens, bij dieren zijn schadelijke effecten waargenomen: tijdens de periode van snelle hersengroei of synapotogenese kan celverlies in de zich ontwikkelende hersenen optreden dat kan worden geassocieerd met langdurige cognitieve beperkingen.
Farmacologisch effect: Bij gebruik vlak voor of tijdens de bevalling kan bij de neonaat ademhalingsdepressie optreden.
Advies: Kan kortdurend (< 3 uur) gebruikt worden. Propyleenglycol in Hypnomidate bij voorkeur niet toepassen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: volgens de fabrikant: borstvoeding ontraden gedurende 24 uur na de toediening. Volgens Lareb kan propofol incidenteel gebruikt worden, omdat de kans op een ongewenst effect op de zuigeling gering is.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Volgens de fabrikant: individueel afwegen, bij voorkeur geen borstvoeding geven tot 24 uur na toepassing van etomidaat. Volgens Lareb is de hoeveelheid die in de moedermelk komt gering en mag borstvoeding gegeven worden als de moeder zelf het kind kan aanleggen.
Contra-indicaties
- langdurige sedatie bij leeftijd ≤ 16 jaar op een intensivecare-afdeling;
- bekende overgevoeligheid voor soja of pinda's.
Contra-indicaties
- bekende overgevoeligheid voor soja of pinda (etomidaat Lipuro).
Waarschuwingen en voorzorgen
Misbruik en afhankelijkheid van propofol zijn gemeld. Toepassing van propofol zonder de borging van een gezekerde luchtweg kan leiden tot fatale respiratoire complicaties.
Wees voorzichtig bij cardiale, respiratoire, renale of hepatische stoornissen, en bij hypovolemie of verzwakking. Houd bij ernstig overgewicht rekening met ongewenste hemodynamische bijwerkingen.
Niet toepassen voor de algehele anesthesie bij kinderen < 1 maand; neonaten hebben een aanzienlijk verminderde klaring met een grote interindividuele variatie, hierdoor kan relatieve overdosering optreden met ernstige cardiovasculaire depressie.
Target controlled infusion (TCI) wordt afgeraden bij kinderen < 2 jaar wegens onvoldoende gegevens.
Weeg herhaald of langer durend (≥ 3 uur) gebruik bij kinderen < 3 jaar zorgvuldig af; in onderzoek is neurotoxiciteit gemeld.
Bij toediening aan epilepsie-patiënten is er kanstoename op convulsies; met vertraging kunnen epileptiforme bewegingen optreden. De vertraging kan variëren van enkele uren tot dagen. Ook bij niet-epileptische patiënten kunnen epilepsie-aanvallen voorkomen.
Postoperatieve bewusteloosheid komt voor, eventueel in combinatie met een verhoogde spiertonus.
Bij sedatie voor intensive care zorg zijn risicofactoren voor metabole aandoeningen en orgaanfalen:
- verminderde zuurstoftoevoer naar de weefsels;
- ernstige neurologische schade en/of sepsis;
- hoge doseringen van: vasoconstrictoren, steroïden, inotrope middelen en/of propofol (> 4 mg/kg/uur gedurende > 48 uur).
Speciale aandacht is vereist bij patiënten met een hoge intracraniale druk en een lage gemiddelde arteriële druk; de intracerebrale perfusiedruk kan afnemen.
Patiënten met mitochondriale aandoeningen kunnen gevoelig zijn voor verergering van hun aandoening bij het ondergaan van anesthesie, ingrepen en intensivecare-zorg. Vroege vormen van verergering van mitochondriale ziekte en het propofol-infusiesyndroom kunnen op elkaar lijken. Behoud normothermie en zorg voor voldoende koolhydraten en hydratie.
Dagelijkse bezigheden zoals autorijden kunnen enige tijd nadelig beïnvloed worden.
Hulpstoffen
- Bij een verlaagd albuminegehalte (bv. door gestoorde lever- of nierfunctie) kan hemolyse optreden door lysolecithine, een ontledingsproduct van de emulgator ei-lecithine.
- Houd rekening met de lipiden in de propofol-emulsie als de patiënt tegelijkertijd i.v.-lipiden krijgt toegediend (bv. als onderdeel van totaal parenterale voeding).
- Controleer de plasmalipidenspiegels bij patiënten met meer kans op het 'fat overload'-syndroom (bv. bij kinderen).
- Kan soja bevatten; niet toepassen bij overgevoeligheid voor pinda's en soja.
Waarschuwingen en voorzorgen
Combinatie met analgetica is noodzakelijk omdat etomidaat geen analgetische eigenschappen heeft.
De inductie kan gepaard gaan met een lichte en voorbijgaande daling in bloeddruk door afname van de perifere vaatweerstand; bij verzwakte patiënten kan meer uitgesproken hypotensie optreden.
Voorzichtig zijn bij ouderen en patiënten met hartfalen omdat met name bij hoge doses de hartfunctie kan afnemen.
Als de patiënt onder ernstige stress staat, vooral bij bijnierschorsinsufficiëntie (bv. bij sepsis) kan een exogeen cortisol (bv. 50–100 mg hydrocortison) nodig zijn om de daling in plasmaconcentraties van cortisol op te vangen. ACTH is niet zinvol. Vermijd herhaalde toediening, of toediening per continu infuus, van etomidaat om langdurige onderdrukking van endogeen cortisol en aldosteron te voorkomen.
Wees voorzichtig bij patiënten in kritieke toestand, bv. patiënten met sepsis.
Spiertrekkingen en pijn in de vene kunnen grotendeels worden voorkomen met een lage i.v.-dosering van fentanyl en/of diazepam, 1–2 minuten voor de inductie met etomidaat.
Bij levercirrose de dosis verlagen; controleer de patiënt zorgvuldig, omdat leverfunctiestoornissen kunnen optreden bij propyleenglycolbevattende preparaten.
Controleer de patiënt nauwkeurig bij een verminderde nierfunctie, omdat nierfunctiestoornissen (incl. acute tubulaire necrose of acuut nierfalen) kunnen optreden bij propyleenglycolbevattende preparaten.
Etomidaat-lipuro: bij voorkeur niet toedienen aan patiënten met erfelijke afwijkingen van de haem-biosynthese, omdat in dieren is aangetoond dat er sprake is van een porfyrogeen potentieel.
Gedurende circa 24 uur na toediening niet autorijden of machines bedienen.
Hulpstoffen
- Etomidaat Lipuro bevat sojaolie en is gecontra-indiceerd bij bekende overgevoeligheid voor soja of pinda's.
- Hypnomidate bevat propyleenglycol. Bij een nier- of leverfunctiestoornis alleen toepassen met extra controle op achteruitgang.
Overdosering
Symptomen
Cardiorespiratoire depressie.
Therapie
Bij ademhalingsdepressie beademen met zuurstof. Bij cardiovasculaire depressie eventueel plasmavervangingsmiddelen en bloeddrukverhogende middelen toepassen.
Overdosering
Symptomen
verdiepte slaap, hypotensie, verminderde secretie van de bijnierschors, ademhalingsdepressie, ademhalingsstilstand. Desoriëntatie en vertraagd ontwaken.
Therapie
50–100 mg hydrocortison (geen ACTH), verder ondersteunend.
Eigenschappen
Propofol (2,6-di-isopropylfenol) is een kortwerkend i.v.-anestheticum. Versterkt waarschijnlijk de remmende werking van GABA op de signaaloverdracht. Heeft ook een anti-emetisch effect. Propofol verlaagt de cerebrale doorbloeding, intracraniële druk en het cerebrale metabolisme. Werkingsduur: inslapen binnen 1 minuut; duur van de anesthesie is 5-10 min tot ca. 1 uur (afhankelijk van dosering en comedicatie).
Kinetische gegevens
| Eiwitbinding | 98%. |
| Metabolisering | voornamelijk door conjugatie in de lever, waarbij het afhankelijk is van de bloeddoorstroming. |
| Eliminatie | als inactieve metabolieten, voor ca. 90% via de nieren. |
| T 1/2el | na een distributiefase van enkele minuten: eerste eliminatiefase 30–60 min; tweede fase ca. 3 uur of langer (herdistributie uit weinig doorbloede weefsels). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Algemeen anestheticum, zonder analgetische eigenschappen. Verhoogt de binding van GABA op de GABAA-receptor en stimuleert hierdoor de remmende werking van GABA op de signaaloverdracht. Gebruik van etomidaat veroorzaakt een daling in plasmacortisol- en aldosteronspiegels die 6–8 uur aanhoudt. Remt specifiek en reversibel de steroïdsynthese in de bijnier. Heeft anticonvulsieve eigenschappen. Werking: effect binnen 10–60 seconden, de anesthesie houdt 3–5 minuten aan.
Kinetische gegevens
| V d | 4,5 l/kg. |
| Overig | snelle distributie naar hersenen en andere weefsels. |
| Metabolisering | snel door hydrolyse van de ethylester, vooral in de lever. |
| Eliminatie | via de urine, voornamelijk als inactieve metabolieten, 2% onveranderd. |
| T 1/2el | 2–5 uur (door trage herdistributie vanuit het diepe perifere compartiment), verlengd bij levercirrose. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
propofol hoort bij de groep anesthetica, intraveneus.
Groepsinformatie
etomidaat hoort bij de groep anesthetica, intraveneus.