Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Actonel (Na-zout) Theramex Ireland Limited
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld 'wekelijks'
- Sterkte
- 35 mg
Risedronaat (Na-zout) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg, 30 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld 'wekelijks'
- Sterkte
- 35 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is geen advies vastgesteld voor de ziekte van Paget.
Kies voor de behandeling van osteoporose in eerste instantie uit de bisfosfonaten alendroninezuur en risedroninezuur in combinatie met colecalciferol (vitamine D3) en, afhankelijk van de dagelijkse inname van de patiënt, calcium. Na een recente heupfractuur heeft een behandeling met zoledroninezuur de voorkeur. Bij het bestaan van een contra-indicatie, intolerantie of een slechte therapietrouw zijn alendroninezuur in drankvorm, zoledroninezuur, of denosumab alternatieven. Overweeg bij postmenopauzale vrouwen met ernstige osteoporose direct te starten met teriparatide of romosozumab.
Indicaties
- Ziekte van Paget.
- Behandeling en preventie van postmenopauzale osteoporose.
- Behouden of vergroten van de botmassa bij postmenopauzale vrouwen die langdurig (> 3 mnd.) een systemische behandeling met glucocorticoïden, in doses ≥ 7,5 mg/dag prednison of equivalent, ondergaan.
- Behandeling van osteoporose bij mannen met meer kans op fracturen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Ziekte van Paget
Volwassenen
30 mg 1×/dag gedurende 2 maanden. Zo nodig, > 2 mnd. na de kuur, een herbehandeling met dezelfde dosis en duur overwegen.
Preventie postmenopauzale osteoporose en van osteoporose veroorzaakt door een corticosteroïd
Volwassenen
5 mg 1×/dag.
Behandeling postmenopauzale osteoporose
Volwassenen
Tablet 5 mg: 1 tablet 1×/dag.
Tablet 35 mg 'wekelijks': 1 tablet 1×/week, op dezelfde dag innemen. Bij het vergeten van een dosis, de tablet innemen op de dag dat dit wordt herinnerd en vervolgens weer 1×/w. op de gebruikelijke dag één tablet innemen. Het gebruik van 2 tabletten à 35 mg op dezelfde dag is niet toegestaan.
Osteoporose bij mannen
Volwassenen
Tablet 35 mg 'wekelijks': 1 tablet 1×/week, op dezelfde dag innemen. Bij het vergeten van een dosis, de tablet innemen op de dag dat dit wordt herinnerd en vervolgens weer 1×/w. op de gebruikelijke dag één tablet innemen. Het gebruik van 2 tabletten à 35 mg op dezelfde dag is niet toegestaan.
Bij ouderen is een dosisaanpassing niet nodig.
Bij licht tot matig verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing niet nodig. Gebruik bij ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) is gecontra-indiceerd.
Toediening
- De tablet ten minste 30 minuten vóór het eerste eten, drinken en de eerste geneesmiddelen van die dag innemen. Indien toediening vóór het ontbijt praktisch niet haalbaar is, de dagelijkse tablet eventueel tussen de maaltijden of 's avonds (> 30 min vóór het slapengaan) innemen, telkens op hetzelfde tijdstip, ten minste 2 uur vóór én na inname van eten, drinken en andere geneesmiddelen.
- De tablet in zijn geheel doorslikken, rechtop zittend of staand, met een vol glas gewoon leidingwater.
- De eerstvolgende 30 minuten na inname niet gaan liggen.
Deze instructies moeten worden opgevolgd om de opname van risedroninezuur te verbeteren en de kans op oesofageale irritatie of bijwerkingen te verlagen.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): hoofdpijn. Misselijkheid, dyspepsie, buikpijn, diarree, obstipatie. Musculoskeletale pijn.
Bij de ziekte van Paget, vaak (1–10%): amblyopie, laesie van de cornea, droge ogen. Neoplasma. Griepachtige verschijnselen, myasthenie, duizeligheid, krampen in de benen, gewrichtspijn, botpijn, pijn in de borstkas. Apneu, sinusitis, bronchitis, colitis, tinnitus. Huiduitslag, perifeer oedeem. Nycturie, gewichtsverlies, hypocalciëmie.
Soms (0,1–1%): iritis. Dysfagie, oesofagusulcus, oesofagitis, gastritis, duodenitis.
Zelden (0,01–0,1%): glossitis, oesofagusstrictuur. Afwijkende leverfunctie.
Verder zijn gemeld: uveïtis. Atypische subtrochantaire en femurschachtfracturen, met name bij langdurige behandeling met bisfosfonaten. Osteonecrose van de kaak. Osteonecrose van de uitwendige gehoorgang. Anafylactische reactie. Ernstige leveraandoening (meestal bij gelijktijdig gebruik met andere middelen die leveraandoening kunnen veroorzaken). Overgevoeligheid, (blaasvormige) huidreactie, angio–oedeem, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, leukocytoclastische vasculitis, alopecia. Lichte, asymptomatische daling van serumcalcium– en fosfaat, waargenomen aan het begin van de behandeling.
Interacties
Gelijktijdige inname van voedsel en geneesmiddelen die meerwaardige kationen bevatten (bv. calcium, magnesium, ijzer en aluminium) verstoort de absorptie.
Zwangerschap
Bisfosfonaten passeren de placenta (bij dieren).
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Bij dieren stapelen bisfosfonaten in het foetale skelet en verminderen ze de botgroei en het foetale gewicht. Dystokie is waargenomen die samenhing met hypocalciëmie. Bij gebruik voorafgaand aan een zwangerschap kunnen bisfosfonaten tijdens de zwangerschap alsnog bij de foetus terechtkomen, omdat ze na opname in de botmatrix gedurende een periode van jaren geleidelijk worden vrijgegeven in de systemische circulatie; de hoeveelheid is afhankelijk van de dosering en de duur van het bisfosfonaatgebruik.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd, ook gebruik vóór een zwangerschap ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate (bij dieren).
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- hypocalciëmie;
- ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min).
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Behandel een aanwezige hypocalciëmie vóór het starten met risedroninezuur. Behandel andere stoornissen van het bot- en mineraalmetabolisme (bv. disfunctie van de bijschildklier, hypovitaminose D) bij het starten met risedroninezuur. Overweeg suppletie van calcium en vitamine D bij onvoldoende inname via voeding.
Irritatie aan de mucosa van het bovenste deel van het maag-darmkanaal kan optreden bij gebruik van orale bisfosfonaten. Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van een aandoening die de passage door de oesofagus, of de lediging ervan vertraagt (zoals stricturen of achalasie) of een actieve of recente stoornis van de oesofagus of het bovenste gedeelte van het maag-darmkanaal (incl. Barett's oesofagus). Wees voorzichtig bij patiënten die niet gedurende ten minste 30 minuten na inname van de tablet in verticale positie kunnen blijven. Instrueer de patiënt om bij klachten van slokdarmirritatie zoals dysfagie, pijn bij slikken, retrosternale pijn of zuurbranden (nieuw of verergerd), tijdig medische hulp te zoeken.
Osteonecrose van het kaakbeen is gemeld, vooral bij intraveneuze toediening, maar ook bij orale inname, veelal samenhangend met tandheelkundige ingrepen en/of plaatselijke infectie bij kankerpatiënten die ook corticosteroïden en oncolytica gebruiken. Overweeg vóór het starten met het bisfosfonaat een gebitscontrole met preventieve tandheelkundige behandeling bij patiënten met risicofactoren voor osteonecrose (zoals kanker, chemo- of radiotherapie, corticosteroïden, slechte mondhygiëne, periodontale aandoening, roken). Vermijd bij deze patiënten zo mogelijk ook tandheelkundige ingrepen tijdens behandeling, aangezien deze de symptomen kunnen verergeren.
Osteonecrose van de uitwendige gehoorgang is gemeld bij gebruik van bisfosfonaten, vooral bij langdurige behandeling. Mogelijke risicofactoren zijn o.a. gebruik van corticosteroïden, chemotherapie en/of lokale infectie of trauma. Overweeg de mogelijkheid van osteonecrose van de uitwendige gehoorgang bij symptomen zoals chronische oorinfecties.
Atypische femurfracturen zijn gemeld bij langdurig gebruik van bisfosfonaten, na minimaal of geen trauma. Pijn in de dij, lies of heup kan optreden samen met kenmerken van stressfractuur bij beeldvormend onderzoek soms weken tot maanden vóór het optreden van een volledige femorale fractuur. Bij optreden van een proximale femurfractuur de contralaterale femur onderzoeken, omdat de fracturen in veel gevallen bilateraal optreden. Slechte genezing van dergelijke fracturen is gemeld.
De optimale duur van de behandeling van osteoporose is niet vastgesteld; met name na 5 jaar gebruik of langer de behandeling heroverwegen.
Gebruik bij kinderen < 18 jaar wordt niet aanbevolen omdat er onvoldoende gegevens zijn over werkzaamheid en veiligheid.
Er bestaat beperkt bewijs voor effectiviteit van bisfosfonaten bij leeftijd > 80 jaar.
De werkzaamheid van bisfosfonaten bij de behandeling van osteoporose hangt samen met de aanwezigheid van een lage botmineraaldichtheid (T-score ≤ –2,5 SD) en/of bestaande fracturen.
Voor vruchtbare vrouwen: zie de rubriek Zwangerschap.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Pyridinylbisfosfonaat. Risedroninezuur (of risedronaat) heeft een remmend effect op de botafbraak door chemische adsorptie aan hydroxyapatietkristallen en/of een rechtstreeks effect op osteoclasten. Vermindert de botomzetting, terwijl de activiteit van osteoblasten en de botmineralisatie behouden blijven. Na 12-24 maanden hadden de tablet 5 mg (dagelijks) en de tablet 35 mg 'wekelijks' vergelijkbare effecten op de botaanmaak.
Kinetische gegevens
| F | 0,63% bij toediening op de nuchtere maag. Voedsel en het innemen met hard water vermindert de absorptie. |
| T max | ca. 1 uur. |
| V d | 6,3 l/kg. |
| Eliminatie | ca. 50% wordt binnen 24 uur onveranderd met de urine uitgescheiden. Niet geabsorbeerd risedroninezuur wordt onveranderd uitgescheiden met de feces. |
| T 1/2el | 480 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
risedroninezuur hoort bij de groep bisfosfonaten.