Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Esmeron (bromide) Merck Sharp & Dohme bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Rocuronium (bromide) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml, 10 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Mivacron (als chloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml, 10 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld.
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Endotracheale intubatie gedurende een routine-inductie, bij volwassenen en kinderen;
- Endotracheale intubatie gedurende spoedinductie, bij volwassenen;
- Onderhouden van verslapping van skeletspieren gedurende een operatieve ingreep, bij volwassenen en kinderen na intubatie;
- Als adjuvans bij endotracheale intubatie en kunstmatige beademing op de intensive care, bij volwassenen.
Indicaties
Als adjuvans tijdens algehele anesthesie:
- om endotracheale intubatie en kunstmatige beademing makkelijker te maken;
- ter verkrijging van verslapping van skeletspieren tijdens operatieve ingrepen.
Doseringen
Monitor de mate van neuromusculaire blokkade om de vervolgdosering in te stellen en overdosering te voorkomen.
Bij ingrepen onder inhalatie-anesthesie die langer duren dan 1 uur, lagere onderhoudsdoses rocuronium toedienen met langere intervallen, of de infusiesnelheid verlagen; zie ook de doseeraanbevelingen bij onderhoudsdosering.
Voor intubatie gedurende een routine-inductie
Volwassenen en kinderen
Intubatie gedurende routine-inductie: i.v. als injectie: 0,6 mg/kg lichaamsgewicht; dit geeft binnen 60 seconden goede condities voor endotracheale intubatie. Bij kinderen ≤ 2 maanden zal de werkingsduur van de enkele intubatiedosis langer zijn dan bij kinderen > 3 maanden. De aanbevolen dosering is echter dezelfde als hiervoor omschreven.
Voor intubatie gedurende spoedinductie
Volwassenen
i.v. als injectie: 1,0 mg/kg lichaamsgewicht; dit geeft binnen 60 seconden goede condities voor endotracheale intubatie. Bij toediening van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht gedurende spoedinductie wordt aanbevolen om pas 90 seconden na de toediening te intuberen. Bij reden om hoger te doseren: tot 2,0 mg/kg lichaamsgewicht zijn geen nadelige cardiovasculaire effecten waargenomen. Het gebruik van een hogere dosering verkort de aanvangstijd en verlengt de werkingsduur.
Ouderen, of mensen met nierinsufficiëntie, lever- of galwegaandoeningen, cardiovasculaire aandoeningen of oedeem: Overweeg de toediening van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht voor de spoedinductie vanwege de te verwachten verlengde werkingsduur in deze gevallen.
Spoedinductie bij (spoed)keizersnede: i.v. als injectie: 0,6 mg/kg lichaamsgewicht; het wordt aanbevolen om pas 90 seconden na de toediening te intuberen. Deze dosering heeft geen invloed op de Apgar-score, foetale spierspanning of cardiorespiratoire aanpassing. De dosering 1,0 mg/kg lichaamsgewicht is niet onderzocht bij patiënten die een (spoed)keizersnede ondergaan.
Onderhoud van verslapping van skeletspieren ten bate van operatieve ingrepen (na intubatie)
Volwassenen en kinderen
Onderhoudsdosering: i.v. als injectie: 0,15 mg/kg lichaamsgewicht, bij langdurige inhalatie-anesthesie (> 1 uur) 0,075–0,1 mg/kg. De onderhoudsdoses toedienen wanneer de spierrespons zich tot 25% van de controlewaarde heeft hersteld of wanneer 2 tot 3 responsen op 'train of four' (TOF)-stimulatie aanwezig zijn. Als alternatief: i.v. als continu infuus: starten met continue infusie na een initiële bolusinjectie van rocuronium (0,6 mg/kg lichaamsgewicht) indien de spierrespons zich begint te herstellen: infusiesnelheid onder i.v.-anesthesie: 0,3–0,6 mg/kg/uur, infusiesnelheid onder inhalatie-anesthesie: 0,3–0,4 mg/kg/uur. In het algemeen dient de infusiesnelheid zodanig te zijn dat de spierrespons 10% van de controlewaarde blijft, of zodat 1 tot 2 responsen op de TOF-stimulatie aanwezig blijven. Voor kinderen 2–11 jaar kan een hogere infusiesnelheid nodig zijn.
Ouderen, of mensen met nierinsufficiëntie, lever- of galwegaandoeningen, cardiovasculaire aandoeningen of oedeem: Na een standaard intubatiedosis (van 0,6 mg/kg, ook bij spoedinductie) gelden de volgende aanbevolen onderhoudsdoseringen: 0,075–0,1 mg/kg lichaamsgewicht per keer en als aanbevolen infusiesnelheid 0,3–0,4 mg/kg lichaamsgewicht per uur; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen en Eigenschappen.
Gebruik op de intensive care
Volwassenen
Endotracheale intubatie: zie de bovenstaande doseringen voor intubatie bij spoedinductie.
Onderhoudsdosering: starten met een initiële bolusinjectie: i.v. als injectie: 0,6 mg/kg lichaamsgewicht. De onderhoudsdoses toedienen wanneer de spierrespons zich tot 10% van de controlewaarde heeft hersteld of wanneer 1 tot 2 responsen op de TOF-stimulatie aanwezig zijn. Pas de dosering altijd aan op basis van het effect bij de patiënt. Continueren met i.v. als continu infuus: gedurende het eerste uur 0,3–0,6 mg/kg lichaamsgewicht per uur, de daaropvolgende 6–12 uren de infusiesnelheid verlagen afhankelijk van de respons. Hierna blijven de doseringsbehoeften redelijk constant. In de klinische studies varieerde de gemiddelde infusiesnelheid van 0,2–0,5 mg/kg/uur, afhankelijk van de aard en mate van orgaanfalen, bijkomende medicatie en de toestand van de patiënt. Er is binnen de klinische onderzoeken geen ervaring met continue toediening langer dan 7 dagen.
Bij obesitas (BMI ≥ 30) de initiële dosis baseren op het ideale gewicht en niet op het werkelijke gewicht; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Brandwonden: afhankelijk van de uitgebreidheid (> 10% TVLO) kunnen hogere doseringen nodig zijn. Pas de dosering aan op geleide van het effect; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Zwangerschap: verlaag bij zwangeren die worden behandeld met magnesiumzouten (bv. magnesiumsulfaat) de dosering van rocuronium en titreer op geleide van de verkregen spierrespons; zie voor meer informatie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Toediening
- Rocuronium wordt toegediend als i.v.-bolusinjectie of als continu infuus;
- Rocuronium niet mengen met andere geneesmiddelen. Bij toediening van andere middelen via dezelfde verblijfsnaald of -canule, na ieder middel de canule met behulp van voldoende fysiologische zoutoplossing doorspoelen. Voor (on)verenigbaarheden, raadpleeg de officiële productinformatie CBG/EMA (rubriek 6.2) via 'Zie ook'.
Doseringen
De mate van neuromusculaire blokkade monitoren om de (vervolg)dosering individueel in te stellen en overdosering te voorkomen.
Bij cardiovasculaire aandoeningen de aanvangsdosis over een periode van 60 seconden toedienen (waaronder bij hartchirurgie).
Bij het intreden van de werking treedt geen significante fading van de 'train of four' (TOF) op. Endotracheaal intuberen is vaak mogelijk voordat de 'TOF-reactie' van de musculus adductor pollicis volledig is verdwenen.
Endotracheale intubatie:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:
i.v. als injectie: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht, toedienen in 30 seconden; dit geeft binnen 2–2,5 minuten goede condities voor endotracheale intubatie Alternatief: 0,25 mg/kg als verdeelde dosering: 0,15 mg/kg lichaamsgewicht, na 30 seconden gevolgd door 0,1 mg/kg (beide injecties toedienen in 5–15 s); dit geeft binnen 1,5–2 minuten na volledige toediening van de eerste dosis goede condities voor endotracheale intubatie.
Aanvangsdosering i.c.m. inhalatie-anesthetica: als stabiele anesthesie is verkregen met isofluraan of enfluraan de aanvangsdosering van mivacurium met max. 25% verlagen vanwege het potentiërende effect. Bij halothaan is dosisvermindering waarschijnlijk niet nodig.
Kinderen 7 maanden –12 jaar:
i.v. als injectie: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht, toedienen in 5–15 seconden. Binnen 2 minuten wordt gewoonlijk maximale neuromusculaire blokkade bereikt en zal intubatie mogelijk zijn.
Kinderen 2–6 maanden:
i.v. als injectie: 0,15 mg/kg lichaamsgewicht, toedienen in 5–15 seconden. Binnen 1,4 minuten wordt maximale neuromusculaire blokkade bereikt en zal intubatie mogelijk zijn.
Verslapping van skeletspieren:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:
Startdosering: i.v. als injectie: 0,07–0,25 mg/kg lichaamsgewicht éénmalig; doses van 0,07 mg/kg, 0,15 mg/kg, 0,20 mg/kg en 0,25 mg/kg lichaamsgewicht geven adequate relaxatie van de skeletspieren gedurende resp. 13, 16, 20 en 23 minuten.
Aanvangsdosering i.c.m. inhalatie-anesthetica: als stabiele anesthesie is verkregen met isofluraan of enfluraan de aanvangsdosering van mivacurium met max. 25% verlagen vanwege het potentiërende effect. Bij halothaan is dosisvermindering waarschijnlijk niet nodig.
Onderhoudsdosering: i.v. als injectie: 0,1 mg/kg lichaamsgewicht per injectie iedere 15 min (geeft een verlenging van een klinisch adequate blokkade van ca. 15 min). Opvolgende, aanvullende doses leiden niet tot cumulatie van het neuromusculair blokkerend effect. Als alternatief: i.v. als continu infuus starten bij de eerste tekenen van spontaan herstel van de neuromusculaire blokkade na initiële injectie van mivacurium: 8–10 microg/kg lichaamsgewicht per min (0,5–0,6 mg/kg/uur). De initiële infusiesnelheid aanpassen aan de respons van de patiënt op stimulatie van een perifere zenuw en aan klinische criteria. Indien nodig de infusiesnelheid verhogen in stappen van ca. 1 microg/kg lichaamsgewicht per min (0,06 mg/kg/uur) met tussenpozen van ten minste 3 min. In het algemeen zal bij volwassenen onder gebalanceerde anesthesie met een infusiesnelheid van 6–7 microg/kg lichaamsgewicht per min een neuromusculaire blokkade van 89–99% gedurende langere tijd kunnen worden gehandhaafd. Infusiesnelheid i.c.m. inhalatieanaesthetica: overweeg verlaging van de infusiesnelheid met 50% bij stabiele anesthesie met sevofluraan en met maximaal 40% bij isofluraan of enfluraan. Onder halothaan anesthesie kan een geringere verlaging van de infusiesnelheid volstaan.
Kinderen 2 –12 jaar:
Startdosering: i.v. als injectie: 0,1–0,2 mg/kg lichaamsgewicht éénmalig, toedienen in 5–15 seconden. Bij toepassing gedurende stabiele gebalanceerde anesthesie of anesthesie met halothaan geeft een dosis van 0,2 mg/kg lichaamsgewicht een klinisch effectieve blokkade gedurende ca. 9 minuten.
Onderhoudsdosering: i.v. als injectie: 0,1 mg/kg lichaamsgewicht per injectie iedere 6–9 min (geeft een verlenging van de neuromusculaire blokkade van 6–9 min). Als alternatief: i.v. als continu infuus ca. 13–14 microg/kg lichaamsgewicht per min (ca. 0,8 mg/kg/uur) bij toepassing van halothaan of gebalanceerde anesthesie. Overweeg bij stabiele anesthesie met sevofluraan verlaging van de infusiesnelheid met maximaal 70%.
Kinderen 7 maanden–2 jaar:
Startdosering: i.v. als injectie: 0,1–0,2 mg/kg lichaamsgewicht éénmalig, toedienen in 5–15 seconden. Bij toepassing gedurende stabiele gebalanceerde anesthesie of anesthesie met halothaan geeft een dosis van 0,2 mg/kg lichaamsgewicht een klinisch effectieve blokkade gedurende ca. 9 minuten.
Onderhoudsdosering: i.v. als injectie: 0,1 mg/kg lichaamsgewicht per injectie iedere 6–9 min. Alternatief: i.v. als continu infuus ca. 11 microg/kg lichaamsgewicht per min (ca. 0,7 mg/kg/uur) onder anesthesie met halothaan.
Kinderen 2–6 maanden:
Startdosering: i.v. als injectie: 0,1–0,15 mg/kg lichaamsgewicht éénmalig, toedienen in 5–15 seconden. Bij toepassing onder halothaan anesthesie geeft een dosis van 0,15 mg/kg lichaamsgewicht een klinisch effectieve blokkade gedurende ca. 9 minuten.
Onderhoudsdosering: i.v. als injectie: 0,1 mg/kg lichaamsgewicht per injectie iedere 7 min (onder halothaan anesthesie en dit geeft verlenging van een adequaat neuromusculair blok gedurende ca. 7 min). Als alternatief: i.v. als continu infuus ca. 11 microg (range 4–24)/kg lichaamsgewicht per min (ca. 0,7 mg (range 0,2–1,5)/kg lichaamsgewicht/uur). .
Ouderen: De werkingsinzet, -duur en hersteltijd kunnen met 20–30% verlengd zijn na een enkelvoudige bolusdosis; verlaging van de infusiesnelheid of lagere of minder frequente bolus onderhoudsdosis kunnen nodig zijn.
Verminderde nierfunctie: Bij eindstadium nierziekte (ESRD) is de klinisch effectieve werkingsduur ca. 1,5 keer langer na een dosis van 0,15 mg/kg lichaamsgewicht dan bij patiënten met een normale nierfunctie. Pas de dosis aan op basis van de respons, de diepte en duur van de bereikte blokkade (bepaald door de ‘train of four’ met behulp van een perifere zenuwstimulator). Bij acute of chronische nierinsufficiëntie kan verlengde en versterkte neuromusculaire blokkade voorkomen ten gevolge van lagere activiteit van plasmacholinesterase enzym.
Verminderde leverfunctie: Bij een leverziekte in het eindstadium is de klinisch effectieve werkingsduur ca. 3 keer langer na een dosis van 0,15 mg/kg lichaamsgewicht dan bij patiënten met een normale leverfunctie. Pas de dosis aan op basis van de respons, de diepte en duur van de bereikte blokkade (bepaald door de ‘train of four’ met behulp van een perifere zenuwstimulator). De verlenging hangt samen met een aanzienlijk lagere activiteit van het plasmacholinesterase-enzym bij dergelijke patiënten.
Brandwonden: Eerst een testdosis van 0,015–0,020 mg/kg lichaamsgewicht toedienen, gevolgd door aangepaste doses, waarbij controle van de mate van relaxatie met behulp van een perifere zenuwstimulator noodzakelijk is; zie voor meer informatie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Bij obesitas (BMI ≥ 30) de initiële dosis baseren op het ideale gewicht en niet op het werkelijke gewicht.
Zwangerschap: Verlaging van de infusiesnelheid kan noodzakelijk zijn vanwege de lagere plasmacholinesterasespiegel ten tijde van de zwangerschap. Overweeg een verdere verlaging van de infusiesnelheid bij eerdere behandeling met magnesiumsulfaat (zoals bij (pre-)eclampsie), vanwege het potentiërend effect van Mg2+.
Toedieningsinformatie:
Toediensnelheid:
- Doses < 0,15 mg/kg lichaamsgewicht in 5–15 seconden toedienen;
- Doses ≥ 0,15 mg/kg lichaamsgewicht toedienen gedurende 30 seconden om de kans op cardiovasculaire effecten te beperken;
- De initiële dosis toedienen over een periode van 60 seconden bij:
- cardiovasculaire aandoeningen;
- een verhoogde gevoeligheid voor de vrijgave van histamine in de voorgeschiedenis (bv. astma);
- een verhoogde gevoeligheid voor arteriële bloeddrukdaling, bv. bij hypovolemie.
- De injectievloeistof is hypotoon; hiermee rekening houden bij het toedienen.
Onverenigbaarheid:
- De mivacuriuminjectievloeistof (zuur) niet mengen met sterk alkalische oplossingen in dezelfde injectiespuit (bv. barbituraten) of hiermee gelijktijdig door dezelfde naald toedienen.
- Bij toedienen van middelen, waarvan de verenigbaarheid niet is aangetoond, via dezelfde verblijfsnaald of -canule als mivacurium: na ieder middel de canule met fysiologische zoutoplossing doorspoelen. Voor informatie over welke oplossingen wél verenigbaar zijn met mivacurium raadpleeg de officiële productinformatie CBG/EMA (rubriek 6.2) via 'Zie ook'.
- Bereidingsinformatie infuus: mivacurium kan zowel onverdund als een infusievloeistof worden toegediend, combinatie met de volgende oplossingen is hiervoor geschikt: Ringerlactaat, natriumchloride 0,9% of glucose 5%.
Bijwerkingen
Zelden tot soms (0,01–1%): tachycardie (1,4% bij kinderen), hypotensie. Verlengd neuromusculair blok variërend van skeletspierzwakte tot diepe en verlengde skeletspierparalyse (zeer zelden). Vertraagd herstel na anesthesie. Lokale injectieplaatsreacties: pijn bij injectie is gemeld gedurende spoedinductie van anesthesie (met propofol bij 16%, met fentanyl/thiopental bij 0,5% van de patiënten).
Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheid. Anafylactische/anafylactoïde reacties met symptomen zoals bronchospasmen, cardiovasculaire veranderingen (hypotensie, tachycardie en circulatoire collaps/shock) en cutane veranderingen (angio-oedeem (o.a. gezicht), jeuk, (erythemateuze) huiduitslag, exantheem, urticaria). Luchtwegcomplicaties als gevolg van de anesthesie. Overmatig blozen/warmteopwellingen. Van verschillende neuromusculair blokkerende middelen is, in combinatie met corticosteroïden, spierzwakte en myopathie gemeld bij langdurige toepassing op de intensive care.
Verder zijn gemeld: verlengd neuromusculair blok resulterend in respiratoire insufficiëntie of apneu. Mydriase of lichtstijve pupillen, in de context van een mogelijke toename van de permeabiliteit of een beschadiging van de bloed-hersenbarrière. Kounissyndroom. Ernstige allergische reactie bij combinatie met sugammadex.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): overmatig blozen.
Soms (0,1-1%): bronchospasmen. Voorbijgaande tachycardie, hypotensie. Erytheem, urticaria.
Zeer zelden (< 0,01%): ernstige anafylactische of anafylactoïde reactie.
Enkele bijwerkingen zijn in verband gebracht met de vrijgave van histamine; zie voor meer informatie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Interacties
Werking versterkend
Middelen die de mate en/of duur van de werking kunnen versterken:
- inhalatie-anesthetica, zoals sevofluraan, isofluraan, desfluraan en halothaan. Dit effect wordt pas duidelijk bij onderhoudsdosering, ook de opheffing van het blok met cholinesteraseremmers kan geremd zijn;
- na intubatie met suxamethonium: zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen;
- hoge doses van: etomidaat, propofol, thiopental, fentanyl, ketamine en γ-hydroxyboterzuur (GHB);
- langdurig gelijktijdig gebruik met corticosteroïden; zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen;
- antibiotica waaronder aminoglycosiden, tetracyclinen, acylamino-penicillinen, clindamycine, polypeptiden (o.a. colistine) en hoge doses metronidazol;
- lokale anesthetica (lidocaïne i.v., bupivacaïne epiduraal);
- kinidine, kinine;
- fenytoïne;
- diuretica, calciumantagonisten, β-blokkers;
- MAO-remmers;
- thiamine (vitamine B1);
- magnesium- en lithiumzouten; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Recurarisatie is gemeld na postoperatieve toediening van: aminoglycosiden, clindamycine, polypeptiden (o.a. colistine), acylamino-penicilline-antibiotica, kinidine, kinine en magnesiumzouten.
Werking verminderend
Middelen die de werking van rocuronium kunnen verminderen:
- neostigmine, pyridostigmine;
- voorafgaande chronische toediening van corticosteroïden, fenytoïne of carbamazepine;
- noradrenaline, azathioprine (slechts een tijdelijk en beperkt effect), calciumchloride, kaliumchloride, theofylline.
Wisselend effect
Toediening van andere niet-depolariserende neuromusculaire blokkers in combinatie met rocuronium kan versterking of vermindering van het neuromusculair blok geven, afhankelijk van de volgorde van toediening en gebruikte neuromusculair blokkerende stof.
Suxamethonium (depolariserend spierrelaxans) dat ná toediening van rocuronium wordt gegeven, kan het neuromusculair blokkerend effect zowel versterken als verzwakken.
Effecten op andere middelen
De combinatie van rocuronium met lidocaïne kan resulteren in een snellere werking van lidocaïne.
Interacties
Middelen die de mate en/of duur van de werking kunnen versterken:
- inhalatie-anesthetica, zoals sevofluraan, isofluraan, desfluraan en halothaan;
- antibiotica waaronder aminoglycosiden, tetracyclinen, clindamycine, colistine en polymyxine B;
- diverse anti-aritmica, waaronder propranolol, calciumantagonisten, lidocaïne, procaïnamide en kinidine;
- diuretica, zoals furosemide, en mogelijk mannitol, thiazide-diuretica, acetazolamide;
- esketamine;
- magnesium- en lithiumzouten;
- andere niet-depolariserende spierverslappers, waarbij het synergetisch effect groter kan zijn dan verwacht;
Middelen die in zeldzame gevallen myasthenia gravis kunnen verergeren of uitlokken en zo de gevoeligheid voor mivacurium kunnen verhogen zoals o.a. sommige antibiotica, β-blokkers (propranolol), anti-aritmica (procaïnamide, kinidine), chloroquine, chloorpromazine, corticosteroïden, fenytoïne en lithium.
Middelen die de plasmacholinesterase activiteit kunnen verlagen en zo de werkingsduur kunnen verlengen:
- cholinesteraseremmers;
- antimitotische middelen;
- organische fosfaten;
- MAO-remmers;
- SSRI’s.
Mivacurium kan veilig worden toegepast ná (een poging tot) endotracheale intubatie met behulp van suxamethonium. Let voordat mivacurium wordt toegediend op tekenen van spontaan herstel van de blokkade ten gevolge van suxamethonium.
Suxamethonium (depolariserende spierverslapper) dat ná toediening van mivacurium wordt gegeven, kan het neuromusculair blokkerende effect zowel versterken als verzwakken. Suxamethonium niet toepassen om de neuromusculair blokkerende werking van niet-depolariserende middelen te verlengen, aangezien dit leidt tot langdurige en gemengde blokkade die moeilijk met cholinesteraseremmers kan worden geantagoneerd.
Zwangerschap
Rocuronium passeert de placenta in geringe mate.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Een duidelijke conclusie over de veiligheid is niet mogelijk. Gezien de indicatie, is er meestal geen keus.
Advies: Alleen op strikte indicatie, in een zo laag mogelijke dosering, gebruiken.
Overig: Een dosis van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht kan veilig worden toegepast bij spoedinductie voor een keizersnede en heeft geen invloed op de Apgar-score, foetale spierspanning of cardiorespiratoire aanpassing. Wees alert op verlengde neuromusculaire blokkade indien de zwangere wegens zwangerschapstoxicose met magnesiumzouten (waaronder magnesiumsulfaat) behandeld is, dit omdat magnesiumzouten de neuromusculaire blokkade versterken.
Zwangerschap
Mivacurium passeert de placenta in kleine hoeveelheden.
Teratogenese: Bij de mens, onbekend. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (minimale skeletvariaties, met een verhoogd aantal rudimentaire ribben).
Farmacologisch effect: De relatief weinig gegevens over het gebruik tijdens keizersneden laten geen schadelijke effecten zien voor de pasgeborene.
Advies: Alleen op strikte indicatie, in een zo laag mogelijke dosering, gebruiken.
Overig: zie ook Dosering.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend bij de mens. Ja, bij dieren in geringe mate.
Farmacologisch effect: Rocuronium heeft een korte halfwaardetijd, gaat waarschijnlijk nauwelijks over in de moedermelk en wordt vrijwel niet opgenomen vanuit het maag-darmkanaal van de zuigeling. Het is dan ook niet waarschijnlijk dat een effect bij de zuigeling optreedt via de moedermelk na toediening bij de moeder.
Advies: Volgens de fabrikant kan er borstvoeding worden gegeven 6 uur na de toediening van een enkelvoudige dosis. Ook Lareb geeft aan dat het geven van borstvoeding waarschijnlijk veilig is na het gebruik van een spierrelaxans.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend, maar waarschijnlijk nauwelijks gezien de lage oplosbaarheid in vet.
Farmacologisch effect: Mivacurium heeft daarnaast een korte halfwaardetijd, gaat waarschijnlijk nauwelijks over in de moedermelk en wordt vrijwel niet opgenomen vanuit het maag-darmkanaal van de zuigeling. Het is dan ook niet waarschijnlijk dat een effect bij de zuigeling optreedt via de moedermelk na toediening van mivacurium aan de moeder.
Advies: Er kan borstvoeding worden gegeven na de toediening van mivacurium.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen contra-indicaties bekend.
Contra-indicaties
- patiënten die homozygoot zijn voor het atypische plasmacholinesterase gen (incidentie 1:2500).
Waarschuwingen en voorzorgen
Aangezien rocuronium paralyse van de ademhalingsspieren veroorzaakt, de patiënt kunstmatig beademen totdat de spontane ademhaling voldoende is hersteld. Vooraf beoordelen of intubatieproblemen verwacht kunnen worden, in het bijzonder bij een spoed-inductieprocedure. In geval van moeilijkheden bij intubatie resulterend in de noodzaak tot onmiddellijke opheffing van het neuromusculair blok, overweeg dan het gebruik van sugammadex (Bridion®).
Na een intubatie(poging) met suxamethonium, rocuronium pas toedienen na herstel van het neuromusculaire blok door suxamethonium.
Wees zeer voorzichtig bij bekende overgevoeligheid voor andere neuromusculaire blokkers, aangezien een hoog percentage van kruisovergevoeligheid (> 50%) tussen de verschillende neuromusculaire blokkers is gemeld. Wanneer een overgevoeligheidsreactie optreedt onder algehele anesthesie, moet daarna getest worden op overgevoeligheid voor andere neuromusculair blokkerende stoffen. Bij een allergische reactie na toediening van rocuronium en sugammadex, niet alleen testen op overgevoeligheid voor de afzonderlijke middelen, maar ook op overgevoeligheid voor het sugammadex-rocuronium-complex.
Wees bij toediening van neuromusculair blokkerende stoffen bedacht op het optreden van jeuk en erytheem op de plaats van injectie en/of van systemische histaminoïde (anafylactoïde) reacties. Bij rocuronium trad bij snelle toediening van een bolusdosis van 0,3–0,9 mg/kg lichaamsgewicht slechts een geringe toename van de gemiddelde histamineplasmaspiegel op.
Initiële doseringen tot 2 mg/kg lichaamsgewicht laten geen nadelige cardiovasculaire effecten zien. Bij patiënten die cardiovasculaire chirurgie ondergingen trad tijdens de aanvang tot de maximumblokkade bij doses van 0,6–0,9 mg/kg lichaamsgewicht een kleine (klinisch niet significante) toename van de hartfrequentie (tot 9%) en van de gemiddelde bloeddruk op (tot 16%), ten opzichte van de controlewaarden.
Verlengde paralyse en/of spierzwakte na langdurig gebruik van spierrelaxantia op de intensive care is gemeld. Monitor de mate van neuromusculaire blokkade om een mogelijke verlengd neuromusculair blok en/of overdosering te voorkomen en om de dosering aan te passen op basis van het effect bij de patiënt. Tijdens neuromusculaire blokkade adequate pijnstilling en sedatie toedienen.
Op de intensive care is na langdurig gebruik van verschillende niet-depolariserende neuromusculair blokkerende middelen in combinatie met corticosteroïden frequent myopathie gemeld. Beperk de periode van gebruik van spierrelaxantia zoveel mogelijk, vooral wanneer ook corticosteroïden toegediend worden.
Aandoeningen die de farmacokinetiek en/of farmacodynamiek van rocuronium kunnen beïnvloeden:
- Wees bij nierfalen en lever- of galwegaandoeningen voorzichtig, aangezien rocuronium wordt uitgescheiden in de urine en gal en verlenging van de werkingsduur is waargenomen bij doses van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht; zie ook de rubrieken Dosering en Eigenschappen.
- Condities die gepaard gaan met een verlengde circulatietijd, zoals cardiovasculaire aandoeningen, gevorderde leeftijd en oedeemvorming (gepaard gaande met toename van het verdelingsvolume), kunnen de aanvangstijd vertragen en de werkingsduur verlengen.
- Wees bij neuromusculaire aandoeningen of na poliomyelitis zeer voorzichtig, aangezien de respons op neuromusculaire blokkers sterk kan variëren. Bij myasthenia gravis of het myasthenie (Eaton-Lambert-)syndroom, kunnen lage doses rocuronium (zeer) uitgesproken effecten hebben; bij deze aandoeningen rocuronium zorgvuldig titreren op geleide van de respons.
- Bij ingrepen onder hypothermische condities neemt het neuromusculair blokkerend effect en de werkingsduur van rocuronium toe.
- Indien de doses berekend worden uitgaande van het daadwerkelijke lichaamsgewicht kan rocuronium een verlengde werkingsduur en een verlengde spontane hersteltijd hebben; baseer de dosering daarom op het ideale lichaamsgewicht, zie ook de rubriek Dosering.
- Bij brandwonden (met > 10% totaal verbrand lichaamsoppervlak) kan zich resistentie voor niet-depolariserende neuromusculair blokkerende middelen ontwikkelen, hogere doses kunnen nodig zijn; zie de rubriek Dosering.
- Wees voorzichtig bij zwangeren die worden behandeld met magnesiumzouten (bv. bij zwangerschapstoxicose). Magnesiumzouten versterken het neuromusculair blok waardoor de opheffing ervan vertraagd of onvoldoende kan zijn; zie de rubrieken Dosering en Zwangerschap.
- Ernstige verstoringen van de elektrolytenbalans, pH-wijzigingen van het bloed of dehydratie corrigeren (indien mogelijk) vóórdat rocuronium wordt toegediend. De volgende condities kunnen de effecten van rocuronium versterken:
- hypokaliëmie (bv. na ernstig braken, diarree, diureticagebruik);
- hypocalciëmie (bv. na uitgebreide transfusie);
- hypermagnesiëmie;
- dehydratie;
- acidose, hypercapnie;
- hypoproteïnemie;
- cachexie.
Zoals geldt voor andere neuromusculair blokkerende middelen, is residuaal neuromusculair blok gerapporteerd bij gebruik van rocuronium. Om complicaties te voorkomen, de patiënt alleen extuberen nadat deze voldoende is hersteld van de neuromusculaire blokkade. Ouderen (> 65 jaar) hebben een verhoogd risico op residuale neuromusculaire blokkade. Houd ook rekening met andere factoren die residuaal blok kunnen veroorzaken na extubatie in de postoperatieve fase, zoals de toestand van de patiënt of geneesmiddelinteracties (zie rubriek Interacties). Overweeg, indien niet opgenomen in een standaardprocedure, in gevallen met verhoogd risico op residuaal neuromusculair blok, het gebruik van een acetylcholinesteraseremmer of sugammadex (Bridion®).
Rocuronium induceert, bij dieren, geen maligne hyperthermie.
De veiligheid en werkzaamheid van gebruik bij ouderen voor kunstmatige beademing op de intensive care zijn niet vastgesteld.
Hulpstoffen: Wees voorzichting met natrium, bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Kruisovergevoeligheid: Wees voorzichtig bij een bekende overgevoeligheid voor andere neuromusculaire blokkers, aangezien een hoog percentage van kruisovergevoeligheid (> 50%) tussen de verschillende neuromusculaire blokkers is gemeld.
Verlengde en versterkte neuromusculaire blokkade kan voorkomen als gevolg van lagere activiteit van plasmacholinesterase bij patiënten met:
- fysiologische veranderingen, zoals tijdens de zwangerschap en de kraamperiode;
- een genetisch bepaalde lage expressie van de plasma-cholinesterasespiegel; zie verderop in deze rubriek;
- ernstige gegeneraliseerde tetanus, tuberculose of andere ernstige of chronische infecties;
- langdurige ernstige aandoeningen zoals kanker, chronische anemie en cachexie;
- myxoedeem en collageenziekten;
- gedecompenseerd hartfalen;
- brandwonden (> 10% TVLO); zie verderop in deze rubriek;
- eindstadium leverfalen;
- acuut, chronisch of eindstadium nierfalen;
- als gevolg van medisch ingrijpen zoals plasma-uitwisseling, plasmaferese, cardiopulmonaire bypass;
- gelijktijdig gebruik van bepaalde geneesmiddelen; zie de rubriek Interacties.
Een geringe vermindering van de plasmacholinesterase activiteit (cholinesteraseplasmaspiegel ≥ 80% van de ondergrens van de normale range) gaat niet gepaard met klinisch significante effecten op de werkingsduur.
Mivacurium is gecontra-indiceerd bij patiënten die homozygoot zijn voor het atypische plasmacholinesterase gen (incidentie 1:2500). Bij hen wordt, door afwezigheid van pseudocholinesterase, mivacurium niet afgebroken waardoor zij uiterst gevoelig zijn voor de neuromusculair blokkerende effecten ervan; een geringe dosis van 0,03 mg/kg lichaamsgewicht kan volledig neuromusculaire blokkade geven gedurende 26–128 minuten. Wees voorzichtig bij patiënten die heterozygoot zijn voor het atypische plasmacholinesterase gen; de klinisch effectieve werkingsduur van 0,15 mg/kg is bij hen circa 10 minuten langer dan bij controlepatiënten.
Patiënten met brandwonden eerst een testdosis (zie Dosering) toedienen, gevolgd door aangepaste doses, waarbij controle van de mate van relaxatie met behulp van een perifere zenuwstimulator noodzakelijk is. Bij dergelijke patiënten kan (bij brandwonden met > 10% totaal verbrand lichaamsoppervlak) zich resistentie voor niet-depolariserende neuromusculair blokkerende middelen ontwikkelen, waardoor hogere doses nodig kunnen zijn. Er kan echter ook sprake zijn van verminderde plasmacholinesterase activiteit, hetgeen juist dosisreductie noodzakelijk maakt.
Opheffen van de neuromusculaire blokkade: wacht eerst tekenen van spontaan herstel af, alvorens een antagonist (bv. neostigmine) toe te dienen. Het wordt sterk aanbevolen een perifere neurostimulator te gebruiken om het herstel te evalueren vóór en na het opheffen van de neuromusculair blokkade.
Histaminerelease en cardiovasculaire effecten: Wees voorzichtig bij (vermoeden van) een verhoogde gevoeligheid voor de vrijgave van histamine op basis van de anamnese, bv. bij een bekende allergie of astma; bij dergelijke patiënten mivacurium toedienen over een periode van 60 seconden. Bij volwassenen kan toediening van een snelle bolusinjectie van ≥ 0,2 mg/kg lichaamsgewicht, vrijzetting van histamine veroorzaken. Langzamere toediening van een dosis van ≥ 0,2 mg/kg lichaamsgewicht (in 30–60 s) of het toedienen in verdeelde doses (in 30 s) vermindert de (cardiovasculaire) effecten van histamine. Bij kinderen werd de cardiovasculaire tolerantie niet beïnvloed door toediening van een snelle bolusinjectie van 0,2 mg/kg lichaamsgewicht.
Wees verder voorzichtig bij:
- myasthenia gravis en andere neuromusculaire aandoeningen;
- cachectische patiënten;
- ernstige verstoringen van het zuur-base-evenwicht of de elektrolytenbalans kunnen de gevoeligheid voor mivacurium zowel vergroten als verkleinen.
Er zijn geen onderzoeksgegevens over:
- toepassing bij een bekende gevoeligheid voor maligne hyperthermie;
- langdurige toepassing bij kunstmatige beademing op de intensivecare-afdeling;
- de veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 2 maanden.
Overdosering
Symptomen
Verlengde neuromusculaire blokkade (met o.a. skeletspierzwakte, skeletspierparalyse, respiratoire insufficiëntie, apneu).
Therapie
Zorg dat de patiënt beademd en gesedeerd blijft tot het neuromusculair blok opgeheven is. Opheffen van de neuromusculaire blokkade kan op twee manieren, namelijk middels:
Sugammadex (Bridion®) voor het opheffen van een intense (volledige) en diepe blokkade. De toegediende dosering sugammadex hangt af van de intensiteit van het neuromusculair blok;
Cholinesteraseremmers (zoals neostigmine, pyridostigmine) óf sugammadex zodra een spontaan herstel is begonnen. Indien toediening van een acetylcholinesteraseremmer de neuromusculaire effecten van rocuronium niet opheft, de beademing voortzetten totdat de spontane ademhaling is hersteld. Herhaalde toediening van een acetylcholinesteraseremmer kan gevaarlijk zijn.
Overdosering
Symptomen
Bloeddrukdaling, langdurige verlamming van de spieren en de daarmee samenhangende consequenties (afwezigheid van spontane ademhaling).
Therapie
Intubatie en kunstmatige beademing. Volledige sedatie kan nodig zijn, aangezien het bewustzijn door toediening van mivacurium alléén niet daalt. Bij tekenen van spontaan herstel, kan de toediening van cholinesteraseremmers (zoals neostigmine), samen met toediening van atropine of glycopyrronium, het herstel versnellen. Ondersteun de circulatie door de patiënt in de juiste houding te plaatsen en dien zo nodig vloeistoffen en/of vasopressoren toe.
Neem voor meer informatie over een overdosering van mivacurium contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Rocuronium is een middellangwerkende niet-depolariserende spierverslapper met een snelle aanvang. Het bindt competitief aan de cholinerge nicotinereceptoren op de motorische eindplaat en blokkeert de werking van acetylcholine, hetgeen resulteert in blokkade van de neuromusculaire prikkeloverdracht.
- Aanvang bij routine-anesthesie: na toediening van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht zijn binnen 1 minuut adequate intubatiecondities aanwezig; binnen 2 minuten wordt algemene spierverslapping bereikt die geschikt is voor elke procedure. Een dosis van 0,45 mg/kg geeft na 90 seconden aanvaardbare intubatiecondities.
- Aanvang bij spoedinductie: aanvaardbare intubatiecondities zijn na toediening van 1,0 mg/kg lichaamsgewicht aanwezig binnen 60 seconden tijdens spoedinductie met propofol of fentanyl/thiopental bij 93% resp. 96% van de patiënten; na toediening van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht bij 81% resp. 75% van de patiënten.
- Werkingsduur: Na toediening van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht is de klinische werkingsduur (hersteltijd van de spierrespons tot 25% van de controlewaarde) 30–40 minuten; de totale werkingsduur is 50 minuten (hersteltijd van de spierrespons tot 90% van de controlewaarde). De gemiddelde tijd tot een spontaan herstel tot 25–75% van de spierrespons (recovery index) is 14 minuten na een bolusdosis van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht. Aanvullende onderhoudsdoses van 0,15 mg/kg kunnen de werkingsduur met ca. 13 minuten verlengen; bij ouderen, en bij mensen met een lever– of nierfunctiestoornis is dit ca. 20 minuten onder anesthesie met isofluraan of enfluraan. Bij herhaalde onderhoudsdoses volgens de aanbevelingen in de rubriek Dosering treedt geen cumulatie van het effect op.
- In het algemeen geeft een lagere dosis (bv. 0,3–0,45 mg/kg) een latere aanvangstijd en kortere werkingsduur. Het gebruik van een hogere dosering verkort de tijd tot aanvang en verlengt de werkingsduur. De klinische werkingsduur van een dosis van 1,0 mg/kg is ca. 60 minuten, bij een dosis van 2 mg/kg is de werkingsduur 110 minuten.
- Kinderen
- De gemiddelde aanvangstijd na een intubatiedosis van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht is bij kinderen eerder dan bij volwassenen: zuigelingen (28 dagen-2 mnd.) ca. 0,4 min; peuters (3–23 mnd.) ca. 0,6 min; kinderen 2–11 jaar ca. 0,8 min. Bij pasgeborenen (0–27 dagen) en kinderen 12–17 jaar is deze ca. 1 min.
- De gemiddelde klinische werkingsduur bij neonaten en zuigelingen (ca. 60 min) is langer dan bij peuters, kinderen en adolescenten (ca. 38–45 min).
Intensive care: Na langdurige continue infusie is de tijd tot herstel van de TOF-ratio tot 0,7 niet gecorreleerd aan de totale infusieduur, maar afhankelijk van de diepte van het neuromusculaire blok aan het einde van de infusie. Na continue infusie gedurende ≥ 20 uur is de gemiddelde tijd tussen de terugkeer van T2 op TOF-stimulatie (train of four) en het herstel van een TOF-ratio van 0,7: ca. 1,5 uur (range 0,8–12,5 uur) bij patiënten zonder multi-orgaanfalen (MOF) en ca. 4 uur (range 1–25,5 uur) bij patiënten met MOF.
Opheffen van de neuromusculaire blokkade: De neuromusculaire blokkade kan worden opgeheven door cholinesteraseremmers (zoals neostigmine, pyridostigmine) of door sugammadex (Bridion®). Cholinesteraseremmers kunnen worden toegediend bij de terugkeer van T2 op TOF-stimulatie of de eerste verschijnselen van klinisch herstel. Sugammadex kan worden gegeven voor standaardopheffing (bij 1–2 posttetanische tellingen (PTC) tot terugkeer van T2) of voor onmiddellijke opheffing (3 min na de toediening van rocuronium).
Kinetische gegevens
| V d | bij volwassenen 0,2 l/kg; bij 'multiple organ failure' 1,5 (± 0,8) l/kg. Bij kinderen van diverse leeftijden als volgt: kinderen 2–17 jaar ca. 0,18 l/kg; peuters (3–23 mnd.) ca. 0,23 l/kg; zuigelingen (28 dagen-2 mnd.) ca. 0,31 l/kg, en bij pasgeborenen (0–27 dagen) 0,42 (± 0,06) l/kg. |
| Metabolisering | ca. 50%, tot o.a. een minder actieve metaboliet (17-desacetyl-rocuronium). |
| Eliminatie | via urine (ca. 40% < 12–24 uur; ca. 47 % na 9 dagen) en feces (ca. 43 %). |
| T 1/2el | bij volwassenen ca. 73 (66–80) minuten; bij leverfalen ca. 103 min en bij falen van meerdere organen ('multiple organ failure') ca. 21,5 uur (± 3,3 u). Bij kinderen als volgt: bij kinderen van 12–17 jaar 0,8 (± 0,3) uur; kinderen 2–11 jaar 0,7 (± 0,2) uur; peuters 3–23 maanden 0,8 (± 0,2) uur; zuigelingen (28 dagen-2 maanden) 0,9 (± 0,3) uur; pasgeborenen (0–27 dagen) 1,1 (± 0,2) uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Mivacurium is een selectieve, kortwerkende, niet-depoliserende spierverslapper met een korte herstelfase. Het bindt competitief aan de acetylcholine (nicotine) receptoren op de motorische eindplaat en blokkeert de werking van acetylcholine, hetgeen resulteert in blokkade van de neuromusculaire prikkeloverdracht. De werking is maximaal na 2–3 minuten en houdt, afhankelijk van de dosis, 13–23 minuten aan. Bij kinderen heeft het een sneller intredende werking (maximaal binnen 1,4–2 min), een kortere klinisch effectieve werkingsduur (ca. 9 min) en een sneller optredend spontaan herstel dan bij volwassenen.
Hersteltijd en het eventueel opheffen van de neuromusculaire blokkade: Spontaan herstel is onafhankelijk van de infusieduur en vergelijkbaar met herstel na een enkelvoudige dosis. Ingetreden spontaan herstel is bij volwassenen binnen 15 minuten en bij kinderen < 12 jaar binnen 10 minuten volledig en onafhankelijk van de dosis. De neuromusculaire blokkade is daarnaast te antagoneren met cholinesteraseremmers zoals neostigmine. Aangezien spontaan herstel echter snel optreedt, is routinematige opheffing van de blokkade niet noodzakelijk, omdat hierdoor de hersteltijd met slechts 5 tot 6 minuten wordt bekort.
Onderhoud met opvolgende, aanvullende doses of continue infusie na een initiële bolusinjectie veroorzaakt geen tachyfylaxie of cumulatie van het neuromusculair blokkerend effect. Mivacurium heeft in het aanbevolen doseringsbereik geen significante vagus- of ganglionblokkerende eigenschappen. Hierdoor heeft het geen klinisch significante effecten op de hartfrequentie en zal het bradycardie, bv. ten gevolge van vagale stimulatie tijdens de operatieve ingreep of van toegepaste anesthetica, niet maskeren.
Kinetische gegevens
| Overig | Mivacurium bestaat uit 3 stereo-isomeren. De neuromusculair blokkerende werkzaamheid van de trans-trans- en de cis-trans-isomeren (samen 92–96% van het totaal) verschilt niet significant van elkaar, de cis-cis-isomeer heeft ca. 10% van de werkzaamheid van de andere twee isomeren. |
| T 1/2el | 2,3 min (trans-trans-isomeer), 2,1 min (cis-trans-isomeer), 50 min (cis-cis isomeer); dit leidt niet tot klinisch relevante effecten. |
| V d | 0,15 l/kg (trans-trans-isomeer), 0,27 l/kg (cis-trans-isomeer). |
| Metabolisering | middels enzymatische hydrolyse door plasmacholinesterase in een quaternair alcohol en een mono-ester metaboliet. De metabolieten zijn niet significant werkzaam op het neuromusculaire, autonome of cardiovasculaire systeem (bij dieren met concentraties > dan bij de mens). Afbraak vindt ook plaats middels hydrolyse door leveresterasen. |
| Eliminatie | met de gal en via urine. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
rocuronium hoort bij de groep spierrelaxantia, perifeer werkend, intraveneus.
Groepsinformatie
mivacurium hoort bij de groep spierrelaxantia, perifeer werkend, intraveneus.