Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Trecondi XGVS Pharmanovia Benelux BV
- Toedieningsvorm
- Poeder voor infusievloeistof
- Sterkte
- 1000 mg, 5000 mg
Bevat na reconstitutie 50 mg/ml.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Alkeran XGVS Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2 mg
Alkeran (als hydrochloride) XGVS Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor infusievloeistof
- Sterkte
- 50 mg
- Verpakkingsvorm
- met solvens 10 ml
Melfalan XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Poeder voor infusievloeistof
- Sterkte
- 50 mg
- Verpakkingsvorm
- met solvens 10 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Zie voor informatie over allogene stamceltransplantatie: vademecum hematologie.
Advies
De geldende behandelrichtlijn voor multipel myeloom (MM) staat op hovon.nl.
Voor borstkanker, ovariumcarcinoom, maligne melanoom van de extremiteit en weke delensarcoom van de extremiteit staan op richtlijnendatabase.nl de geldende behandelrichtlijnen.
Voor neuroblastoom bij kinderen staat op skion.nl de geldende behandelrichtlijn.
Indicaties
Als onderdeel van een conditioneringsbehandeling voorafgaand aan allogene hematopoëtische stamceltransplantatie (alloHSCT) bij volwassenen en kinderen ≥ 1 maand met maligne of niet-maligne aandoeningen. Geef in combinatie met fludarabine, met of zonder thiotepa.
Indicaties
Tablet, oraal:
- multipel myeloom;
- gevorderd ovariumadenocarcinoom;
- mammacarcinoom, als monotherapie of in combinatietherapie.
Infuus voor regionale arteriële perfusie:
- gelokaliseerd maligne melanoom van de extremiteiten;
- gelokaliseerd sarcoom van de weke delen van de extremiteiten.
Intraveneus, conventionele dosering:
- multipel myeloom, als monotherapie of in combinatietherapie;
- gevorderd ovariumcarcinoom, als monotherapie of in combinatietherapie.
Intraveneus, hoge dosering (met of zonder autologe hematopoëtische stamceltransplantatie):
- multipel myeloom;
- gevorderd neuroblastoom bij kinderen.
Doseringen
AlloHSCT bij volwassen met een maligne aandoening
Treosulfan wordt gegeven in combinatie met fludarabine.
Treosulfan: 10 g/m² lichaamsoppervlak per dag via i.v. -infusie gedurende 2 uur, op dag –4 tot en met –2 voorafgaand aan HSCT (dag 0); totale cumulatieve dosis is 30 g/m².
Fludarabine: 30 mg/m² lichaamsoppervlak per dag via i.v.-infusie gedurende 0,5 uur, op dag –6 tot en met –2 voorafgaand aan HSCT (dag 0); totale cumulatieve dosis is 150 mg/m². Op dag –4 tot en met –2 treosulfan vóór fludarabine toedienen. Zie voor meer informatie fludarabine.
Bij ouderen is geen dosisaanpassing nodig.
AlloHSCT bij volwassenen met een niet-maligne aandoening
Treosulfan wordt gegeven in combinatie met fludarabine met of zonder thiotepa.
Treosulfan: 14 g/m² lichaamsoppervlak per dag via i.v.-infusie gedurende 2 uur, op dag –6 tot en met –4 voorafgaand aan HSCT (dag 0); totale cumulatieve dosis is 42 g/m². Treosulfan wordt gegeven in combinatie met fludarabine met óf zonder thiotepa.
Fludarabine: 30 mg/m² lichaamsoppervlak per dag via i.v.-infusie gedurende 0,5 uur, op dag –7 tot en met –3 voorafgaand aan HSCT (dag 0); totale cumulatieve dosis is 150 mg/m². Op dag –6 tot en met –4 treosulfan vóór fludarabine toedienen. Zie voor meer informatie fludarabine.
Thiotepa: 5 mg/kg 2×/dag als i.v.-infusie gedurende 2–4 uur op dag –2 voorafgaand aan HSCT (dag 0). Zie voor meer informatie thiotepa.
AlloHSCT bij kinderen ≥ 1 maand met maligne of niet-maligne aandoening
Treosulfan wordt gegeven in combinatie met fludarabine met of zonder thiotepa
Treosulfan: 10 g/m² per dag (bij lichaamsoppervlak < 0,4 m²), 12 g/m² per dag (bij lichaamsoppervlak ≥ 0,4 - < 0,9 m²) of 14,0 g/m² per dag (bij lichaamsoppervlak >0,9 m²) als i.v.-infusie gedurende 2 uur, op dag –6 tot en met –4 voorafgaand aan HSCT (dag 0); totale cumulatieve dosis is 30–42 g/m². Treosulfan wordt gegeven in combinatie met fludarabine met óf zonder thiotepa.
Fludarabine: 30 mg/m² lichaamsoppervlak per dag via i.v.-infusie gedurende 0,5 uur, op dag –7 tot en met –3 voorafgaand aan HSCT (dag 0); totale cumulatieve dosis is 150 mg/m². Op dag –6 tot en met –4 treosulfan vóór fludarabine toedienen. Zie voor meer informatie fludarabine.
Thiotepa: 5 mg/kg 2×/dag als i.v.-infusie gedurende 2–4 uur op dag –2 voorafgaand aan HSCT (dag 0). Zie voor meer informatie thiotepa.
Bij een licht tot matig verminderde nierfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Bij een ernstig verminderde nier- of leverfunctie is treosulfan gecontra-indiceerd.
Bij een licht tot matig verminderde leverfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Bij een ernstig verminderde nier- of leverfunctie is treosulfan gecontra-indiceerd.
Toediening: als intraveneuze infusie gedurende twee uur.
Doseringen
De absorptie na orale toediening is variabel. Het kan daarom nodig zijn de dosering voorzichtig te verhogen totdat beenmergsuppressie optreedt om zeker te zijn van het bereiken van therapeutische spiegels.
Bij een hoge tumorlast vóór en tijdens de behandeling maatregelen nemen ter preventie van uraatnefropathie zoals een adequate hydratie, alkaliseren van de urine en zonodig toedienen van allopurinol of rasburicase. Tevens de nierfunctie bewaken. Dit vanwege het mogelijk optreden van het tumorlysissyndroom.
Bij hoge doses-therapie profylactische toediening van middelen tegen infecties overwegen.
Multipel myeloom
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal: monotherapie veelal 0,15 mg/kg lichaamsgewicht/dag in verdeelde doses (al dan niet in combinatie met prednison) gedurende 4 dagen elke 6 weken.
I.v. als infusie: in mono- of combinatiechemotherapie veelal 8–30 mg/m² lichaamsoppervlak (al dan niet in combinatie met prednison) elke 2–6 weken. Hoge doses tussen 100–200 mg/m² lichaamsoppervlak worden gewoonlijk in een enkelvoudige i.v.-dosis toegediend; bij doses > 140 mg/m² lichaamsoppervlak is autologe hematopoëtische stamcel transplantatie noodzakelijk.
Mammacarcinoom
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal: 6 mg/m² lichaamsoppervlak/dag (of 0,15 mg/kg lichaamsgewicht/dag) gedurende 5 dagen, met herhaling elke 6 weken.
Ovariumadenocarcinoom
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal: veelal 0,2 mg/kg lichaamsgewicht/dag gedurende 5 dagen elke 4–8 weken.
I.v. als infusie: monotherapie veelal 40 mg/m² lichaamsoppervlak/dag (of 1 mg/kg lichaamsgewicht/dag) elke 4 weken. Combinatiechemotherapie: veelal 12–16 mg/m² lichaamsoppervlak/dag of (0,3–0,4 mg/kg lichaamsgewicht/dag) elke 4–6 weken.
Neuroblastoom
Kinderen
I.v. als infusie: in monotherapie of in combinatie met chemotherapie of radiotherapie, veelal 100–240 mg/m² lichaamsoppervlak (soms gelijk verdeeld over 3 opeenvolgende dagen) in combinatie met autologe hematopoëtische stamcel transplantatie.
Maligne melanoom en weke-delensarcoom
Volwassenen (incl. ouderen)
Melfalan wordt toegediend via regionale perfusie onder hyperthermie, meestal in combinatie met operatief ingrijpen. De dosering wordt individueel bepaald.
Verminderde nierfunctie: bij orale toediening een lagere initiële dosering geven totdat de tolerantie is vastgesteld. Bij conventionele i.v.-doses (8–40 mg/m² lichaamsoppervlak) volgens de fabrikant de initiële dosis halveren bij patiënten met een matige tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 50 ml/min) en de opvolgende doses vaststellen op geleide van de hematologische suppressie. Bij hoge i.v.-doses (100–240 mg/m² lichaamsoppervlak) de dosis verlagen afhankelijk van de ernst van de nierinsufficiëntie, of er hematopoëtische stamcellen worden teruggegeven en de therapeutische behoefte.
Verminderde leverfunctie: een aanpassing van de dosis is niet nodig.
Toediening: bij i.v.-toediening van normale doses deze langzaam toedienen via een koppelstuk in de slang van een snellopend infuus (of anders verdund in een infusiezak), om de kans op extravasatie met ernstige weefselbeschadiging te voorkómen; bij hoge doses overwegen deze via een centraal veneuze lijn toe te dienen. Bij i.v.-toediening de patiënt beschermen tegen uitwendig contact met de melfalanoplossing.
Bijwerkingen
Voorbereiding op hematopoëtische stamceltransplantatie, in combinatie met fludarabine:
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, braken, buikpijn, mucositis, stomatitis, diarree. Vermoeidheid, asthenie, lethargie. Verhoogd bilirubine, beenmergdepressie incl. pancytopenie, febriele neutropenie.
Vaak (1-10%): hartaritmieën (bv. artriumfibrillatie, sinusaritmie). Hypertensie, hypotensie, bloedneus, overmatig blozen. Infecties (bacterieel, viraal, fungaal), sepsis. Hoofdpijn. Dyspneu. Gastritis, dyspepsie, obstipatie, dysfagie, orale pijn, oesofageale of gastro-intestinale pijn,. Maculopapuleuze huiduitslag, purpura, erytheem, palmair-plantair erytrodysesthesiesyndroom, jeuk, alopecia. Acute nierschade, hematurie. Slapeloosheid. Koorts, koude rillingen, oedeem. Hoofdpijn, duizeligheid. Pijn in de ledematen, rugpijn, botpijn, artralgie. Verminderde eetlust, gewichtsverandering. Allergische reactie. Verhoogde waarden van ALAT, ASAT, γ-GT, C-reactieve proteïne. Bij kinderen tevens exfoliatieve dermatitis.
Soms (0,1-1%): hematoom. Pneumonitis, pleurale effusie, farynxontsteking, strottenhoofdontsteking, pijn in het strottenhoofd, hik. Mondbloeding, abdominale distensie, droge mond. Erythema multiforme, acneïforme dermatitis, huiduitslag, droge huid, vertigo. Verwardheid. Myalgie. Perifere neuropathie. Veno-occlusieve leverziekte, hepatotoxiciteit. Niet-cardiale pijn op de borst. Hyperglykemie, hypoglykemie, gestoorde glucosetolerantie. Verhoogde waarden van alkalische fosfatase (AF)
Verder zijn gemeld: hartstilstand, hartfalen, myocardinfarct, pericardeffusie. Embolie, bloeding. Septische shock. Encefalopathie, intracraniële bloeding, extrapiramidale symptomen, syncope, paresthesie. Agitatie. Hypoxie, dysfonie, keelpijn, hoesten. Gastro-intestinale bloeding, neutropene colitis, oesofagitis, anale ontsteking. Nierfalen, cystitis, dysurie. Leverfalen, vergrote lever, leverpijn. Spierzwakte. Dermatitis, huidulcus, huidnecrose, geelbruine verkleuring van de huid. Droge ogen. Reactie op de injectieplaats. Secundaire maligniteiten. Acidose, elektrolytenevenwichtsstoornis. Verhoogde waarden in het bloed van creatinine, lactaatdehydrogenase (LDH). Bij kinderen tevens capillairleksyndroom, convulsies, gingivale pijn, bulleuze dermatitis, luierdermatitis, conjunctivale bloeding, scrotaal erytheem, gezichtsoedeem, alkalose, hypomagnesiëmie.
Bijwerkingen
Oraal, intraveneus: zeer vaak (> 10%): beenmergdepressie, leidend tot anemie, neutropenie (en evt. koorts) en trombocytopenie. Misselijkheid, braken (tot 30% bij orale toediening), diarree. Spierpijn, spieratrofie. Sensatie van warmte en/of tinteling bij infusie. Na hoge dosering: stomatitis, alopecia.
Vaak (1-10%): alopecia (conventionele dosering). In het begin van de behandeling tijdelijke significante verhoging van het bloedureum bij patiënten met myeloom en nierbeschadiging.
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties zoals urticaria, oedeem, (maculopapuleuze) huiduitslag, jeuk en anafylactische shock, met name na i.v.-toediening, zelden gepaard gaand met hartstilstand. Interstitiële pneumonitis en pulmonale fibrose (soms fataal). Stomatitis. Gestoorde leverfunctie variërend van abnormale uitkomsten van een leverfunctietest tot hepatitis en geelzucht. Veno-occlusieve ziekte na hoge i.v.-dosering. Hemolytische anemie.
Verder zijn gemeld: secundaire acute myeloïde leukemie (AML), myelodysplastisch syndroom (MDS), zie ook Waarschuwingen en voorzorgen. Diepveneuze trombose en longembolie (in combinatietherapie). Azoöspermie, amenorroe.
Bij regionale perfusie van een ledemaat: zeer vaak (> 10%): spierpijn, spieratrofie, spierfibrose, verhoogde waarden creatinekinase in bloed.
Vaak (1-10%): compartimentsyndroom.
Verder zijn gemeld: rabdomyolyse, spiernecrose.
Interacties
Vaccinatie met levende vaccins is gecontra-indiceerd vanwege de kans op ernstige, mogelijk fatale infectie bij alloHSCT. De respons op geïnactiveerde vaccins kan verminderd zijn.
Vermijd gelijktijdig gebruik met substraten van CYP3A4 of CYP2C19 met een smalle therapeutische breedte (bv. digoxine). Op basis van in vitro onderzoek is treosulfan een zwakke tot matige remmer van CYP3A4 en een zwakke remmer van CYP2C19.
Om de kans op interacties in het algemeen zo klein mogelijk te houden, adviseert de fabrikant om alle gelijktijdig gebruikte middelen 2 uur vóór of 8 uur na de infusie van treosulfan toe te dienen.
Interacties
Immunisatie met levende vaccins wordt ontraden vanwege de toegenomen kans op infectie bij verlaagde immuuncompetentie.
Toepassing ná recente radiotherapie of behandeling met cytotoxische middelen geeft meer kans op myelotoxiciteit.
Combinatie met ciclosporine heeft tot een verslechterde nierfunctie geleid bij patiënten die voorbereid werden op een autologe hematopoëtische stamcel transplantatie.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd bij de toepassing voorbereiding alloHSCT, bij de toepassing ovariumcarcinoom de voordelen en risico's van de therapie afwegen .
Vruchtbaarheid: Raad een man voorafgaand aan de behandeling aan om advies in te winnen over cryopreservatie van sperma, omdat treosulfan tot irreversibele verminderde fertiliteit kan leiden. Bij premenopauzale vrouwen kan treosulfan leiden tot ovariële suppressie en amenorroe met menopauzale symptomen.
Overig: Een vruchtbare vrouw of man dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende én tot ten minste 6 maanden na de therapie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens, bij dieren schadelijk gebleken. Melfalan is potentieel mutageen en carcinogeen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: Raad een man voorafgaand aan de behandeling aan om advies in te winnen over cryopreservatie van sperma, omdat melfalan tot verminderde fertiliteit kan leiden.
Overig: Een vruchtbare vrouw of man dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende én tot ten minste drie maanden na de therapie. Vermijd bij de indicatie ovariumcarcinoom het gebruik van hormonale anticonceptiva.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik ontraden bij de toepassing voorbereiding alloHSCT, gebruik is gecontra-indiceerd bij de toepassing ovariumcarcinoom.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Een nadelig effect bij de zuigeling is niet uit te sluiten.
Advies: Het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- actieve infectieziekte die niet onder controle is;
- ernstige verminderde nier- of leverfunctie;
- ernstige hart- of longfunctiestoornis;
- Fanconi-anemie en andere stoornissen in het DNA-herstel.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Interacties.
Contra-indicaties
Zie de rubriek Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Ernstige beenmergsuppressie met pancytopenie is bij toepassing als conditioneringsbehandeling voor alloHSCT het gewenste therapeutische effect. Controleer regelmatig het bloedbeeld totdat het hematopoëtische systeem is hersteld. Overweeg bij ernstige neutropenie profylactische behandeling van (bacteriële, virale of fungale) infectie. De mediane duur van de neutropene periode bedraagt 14–18 dagen bij volwassenen en 20–22 dagen bij kinderen.
Orale mucositis, waaronder zeer ernstige gevallen, komt zeer vaak voor. Neem maatregelen om de ernst en duur van mucositis te beperken (bv. gebruik van topische antimicrobiële middelen, mucosaprotectiva, ijs en een goede mondhygiëne).
Vanwege een toegenomen kans op convulsies, zuigelingen ≤ 4 maanden met primaire immunodeficiëntie op tekenen van neurologische bijwerkingen controleren.
Luierdermatitis kan optreden bij jonge kinderen, als gevolg van uitscheiding van treosulfan in de urine. Verschoon de luier regelmatig tijdens de eerste 6–8 uur na elke toediening.
Voorzichtig injecteren om extravasatie met plaatselijk pijn en weefselbeschadiging te voorkomen. Bij optreden van extravasatie algemene veiligheidsmaatregelen treffen.
Voor de behandeling van vruchtbare mannen , zie de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer regelmatig het volledige bloedbeeld (bepaling Hb, leukocyten- en trombocytenaantal) in verband met beenmergremming, die ook na staken van de therapie nog kan optreden. Op grond hiervan kan onderbreking van de behandeling, dosisaanpassing of verlenging van het therapie-vrije interval nodig zijn. Bij verminderde nierfunctie extra alert zijn omdat ook uremie beenmergsuppressie kan geven en daarnaast de klaring van melfalan gereduceerd kan zijn. Wees voorzichtig bij toepassing ná recente radiotherapie of behandeling met andere cytotoxische middelen vanwege het eerder bereiken van toxiciteit op het beenmerg.
Trombo-embolische complicaties: bij gebruik van melfalan in combinatie met lenalidomide en prednison of thalidomide en prednison of dexamethason is er meer kans op trombo-embolische complicaties. Neem tijdens de behandeling met melfalan bij aanwezigheid van risicofactoren voor trombose profylactisch antitrombotische maatregelen.
Vóór aanvang van de behandeling het risico van leukemogenese (AML en MDS) afwegen tegenover het therapeutisch voordeel, vooral bij combinatietherapie met lenalidomide of thalidomide en prednison. Controleer vóór, tijdens én na de behandeling op eerste tekenen van deze aandoeningen.
Hoge dosering in combinatie met stamceltransplantatie: diarree, braken en stomatitis zijn de dosisbeperkende toxiciteiten. Vóórbehandeling met cyclofosfamide vermindert de ernst van deze gastro-intestinale beschadigingen door hoge dosering melfalan.
Voor mannen in de vruchtbare jaren: zie de rubriek Zwangerschap.
Voor kinderen is melfalan in conventionele dosering zelden bestemd.
Onderzoeksgegevens: er zijn weinig gegevens over het gebruik van hoge doses bij ouderen (> 65 j.).
Wees voorzichtig met propyleenglycol in de infusievloeistof bij zuigelingen < 4 weken, zeker in combinatie met andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals propyleenglycol of ethanol, bevatten.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met treosulfan contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met melfalan contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Bifunctioneel alkylerend middel. Treosulfan is een prodrug, die in het lichaam spontaan wordt omgezet in o.a. een werkzaam mono-epoxide. Hecht zich met instabiele, reactieve alkylgroepen aan de basen in het DNA, waardoor kruisverbindingen worden gevormd binnen en tussen de DNA-ketens. Deze kruisverbindingen zijn verantwoordelijk voor de stamceldepletie en anti-neoplastische effecten.
Kinetische gegevens
| V d | ca. 0,3–0,4 l/kg. |
| Overig | de penetratie in de bloed-hersenbarrière is beperkt. |
| Metabolisering | wordt in het lichaam spontaan (niet-enzymatisch) omgezet in een farmacologisch actieve mono-epoxide (S,S-EBDM) en een di-epoxide (S,S-DEB). |
| Eliminatie | 25–40% onveranderd met de urine binnen 24 uur, waarvan 90% binnen de eerste 6 uur. |
| T 1/2el | ca. 2 uur; bij kinderen 1,3–1,6 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Melfalan is een stikstofmosterdderivaat met alkylerende werking. Door een covalente binding aan guanine van het DNA treedt cross-linking van DNA op. Melfalan interfereert daarmee met de normale mitose en celdeling in snel delend weefsel.
Kinetische gegevens
| Resorptie | grote variatie, aanzienlijk minder bij inname met voedsel. |
| F | 56–85%. |
| T max | 0,5 uur; aanzienlijke variatie. |
| V d | 0,41–0,57 l/kg. |
| Overig | Beperkte penetratie door de bloed–hersenbarrière. |
| Metabolisering | in het plasma wordt melfalan gehydrolyseerd tot inactieve mono- en dihydroxyderivaten. Mogelijk is er ook sprake van spontane afbraak (zonder enzymatisch metabolisme). |
| T 1/2el | ca. 60–90 min (oraal), 80 min (i.v.), 40 min (bij hyperthermische perfusie). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
treosulfan hoort bij de groep alkylerende middelen.
- bendamustine (L01AA09) Vergelijk
- busulfan (L01AB01) Vergelijk
- carmustine (L01AD01) Vergelijk
- chloorambucil (L01AA02) Vergelijk
- chloormethine (L01AA05) Vergelijk
- cyclofosfamide (L01AA01) Vergelijk
- dacarbazine (L01AX04) Vergelijk
- ifosfamide (L01AA06) Vergelijk
- melfalan (L01AA03) Vergelijk
- procarbazine (L01XB01) Vergelijk
- temozolomide (L01AX03) Vergelijk
- thiotepa (L01AC01) Vergelijk
Groepsinformatie
melfalan hoort bij de groep alkylerende middelen.
- bendamustine (L01AA09) Vergelijk
- busulfan (L01AB01) Vergelijk
- carmustine (L01AD01) Vergelijk
- chloorambucil (L01AA02) Vergelijk
- chloormethine (L01AA05) Vergelijk
- cyclofosfamide (L01AA01) Vergelijk
- dacarbazine (L01AX04) Vergelijk
- ifosfamide (L01AA06) Vergelijk
- procarbazine (L01XB01) Vergelijk
- temozolomide (L01AX03) Vergelijk
- thiotepa (L01AC01) Vergelijk
- treosulfan (L01AB02) Vergelijk