Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Artane (hydrochloride) Teofarma Srl
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2 mg, 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Akineton (hydrochloride) Laboratorio Farmaceutico
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Bij de ziekte van Parkinson hebben de centraal direct werkende parasympathicolytica (biperideen, trihexyfenidyl) door hun perifere bijwerkingen en negatieve invloed op de cognitieve processen een beperkte toepassing, namelijk bij een ernstige therapieresistente rusttremor bij op cognitief gebied goed functionerende patiënten jonger dan 65–70 jaar.
Advies
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Bij de ziekte van Parkinson hebben de centraal direct werkende parasympathicolytica (biperideen, trihexyfenidyl) door hun perifere bijwerkingen en negatieve invloed op de cognitieve processen een beperkte toepassing, namelijk bij een ernstige therapieresistente rusttremor bij op cognitief gebied goed functionerende patiënten jonger dan 65–70 jaar.
Indicaties
- Ziekte van Parkinson;
- Alle vormen van parkinsonisme.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Ziekte van Parkinson;
- Medicamenteus veroorzaakte extrapiramidale stoornissen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De tablet van 2 mg kan worden gehalveerd, zodat per 1 mg kan worden gedoseerd.
Ziekte van Parkinson en parkinsonisme
Individueel instellen. Begindosering 1 mg/dag; indien nodig met een interval van 3-5 dagen met 2 mg verhogen.
Onderhoudsdosering 6-12 mg/dag in 3-4 doses; max. 15 mg/dag.
Bij acuut parkinsonisme ten gevolge van antipsychoticagebruik
Trihexyfenidyl alleen kortdurend gebruiken totdat de patiënt is ingesteld op een lagere dosering antipsychoticum of op een ander antipsychoticum.
Bij ouderen: starten met een zo laag mogelijke dosering en deze langzaam verhogen op geleide van het effect of totdat bijwerkingen optreden; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen. Niet gebruiken bij ouderen > 65 jaar met een therapieresistente tremor.
Verminderde nier- of leverfunctie: voorzichtig gebruiken.
De behandeling niet abrupt staken maar langzaam afbouwen (zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
Toediening: De tabletten innemen tijdens de maaltijden, bij hogere dosering (> 10 mg) de vierde dosis voor het slapen gaan.
Doseringen
Ziekte van Parkinson
oraal: begindosering 1 mg 2×/dag; op geleide van effect en tolerantie de dosering langzaam opvoeren.
Volwassenen
gebruikelijke onderhoudsdosering 1–4 mg 3–4×/dag. In combinatie met andere parkinsonmiddelen de optimale dosering opnieuw bepalen.
Kinderen
0,5–2 mg 3×/dag.
Volwassenen
injectie als oraal niet mogelijk is: i.m. of langzaam i.v.: 10–20 mg/dag in verdeelde doses.
Medicamenteus veroorzaakte extrapiramidale stoornissen
Volwassenen
oraal: 1(–4) mg 1–4×/dag,
Kinderen
0,5–2 mg 3×/dag.
Volwassenen
injectie: 2,5–5 mg i.m of langzaam i.v.; indien nodig na 30 min herhalen.
Kinderen > 3 jaar
2,5–5 mg langzaam i.v..
De behandeling niet abrupt staken maar uitsluipen.
Bij medicamenteus veroorzaakte extrapiramidale stoornissen wordt biperideen tegelijk toegediend met de medicatie die de extrapiramidale stoornissen veroorzaakt. Bij kinderen zijn incidenteel gunstige resultaten beschreven bij een kortdurende behandeling van medicamenteus geïnduceerde acute dystonie.
Toediening: Tabletten niet innemen op een lege maag. In acute crises kan men biperideen langzaam i.v. toedienen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10 %): duizeligheid, visusstoornissen, droge mond, obstipatie, braken.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, sedatie, zenuwachtigheid, mydriase, verhoogde intra-oculaire druk, tachycardie, urineretentie.
Soms (0,1-1%): hallucinaties, delirium, verwardheid, agitatie, euforie.
Verder zijn gemeld: cognitieve disfuncties als concentratie- en geheugenstoornissen; deze kunnen ontstaan of verergeren met name bij ouderen. Neuroleptisch maligne syndroom of verschijnselen die daarop lijken.
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1): moeheid, duizeligheid, geheugenstoornis, tachycardie, droge mond, misselijkheid, gastrische stoornissen, slaperigheid. Bij hogere doseringen prikkelbaarheid, agitatie, angst, verwarring, delirium, hallucinaties, slapeloosheid. Stimulatie van het CZS komt vaak voor bij patiënten met een verminderde hersenfunctie. Een verlaging van de dosis kan dan nodig zijn. Er zijn meldingen van tijdelijk verminderde REM-slaap (slaapfase met snelle oogbewegingen). Dit wordt gekenmerkt door een verlenging van de tijd om dit stadium te bereiken en een percentagedaling van de lengte van deze fase in de totale slaap.
Zeer zelden (< 0,01%): hypersensitiviteit, nervositeit, euforie, hoofdpijn, dyskinesie, ataxie, spraakstoornissen, toegenomen neiging tot cerebrale insulten en convulsies, accommodatiestoornissen, mydriase, fotosensibilisatie, gesloten kamerhoek glaucoom, bradycardie, constipatie, verminderde transpiratie, allergische huiduitslag, spiertrekkingen, stoornis in urinelozing (met name bij prostaatadenoom), urineretentie. Bloeddrukdaling na parenterale toediening.
Interacties
Fenothiazinen, amantadine, tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, kinidine, disopyramide en sommige antihistaminica kunnen de anticholinerge bijwerkingen versterken.
Gelijktijdig gebruik van alcohol versterkt de sederende werking. Ook cannabinoïden, barbituraten en opiaten kunnen het effect versterken. Hierdoor ontstaat gevaar voor misbruik.
Het kan de absorptie van levodopa en ketoconazol vertragen. Het kan de lokale irritatie van kaliumchloridepreparaten met vertraagde afgifte versterken.
Interacties
Fenothiazinen, amantadine, tricyclische antidepressiva, kinidine, disopyramide en sommige antihistaminica kunnen de anticholinerge bijwerkingen versterken. Kinidine kan het anticholinerge effect versterken, vooral op de AV-geleiding.
Levodopa kan de dyskinesie versterken.
Biperideen kan het effect van alcohol versterken, de tardieve dyskinesie door antipsychotica en de centrale bijwerkingen van pethidine.
Zwangerschap
Teratogenese: Onvoldoende gegevens, zowel bij de mens als bij dieren. Op grond van de farmacologische werking kunnen effecten op het kind worden verwacht.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens en bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Uit voorzorg vermijden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja.
Overig: Biperideen kan de lactatie remmen.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- prostaathypertrofie;
- pylorusstenose;
- myasthenia gravis;
- tardieve dyskinesie;
- glaucoom op basis van nauwe oogkamerhoek.
Contra-indicaties
- mechanische stenose in het maag-darmkanaal;
- megacolon, ileus;
- myasthenia gravis;
- tardieve dyskinesie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij aritmie, tachycardie en lever- en nierfunctiestoornissen.
Ouderen hebben een verhoogde gevoeligheid voor de anticholinerge werking, in het bijzonder voor het optreden van geheugen- en concentratiestoornissen en verwardheid; zie ook onder Dosering. Dit kan ten onrechte voor dementie worden gehouden. Herken het optreden van cognitieve stoornissen als een bijwerking van anticholinergica en voorkom een voorschrijfcascade.
Optreden van tardieve dyskinesie, vooral bij gelijktijdig gebruik van antipsychotica, kan toenemen; bij optreden ervan de behandeling staken. Trihexyfenidyl niet geven als profylaxe tegen te verwachten extrapiramidale bijwerkingen door antipsychotica; pas bij optreden ervan is het raadzaam een parasympathicolyticum toe te voegen.
Trihexyfenidyl vermindert de zweetsecretie. Bij warmte-intolerantie, zoals bij ziekten met koorts, verblijf in een erg warme omgeving of een hittegolf, – waarbij de zweetsecretie van belang is voor de temperatuurregulatie – de dosering verlagen om de temperatuurregulatie te herstellen.
De behandeling niet abrupt staken maar langzaam afbouwen, omdat anders ernstige akinesie, agitatie en/of verwardheid, stoornissen in de water- en elektrolythuishouding (door diarree en toegenomen zweten) kan optreden; m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Na langer gebruik kan tolerantie voor trihexyfenidyl ontstaan.
Met name bij psychiatrische patiënten rekening houden met misbruik vanwege de stimulerende en euforische eigenschappen.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij prostaathyperplasie, organische pylorusstenose, cardiovasculaire aandoeningen, psychische stoornissen, lever- en nierfunctiestoornissen, koorts en bij verblijf in een erg warme omgeving. Ouderen, in het bijzonder met een verminderde hersenfunctie, hebben een verhoogde gevoeligheid voor de bijwerkingen.
Herken het optreden van cognitieve stoornissen als een bijwerking van anticholinergica en voorkom een voorschrijfcascade.
Aan biperideen zijn stemmingsverbeterende en euforische effecten toegeschreven; misbruik is waargenomen.
Biperideen niet geven als profylaxe tegen te verwachten extrapiramidale bijwerkingen (door antipsychotica); bij optreden ervan is het raadzaam de dosering van het desbetreffende middel te verlagen. Pas als dat niet mogelijk is een parasympathicolyticum toevoegen.
Bij optreden of verergeren van tardieve dyskinesie de behandeling staken.
Bij koorts kan verlaging van de dosering nodig zijn door de verminderde zweetproductie.
De therapie niet plotseling staken, maar uitsluipen omdat anders ernstige akinesie, agitatie en/of verwardheid kan optreden; vooral ouderen zijn hiervoor in verhoogde mate gevoelig. Tijdens of na abrupt staken kan incidenteel neuroleptisch maligne syndroom optreden.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken. De oogboldruk regelmatig controleren.
De ervaring bij jonge kinderen is beperkt.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
In het algemeen stimulering van het centrale zenuwstelsel met een op acute psychose gelijkend beeld, gevolgd door depressie van het centrale zenuwstelsel met ten slotte delirium, coma, shock, convulsies, ademhalingsstilstand.
Therapie
Routinegebruik van fysostigmine als antidotum is controversieel en valt alleen te overwegen bij extreem delirium, ernstige tachycardie of hyperthermie. De stimulatie van het centrale zenuwstelsel bestrijden met benzodiazepinen en niet met fenothiazinen in verband met additieve parasympathicolytische effecten.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
in het algemeen stimulering gevolgd door depressie van het centrale zenuwstelsel met ten slotte delirium, coma, shock, convulsies, ademhalingsstilstand.
Therapie
Routinegebruik van fysostigmine als antidotum is controversieel en valt alleen te overwegen bij extreem delirium, ernstige tachycardie of hyperthermie, onder ECG-controle en indien de mogelijkheid tot beademen aanwezig is.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Trihexyfenidyl is een parasympathicolyticum met tevens een direct spasmolytische werking op de gladde spieren, vooral die van het maag-darmkanaal. Het vermindert de spierstijfheid en in mindere mate de tremor.
Werking: na 1 uur. Werkingsduur: 6-12 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en voor 100%. |
| T max | ca. 1,5 uur |
| Eliminatie | 56% met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 33 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Parasympathicolyticum. Het vermindert spierstijfheid, akinesie en in geringere mate tremor.
Kinetische gegevens
| F | ca. 33% door 'first pass'-effect. |
| T max | 1–1,5 uur. |
| V d | 24 l/kg. |
| Eiwitbinding | 93–94%. |
| Metabolisering | bijna volledig, door hydroxylering. |
| Eliminatie | als metaboliet voor de helft met de urine. |
| T 1/2el | in 'steady state' 16–33 uur, bij ouderen 26–40 uur, i.v. gemiddeld 24 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
trihexyfenidyl hoort bij de groep parasympathicolytica, tertiaire aminen.
Groepsinformatie
biperideen hoort bij de groep parasympathicolytica, tertiaire aminen.