Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Zolmitriptan Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2,5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg
Zomig Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2,5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar 'ZIP'
- Sterkte
- 2,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Maxalt (als benzoaat) Organon Pharma BV
- Toedieningsvorm
- Smelttablet
- Sterkte
- 10 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Rizatriptan (als benzoaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Smelttablet/orodispergeerbare tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van migraineaanvallen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweede keus middelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derde keus orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen. De orodispergeerbare vorm kan zonder water worden ingenomen. Door de tragere absorptie zal de werking later intreden dan met een gewone tablet.
De aanvals- en onderhoudsbehandeling van menstruele migraine en menstruatie-gerelateerde migraine is op hoofdlijnen hetzelfde als bij ‘gewone’ migraine. Alleen bij menstruele migraine kan kortdurende preventieve behandeling met NSAID’s of triptanen worden overwogen.
Advies
Bij de behandeling van migraineaanvallen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweede keus middelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derde keus orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen.
De smelt- of orodispergeerbare vorm kan zonder water worden ingenomen. Door de tragere absorptie zal de werking later intreden dan met een gewone tablet.
Offlabel: Bij kinderen zijn voor de aanvalsbehandeling van migraine paracetamol– eventueel met een anti-emeticum –, eerste keus. NSAID's zijn tweede keus. Triptanen zijn derde keus. Binnen de groep triptanen gaat de voorkeur uit naar sumatriptan neusspray op grond van bewezen werkzaamheid.
Indicaties
- Acute behandeling van migraine, met en zonder aura bij volwassenen;
- Offlabel: profylaxe van menstruele migraine.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Acute behandeling van de hoofdpijnfase van een migraine-aanval, met en zonder aura bij volwassenen.
- Offlabel: aanvalsbehandeling bij kinderen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Migraine-aanval
Volwassenen
Bij de eerste tekenen van de hoofdpijnfase van een migraine-aanval: 2,5 mg. Indien de klachten aanhouden of binnen 24 uur terugkeren, kan een tweede tablet worden ingenomen. Tussen het innemen van de eerste en de tweede tablet moet ten minste 2 uur worden gewacht. Indien niet voldoende verbetering wordt bereikt met doses van 2,5 mg, kunnen daarop volgende aanvallen worden behandeld met doses van 5 mg zolmitriptan; max. 10 mg per 24 uur.
Gestoorde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig bij een creatinineklaring > 15 ml/min.
Gestoorde leverfunctie: Bij een lichte leverfunctiestoornis: een dosisaanpassing is niet nodig. Bij een matige tot ernstige leverfunctiestoornis: max. 5 mg per 24 uur.
Interacties door comedicatie: bij gelijktijdig gebruik van CYP1A2-remmers (fluvoxamine, chinolonen), MAO-A-remmers en cimetidine max. 5 mg per 24 uur.
Ouderen (> 65 jaar)
Niet gebruiken vanwege onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid.
Offlabel: Profylaxe menstruele migraine
Volwassenen
Volgens de NHG-Standaard Hoofdpijn: 2,5 mg 2(–3)× per dag vanaf 2 dagen voor de verwachte menstruele migraine tot dag 3 van de menstruatie (kortdurend gebruik).
Toediening
- omhulde tabletten heel met water innemen;
- orodispergeerbare tabletten laten smelten op de tong en vervolgens met speeksel doorslikken. Deze hoeven niet met vloeistof te worden ingenomen. Door de tragere absorptie kan de werking later intreden dan met een gewone tablet.
Doseringen
Migraine-aanval met en zonder aura
Volwassenen
Bij de eerste tekenen van hoofdpijn: 10 mg; zo nodig bij terugkeer van de symptomen, na een periode van ten minste 2 uur herhalen; max. 20 mg in 24 uur. Indien na een eerste dosering geen verbetering van de klachten optreedt is herhaalde toediening bij dezelfde aanval niet zinvol.
Bij propranololgebruik, lichte tot matig ernstige leverinsufficiëntie of bij lichte of matige nierinsufficiëntie: 5 mg; zo nodig bij terugkeer van de symptomen, na een periode van ten minste 2 uur herhalen; max. 10 mg in 24 uur. Comedicatie met propranolol: propranolol moet 2 uur voor of na rizatriptan (5 mg) worden ingenomen.
Offlabel: Kinderen
Volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens: 6–18 jaar en < 40 kg: 5 mg éénmalig; 6–18 jaar en ≥ 40 kg 10 mg éénmalig.
Bij ouderen: er is geen specifiek doseringsadvies bij ouderen; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Bij nierinfunctiestoornis: gebruik bij een ernstig verminderde nierfunctie is gecontra-indiceerd.
Bij leverfunctiestoornis: gebruik bij een ernstig verminderde leverfunctie is gecontra-indiceerd.
Toediening: de tabletten in hun geheel met vloeistof innemen; de smelttabletten hoeven niet met vloeistof te worden ingenomen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): Misselijkheid, buikpijn, braken, droge mond, dysfagie; gevoel van zwakte, zwaar gevoel in de ledematen; spanningsgevoel optredend in de keel, nek en borst; verstoring van gevoel, duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, warmtegevoel, paresthesie, hyperesthesie, palpitaties, spierzwakte en spierpijn.
Soms (< 1%): tachycardie; lichte of voorbijgaande verhoging van de bloeddruk, frequent urineren.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (urticaria), angio-oedeem, anafylactische reacties.
Zeer zelden (< 0,01%): angina pectoris, myocardinfarct, coronair vaatspasme, ischemie of infarct van darm of milt die zich kunnen manifesteren als bloederige diarree of buikpijn, urine-aandrang.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): slapeloosheid, duizeligheid, slaperigheid en asthenie/vermoeidheid, pijn op de borst, zwaar gevoel, nekpijn, stijfheid, droge mond, diarree, dyspepsie, misselijkheid, braken; palpitaties; huiduitslag, paresthesieën, hoofdpijn, hypo-esthesie, verminderde alertheid.
Soms (0,1-1%): desoriëntatie, nervositeit, ataxie, vertigo, slechte smaak, tremor, syncope, wazig zien, aritmie, ECG-afwijkingen, tachycardie, hypertensie, opvliegers; dyspneu, dorst, spierzwakte, aangezichtspijn, spierpijn , urticaria, jeuk, angio-oedeem, transpiratie.
Zelden (0,1-0,01%): overgevoeligheidsreacties, anafylaxie, syncope, CVA (meestal bij risicofactoren voor coronairlijden), bradycardie, piepende ademhaling.
Verder: toevallen, serotoninesyndroom, myocardischemie, -infarct (meestal bij risicofactoren voor coronairlijden), perifere vasculaire ischemie, ischemische colitis, toxische epidermale necrolyse.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van ergotamine(derivaten) en andere 5HT1B/1D-agonisten is gecontra-indiceerd. Na gebruik van ergotamine en andere 5HT1B/1D-agonisten moet ten minste 24 uur worden gewacht voordat zolmitriptan kan worden gebruikt. Omgekeerd moet na gebruik van zolmitriptan ten minste 6 uur worden gewacht voordat een ergotaminebevattend preparaat wordt gebruikt. Gelijktijdige toediening van andere 5HT1-agonisten binnen 24 uur na behandeling met zolmitriptan dient te worden vermeden.
Moclobemide veroorzaakt een bloedspiegelstijging van zolmitriptan en zijn metabolieten, daarom niet gelijktijdig gebruiken met een dosis moclobemide van > 300 mg/dag.
Gelijktijdig gebruik van fytotherapeutica met sint-janskruid kan het optreden van bijwerkingen doen toenemen.
Na gelijktijdig gebruik met een serotonineheropnameremmer (SSRI/SNRI) is het optreden van het serotoninesyndroom beschreven. Het serotoninesyndroom is potentieel levensbedreigend; diagnose is waarschijnlijk bij: spontane clonus, induceerbare of oculaire clonus met agitatie of diaforese, tremor en hyperreflexie, hypertonie en een lichaamstemperatuur > 38°C en induceerbare of oculaire clonus. Controleer hierop met name bij de start van de gelijktijdige behandeling en bij dosisverhoging. Stopzetten van serotonerge middelen zorgt meestal voor snelle verbetering.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van ergotamine(derivaten) (inclusief andere 5HT1D-receptoragonisten) is gecontra-indiceerd vanwege mogelijk meer kans op coronaire vaatspasmen; na gebruik van rizatriptan een interval van ten minste 6 uur aanhouden en na gebruik van ergotaminederivaten ten minste 24 uur.
Rizatriptan niet gebruiken in combinatie met MAO-remmers en tijdens de eerste twee weken na stoppen van de MAO-remmer.
De plasmaconcentratie van rizatriptan kan bij gelijktijdig gebruik van propranolol worden verhoogd. Bij metoprolol, atenolol en timolol is dit niet waargenomen.
In combinatie met fytotherapeutica die sint-janskruid bevatten, kunnen bijwerkingen vaker optreden. Na gelijktijdig gebruik met een serotonineheropnameremmer (SSRI/SNRI) is optreden van het serotoninesyndroom beschreven.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor directe teratogene schadelijkheid; sommige embryotoxiciteitsstudies suggereren echter verminderde levensvatbaarheid van embryo's.
Advies: Afwegen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens in het 2e en 3e trimester. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (bij dieren).
Advies: Volgens Lareb: blootstelling van het kind minimaliseren door borstvoeding binnen 12 uur na toediening te vermijden, en alle gedurende deze periode gekolfde melk weg te gooien. De fabrikant adviseert een periode van 24 uur aan te houden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, , in kleine hoeveelheden (relatieve kinddosis < 6%).
Advies: Blootstelling van het kind minimaliseren door borstvoeding binnen 12 uur na toediening te vermijden, en alle gedurende deze periode gekolfde melk weg te gooien.
Contra-indicaties
- matig ernstige of ongecontroleerde lichte hypertensie;
- myocardinfarct, ischemische hartaandoeningen of coronaire vaatspasmen (Prinzmetal-angina) in de anamnese;
- perifere vaataandoeningen;
- symptomen die duiden op ischemische hartaandoeningen;
- doorgemaakte CVA en TIA;
- creatinineklaring < 15 ml/min.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- ischemie van het hart;
- angina pectoris;
- myocardinfarct;
- Prinzmetal-angina-pectoris;
- matige tot ernstige hypertensie of onbehandelde lichte hypertensie;
- ernstige lever- of nierinsufficiëntie;
- doorgemaakte CVA of TIA;
- perifeer vaatlijden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Zolmitriptan is niet geïndiceerd voor de behandeling van basilaire, oftalmoplegische en hemiplegische migraine. Andere neurologische aandoeningen moet men uitsluiten. Zolmitriptan niet voorschrijven aan patiënten met symptomatisch Wolff-Parkinson-Whitesyndroom of aritmieën die samenhangen met andere accessoire cardiale geleidingsroutes.
Doe bij risicofactoren voor ischemische hartaandoeningen een cardiovasculaire evaluatie vóór de behandeling. Indien symptomen optreden die duiden op een ischemische hartaandoening, geen volgende dosis toedienen totdat deze symptomen op de juiste wijze zijn beoordeeld.
Houdt bij frequente of dagelijkse hoofdpijn ondanks medicatie, rekening met hoofdpijn als gevolg van overmatig gebruik van hoofdpijnmedicatie (MOH).
Zolmitriptan niet profylactisch toe passen, tenzij kortdurend bij menstruele migraine.
Onderzoeksgegevens: Niet gebruiken bij kinderen < 12 jaar en patiënten ouder dan 65 jaar omdat de veiligheid en werkzaamheid bij hen niet is vastgesteld. Niet gebruiken bij kinderen van 12-17 jaar omdat de werkzaamheid niet is aangetoond.
Hulpstoffen
- Aspartaam/fenylalanine in de orodispergeerbare tabletten kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU);
- Benzylalcohol, in de orodispergeerbare tabletten, in grote hoeveelheden kan zich ophopen in het lichaam en metabole acidose veroorzaken; wees voorzichtig tijdens zwangerschap, lactatie en bij een verminderde lever- of nierfunctie.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Rizatriptan is niet geïndiceerd voor de behandeling van basilaire, oftalmoplegische en hemiplegische migraine en dient niet profylactisch te worden toegepast. Sluit vóór behandeling andere neurologische aandoeningen uit.
Bij vermoeden van een niet herkende cardiale aandoening en bij risicofactoren voor coronaire hartziekten (zoals hypertensie, diabetes, roken of nicotinesubstitutietherapie, bij mannen boven 40 jaar, bij vrouwen in de postmenopauze, bundeltakblok, sterk familiair voorkomen van coronaire hartziekte) wordt vóór start van de behandeling een cardiovasculaire evaluatie aanbevolen. Bij herhaald optreden van pijn en/of een beklemd gevoel op borst en keel de behandeling niet voortzetten, maar eerst een ECG maken en onderzoek uitvoeren op coronaire vaatziekten.
Bij optreden van angio-oedeem van de tong of farynx het gebruik staken en de patiënt onder medisch toezicht plaatsen.
Bij overmatig gebruik is verergering van de hoofdpijn gemeld.
Onderzoeksgegevens: Bij ouderen > 65 jaar is de veiligheid en effectiviteit niet systematisch onderzocht. Bij kinderen tot 18 jaar en ouderen > 65 jaar is de veiligheid en werkzaamheid nog niet vastgesteld.
Hulpstoffen: Aspartaam/fenylalanine in de smelttabletten kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling op Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Selectieve agonist voor 5HT1B/1D-receptoren. Het is even werkzaam bij migraine met en zonder aura en bij migraine die in verband wordt gebracht met de menstruatie. In proefdieren is aangetoond dat zolmitriptan vasoconstrictie van het carotisvaatbed geeft en zijn er aanwijzingen voor remming van de nervus trigeminus, via remming van de afgifte van neuropeptiden (CGRP, VIP en substance-P). Werking: tablet, omhuld: na 1 uur, max. na 4 uur.
Kinetische gegevens
| F | 40%. |
| T max | voor 75% binnen 1 uur, waarna plasmaconcentraties 4-5 uur na inname aanhouden (tablet, omhuld); 0,5-5 uur, mediaan 3 uur (orodispergeerbare tablet 'ZIP'). De Tmax van de actieve metaboliet is van beide tabletten mediaan 3 uur. |
| V d | 2,4 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever door CYP1A2 o.a. in actieve n-demethyl metaboliet (183C91); metabolisme van de actieve n-demethyl metaboliet verloopt via MAO-A enzymsysteem. |
| Eliminatie | 60% met de urine als metabolieten en 30% onveranderd in de feces. |
| T 1/2el | 2½–3 uur. Bij ernstige leverziekte is de halfwaardetijd verlengd tot 12 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve 5HT1D-gelijkende receptoragonist. Deze receptor brengt vasoconstrictie van bepaalde craniale bloedvaten tot stand. Werking (smelt)tablet: na ½–1 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | bij inname samen met voedsel is de absorptie 1 uur vertraagd en kan het effect later intreden. |
| F | 40–45%. |
| T max | tablet 1–1½ uur, smelttablet 1,6–2½ uur. |
| V d | 1,6–2,0 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever via MAO-A. |
| Eliminatie | met de urine als metaboliet. |
| T 1/2el | ca. 2–3 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
zolmitriptan hoort bij de groep selectieve 5HT1-agonisten.
Groepsinformatie
rizatriptan hoort bij de groep selectieve 5HT1-agonisten.