Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cisordinol (acetaat) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Acutard'
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Opgelost in plantaardige olie (Viscoleo).
Cisordinol (in cis-vorm, als dihydrochloride) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Druppelvloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 20 ml (1 druppel = 1 mg)
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2 mg, 10 mg, 25 mg
Cisordinol (decanoaat) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Depot'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Opgelost in plantaardige olie (Viscoleo).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Depot'
- Sterkte
- 500 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Opgelost in plantaardige olie (Viscoleo).
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Impromen Eumedica nv
- Toedieningsvorm
- Druppelvloeistof
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 30 ml
Impromen (als decanoaat) Eumedica nv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Depot'
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.
Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling, bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase, of bij onvoldoende effect en/of onverdraaglijke bijwerkingen van lithium.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.
Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling, bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase, of bij onvoldoende effect en/of onverdraaglijke bijwerkingen van lithium.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Indicaties
- Psychosen;
- Ernstige vormen van opwinding en angst;
- Manie.
Het depotpreparaat is geïndiceerd voor onderhoudsbehandeling.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- psychosen;
- manie;
- ernstige opwinding en onrust.
Depotpreparaat
- onderhoudsbehandeling van chronische of recidiverende psychosen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Langzaam titreren en individueel doseren.
Bij een verminderde leverfunctie de plasmaspiegel controleren.
Acute psychosen, manie, ernstige onrust
Volwassenen
Oraal: 10–50 mg per dag, zo nodig iedere 2–3 dagen verhogen met 10–20 mg tot 75 mg of meer;. max. dosis 40 mg/inname en 150 mg/dag.
Parenteraal (Acutard): 50–150 mg i.m. zonodig herhalen met een interval van 2–3 dagen; in een enkel geval kan een extra injectie 24–48 uur na de eerste injectie nodig zijn; max. 2 weken behandelen; maximaal geaccumuleerde dosis is 400 mg/behandeling in max. 4 injecties. Acutard is bestemd voor kortdurende behandeling. Bij een verminderde leverfunctie dosering Acutard halveren.
Overschakeling van Acutard naar orale toediening: 2–3 dagen na de laatste injectie met 100 mg Acutard starten met oraal 40 mg/dag zo mogelijk in verdeelde dosering, zonodig verder verhogen met 10–20 mg elke 2–3 dagen tot 75 mg of meer. Overschakeling van Acutard naar Depot: gelijk (kan in één spuit worden gemengd) met de laatste injectie Acutard (100 mg) starten met 200–400 mg depotinjectie, vervolgens de depotinjectie elke tweede week herhalen; hogere doses of kortere intervallen kunnen nodig zijn.
Chronische psychosen
Volwassenen
Oraal: onderhoudsdosering 20–40 mg per dag. De onderhoudsdosering kan meestal voor bedtijd als een enkele dosis worden gegeven.
Ouderen
Lager doseren; maximale dosis/injectie Acutard is 100 mg. Ernstige agitatie en onrust bij bejaarden: oraal: 2–6 mg/dag, aan het eind van de middag; indien nodig verhogen tot 10–20 mg/dag.
Volwassenen
Onderhoudsdosering depotpreparaat: 200–400 mg (1–2 ml 200 mg/ml) iedere 2–4 weken diep i.m.. Enkele patiënten kunnen hogere doses of kortere intervallen nodig hebben; injectievolumes > 2 ml verdelen over 2 injectieplaatsen. Bij hogere doses met injectievolume > 2–3 ml gebruik maken van 500 mg/ml (250–750 mg per 1–4 weken). Voor overgang van oraal naar depot geldt als vuistregel voor de onderhoudsdosis: achtmaal het aantal mg oraal per dag = aantal mg depot per 2 weken; zestienmaal het aantal mg oraal per dag = aantal mg depot per 4 weken. De orale toediening in de eerste week na de eerste injectie afbouwen.
Overschakeling vanuit andere depotpreparaten uitvoeren in de volgende verhouding: 200 mg zuclopentixoldecanoaat komt overeen met 25 mg flufenazinedecanoaat, met 40 mg cis(Z)-flupentixoldecanoaat of met 50 mg haloperidoldecanoaat.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Toediening: Tabletten innemen met water. De druppels innemen met water, appel- of sinaasappelsap. Acutard injectie en het depotpreparaat i.m. toedienen in het bovenste buitenkwadrant van het gluteale gebied; een injectievolume > 2 ml verdelen over 2 giften.
Doseringen
Psychosen, manie en ernstige opwinding en onrust
Volwassenen
Oraal: 1–15 mg 1×/dag. Dosering met 2–5 mg/week verhogen tot max. 50 mg/dag. De gemiddelde dagdosering is 5 mg. Verlaag de dosering bij het optreden van extrapiramidale bijwerkingen.
Ouderen (> 65 jaar)
de dosering halveren.
Chronische en recidiverende psychosen
Volwassenen
I.m. (depot): begindosering: bij oraal gestabiliseerde patiënten 10-20× de orale dagdosis broomperidol (in mg) iedere 4 weken diep i.m. toedienen. Bij lichte tot matig ernstige psychosen: gebruikelijk 50–150 mg iedere 4 weken. Bij ernstige psychosen: tot 300 mg iedere 4 weken. Indien meer dan 300 mg nodig is, kan behalve dosisverhoging ook de duur van de interval verkort worden.
Ouderen (> 65 jaar)
starten met een lage dosis, bv. 12,5-25 mg iedere 4 weken.
Bij leverfunctiestoornis voorzichtig doseren, vanwege mogelijk verstoord metabolisme.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, depressie, acathisie, slaperigheid, extrapiramidale verschijnselen, hyperkinesie, hypokinesie, tremor, duizeligheid, aandachtstoornis, droge mond, asthenie.
Vaak (1-10%): veranderde eetlust, veranderd gewicht, angst, zenuwachtigheid, abnormale dromen, agitatie, verminderd libido, apathie, hallucinatie, verwarde toestand, dystonie, hypertonie, hoofdpijn, paresthesie, amnesie, abnormale loop, tardieve dyskinesie, visusstoornissen, vertigo, tachycardie, (orthostatische) hypotensie, verstopte neus, dyspneu, speekselhypersecretie, constipatie, braken, dyspepsie, diarree, misselijkheid, hyperhidrose, fotosensibilisatie, seborroe, jeuk, huidaandoening, spierpijn, urineretentie, polyurie, dysurie, erectiestoornis, menstruatiestoornis, pijn, vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, verhoogd libido, nachtmerrie, hyperreflexie, dyskinesie, parkinsonisme, syncope, ataxie, spraakstoornis, hypotonie, convulsie, migraine, oculogyratie, mydriase, hyperacusis, tinnitus, opvlieger, buikpijn, flatulentie, abnormale leverfunctietest, huiduitslag, pigmentatieaandoening, dermatitis, purpura, spierrigiditeit, trismus, torticollis, orgasmestoornis bij de vrouw, vulvovaginale droogheid, gynaecomastie, galactorroe, dorst, hypothermie, pyrexie.
Zelden (0,01-0,1%): trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, agranulocytose, anafylactische reactie, hyperprolactinemie, hyperglykemie, hyperlipidemie, verlengd QT-interval, amenorroe, priapisme.
Zeer zelden: neuroleptisch maligne syndroom, veneuze trombo-embolie, waaronder longembolie en diepveneuze trombose, cholestatische hepatitis, geelzucht.
Verder zijn gemeld: aplastische anemie, dysforie, ventrikelfibrilleren, 'torsade de pointes', ventrikeltachycardie, plotselinge dood.
De tablet bevat gehydrateerde ricinusolie, wat maagklachten en diarree kan veroorzaken.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hyperprolactinemie, agitatie, slapeloosheid, slaperigheid, duizeligheid, extrapiramidale verschijnselen (zoals tremor, rigiditeit, hypertonie, dystonie en acathisie), wazig zien, tachycardie, droge mond, speekselhypersecretie, obstipatie, asthenie, vermoeidheid.
Vaak (1–10%): depressie, slaapstoornis, parkinsonisme, akinesie, hypokinesie, dyskinesie, sedatie, afasie, tandradfenomeen, ataxie, oculogyrische crisis, bradycardie, misselijkheid, braken, galactorroe, afwijkingen op ECG of EEG, gewichtstoename.
Zelden (0,01-0,1%): hoofdpijn.
Verder zijn gemeld: leukopenie, trombocytopenie, SIADH, hyperglykemie, hypoglykemie, verminderde eetlust, hyponatriëmie, dysforie, toxische en cholestatische hepatitis, leveraandoening, convulsies, neuroleptisch maligne syndroom, tardieve dyskinesie, allergische dermatitis, geneesmiddeleneruptie, huiduitslag; jeuk, rabdomyolyse, urineretentie, gynaecomastie, priapisme, retrograde ejaculatie, erectiestoornis, plotselinge dood, koorts, hyperhidrose, cardiale aritmieën, QT-verlenging, 'torsade de pointes' en, in het bijzonder bij hoge doses, orthostatische hypotensie. Hyperprolactinemie kan leiden tot galactorroe en amenorroe bij vrouwen en tot erectiestoornis bij mannen. Bij gebruik van antipsychotica is veneuze trombo-embolie gemeld. Extra bij depotpreparaat: weefselreacties.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen (zoals NYHA-klasse Ia- en III-anti-aritmica, arseentrioxide, chloroquine, chloorpromazine, claritromycine, domperidon, droperidol, erytromycine, haloperidol, methadon, pentamidine, pimozide en sotalol) vermijden.
Gelijktijdig gebruik van antihistaminica, antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende en/of anticholinerge werking.
Gelijktijdig gebruik van lithium, anticholinerge antiparkinsonmiddelen, parasympathicolytica, antidepressiva en andere antipsychotica vermeerdert de kans op ontstaan van tardieve dyskinesie.
Mogelijk vermindert de werking van dopamine-agonisten en levodopa.
Gelijktijdig gebruik met CYP2D6-remmers kan leiden tot een verminderde klaring.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die de elektrolytenbalans verstoren.
Interacties
Broomperidol versterkt de sederende werking van antihistaminica, antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol. De werking van bromocriptine en levodopa kan worden verminderd.
CYP3A4-inductoren (als carbamazepine, fenytoïne, rifampicine) kunnen de plasmaspiegel van broomperidol verlagen. Itraconazol en mogelijk andere sterke CYP3A4-remmers verhogen de plasmaspiegel van broomperidol.
Gelijktijdig gebruik van lithium, antiparkinsonmiddelen, parasympathicolytica, antidepressiva en andere antipsychotica vermeerdert de kans op het ontstaan van tardieve dyskinesie. In hoge dosering kan combinatie met lithium de neurotoxiciteit versterken.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die het QT-interval verlengen, middelen die de elektrolytenbalans verstoren en bij gebruik van hoge doses met antihypertensiva.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren is reproductietoxiciteit gebleken.
Farmacologisch effect: Neonatale ontwenningsverschijnselen en reversibele extrapiramidale symptomen zijn waargenomen na blootstelling in het laatste trimester van de zwangerschap.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum. Wees voorzichtig met ethanol (in druppelvloeistof).
Vruchtbaarheid: Zuclopentixol passeert de placenta in geringe mate. De bijwerkingen hyperprolactinemie, galactorroe, amenorroe of seksuele disfunctie kunnen een negatieve invloed op de vruchtbaarheid bij vrouwen en mannen geven. In dierstudies is een effect op de vruchtbaarheid gezien.
Zwangerschap
Teratogenese: Uit relatief weinig gegevens zijn bij mens en dier geen aanwijzingen voor schadelijkheid gevonden.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het derde trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het derde trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen. Wees voorzichtig met ethanol (in druppelvloeistof).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (bij ratten). Een nadelig effect op de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Contra-indicaties
- circulatoire collaps;
- verlaagd bewustzijnsniveau (bv. door intoxicatie met alcohol, barbituraten of opiaten);
- coma.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor butyrofenonen;
- depressie;
- onderdrukking van het centrale zenuwstelsel;
- coma.
Waarschuwingen en voorzorgen
Maligne neuroleptisch syndroom (MNS): Bij symptomen van MNS de toediening staken.
Extrapiramidale symptomen: Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik; vanaf een gebruiksduur van 3–6 maanden hierop controleren. De kans op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging.
Oculaire effecten: Bij langdurig gebruik wordt periodiek oogheelkundig onderzoek aanbevolen. Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Veneuze trombo-embolie (VTE): Bij risicofactoren voor VTE preventieve maatregelen treffen.
Dementie: Het gebruik wordt niet aanbevolen bij aan dementie gerelateerde psychose en/of gedragsstoornissen door meer kans op sterfte en CVA van antipsychotica.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij gestoorde leverfunctie, mictiestoornissen en prostaathyperplasie, cardiovasculaire aandoeningen (QT-interval verlenging, bradycardie (< 50 slagen/min), recent myocardinfarct, niet-gecompenseerd hartfalen, ritmestoornis), risicofactoren voor een beroerte of voor cardiovasculaire aandoeningen (hypokaliëmie, hypomagnesiëmie), organisch hersensyndroom, epilepsie, ziekte van Parkinson.
Afbouwen: Bij staken de dosering bij voorkeur geleidelijk verminderen, omdat bij abrupt stoppen zeer zelden acute symptomen (transpiratie, tremor, angst, maag-darmklachten) zijn gemeld.
Depot: Het depotpreparaat is langdurig aanwezig in het lichaam, wees voorzichtig bij combinatie met andere geneesmiddelen met een myelosuppressief potentieel.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met ethanol, in druppelvloeistof, bij alcoholisme, zwangerschap, lactatie en jonge kinderen. Ethanol kan een effect op andere medicatie hebben. Wees bij risicogroepen voorzichtig met gelijktijdig gebruik van andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals ethanol of propyleenglycol, bevatten.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Dementie: Broomperidol is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie. Ouderen met dementie die met antipsychotica worden behandeld hebben iets meer kans te overlijden.
Staak direct de behandeling als tardieve dyskinesie ontstaat. De symptomen tardieve dyskinesie kunnen na staken tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan. De kans op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging.
Staak de behandeling bij symptomen van neuroleptisch maligne syndroom als hyperthermie.
Ouderen kunnen extra gevoelig zijn voor met name extrapiramidale effecten.
Comorbiditeit: Wees terughoudend bij de ziekte van Parkinson, spastische verlammingen, cardiovasculaire aandoeningen, een familiaire voorgeschiedenis van QT-verlenging, risicofactoren voor een beroerte, ernstige organisch cerebrale stoornissen en bij epilepsie.
Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
lethargie, dysartrie, ataxie, stupor, bewustzijnsdaling tot coma (kinderen zijn gevoeliger), convulsies, miose, hypotensie, ventriculaire tachycardie, aritmie, ademhalingsdepressie en hypo- of hyperthermie.
ZIe voor meer informatie over een intoxicatie met zuclopentixol vergiftigingen.info
Eigenschappen
Thioxantheenderivaat met antipsychotische en sederende werking. Het heeft een grote affiniteit voor zowel D2- als D1-receptoren en voor serotonerge en adrenerge (α1-)receptoren. De affiniteit voor histamine- en cholinerge muscarinereceptoren is gering. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.
Kinetische gegevens
| F | oraal 44%. |
| T max | oraal 4 uur, Acutard-vloeistof 24–48 uur, Depotvloeistof 3–7 dagen. |
| V d | ca. 20 l/kg. |
| Overig | Minimale plasmaconcentratie voor onderhoudsbehandeling van patiënten met schizofrenie, met een mild-matig ziektebeeld: 2,8–12 ng/ml (7–30 nmol/l); deze wordt gemeten direct voor toediening van een nieuwe dosis. |
| Eiwitbinding | 98–99%. |
| Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten. Polymorfisme: een deel van de stofwisseling is afhankelijk van polymorfisme in de sparteïne/debrisoquine-oxidatie (CYP2D6). |
| Eliminatie | vnl. met de feces, 10% met de urine; slechts 0,1% van de dosis onveranderd. |
| T 1/2el | 20 uur, Acutard-vloeistof 32 uur, Depot-vloeistof 3 weken. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Butyrofenonderivaat met antipsychotische en geringe of geen sederende werking. Broomperidol is een krachtig werkzame dopamine D2-antagonist. Het heeft geen antihistaminerge of anticholinerge eigenschappen.
Kinetische gegevens
| Overig | Na intramusculaire injectie komt broomperidoldecanoaat geleidelijk vrij uit het spierweefsel, waarna het langzaam wordt gehydrolyseerd tot broomperidol. |
| F | oraal is ca. 30% door groot 'first pass'-effect. |
| T max | oraal na 4 uur, diep i.m. < 6 dagen. |
| Eiwitbinding | > 90%. |
| Overig | Stabiele plasmaconcentratie: depotpreparaat na 3 mnd. |
| Metabolisering | vnl. via CYP3A4, door ketonreductie en conjugatie met glucuronzuur tot inactieve metabolieten. |
| T 1/2el | oraal ca. 36 uur, depotpreparaat 25 dagen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
zuclopentixol hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.
Groepsinformatie
broomperidol hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.