5-fluoro-uracil (cutaan)

pyrimidine-antagonisten L01BC02

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Efudix Mylan bv

Toedieningsvorm
Crème
Sterkte
50 mg/g
Verpakkingsvorm
40 g

Conserveermiddelen: methyl– en propylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: propyleenglycol.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

5-fluoro-uracil (cutaan) vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Verdachte huidafwijkingen: Actinische keratose (AK) hoeft niet altijd behandeld te worden. Bij een enkele kleine AK is behandeling meestal niet nodig. De noodzaak voor behandeling neemt toe naarmate er meer of grotere laesies zijn (arbitrair: > 5 laesies of > 1 cm), bij risicofactoren (actinische veldveranderingen, voorgeschiedenis van huidkanker, immuungecompromitteerden) of als de patiënt er hinder van ondervindt, zoals pijn, jeuk of cosmetische bezwaren. Kies dan in de eerstelijnszorg voor cryotherapie (bij ≤ 5 laesies) of behandeling met 5-fluoro-uracil (5-FU)-crème. Bij de ziekte van Bowen zonder hoogrisicokenmerken is excisie eerste keus. Op basis van patiëntkenmerken of –voorkeur kan een andere behandeling worden overwogen: cryotherapie (alleen bij laesies ≤ 5 mm op een voor de patiënt gemakkelijk te controleren plaats) of 5-FU-crème. Bij een superficieel basaalcelcarcinoom zonder hoogrisicokenmerken zijn excisie, cryotherapie en 5-FU-crème gelijkwaardige opties. Bij een nodulair basaalcelcarcinoom zonder hoogrisicokenmerken is excisie de voorkeursbehandeling.

Indicaties

  • Oppervlakkige pre–neoplastische aandoeningen zoals keratosen door zonnestraling, seniele keratosen en morbus Bowen.
  • Neoplastische huidveranderingen waaronder afzonderlijke en multipele oppervlakkige basaliomen.

Gerelateerde informatie

Doseringen

De klinische manifestatie van de genezing begint meestal in de tweede week van de behandeling (zie ook de rubriek Eigenschappen). Laesies aan gezicht en romp reageren meestal sneller dan die aan handen, armen en benen. Genezing treedt soms pas op 1–2 maanden nadat met de behandeling is gestopt.

Ernstige huidreacties kunnen worden verlicht door gebruik van een corticosteroïdcrème.

Behandelde huid met kleding of pet beschermen tegen de zon.

Klap alles open Klap alles dicht

Keratosen door zonnestraling en seniele keratosen:

Volwassenen:

1–2×/dag een dunne laag crème op de aangedane plaatsen aanbrengen. Doorgaans wordt hierbij geen pleister of verband gebruikt, behalve bij keratosen van de handen. Max. 500 cm² (ca. 23×23 cm) huidoppervlak tegelijkertijd behandelen. Als de huidaandoeningen een groter oppervlak beslaan, deze in gedeeltes na elkaar behandelen. Laesies behandelen tot het stadium van erosie; in de regel gedurende 3–4 weken, in enkele gevallen langer.

Volgens de NHG-Standaard Verdachte huidafwijkingen: 2×/dag dun aanbrengen op max. 500 cm² gedurende 4 weken, eventueel korter als de huid eerder erosief is. Niet bedekken met pleister of verband. Na 2 weken controleren (therapietrouw en bijwerkingen), effect na 3 maanden beoordelen. Eventueel nabehandelen met een vette indifferente crème, zoals vaselinecetomacrogolcrème.

Overige aandoeningen:

Volwassenen:

1–2×/dag een dunne laag crème op de aangedane plaatsen aanbrengen in combinatie met occlusief verband, dat dagelijks wordt verwisseld (zie ook de rubriek Waarschuwingen/Voorzorgen). Max. 500 cm² (ca. 23×23 cm) huidoppervlak tegelijkertijd behandelen. Als de huidaandoeningen een groter oppervlak beslaan, deze in gedeeltes na elkaar behandelen. Basaliomen tot het stadium van ulceratie, de overige laesies tot het stadium van erosie behandelen; in de regel gedurende 3–4 weken, in enkele gevallen langer.

Volgens de NHG-standaard Verdachte huidafwijkingen: superficieel basaalcelcarcinoom en ziekte van Bowen, beide zonder hoogrisicokenmerken: 2×/dag dun aanbrengen op max. 500 cm² gedurende 4 weken; niet bedekken met pleister of verband. Na 2 weken controleren (therapietrouw en bijwerkingen), effect na 3 maanden beoordelen. Eventueel nabehandelen met een vette indifferente crème, zoals vaselinecetomacrogolcrème.

Toediening: was de vingers waarmee de crème is aangebracht grondig; gebruik eventueel een vingercondoom voor het aanbrengen van de crème. Contact met ogen en slijmvliezen vermijden bij het aanbrengen.

Bijwerkingen

De meeste huidreacties maken onderdeel uit van het genezingsproces (zie ook de rubriek Eigenschappen). Allergische huidreacties en reacties gerelateerd aan systemische toxiciteit zijn zelden waargenomen, maar de kans neemt toe bij DPD-deficiëntie, bij gebruik op huidgebieden met aangetaste barrièrefunctie en bij toepasing onder afdekkend verband.

Gemeld zijn: lokaal pijn en jeuk, brandende huid, erytheem (lokaal en gegeneraliseerd), erythema multiforme, schilfering, blaasjes, zwelling, ulceratie, (contact)eczeem, fotosensibilisatie, alopecia. Koorts, rillingen. Ontsteking van het neusslijmvlies. Irritatie van de conjunctiva, keratitis, tranenvloed. Stomatitis, misselijkheid, braken, maagpijn, (hemorragische) diarree. Allergische reacties (o.a. type IV overgevoeligheid). Hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, smaakverandering, psychotische reacties. Neutropenie, trombocytopenie, pancytopenie, leukocytose.

Interacties

Behandeling binnen 4 weken met DPD-remmers is gecontra-indiceerd.

Niet in combinatie met andere huidmiddelen gebruiken, tenzij noodzakelijk.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, bij systemisch gebruik in therapeutische dosering schadelijk gebleken. Op grond van het werkingsmechanisme wordt 5-fluoro-uracil (5-FU) als teratogeen beschouwd. Bij lokaal gebruik kan een significante hoeveelheid 5-FU systemisch beschikbaar komen (zie ook de rubriek Kinetische gegevens).

Advies: Gebruik ontraden.

Overig: Een vruchtbare vrouw of man dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende én tot ten minste zes maanden (vrouw) of drie maanden (man) na de therapie.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Een nadelig effect op de zuigeling kan niet worden uitgesloten.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.

Contra-indicaties

Zie de rubrieken Lactatie en Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Diepe, penetrerende of nodulaire basaalcarcinomen, plaveiselcelcarcinomen en spinaliomen reageren in het algemeen niet op 5-FU-crème. De crème zou dan wel als palliatie kunnen worden gebruikt indien geen andere vorm van therapie mogelijk is.

Een pleister of afsluitend verband kan ontstekingsreacties van de huid doen toenemen. UV-straling versterkt de werking van 5-FU-crème wat kan leiden tot ernstige huidreacties. Vermijd blootstelling van de huid aan UV-straling (zonlicht, zonnebank) gedurende de therapie; draag bedekkende kleding en een hoed/pet.

Er zijn geen gegevens over de werkzaamheid en veiligheid bij kinderen.

Overdosering

Accidentele orale inname, DPD–deficiëntie of overvloedig gebruik op beschadigde huidoppervlakken kan resulteren in systemische toxiciteit van 5-FU. De symptomen en tekenen van overdosering zijn kwalitatief hetzelfde als de bijwerkingen, maar zijn veelal ernstiger.

Neem voor informatie over een vergiftiging met 5-FU contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Gefluorideerd pyrimidine, dat behoort tot de antimetabolieten. 5-fluoro-uracil wordt snel in het DNA ingebouwd en remt tevens het enzym thymidylaat-synthetase, resulterend in remming van de DNA–synthese. Bij toepassing op preneoplastische en neoplastische huidveranderingen vindt door de cytostatische werking eerst een lokale ontstekingsreactie plaats, gevolgd door een necrotische fase waarna ten slotte genezing optreedt. De symptomen die hier bij horen zijn: erytheem, gewoonlijk gevolgd door vorming van blaasjes, erosie, ulceratie, necrose en epithelisatie.

Kinetische gegevens

Resorptie ca. 10%, aanzienlijk hoger wanneer aangebracht op plaatsen waar de beschermende huidfunctie beperkt is.
Metabolisering als endogeen uracil, waarbij dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) een sleutelenzym is. DPD–deficiëntie kan resulteren in systemische toxiciteit van 5-FU (zie ook de rubriek Overdosering).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

5-fluoro-uracil (cutaan) hoort bij de groep pyrimidine-antagonisten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links