pimecrolimus
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Elidel Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Crème (1%)
- Sterkte
- 10 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 30 g
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Alleen in de tweedelijnszorg gebruiken bij constitutioneel eczeem indien met andere lokaal toe te dienen middelen, zoals corticosteroïden, niet of onvoldoende wordt uitgekomen. Pimecrolimus niet langdurig en ook niet continu gebruiken, zeker niet bij kinderen.
Bij contacteczeem primair de betreffende contactstoffen (allergisch, irritatief) identificeren en deze zoveel mogelijk vermijden. Vaak betreffen het milde reacties (schilfering, geringe roodheid) waarbij toepassing van een emolliens enkele keren per dag zal voldoen. Bij ernstigere contactreacties is toevoeging van dermatocorticosteroïden aangewezen, of eventueel een kortdurende behandeling met prednis(ol)on oraal. Indien het eczeem tot rust is gekomen kan het dermatocorticosteroïd geleidelijk worden afgebouwd. Houd rekening met eventuele lokale en systemische bijwerkingen bij het gebruik van (dermato)corticosteroïden.
Pimecrolimus kan gebruikt worden bij contacteczeem indien met andere lokaal toe te dienen middelen, zoals corticosteroïden, niet of onvoldoende wordt uitgekomen.
Indicaties
- Mild tot matig-ernstig constitutioneel eczeem bij volwassenen en kinderen vanaf 3 maanden, indien behandeling met lokale corticosteroïden niet mogelijk is of wordt afgeraden, zoals bij intolerantie, onvoldoende werkzaamheid of langdurige intermitterende toepassing in het gelaat en/of op de hals.
- Offlabel: Contacteczeem indien met andere lokaal toe te dienen middelen, zoals corticosteroïden, niet of onvoldoende wordt uitgekomen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Alleen kortdurend als behandeling of intermitterend op de langere termijn voor preventie van progressie naar exacerbaties.
Constitutioneel eczeem
Volwassenen en kinderen ≥ 3 maanden
2×/dag een dunne laag aanbrengen op de aangedane huid en zachtjes en volledig inwrijven. De behandeling voortzetten tot het eczeem is verdwenen. Als na 6 weken behandeling geen verbetering optreedt of als exacerbaties optreden, de behandeling staken.
Onderhoudsbehandeling: het gebruik hervatten bij de eerste tekenen en symptomen van het eczeem om exacerbatie te voorkomen. De crème 2×/dag aanbrengen zolang de tekenen en symptomen aanhouden. De behandeling staken bij het ontstaan van exacerbaties tijdens gebruik of als na 6 weken geen verbetering is opgetreden. Er is geen ervaring met gebruik langer dan 12 maanden.
Offlabel-indicatie: Contacteczeem
In de NVDV-richtlijn Contacteczeem wordt aanbevolen het middel niet continue gedurende lange tijd in grote hoeveelheden te gebruiken. De richtlijn geeft geen dosisaanbeveling; in de vermeldde onderzoeken werden patiënten 1–2×/dag gedurende 12–14 dagen behandeld.
Toediening
- Niet toepassen onder occlusie;
- Niet toepassen op geïnfecteerde huidlaesies met aanwezigheid van huidreacties; de behandeling pas beginnen of hervatten na herstel;
- Indifferente middelen kunnen eventueel onmiddellijk na het aanbrengen van pimecrolimuscrème worden aangebracht.
Bijwerkingen
Lokaal: Zeer vaak (> 10%): branderig gevoel, vooral in het begin van de behandeling.
Vaak (1-10%): huidklachten (irritatie, jeuk, roodheid), folliculitis.
Soms (0,1-1 %): huidklachten (pijn, paresthesie, oedeem, droogheid, schilfering) huiduitslag, verergering eczeem, furunkels, impetigo, herpes simplex, eczema herpeticum, herpes zoster, molluscum contagiosum, huidpapillomen.
Zelden (0,1-1%): pigmentatieverandering.
Systemisch: Zelden (0,1-1%): allergische huidreacties (zoals urticaria, angio-oedeem). Alcoholintolerantie (met kort na inname blozen, brandend gevoel, jeuk, huiduitslag en zwelling).
Zeer zelden (< 0,01%): (ernstige) anafylactische reacties.
Verder zijn gemeld: maligniteiten (met inbegrip van huidkanker, dermale lymfomen en andere typen lymfomen).
Interacties
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van immunosuppressiva, vanwege onderdrukking van het immuunsysteem (zie Waarschuwingen en Voorzorgen). Er is geen ervaring met het gelijktijdig gebruik van andere immunosuppressieve behandelingen voor atopisch eczeem, zoals UVA, UVB en PUVA.
Gezien de minimale absorptie van pimecrolimus is het onwaarschijnlijk dat interacties optreden met systemisch toegediende geneesmiddelen of vaccins; echter bij patiënten met uitgebreide aandoeningen is het aanbevolen om vaccins alleen tijdens de behandelvrije perioden toe te dienen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onbekend. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid bij dermale toepassing; wel na systemische toepassing van doses die toxisch zijn voor het moederdier. De systemische absorptie na lokale toediening op de intacte huid is gering; mogelijk wat groter bij beschadigde huid.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Gezien de minimale mate van absorptie na lokaal gebruik op de intacte huid is er vrijwel geen kans op een risico voor de neonaat.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, mits kortdurend en op kleine huidoppervlakken toegepast.
Overig: Niet toepassen op de borsten.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor macrolactamderivaten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vermijd contact met ogen en slijmvliezen; bij contact met ogen of slijmvliezen de crème grondig wegvegen en/of afspoelen met water.
Niet toepassen op (pre)maligne huidlaesies. Het is onbekend wat het langetermijneffect op de lokale immuunrespons en op de incidentie van huidmaligniteiten is. Gevallen van maligniteiten, inclusief dermale en andere typen lymfomen, en huidkanker zijn gemeld. Een causaal verband is niet aangetoond.
Wegens het ontbreken van gegevens gebruik wordt het ontraden bij klinisch geïnfecteerd constitutioneel eczeem, erytrodermie, immuungecompromitteerde patiënten, occlusie, en vermijden bij bepaalde epidermale barrièredefecten (zoals het Netherton-syndroom) vanwege het risico op permanent verhoogde absorptie van pimecrolimus.
UV-straling: Beperk blootstelling aan zonlicht; adviseer beschermende maatregelen te nemen zoals het gebruik van een product met een beschermende filter. Vermijd, vanwege het ontbreken van ervaring, overmatige blootstelling aan UV-stralen zoals zonnebank of therapie met PUVA, UVA of UVB.
Bij ontwikkeling van lymfadenopathie de oorzaak hiervan onderzoeken; bij afwezigheid van een duidelijke oorzaak of bij acute mononucleosis infectiosa de toepassing van pimecrolimus staken.
Onderzoek:De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 2 jaar is niet vastgesteld; gebruik wordt niet aanbevolen.
Eigenschappen
Calcineurineremmmer. Een anti-inflammatoir macrolactamderivaat. Bindt met hoge affiniteit aan macrofiline-12 en remt het calcium-afhankelijke fosfatase calcineurine. Hierdoor blokkeert het de synthese van inflammatoire cytokinen in T-cellen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | in geringe mate door de huid. |
| Eiwitbinding | > 99%. |
| Metabolisering | uitsluitend via CYP3A4. |
| Eliminatie | voornamelijk met de feces als metabolieten. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
pimecrolimus hoort bij de groep calcineurineremmers.