nabumeton

NSAID's, systemisch M01AX01

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Mebutan Mylan bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
1000 mg
Toedieningsvorm
Tablet 'Dispers'
Sterkte
1000 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

nabumeton vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Nabumeton heeft geen meerwaarde boven de klassieke NSAID’s (ibuprofen, naproxen en diclofenac), waarmee meer ervaring is.

Behandeling van artrose bestaat primair uit oefentherapie. Bij mensen met artrose van de knie en overgewicht is gewichtsreductie aan te bevelen. Medicamenteuze therapie begint met intermitterend gebruik van paracetamol en/of een cutane NSAID, waarbij de voorkeur afhangt van de lokatie van de artrose. Bij onvoldoende effect kan intermitterend een oraal NSAID worden toegepast (diclofenac, ibuprofen of naproxen). Incidenteel is een intra-articulaire injectie met een corticosteroïd mogelijk, als bovengenoemde middelen onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd zijn. Overweeg in de tweedelijnszorg, afhankelijk van het aangedane gewricht (zie behandelplan), (offlabel) toepassing van duloxetine, predniso(lo)n, intra-articulair hyaluronzuur of eventueel tramadol.

Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.

Indicaties

  • Reumatoïde artritis;
  • Artrose.

Gerelateerde informatie

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Reumatoïde artritis en artrose

Volwassenen en kinderen > 14 jaar

De laagst mogelijke effectieve dosering toepassen en zo kort mogelijk behandelen. Gebruikelijk dosering: 1 g ineens voor het naar bed gaan, bij ernstige of aanhoudende symptomen of bij acute exacerbaties verhogen tot 1,5–2 g per dag in 2 doses.

Ouderen

De laagst mogelijke effectieve dosering toepassen. In sommige gevallen kan worden volstaan met 500 mg per dag, maximaal 1 g per dag.

Verminderde nierfunctie

Bij een creatinineklaring 30–60 ml/min wordt 500 mg per dag aanbevolen onder bewaking van de nierfunctie. Staak de behandeling bij achteruitgang van de nierfunctie.

Toediening: Let op: de tablet heeft een breukstreep en kan in gelijke doses gedeeld worden; de disper, ondanks de breukstreep, niet. De tablet zonder te kauwen innemen met water; de Dispers-tablet in een ruime hoeveelheid water uiteen laten vallen en goed roeren.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): diarree, obstipatie, dyspepsie, gastritis, misselijkheid, buikpijn, flatulentie. Bloeddrukverhoging, oedeem. Tinnitus, gehoorstoornissen. Huiduitslag, jeuk.

Soms (0,1-1%): verwardheid, nervositeit, slapeloosheid. Slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, paresthesie. Visusstoornissen, oogaandoeningen. Dyspneu, ademhalingsstoornissen, epistaxis. Maag-darmulcus en gastro-intestinale bloeding (vooral bij ouderen), melena, braken, stomatitis, droge mond. Fotosensitiviteit, urticaria, zweten. Myopathie. Asthenie, vermoeidheid. Verhoogde leverfunctiewaarden.

Zeer zelden (< 0,01%): anafylaxie, anafylactoïde reactie, angio-oedeem. Interstitiële pneumonie. Nierfalen, nefrotisch syndroom. Leverfalen, geelzucht. Huidreacties met blaarvorming, o.a. toxische epidermale necrolyse (TEN), Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), geneesmiddelreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS-syndroom), erythema multiforme. Pseudoporfyrie. Alopecia. Menorragie. Trombocytopenie.

Verder zijn gemeld: hallucinaties. Aseptische meningitis vooral bij bestaande auto-immuunstoornis. Anemie.

Interacties

Bij gelijktijdig gebruik van andere NSAID's, SSRI's of corticosteroïden neemt de kans op een maag-darmbloeding toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig).

Bij gelijktijdig gebruik van vitamine K-antagonisten kan de protrombinetijd verlengd zijn (door verdringing uit de eiwitbinding), ook de INR kan worden beïnvloed. Ook het effect van DOAC's kan versterkt worden, met hierdoor een toename van het bloedingsrisico.

NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen (diuretica, β-blokkers, RAAS-remmers) verminderen, vooral bij nierfunctiestoornissen en langer durend gebruik.

Vooral bij een gestoorde nierfunctie of bij volumedepletie kan door de combinatie met RAAS-remmers de nierfunctie (verder) achteruit gaan en is er een risico van hyperkaliëmie.

Combinatie met sterk aan plasmaeiwit gebonden middelen kan overdosering veroorzaken; wees voorzichtig bij sulfonamiden en sulfonylureumderivaten.

NSAID's kunnen de plasmaspiegels van digoxine, lithium en methotrexaat verhogen.

De nefrotoxiciteit door ciclosporine kan toenemen, controleer de nierfunctie.

Bij combinatie met een fluorchinolon kan de kans op convulsies toenemen.

Niet toedienen binnen 8–12 dagen na mifepriston, omdat de werking daarvan kan afnemen.

Zwangerschap

Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap de kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis vermeerdert. Bij dieren is een verhoogd pre- en post-implantatieverlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.

Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten mogelijk, zoals weeënremming en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli (vernauwing in het 2e trimester), pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20).

Advies: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap uitsluitend gebruiken op zeer strikte indicatie, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's, alleen op zeer strikte indicatie, langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), vanaf 20 weken prenatale controles op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.

Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren (6–MNA).

Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd, wegens ontbreken van gegevens.

Contra-indicaties

  • ulcus pepticum of maag-darmbloedingen, zowel actief als in de voorgeschiedenis;
  • voorgeschiedenis van gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van NSAID's;
  • optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van salicylaten of andere NSAID's;
  • cerebrovasculaire of andere bloedingen;
  • ernstig hartfalen;
  • ernstig verminderde leverfunctie;
  • ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min).

Zie ook de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Om het optreden van bijwerkingen te beperken zo laag mogelijk doseren en voor een zo kort mogelijke periode.

Wees voorzichtig bij personen met meer kans op gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijk dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen.

Wees verder voorzichtig bij:

  • ouderen;
  • colitis ulcerosa, M. Crohn;
  • stollingsstoornissen;
  • systemische lupus erythematodes (SLE, en dit wegens de verhoogde kans op aseptische meningitis);
  • een hersenbloeding in de voorgeschiedenis;
  • astma;
  • perifeer arterieel vaatlijden;
  • ischemische hartziekten;
  • oedeem, hypertensie, hartfalen en andere condities die tot vochtretentie predisponeren.

Bij ouderen de laagst mogelijk effectieve dosering toepassen en gedurende de eerste 4 weken monitoren op gastro–intestinale bloedingen. Bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken.

Wees voorzichtig bij bestaand congestief hartfalen, omdat vochtretentie en oedeem kunnen optreden.

Alleen na zorgvuldige afweging gebruiken bij patiënten met significante risicofactoren voor cardiovasculaire events (o.a. hypertensie, diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken).

NSAID's (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) zijn geassocieerd met iets meer kans op arteriële trombotische events (bv. myocardinfarct of CVA).

Controleer bij nierfunctiestoornissen de nierfunctie regelmatig. Bij een creatinineklaring van 30–60 ml/min kan dosisverlaging nodig zijn.

Wees voorzichtig bij een ernstige leverfunctiestoornis. Regelmatige controle is aangewezen.

Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld. Meestal treden deze reacties op in de eerste 2 maanden van het gebruik. Als zich SJS, TEN of DRESS-syndroom voordoen (zie rubriek Bijwerkingen), de behandeling nooit meer hervatten.

De effectiviteit en veiligheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging met nabumeton contact op met Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Nabumeton is een niet-zure, relatief COX-1-selectief NSAID met een analgetische, antiflogistische en antipyretische werking. Nabumeton is een pro-drug, dat na absorptie snel wordt omgezet in de werkzame metaboliet 6–MNA.

Kinetische gegevens

Resorptie snel voor 90%; voedsel versnelt de absorptie maar heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid.
T max na 4–12 uur (6–MNA), bij leverfunctiestoornis later.
Eiwitbinding 98% (6–MNA).
Metabolisering snel in de lever tot de actieve metaboliet 6-methoxy–2-naftylazijnzuur (6–MNA).
Eliminatie vnl. via de nieren als metabolieten.
T 1/2el 20–30 uur (6–MNA), bij gestoorde nierfunctie 25–39 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

nabumeton hoort bij de groep NSAID's, systemisch.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links