buspiron
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Buspiron (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.
Bij onvoldoende effect van antidepressiva heeft buspiron een beperkte plaats in de behandeling van een gegeneraliseerde angststoornis.
Indicaties
- Kortdurende behandeling van gegeneraliseerde-angststoornis;
- Verlichting van angstsymptomen met of zonder bijkomende depressie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
In combinatie met een sterke CYP3A4-remmer starten met een lagere dosering en deze geleidelijk verhogen. Geen grapefruitsap consumeren, omdat dit de plasmaconcentratie verhoogt.
De dosering dient individueel te worden afgestemd.
Anxiolyse
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering: 5 mg 2–3×/dag. Na een aantal weken in stappen van 5 mg per 2 of 3 dagen verhogen tot gemiddelde onderhoudsdosering: 15–30 mg/dag in meerdere giften; max. 60 mg/dag.
Bij lichte tot matige nierifunctiestoornis (creatinineklaring 20–49 ml/min/1,72 m²) laag doseren, verdeeld over 2 doses per dag. Gecontra-indiceerd bij ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 20 ml/min/1,72 m²).
Bij lichte tot matige leverfunctiestoornis langzamer doseren (per 4 of 5 dagen optitreren), onder zorgvuldige controle. Gecontra-indiceerd bij ernstige leverfunctiestoornis.
Toediening: De tabletten iedere dag op hetzelfde tijdstip, en consequent met of zonder voedsel, zonder te kauwen innemen met water. De biologische beschikbaarheid neemt toe door voedsel.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): duizeligheid en licht gevoel in het hoofd, hoofdpijn, slaperigheid, sufheid.
Vaak (1-10%): nervositeit slapeloosheid, concentratiestoornis, verwardheid, depressie, woede, wazig zien, paresthesieën, coördinatiestoornissen, tremoren, tinnitus, tachycardie, pijn op de borst, hartkloppingen, keelpijn, verstopte neus, faryngolaryngeale pijn, maag-darmstoornissen, hyperhidrose of klamheid, huiduitslag, pijn in spieren en gewrichten, vermoeidheid, zwakte.
Zelden (0,01-0,1%): angioneurotisch oedeem, ecchymose, urticaria, pruritus, alopecia.
Zeer zelden (< 0,01%): hallucinaties, psychose, labiliteit, serotonine syndroom, convulsies, tunnelvisie, extrapiramidale stoornis, tandrad stijfheid, dyskinesie, dystonie, syncope, amnesie, ataxie, parkinsonisme, acathisie, restless-legssyndroom, rusteloosheid, urineretentie, galactorroe.
Interacties
Niet gelijktijdig in combinatie met MAO-remmers gebruiken, omdat hypertensie kan optreden. In combinatie met serotonerge stoffen zoals trazodon, SSRI's, lithium, sint-janskruid, triptanen, tramadol dient men bedacht te zijn op optreden van een serotoninesyndroom. Het kan de haloperidolspiegel verhogen. Middelen met een remmende invloed op CYP3A4 zoals diltiazem, verapamil, itraconazol en erytromycine verhogen de buspironconcentratie; combinatie met grapefruitsap verhoogt de Cmax en de AUC van buspiron vier tot negenvoudig. Bij combinatie met itraconazol wordt een lagere dosis van buspiron aanbevolen, bv. 2,5 mg per dag. Bij combinatie met andere CYP3A4-remmers, zoals HIV-proteaseremmers of ketoconazol de dosering van buspiron verlagen. In combinatie met krachtige inductoren van CYP3A4 (fenytoïne, carbamazepine, fenobarbital, sint-janskruid), kan het nodig zijn om de dosering van buspiron aan te passen. Rifampicine induceert de metabolisering van buspiron via CYP3A4 en vermindert het effect.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen schadelijke effecten.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- ernstige lever- of nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 20 ml/min/1.72 m²);
- epilepsie;
- intoxicatie met alcohol, hypnotica, analgetica en antipsychotica.
Waarschuwingen en voorzorgen
Er zijn geen aanwijzingen voor het ontstaan van misbruik en afhankelijkheid; bij enkele patiënten zijn na staken onthoudingsverschijnselen (slapeloosheid, angst, agitatie, depersonalisatie en paresthesieën) waargenomen. Het kan de onthoudingsverschijnselen die na staken van benzodiazepinegebruik optreden, niet blokkeren. Het gebruik van deze middelen moet daarom vóór starten met buspiron volledig zijn afgebouwd.
Het kan de klinische symptomen van depressie maskeren.
Wees voorzichtig bij geneesmiddelafhankelijkheid, nauwe-kamerhoekglaucoom, myasthenia gravis, (voorgeschiedenis van) lever- of nierinsufficiëntie.
Gebruik van alcohol vermijden.
Niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar, omdat de veiligheid en werkzaamheid op de lange termijn niet zijn vastgesteld.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Bij gezonde vrijwilligers was 375 mg de maximaal getolereerde dosis/dag.
Symptomen
Slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid, tinnitus, rusteloosheid, miose, sedatie, dysforie, misselijkheid, braken. Verder zijn gemeld: bradycardie, hypotensie, extrapiramidale symptomen, insulten.
Therapie
Zie voor de behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Azaspirodecanedione-derivaat. Heeft selectief anxiolytische werking, grotendeels zonder sedatieve, hypnotische, anticonvulsieve of spierrelaxerende eigenschappen. Het werkingsmechanisme is niet opgehelderd; het effect lijkt gebaseerd op werking op serotonine-receptoren. Buspiron is een partiële 5HT1A-agonist; verder wordt aangenomen dat het een antagonistisch effect op dopamine (D2) receptoren heeft. Benzodiazepinereceptoren worden niet beïnvloed; wel is er indirect bewijs voor een GABA-antagonistisch lijkend effect. Werking: na 1–3 weken.
Kinetische gegevens
| F | 4% door groot 'first pass'-effect; het verhoogt bij inname met voedsel. |
| T max | ca. 1 uur. |
| Eiwitbinding | 95%. |
| Metabolisering | in de lever o.a. via CYP3A4 tot 1-PP en 5-hydroxybuspiron. 1-PP is farmacologisch actief en heeft ca. 20% de potentie van buspiron; of het bijdraagt aan de anxiolytische werking is onduidelijk. |
| Eliminatie | met de urine (29–63%) en feces (18–38%), als metabolieten. |
| T 1/2el | 2–3 uur, 6 uur (1-PP). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
buspiron hoort bij de groep psychofarmaca, overige.