dapoxetine

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Priligy (als hydrochloride) XGVS Menarini Benelux nv

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 30 mg, 60 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

dapoxetine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Voor dapoxetine is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.

Indicaties

Zo nodig behandeling van premature ejaculatie (PE) bij mannen van 18–64 jaar, die voldoen aan alle volgende criteria:

Intravaginale ejaculatielatentietijd < 2 min;
Voortdurend of herhaaldelijk ejaculeren bij minimale seksuele stimulatie voor, tijdens of kort na penetratie en voordat de patiënt dit wil;
Aanzienlijk persoonlijk leed of relatieproblemen als gevolg van PE;
Slechte beheersing van de ejaculatie;
Voorgeschiedenis van PE bij de meerderheid van de pogingen tot geslachtsgemeenschap in de voorbije 6 maanden.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

'Zo nodig' bij premature ejaculatie

Mannen 18–64 jaar

Begindosering 30 mg, 1–3 uur voor seksuele activiteit. Maximaal 1× per dag. Niet bedoeld voor continu dagelijks gebruik. Bij onvoldoende respons eventueel verhogen tot max. 60 mg 1–3 uur voor de seksuele activiteit maximaal 1× per dag, tenzij bij de startdosis orthostatische reacties optraden. Voorzichtig zijn met ophogen bij poor metabolizers van CYP2D6 of combinatie met sterke CYP2D6-remmers, max. 30 mg bij combinatie met matig sterke CYP3A4-remmers. Na 4 weken behandeling of na minimaal 6 doses beoordelen of voortzetting gewenst is en daarna elke 6 maanden.

Verminderde nierfunctie: Wees voorzichtig bij lichte tot matige nierfunctiestoornis. Niet aanbevolen bij ernstige nierfunctiestoornis.

Verminderde leverfunctie: Bij matige tot ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 7-15): gecontra-indiceerd.

Toediening: Tablet heel innemen met een vol glas water. Vermijd het gebruik van grapefruit-/pompelmoessap ten minste 24 uur voor inname.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, hoofdpijn. Misselijkheid.

Vaak (1-10%): angst, agitatie, rusteloosheid, slapeloosheid, slaperigheid, abnormale dromen, verminderd libido. Aandachtsstoornis, tremor, paresthesie. Troebel zicht. Tinnitus. Overmatig blozen. Sinuscongestie. Geeuwen. Droge mond, braken, (boven)buikpijn, maagongemak, dyspepsie, opgezette buik, flatulentie, obstipatie, diarree. Hyperhidrose. Erectiestoornis. Vermoeidheid, prikkelbaarheid. Hypertensie.

Soms (0,1-1%): depressie, euforie, stemmingsverandering, nervositeit, onverschilligheid, apathie, verwardheid, desoriëntatie, abnormaal denken, hypervigilantie, slaapstoornis, nachtmerrie, bruxisme, libidoverlies, anorgasmie. (Vasovagale) syncope (gekenmerkt door bewustzijnsverlies met bradycardie of sinusstilstand, meestal binnen 3 uur na inname, na de eerste inname of bij procedures zoals bloedafname, orthostatische manoeuvres en bloeddrukmetingen), houdingsafhankelijke duizeligheid, acathisie, dysgeusie, hypersomnie, lethargie, sedatie. Mydriase, oogpijn, visuele stoornis. Vertigo. Tachycardie. (Orthostatische) hypotensie, opvliegers. Jeuk, koud zweet. Ejaculatiestoornis, orgasmestoornis, paresthesie van het mannelijk geslachtsorgaan. Asthenie, hyperthermie, dronken gevoel, vreemd gevoel.

Zelden (0,01-0,1%): duizeligheid bij inspanning. Plotselinge slaap. Defecatiedrang.

Bij plotseling staken met chronisch gebruik van SSRI's voor behandeling van depressie, zijn de volgende ontwenningsverschijnselen gemeld: dysforie, prikkelbaarheid, agitatie, duizeligheid, paresthesie (zoals elektrische schoksensatie), angst, verwardheid, hoofdpijn, lethargie, emotionele instabiliteit, slapeloosheid en hypomanie.

Interacties

Gelijktijdige behandeling met de volgende middelen is gecontra-indiceerd: MAO-remmers, serotonine- of serotonine-noradrenaline-heropnameremmers (SSRI's, SNRI's), TCA's, triptanen, tramadol, lithium, linezolid, sint-janskruid, krachtige CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol en ritonavir, atazanavir). Een MAO-remmer of SSRI of ander serotonerg middel zoals sint-janskruid niet gebruiken binnen 7 dagen na staken dapoxetine; dapoxetine niet gebruiken binnen 14 dagen na staken MAO-remmer of SSRI of ander serotonerg middel zoals sint-janskruid.

Remmers van CYP2D6, CYP3A4 en flavine-MO-1 verlagen de klaring van dapoxetine. Wees voorzichtig met ophogen van de dosering bij poor metabolizers van CYP2D6 of combinatie met sterke CYP2D6-remmers, max. 30 mg bij combinatie met matige CYP3A4-remmers. Bij aangetoonde normal CYP2D6-metabolizers max. 30 mg dapoxetine bij combinatie met een krachtige CYP3A4-remmer en wees voorzichtig bij 60 mg dapoxetine in combinatie met een matige CYP3A4-remmer.

Niet combineren met partydrugs of alcohol.

Niet toepassen bij mannen met erectiestoornis die PDE-5-remmers gebruiken.

Combinatie met vasodilaterende middelen kunnen orthostatische reacties geven.

Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met middelen die de bloedstolling beïnvloeden.

Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met middelen met effect op het centrale zenuwstelsel wegens onvoldoende gegevens hierover.

Zwangerschap

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.

Teratogenese: Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Lactatie

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Contra-indicaties

matige en ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 7–15);
ernstige pathologische hartziekten, zoals hartfalen (NYHA-klasse II–IV), geleidingsstoornissen zoals AV-blok of sicksinussyndroom, ernstige ischemische hartziekte, ernstige hartklepaandoening;
voorgeschiedenis van syncope;
voorgeschiedenis van manie of ernstige depressie.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Niet toepassen bij symptomen van depressie.

Orthostatische hypotensie: Niet gebruiken bij een voorgeschiedenis van orthostatische reactie, voorafgaand aan de behandeling een orthostatische test uitvoeren. De patiënt kan op elk moment tijdens de behandeling flauwvallen, met of zonder voorafgaande prodromale symptomen (vaak in de eerste 3 uur na inname of na de eerste inname).

Convulsies: Niet gebruiken bij patiënten met instabiele epilepsie. Behandeling staken bij optreden van convulsies. Patiënten met gecontroleerde epilepsie zorgvuldig volgen.

Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij bloedings- of stollingsstoornissen in de voorgeschiedenis en bij een verhoogde intra-oculaire druk of kans op kamerhoekblok-glaucoom.

Onderzoeksgegevens: Niet toepassen bij kinderen en ouderen ≥ 65 jaar.

Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Neem voor een intoxicatie met dapoxetine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Dapoxetine is een krachtige selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI). Het precieze werkingsmechanisme is niet opgehelderd. Bij de rat remt dapoxetine de uitdrijvingsreflex van de ejaculatie door een effect op de nucleus paragigantocellularis lateralis op supraspinaal niveau.

Kinetische gegevens

F	42% (15–76%).
T _max	1–2 uur.
Eiwitbinding	> 99%
V _d	2,3 l/kg
Metabolisering	in de lever en de nieren (vnl. CYP2D6, CYP3A4 en flavinemono–oxygenase). de belangrijkste metaboliet, dapoxetine-N-oxide, is inactief.
Eliminatie	vooral via de urine als metabolieten.
T _1/2el	ca. 19 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd